Кетамин и фенциклидин
Добавил пользователь Владимир З. Обновлено: 21.12.2024
«КреативМП – кетамин» — набор для определения кетамина
Это набор предназначен для быстрого (за 2 минуты) определения кетамина в моче человека в течении 2 дней с момента употребления.
Тест на кетамин, характеристики
| Анализируемый образец: | по моче |
| Чувствительность: | 1000 нг/мл |
| Срок годности: | два года |
| Регистрационное удостоверение: | № 10708/2011 от 05 августа 2011 года |
| Сертификаты соответствия: | ISO 9001:2015, ISO 13485:2003 |
| Производитель: | ООО «КреативМедприбор» |
Набор «КреативМП – кетамин» (для определения кетамина)
Кетамин, 2-(метиламино)-2-(2-хлорфенил)-циклокегсанона гидрохлорид структурно и фармакологически близок к фенциклидину. Используется в медицине с 1972 г. в качестве средства для наркоза и обезболивания при операциях. Широко используется в ветеринарии. Особенностью наркотизирующего действия является быстрый и непродолжительный эффект с сохранением самостоятельной адекватной вентиляции легких при наркотизирующих дозах. Однако при выходе из наркоза может вызывать галлюцинации. Этот факт ограничивает его использование в медицинской практике.
Кетамин с фенциклидином составляют группу диссоциативных анестетических галлюциногенов, действие которых на организм человека определяется взаимодействием с глутаминергическими рецепторами. Синонимы: Калипсол, Кетажест, Кеталар, Велонаркон, Кетанест, Kalipsol, Ketaject, Ketalar, Ketamine, Ketanest, Ketolar, Vetalar, Ketaset, Velonarcon. Кетамин включен в Список II Перечня.
Кетамин является средством, оказывающим при внутривенном и внутримышечном введении общее анестезирующее (наркотизирующее) и анальгезирующее действие. Особенность наркотизирующего действия кетамина — быстрый и непродолжительный зффект с сохранением при наркотических дозах самостоятельного адекватного дыхания.
— ингаляцинно (в том числе – курение, при этом добавляется в марихуану, табак, петрушку или в другую смесь, которую можно курить).
Ориентировочный период возможного выявления кетамина в моче 12-48 часов
Признаки употребления кетамина: применение кетамина может сопровождаться непроизвольными движениями, гипертонусом, галлюцинаторными явлениями. При внутривенном введении раствора кетамина иногда возможны боль и покраснение кожи по ходу вены, при пробуждении — психомоторное возбуждение и относительно продолжительная дезориентация. Поведение отрешенное от реальности; состояние от возбуждения до апатии, возможна агрессия; потеря ориентации во времени и пространстве; слуховые и зрительные галлюцинации; речь отражает разорванность мышления; зрачки расширены; нарушение походки (атаксия).
Некоторые структурно родственные соединения, указанные ниже, дают положительную реакцию при наличии их в анализируемом объекте на уровне, равном или превышающем концентрацию (нг/мл):
| Кетамин | 1000 |
| Бензокетамин | 100000 |
| Хлорфенирамин | 25000 |
| Клонидин | 100000 |
| Декстрометорфан | 391 |
| Дисопирамид | 50000 |
| ЕДДП | 25000 |
| D-эфедрин | 100000 |
| L-эфедрин | 50000 |
| 4-гидроксифенциклидин | 50000 |
| Леворфанол | 50000 |
| MDE | 50000 |
| Меперидин | 12500 |
| Мефентермин | 100000 |
| Метадон | 50000 |
| D-метамфетамин | 12500 |
| L-метамфетамин | 50000 |
| Метоксифенамин | 12500 |
| МДМА | 100000 |
| d-норпропоксифен | 12500 |
| Пентазоцин | 12500 |
| Фенциклидин | 25000 |
| Промазин | 25000 |
| Прометазин | 25000 |
| Пропанолол | 100000 |
| Тетрагидрозалин | 1562 |
| Тиоридазин | 25000 |
Похожие товары
Диссоциативы (антагонисты NMDA-рецепторов)
Антагонисты NMDA-рецепторов (кетамин, фенциклидин, этилциклидин, 3МеО-РСЕ, 3Мео-РСР, мемантин) — группа фармацевтический препаратов, применяющихся, в первую очередь, как анестетики. Как утверждают форумные психонавты: «То, на чем познавалась пустота». Все началось с фенциклидина. В 60-е года прошлого века он стал неебически популярен на улицах Америки, как неплохая альтернатива ЛСД для хиппи. Однако эффект диссоиатива разительно отличается от эффекта того же самого психоделика. В связи с адовым пиздецом и эпилептическими припадками, прямо на столах врачей, пришлось искать достойную альтернативу фенциклидину (ангельской пыли, но на деле дьявольскосму дерьму). И нашли, собственно, в 65-м году прошлого века Стивенс синтезировал, из того же арициклогексиламина, кетамин. Который прослужил достаточно долго. Изначально его применяли для армейских нужд, как быстрое средство для анестезии. Позже поступил во все больницы, как средство для экстренного оказания помощи. Позже появились всякие там дизайнерские арилциклогексиламины. И, да мы не будем рассматривать морфинаны, потому что Декс у нас уже был, А другие диссоциативы можно оставить и на потом, а то и не рассматривать вообще. Собственно, там нет прям интересных веществ, кроме ибогаина и диэтилового эфира (мб даже ксенона).
Все вышеперечисленные вещества является неконкурентными, прямыми антагонистами NMDA-рецепторов, а значит он не будет с вами вообще церемониться. Ебашит ровно по ионным каналам.При этом возникает функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе — такое состояние называют диссоциативной анестезией[20]. Клинически такое состояние проявляется тем, что больной кажется бодрствующим (открывает глаза, глотает, сокращаются мышцы), но он не способен анализировать сенсорные стимулы и реагировать на них. Доказано, что они угнетают передачу импульсов в ретикулярной формации продолговатого мозга, блокируя афферентные ноцицептивные (болевые) стимулы из спинного мозга в высшие мозговые центры. Также они связываются с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга, что может объяснять его обезболивающий эффект. Большая активность в отношении коры, чем таламуса, возможно, связана с неравномерным распределением НМДА-рецепторов в ЦНС. Антихолинергические эффекты проявляются расширением бронхов, симпатомиметическим действием, делирием и частично устраняются антихолинэстеразными препаратами.
Рассмотрим эти препараты по возрастанию их силы.
Мемантин — чего-то я молчал про этот препарат. Производное адамантана, слабый диссоциатив. Применяется, как средство против деменции. Имеет несколько другой принцип действия, в отличие от всех остальных. Эффект диссоциации заметен только при превышении дозы в 70-80 мг и представлен он не самыми лучшими эффектами. В основном это будет похоже на очень некрасочный трип от декса, НО длительностью в 72 часа (да, это жёстко). Горят от таких доз мозги неслабо. Крайне не рекомендуется к использованию в рекреационных целях.
Кетамин — пожалуй, золотая середина. Самый труъ диссоциатив. Со временем наркодельцы поняли, что его синтез будет попроще синтеза того же самого ХТС и стали его пихать во все колеса. Самыми ходовыми способами употребления являются — интерназальный и ВМ. Эффект от него похож на отделение сознания от тела и, соответственно, его выход. Выходы от вещества довольно мерзкие, но те, кто употребляет говорит, что это того стоит, а кто-то говорит, что хуйня хуйней. Деперсонализация, чувство нереальности происходящего, отчуждения от самого себя, или невозможность контролировать свои действия, дереализация, ощущение, что всё вокруг нереально или является сном — это все вас ждет в процессе трипа. Добавим ко всему этому созерцание своего бездыханного тела, коридоры в пустоту, а в последующем — амнезию. Все это будет сопровождаться овощно-базным эффектом.
Фенциклидин (ангельская пыль) — в принципе, по галлюцинатоорным эффектам — тот же самый кетамин. Те же вылеты из тела, та же диссоциация. НО есть шанс схватить эпилепсию или уехать в психушку крепко и надолго. Также примечательно то, что фенциклидин дает неебическую уверенность. Человек под ним чувствует себя охуевше крутым и смело может в полу-овощном состоянии броситься на толпу гопников, ожидая помолоть их в фарш голыми руками. Закономерно, такое никогда хорошо не заканчивается. Вещество крайне не рекомендуется никому, так как может вызвать сурьезные проблемы с психикой и физическим здоровьем.
Метоксетамин — производное кетамина, собственно говоря, дублирующее его эффекты. Но, что можно отметить, так это более слабая анестезии и более сильная диссоциация. МХЕ лепит неебически сильно, исходя из отзывов. Это вещество, кстати, никогда то и не применялось в медицине. Только в качестве RC и то не получило популярности среди объебосов, так как слишком сильно и до той самой дыры доходит слишком резко.
Все остальное является такими же дизайнерскими наркотиками, с еще большей потентностью. К сожалению, исследования с ними идут далеко не везде.
Инетересно то, что кетамин снова возвращают на рынок. Только уже в виде антидепрессанта. Видимо из-за его небольшой аффинности к опиоидным рецепторам. А еще мало, где говорится, но диссоциативы являются чуть ли не лучшими веществами для лечения фантомных боле, потому что они юлокирую именно те каналы, по которым собственно и идут болевые нарушения.
Вещества относительно неправославны. Из разряда «второй раз не захочется», да и первый-то не нужно, потому что во время трипа тело не контролируется, следовательно, может напороться на что-нибудь острое. Степень: легкий-тяжелый. Вид: средство для общей анестезии, арилциклогексиламины, адамантаны. Категория: III, II, I.
Перевод "фенциклидин" на английский
Предполагается, что фенциклидин воздействует на рецептор, влияющий на активность нейромедиатора глутамина.
Прямой антагонизм NMDA-рецептора, аналогичный действию типичных фармакологических блокаторов рецептора, таких как фенциклидин и кетамин.
The direct antagonism of the NMDA receptor by the antibody, similar to the action of typical pharmacological blockers of the receptor, such as phencyclidine and ketamine.
Считается, что именно фенциклидин был причиной серии странных самоубийств партийных чиновников после распада СССР.
Phencyclidine is considered the reason behind a series of strange suicides among party officials after the disintegration of the USSR.
И, наконец, четвертая группа включает фенциклидин (РСР или ангельская пыль) и такое соединение как кетамин.
And finally, the fourth group includes phencyclidine (PCP or angel dust) and such a compound as ketamine.
Препарат фенциклидин (более известный как РСР) неконкурентно противодействует глютаминовой кислоте на NMDA-рецепторах.
The drug phencyclidine (more commonly known as PCP) antagonizes glutamic acid non-competitively at the NMDA receptor.
Галлюциногены, такие как ЛСД, фенциклидин (ангельская пыль) и прочие влияющие на настроение наркотики могут вызывать галлюцинации, агрессию и паранойю.
Hallucinogens, such as LSD, PCP (angel dust), and other mind-altering drugs can cause hallucinations, aggression, and paranoia.
Уже известно, что такие соединения, как фенциклидин и кетамин, могут блокировать ионные каналы, связанные с мышечными глутаматными рецепторами членистоногих и NMDA-рецепторами млекопитающих.
It is already known that compounds such as phencyclidine and ketamine can block the ion channels associated with both arthropod muscle glutamate receptors and mammalian NMDA receptors.
В отличие от других известных диссоциативов, таких как фенциклидин (PCP) и декстрометорфан (ДХМ), кетамин является препаратом очень короткого действия.
Unlike the other well-known dissociatives phencyclidine (PCP) and dextromethorphan (DXM), ketamine is very short-acting.
Психотомиметический эффект, ассоциированный с ингибированием опосредованных NMDA-рецептором ответных реакций, возникает в ответ на фенциклидин (РСР) или "ангельский порошок", который действует при сайте связывания МК-801.
The psychotomimetic effect associated with inhibition of NMDA receptor-mediated responses is epitomized in the response to phencyclidine (PCP) or "angel dust" which acts at the MK-801 binding site.
Глутаматергические модели шизофрении основаны на том наблюдении, что психотомиметические вещества, например, фенциклидин (РСР) и кетамин провоцируют психотические симптомы и нейрокогнитивные нарушения, сходные с симптомами шизофрении, блокируя нейротрансмиссию в рецепторах глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA).
Glutamatergic models are based upon the observation that the psychotomimetic agents such as phencyclidine (PCP) and ketamine induce psychotic symptoms and neurocognitive disturbances similar to those of schizophrenia by blocking neurotransmission at N-methyl-D-aspartate (NMDA)-type glutamate receptors.
В 1997 году «Мониторинг будущего исследования» (MTF) показывает, что использование фенциклидина старшеклассниками постепенно снижалось с 1979 года, когда 7,0 процента пожилых людей использовали фенциклидин в течение года, предшествовавшего обследованию.
NIDA's 1997 MTF shows that use of PCP by high school seniors has declined steadily since 1979, when 7.0 percent of seniors had used PCP in the year preceding the survey.
По-видимому, антитела имитируют эффекты, вызванные препаратом фенциклидин (РСР), также известный как «пыль ангела», который вызывает синдром "шизофрении", блокируя рецептор глутамата NMDA.
The antibodies appear to mimic effects produced by the drug phencyclidine (PCP), also known as "angel dust," which produces a schizophrenia-like syndrome by blocking the NMDA glutamate receptor.
Согласно Национальному обследованию домашних хозяйств по проблеме злоупотребления наркотиками 1996 года (NHSDA), 3,2 процента населения в возрасте 12 лет и старше использовали фенциклидин хотя бы один раз.
According to the 1996 US National Household Survey on Drug Abuse (NHSDA), 3.2 percent of the population aged 12 and older have used PCP at least once.
Классические диссоциативы достигают своего эффекта за счет блокировки сигналов, принимаемых набором рецепторов NMDA (антагонизм NMDA-рецепторов) и включают кетамин, метоксетамин (MXE), фенциклидин (PCP), декстрометорфан (DXM) и закись азота.
The classical dissociatives achieve their effect through blocking the signals received by the NMDA receptor set (NMDA receptor antagonism) and include ketamine, methoxetamine (MXE), phencyclidine (PCP), dextromethorphan (DXM), and nitrous oxide.
Роль глутамата в шизофрении предполагалась давно хотя бы потому, что два препарата, блокирующие его рецепторы, фенциклидин и кетамин, могут вызывать симптомы, подобные шизофреническим.
Some researchers have long suspected that the glutamate pathway is involved in schizophrenia, in part because two drugs that block these receptors, PCP and ketamine, can trigger schizophrenia-like symptoms.
Кетамин и фенциклидин
Фенциклидин или фенилциклогексилпиперидин (PCP ), также известные как ангельская пыль среди других названий, это наркотик, используемый из-за его изменяющих сознание эффектов. PCP может вызывать галлюцинации, искаженное восприятие звуков и агрессивное поведение. Как рекреационный наркотик, его обычно курят, но его можно принимать через рот, вдыхать или вводить. Его также можно смешивать с каннабисом или табаком.
Побочные эффекты могут включать судороги, кому, зависимость и повышенный риск самоубийства. Воспоминания могут возникать, несмотря на прекращение использования. Химически ПХФ является представителем арилциклогексиламина класса, а фармакологически - диссоциативным анестетиком. PCP действует в основном как антагонист рецептора NMDA..
PCP наиболее широко используется в США. В то время как пик употребления был в США в 1970-х годах, в период с 2005 по 2011 год произошло увеличение количества посещений отделений неотложной помощи в связи с употреблением препарата. По состоянию на 2017 год в США около 1% учеников двенадцатого класса сообщили об использовании PCP в предыдущем году, в то время как 2,9% людей старше 25 лет сообщили об использовании его в какой-то момент своей жизни.
PCP был первоначально произведен в 1926 году и выпущен на рынок как обезболивающее лекарство в 1950-х годах. Его использование у людей было запрещено в Соединенных Штатах в 1965 году из-за высокого уровня побочных эффектов, в то время как его использование у животных было запрещено в 1978 году. Кроме того, был обнаружен кетамин, который лучше переносился в качестве анестетика. ПХФ классифицируется как препарат списка II в США. Ряд производных ПХФ был продан для рекреационного и немедицинского использования.
Содержание
- 1 Рекреационное использование
- 1.1 Эффекты
- 1.2 Зависимость
- 1.3 Шизофрения
- 1.4 Способы введения
- 3.1 Фармакодинамика
- 3.2 Механизм действия
- 3.2.1 Нейротоксичность
- 4.1 Аналоги
- 6.1 Регламент
- 6.2 Частота использования
Использование в развлекательных целях
Незаконный PCP в нескольких формах, изъятый DEA.
Фенциклидин используется из-за его способности вызывать диссоциативное состояние.
Эффекты
Поведенческие эффекты могут варьироваться в зависимости от дозировки. Низкие дозы вызывают онемение конечностей и интоксикацию, характеризующуюся шаткой, неустойчивой походкой, невнятной речью, налитыми кровью глазами и потерей равновесия. Умеренные дозы (5–10 мг интраназально или 0,01–0,02 мг / кг внутримышечно или внутривенно) вызывают обезболивание и анестезию. Высокие дозы могут вызвать судороги. Препарат часто производится нелегально в плохо контролируемых условиях; это означает, что пользователи могут не знать фактической дозы, которую они принимают.
Психологические эффекты включают серьезные изменения в образе тела, утрате границ эго, паранойя и обезличивание. Сообщается также о психозе, возбуждении и дисфории, галлюцинациях, нечеткости зрения, эйфории и суицидных импульсах, а также о случайном агрессивном поведении. Как и многие другие наркотики, PCP, как известно, изменяет состояние настроения непредсказуемым образом, в результате чего одни люди становятся отстраненными, а другие оживают. PCP может вызывать чувство силы, могущества и неуязвимости, а также ошеломляющее действие на разум.
Рекреационные дозы препарата также иногда вызывают психотическое состояние, напоминающее шизофренический эпизод. Пользователи обычно сообщают, что чувствуют себя оторванными от реальности.
Симптомы суммируются с помощью мнемонического устройства RED DANES: ярость, эритема (покраснение кожи), расширенные зрачки, бред, амнезия, нистагм (колебания глазного яблока при боковом движении), возбуждение и сухость кожи.
Зависимость
PCP вводится самостоятельно и индуцирует экспрессию ΔFosB в D1- типе нейронах со средними шипами прилежащего ядра, и, соответственно, чрезмерное использование PCP, как известно, вызывает зависимость. Эффекты PCP вознаграждения и усиления, по крайней мере, частично опосредованы блокированием рецепторов NMDA в глутаматергических входах в средние шиповатые нейроны D1-типа в прилежащем ядре. В исследованиях на животных было показано, что PCP вызывает условное отвращение к месту и условное предпочтение места в исследованиях на животных.
Шизофрения
Обзор 2019 года показал, что частота перехода от диагноза психоза, вызванного галлюциногеном (включая ПП), до шизофрении - 26%. Это было меньше, чем психоз, вызванный каннабисом (34%), но выше, чем психозы, вызванные амфетамином (22%), опиоидами (12%), алкоголем (10%) и седативными средствами (9%). Для сравнения, частота перехода к шизофрении для «кратковременного, атипичного и не оговоренного иным образом» психоза составила 36%.
Способы введения
ПХФ бывает как в порошковой, так и в жидкой форме ( Основание PCP чаще всего растворяется в эфире ), но обычно его распыляют на листовые материалы, такие как каннабис, мята, орегано, листья табака, петрушки или имбиря, затем закопченные.
- ПХФ может попадать в организм при курении. «Фрай» или «шерм» - это уличные термины для обозначения сигарет с марихуаной или табаком, которые окунают в ПХФ, а затем сушат.
- Гидрохлорид ПХФ можно вдыхать (вдыхать) в зависимости от чистоты. довольно гидрофобно и может всасываться через кожу и слизистые оболочки (часто непреднамеренно).
Лечение интоксикации
Лечение интоксикации PCP в основном состоит из поддерживающей терапии - контроля дыхания, кровообращение и температура тела, а на ранних стадиях - лечение психических симптомов. Бензодиазепины, такие как лоразепам, являются препаратами выбора для контроля ажитации и судороги (если они есть). Типичные нейролептики, такие как фенотиазины и галоперидол, использовались для контроля психотических симптомов, но могут вызывать множество нежелательных побочных эффектов, таких как дистония - и поэтому их использование больше не является предпочтительным; фенотиазины особенно опасны, так как они могут снизить порог судорожных припадков, ухудшить гипертермию и усилить антихолинергические эффекты ПХФ. Если назначается нейролептик, рекомендуется внутримышечно галоперидол.
Форсированный кислотный диурез (с хлоридом аммония или, что более безопасно, аскорбиновой кислотой ) может увеличить зазор PCP от тела, и несколько спорно, рекомендованное в прошлом, как обеззараживание меры. Однако теперь известно, что почками выводится только около 10% дозы PCP, что делает повышение клиренса с мочой незначительным; кроме того, подкисление мочи опасно, так как оно может вызвать ацидоз и усугубить рабдомиолиз (разрушение мышц), что является обычным проявлением токсичности ПХФ.
Фармакология
Фармакодинамика
Фенциклидин
Сайт Ki(nM) Действие Виды Ссылка NMDA 44–59 Антагонист Человек MOR >10,000 ND Человек DOR >10,000 ND Человек KOR >10,000 ND Человек NOP >10,000 ND Человек σ1 >10,000 Агонист Морская свинка σ2 136 Агонист Крыса D2 >10,000 ND Человек D2 2,7–4,3 . 144 (EC50 ) Агонист Крыса / человек . Человек . 5-HT 2A >10,000 ND Человек 5-HT 2A ≥5,000 Агонист? Крыса SERT 2,234 Ингибитор Человек NET >10,000 Ингибитор Человек DAT >10,000 Ингибитор Человек PCP 2 154 ND Человек [H] 5-HT захват 1,424 (IC50 ) Ингибитор Крыса [H] NIS связывается ing 16,628 (IC 50) Ингибитор Крыса [H] DA поглощение 347 (IC 50) Ингибитор Крыса [ H] CFT связывание 1,547 (IC 50) Ингибитор Rat Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. PCP хорошо известен своим первичным действием на рецептор NMDA, ионотропный рецептор глутамата у крыс и гомогенат головного мозга крыс. Таким образом, PCP является антагонистом рецептора NMDA. Роль антагонизма NMDAR в действии PCP, кетамина и родственных диссоциативных агентов была впервые опубликована в начале 1980-х годов Дэвидом Лоджем и его коллегами. Другие антагонисты рецепторов NMDA включают кетамин, тилетамин, декстрометорфан, закись азота и дизоцилпин (MK-801).
Исследования также показывают, что PCP, помимо других механизмов, ингибирует никотиновые рецепторы ацетилхолина (nAChR). Аналоги PCP проявляют различную активность в отношении рецепторов nACh и рецепторов NMDA. Полученные данные демонстрируют, что взаимодействия пресинаптических nAChR и рецепторов NMDA влияют на постсинаптическое созревание глутаматергических синапсов и, следовательно, влияют на синаптическое развитие и пластичность в головном мозге. Эти эффекты могут привести к ингибированию возбуждающей активности глутамата в определенных областях мозга, таких как гиппокамп и мозжечок, что потенциально может привести к потере памяти как одному из эффектов длительного использования. Острое воздействие на мозжечок проявляется в изменении артериального давления, частоты дыхания, частоты пульса и потери мышечной координации во время интоксикации.
PCP, как и кетамин, также действует как сильнодействующее дофаминовый D2рецептор частичный агонист в гомогенате мозга крысы и обладает сродством к клонированному человеческому рецептору D 2. Эта активность может быть связана с некоторыми другими психотическими особенностями интоксикации PCP, о чем свидетельствует успешное использование антагонистов рецепторов D 2 (таких как галоперидол ) при лечении Психоз PCP.
В дополнение к хорошо изученным взаимодействиям с рецепторами NMDA, PCP также ингибирует обратный захват дофамина и тем самым приводит к увеличению внеклеточных уровней дофамина и, следовательно, к увеличению дофаминергическая нейротрансмиссия. Однако PCP имеет низкую аффинность к человеческим переносчикам моноаминов, включая переносчик дофамина (DAT). Вместо этого его ингибирование обратного захвата моноамина может быть опосредовано взаимодействиями с аллостерическими сайтами на транспортерах моноаминов. PCP, в частности, является высокоаффинным лигандом сайта 2 PCP ( (Ki= 154 нМ), недостаточно охарактеризованного сайта, связанного с ингибированием обратного захвата моноамина.
Исследования на крысах показывают, что PCP косвенно взаимодействует с опиоидными рецепторами (эндорфином и энкефалином ), вызывая обезболивание.
Исследование связывания оценило PCP на уровне 56 сайты, включая рецепторы нейротрансмиттеров и транспортеры, и обнаружили, что PCP имеет значения K i>10000 нМ во всех сайтах, кроме дизоцилпина (MK -801) сайт рецептора NMDA (K i = 59 нМ), σ2рецептора (PC12 ) (K i = 136 нМ), и переносчик серотонина (Ki= 2234 нМ). В ходе исследования были обнаружены значения K i>10000 нМ для D2рецептора, опиоидных рецепторов, σ1рецептора и переносчики дофамина и норэпинефрина. Эти результаты предполагают, что PCP является высокоселективным лигандом NMDAR и σ 2 рецептора. Однако PCP может также взаимодействовать с аллостерическими сайтами на транспортерах моноаминов, вызывая ингибирование обратного захвата моноаминов.
Механизм действия
Фенциклидин является антагонистом рецептора NMDA, который блокирует активность рецептора NMDA в отношении вызывать анестезию и обезболивание, не вызывая угнетения сердечно-сосудистой системы. NMDA является возбуждающим рецептором в головном мозге, при нормальной активации рецептор действует как ионный канал, и через канал происходит приток положительных ионов, вызывающих деполяризацию нервных клеток. Фенциклидин проникает в ионный канал и связывается, обратимо и неконкурентно, внутри поры канала, блокируя проникновение положительных ионов в клетку, тем самым подавляя деполяризацию клетки.
Нейротоксичность
PCP также вызывает шизофренические изменения уровней N-ацетиласпартата и N-ацетиласпартилглутамата в головном мозге крыс, которые обнаруживаются как у живых крыс, так и при аутопсийном исследовании ткани мозга. Он также вызывает у людей симптомы, имитирующие шизофрению. PCP не только вызывал симптомы, похожие на шизофрению, он также вызывал изменения электроэнцефалограммы в таламокортикальном пути (увеличение дельта-уменьшение альфа) и в гиппокампе (увеличение тета-всплесков), которые были аналогичны таковым при шизофрении. Индуцированное PCP увеличение высвобождения дофамина может связать гипотезы NMDA и дофамина о шизофрении.
Фармакокинетика
PCP метаболизируется в PCHP, PPC и PCAA. Препарат метаболизируется на 90% путем окислительного гидроксилирования в печени во время первого прохождения. Метаболиты глюкуронидированы и выделяются с мочой. Девять процентов проглоченного PCP выводится в неизмененном виде.
При курении часть соединения расщепляется под действием тепла на (PC) и пиперидин.
Для проявления эффектов ПХФ требуется от 15 до 60 минут.
Химия
Аналоги
Сообщалось, что менее 30 различных аналогов ПХФ использовались на улице в 1970-х и 1980-х годах, в основном в Соединенных Штатах. Лишь некоторые из этих соединений широко использовались, включая ролициклидин (PCPy), этициклидин (PCE) и теноциклидин (TCP). Менее распространенные аналоги включают 3-HO-PCP, 3-MeO-PCMo и 3-MeO-PCP.
Обобщенный структурный мотив, необходимый для PCP-подобной активности. получено из исследований взаимосвязи структура-активность производных ПХФ. Все эти производные, вероятно, разделяют некоторые из своих психоактивных эффектов с самим PCP, хотя известен ряд потенций и различные смеси анестезирующих, диссоциативных и стимулирующих эффектов, в зависимости от конкретного препарата и его заместителей. В некоторых странах, таких как США, Австралия и Новая Зеландия, все эти соединения будут считаться аналогами контролируемых веществ ПХФ в соответствии с Федеральным законом об аналогах и, следовательно, являются незаконными наркотиками, если они продаются для потребления человеком.
История
Изначально PCP был произведен в 1926 году и выпущен на рынок как анестетик в 1950-х годах. Его анестезирующие эффекты были обнаружены Виктором Мэддоксом, химиком из Parke-Davis в Мичигане, США, при исследовании синтетических анальгетиков. Он был известен под кодовым названием CI-395. Он был одобрен для использования в качестве исследуемого препарата под торговыми марками Сернил и Сернилан в 1950-х годах в качестве анестетика, но из-за его длительного терминального периода полувыведения и неблагоприятных побочных эффектов, таких как как галлюцинации, мания, делирий и дезориентация, он был снят с продажи в 1965 году и ограничен ветеринарным использованием.
Общество и культура
Регламент
ПХФ является веществом Списка II в США, а его ACSCN составляет 7471. Его квота на производство на 2014 год составила 19 граммов..
Это наркотик Списка I Закона о контролируемых наркотиках и веществах в Канаде, наркотик Списка I Закона об опиуме в Нидерландах и вещество класса A в Соединенном Королевстве.
Частота употребления
ПХФ начал появляться как рекреационный наркотик в крупных городах США в 1960-е годы. В 1978 году журнал People и Майк Уоллес из 60 Minutes назвали PCP проблемой наркотиков номер один в стране. Хотя рекреационное использование этого наркотика всегда было относительно низким, оно начало значительно сокращаться в 1980-х годах. Согласно опросам, количество старшеклассников, признавших, что пробовали PCP хотя бы один раз, упало с 13% в 1979 году до менее 3% в 1990 году.
Виды наркотиков
Наркотики различают по происхождению (растительные, полусинтетические и синтетические), химическому строению, клиническому эффекту и способу действия на организм.
Опиаты
К данной группе относятся наркотические вещества растительного и искусственного происхождения, получаемые из опийного мака. Они обладают ярко выраженным успокаивающим и – в больших дозах – снотворным действием. При употреблении опиатов человек испытывает эйфорию, умиротворение, а зависимость от опиатов развивается очень быстро (после 1-3 приемов).
Воздействие опиатов на организм при долгом употреблении разрушительно: поражение печени продуктами, используемыми при изготовлении наркотиков; разрушение зубов; импотенция; снижение уровня интеллекта; заболевания вен и сосудов; ослабление иммунитета и т.д. Также высока вероятность передозировки наркотическим веществом с летальным исходом.
- героин — самый популярный наркотик этой группы. Наркотический эффект героина выражен ярко, зависимость при этом имеет катастрофические последствия для человека – у людей, которые физически зависимы от героина, появляется необходимость принимать все большее и большее его количество, чтобы получить желаемый эффект. В конце концов наступает доза, когда наркоман уже не получает желаемого эффекта, а употребляет героин только с целью задержки симптомов абстиненции, которая наступает через 2-3 часа после прекращения употребления наркотика.
- маковая соломка — высушенные и измельченные части стеблей и коробочек мака (мковые зерна не содержат каких-либо психоактивных веществ). Служит для последующего изготовления различных веществ.
- опий-сырец — специально обработанный сок мака консистенции пластилина, сформированный в лепешки. Служит сырьем для изготовления ацетилированного опия— раствора, который имеет характерный уксусный запах и темно-коричневый цвет. Это и есть так называемый «черный раствор» или «черное» (называемый иногда также "ханкой", "химией", "ангидридом" - от ангидрида уксусной кислоты, добавляемого в процессе "варки"). Полученное в результате вещество курят и вводят внутривенно (нередко с добавлением лекарств). Ацетилированный опий – один из самых распространенных наркотиков в Киеве.
- метадон — мощный синтетический наркотик. Несмотря на характеристики высокой психологической и физической зависимости метадон широко используется для лечения зависимых от опийных наркотиков пациентов — метадоновая терапия показала свою эффективность во многих странах.
- «Крокодил» также относится к синтетическим опиатам. При его приготовлении используются высокотоксичные вещества с примесью тяжелых металлов. Зависимость от наркотика развивается уже после 2-х внутривенных инъекций. Основное вещество - дезоморфин (выделяют из кодеинсодержащих лекарств).
Производные конопли
Конопля — очень популярный наркотик, легализованный в некоторых странах. Бытует мнение, что конопля не порождает никакой зависимости, но это не так – зависимость от конопли существует, но последствия ее употребления менее губительны, чем, например, после употребления героина. Конопля растет в теплом климате, причем, чем южнее регион, тем мощнее наркотическое действие продукта. Часто коноплю выращивают в домашних условиях, но законом Российской Федерации это запрещено. Главная опасность конопли состоит в том, что после нее часто переходят на опийные наркотики.
- марихуана — листья конопли, высушенные или сырые.
- гашиш — смола, пыльца и измельченные верхушки растения в смеси. Представляют собой либо вязкую пасту («мягкий»), либо спрессованные жесткие пластины («твердый»).
Психостимуляторы
Данная группа наркотических веществ включает в себя стимулирующие, возбуждающие препараты синтетического и растительного происхождения. Действие этих препаратов выражено ярко и формирует зависимость на психологическом и физиологическом уровне. Также при постоянном употреблении, помимо всех прочих осложнений, возможны попытки суицида.
- амфетамины (эфедрин, первитин, MDMA, или экстази) — растворы (первитин), кристаллы (эфедрин) или таблетки (экстази). Постоянное употребление амфетаминов приводит к разрушительным для организма последствиям, зачастую из-за низкого качества сырья.
- кокаин и крэк — продукты растительного происхождения. Их получают из листьев коки. Кокаин считается дорогим наркотиком и поэтому часто заменяется более дешевым метамфетамином («феном»). Крэк — это прошедшая выпаривание смесь кокаина и соды.
Диссоциативы
Наркотики этой группы искажают восприятие окружающей реальности, вызывают чувство отчуждения от нее и от себя самого. Эти эффекты нельзя в полном смысле назвать назвать галлюцинациями, хотя диссоциативы часто относят к галлюциногенам. Диссоциативные вещества, помимо описанных ниже синтетических, также содержатся в красных мухоморах.
- фенциклидин (PCP) — кристаллический порошок, который курят определенным способом. Спад эффекта от употребления характеризуется тяжелой депрессией. Из организма фенциклидин выводится очень плохо;
- декстрометорфан (DXM) — является противокашлевым средством и в терапевтических дозах не оказывает никакого наркотического действия. Но при употреблении большого количества продукта приводит к зависимости.
- кетамин — белый кристаллический порошок со слабым запахом. Получил широкое распространение, когда психоделики стали популярны, но при этом ЛСД на нелегальных рынках отсутствовал.
Галлюциногены
Галлюциногены обладают свойством изменять, «расширять» сознание. Среди наркозависимых людей бытует мнение, что употребление галлюциногенов безвредно и зависимости не вызывает. Хотя никто из них при этом не упоминает буквальный распад личности и тяжелые последствия вроде шизофрении.
Известен случай, когда в США арестовали молодого мужчину, лизавшего жабу буфо-буфо, в коже которой имеется яд, смертельно опасный для животных и птиц, а у человека вызывающий галлюцинации.
- ЛСД — наркотик синтетического происхождения, производное лизергиновой кислоты, которая содержится в спорынье. Представляет собой порошок или жидкость.
- ДОБ и его аналоги продаются в виде «марок» и оказывают более жесткое и токсичное действие по сравнению с ЛСД;
- псилоцибе — грибы-поганки, содержащие в себе псилоцибин, мощное галлюциногенное вещество.
- галлюциногенные растения — сальвия («шалфей предсказателей»), листья некоторых видов акации, кактус пейот и прочие.
Ингалянты
Сюда относятся летучие вещества, содержащиеся в продуктах, которые не относятся к наркотикам: клей, бензин, лаки для волос, растворители, средства от насекомых, красители. Для получения эффекта необходимо очень большое количество вещества со всеми вытекающими последствиями, например, острой интоксикацией. Особенно популярны эти вещества у подростков, у которых нет ни денег, ни возможности покупать наркотики, а клей «Момент» и продукты повседневного спроса при этом вполне доступны.
Читайте также: