Отравление амриноном и его побочные эффекты

Добавил пользователь Дмитрий К.
Обновлено: 05.11.2024

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Реамберин ®

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 л
меглюмина натрия сукцинат	15 г

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 г, калия хлорид - 0.3 г, магния хлорида гексагидрат (в пересчете на безводный) - 0.12 г, натрия гидроксид - 1.788 г, янтарная кислота - до pH от 6.0 до 7.0, вода д/и - до 1 л.

Ионный состав на 1 л: натрий - 147 ммоль, калий - 4.02 ммоль, магний - 1.26 ммоль, хлориды - 109 ммоль, сукцинаты - 46 ммоль, меглюмин - 44.7 ммоль.
Теоретическая осмолярность 353 мОсм/л.

200 мл - бутылки стеклянные вместимостью 250 мл (1) - пачки картонные × .
400 мл - бутылки стеклянные вместимостью 450 мл (1) - пачки картонные × .
400 мл - бутылки стеклянные вместимостью 500 мл (1) - пачки картонные × .
250 мл - контейнеры из пленки многослойной полиолефиновой (5) - тара групповая картонная.
250 мл - контейнеры из пленки многослойной полиолефиновой (10) - тара групповая картонная.
500 мл - контейнеры из пленки многослойной полиолефиновой (5) - тара групповая картонная.
500 мл - контейнеры из пленки многослойной полиолефиновой (10) - тара групповая картонная.
250 мл - контейнеры из пленки многослойной полиолефиновой (32) - тара групповая картонная (для стационаров).
500 мл - контейнеры из пленки многослойной полиолефиновой (20) - тара групповая картонная (для стационаров).

× Для контроля первого вскрытия клапаны пачки могут быть заклеены этикетками или термоклеем.

Фармакологическое действие

Обладает антигипоксическим и антиоксидантным действием, оказывая положительный эффект на аэробные процессы в клетке, уменьшая продукцию свободных радикалов и восстанавливая энергетический потенциал клеток.

Препарат активизирует ферментативные процессы цикла Кребса и способствует утилизации жирных кислот и глюкозы клетками, нормализует кислотно-щелочной баланс и газовый состав крови. Обладает умеренным диуретическим действием.

Фармакокинетика

При в/в введении препарат быстро утилизируется и не накапливается в организме.

Показания препарата Реамберин ®

в качестве антигипоксического и дезинтоксикационного средства при острых эндогенных и экзогенных интоксикациях различной этиологии у взрослых и детей с 1 года.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A04.9	Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
A05.9	Бактериальное пищевое отравление неуточненное
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
B34.9	Вирусная инфекция неуточненная
C80	Злокачественное новообразование без уточнения локализации
D36.9	Доброкачественное новообразование неуточненной локализации
E88.9	Нарушение обмена веществ неуточненное
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85	Абсцесс легкого и средостения
J86	Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K70	Алкогольная болезнь печени
K71	Токсическое поражение печени
K72	Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. печеночная кома, печеночная энцефалопатия)
N73.5	Тазовый перитонит у женщин неуточненный
O08.0	Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
O85	Послеродовой сепсис
T14.9	Травма неуточненная
T30	Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T50.9	Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
T65	Токсическое действие других и неуточненных веществ
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z51.8	Другой уточненный вид медицинской помощи

Режим дозирования

Взрослые: вводят в/в капельно со скоростью 1-4.5 мл/мин (до 90 кап./мин). Средняя суточная доза - 10 мл/кг. Курс терапии - до 11 дней.

Дети с 1 года: вводят в/в капельно из расчета 6-10 мл/кг/сут со скоростью 3-4 мл/мин. Курс терапии - 11 дней.

Исследования у пациентов пожилого возраста не проводились. В связи с этим применение препарата следует начинать с более медленной скорости введения: 20-40 капель/мин (1-2 мл/мин).

Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.

При выявлении декомпенсированного алкалоза применение препарата следует прекратить до нормализации кислотно-щелочного состояния крови.

Побочное действие

При быстром введении препарата возможны нежелательные эффекты. По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - аллергическая сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, сухой кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение, одышка, боль в области сердца, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия/гипертензия, кратковременные реакции в виде ощущения жжения и покраснения верхней части тела.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, металлический привкус во рту, боль в животе, диарея.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, судороги, тремор, парестезии, возбуждение, беспокойство.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - гипертермия, озноб, потливость, слабость, болезненность в месте введения, отек, гиперемия, флебит.

Во избежание возникновения нежелательных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

При возникновении побочных реакций рекомендуется снизить скорость введения препарата.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

состояние после черепно-мозговой травмы, сопровождающееся отеком головного мозга;
острая почечная недостаточность;
хроническая болезнь почек (стадия 5, СКФ менее 15 мл/мин);
беременность;
период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость.

С осторожностью препарат следует применять при алкалозе, почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия клинических исследований у данных групп пациенток.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности, хронической болезни почек (стадия 5, СКФ менее 15 мл/мин).

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Препарат назначают детям в возрасте старше 1 года.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста применение препарата следует начинать с более медленной скорости введения.

Особые указания

Ввиду активации препаратом аэробных процессов в организме возможны снижение концентрации глюкозы в крови, появление щелочной реакции мочи. У больных сахарным диабетом или пациентов со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови.

При изменении цвета раствора или наличии осадка применение препарата недопустимо.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами во время проведения курса лечения препаратом Реамберин ® .

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Препарат хорошо сочетается с антибиотиками, водорастворимыми витаминами, раствором глюкозы.

Не рекомендуется смешивать препарат в бутылке или контейнере с другими лекарственными препаратами.

Недопустимо в/в введение препарата Реамберин ® одновременно с препаратами кальция вследствие возможного выпадения в осадок сукцината кальция.

Условия хранения препарата Реамберин ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; допускается замораживание.

Срок годности препарата Реамберин ®

Срок годности препарата в стеклянных бутылках - 5 лет, в полимерных контейнерах - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Амринон

Амринон оказывает положительное инотропное (усиливает силу сокращения сердца), а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, снижает давление в лёгочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакодинамика

Механизм действия амринона связан с ингибированием фосфодиэстеразы, что способствует накоплению ц-АМФ в клетках миокарда, активации протеинкиназы, увеличению поступления в клетку ионов кальция и повышению функции сократительных белков. Кроме того, обладает свойствами мощного вазодилататора за счёт прямого действия на гладкомышечные клетки. Возможно, что положительный инотропный эффект амринона обусловлен также блокадой аденозиновых (А1) рецепторов. Выраженный кардиотонический эффект наступает в течение 10 минут при внутривенном введении.

Амринон связывается белками плазмы на 10–49 %, метаболизируется в печени.

Период полувыведения у больных с сердечной недостаточностью приблизительно равен 5–8,3 часа, у новорождённых и младенцев в возрасте менее 4-х недель — от 12,7 до 22,2 часа, старше 4-х недель — от 3,8 до 6,8 часа.

Продолжительность действия зависит от дозы: 0,75 мг/кг массы тела — 30 минут, 3 мг/кг действует в течение 2-х часов.

Амринон выводится из организма почками — около 63 %, при этом в неизменённом виде выводится от 10 до 40 %; выводится также с фекалиями — около 18 %.

Показания

Кратковременная терапия острой застойной сердечной недостаточности.

Применяется исключительно в отделениях интенсивной терапии, под контролем артериального давления.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать больным при наличии противопоказаний к повышению сердечного выброса: при обструктивной миопатии (болезни сердца, характеризующейся резким сужением просвета полости левого желудочка), поражении клапанов сердца, а также при гиповолемии (уменьшении объёма циркулирующей крови), суправентрикулярной аритмии (нарушении ритма сердца), аневризме аорты (расширении просвета аорты вследствие патологических изменений её стенок), острой артериальной гипотензии (понижении артериального давления), острой недостаточности почек, тромбоцитопении.

Нет достаточного опыта применения амринона у детей, а у взрослых — при остром инфаркте миокарда.

Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью.

Беременность и грудное вскармливание

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Перед ведением раствор амринона в ампулах разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (но не глюкозы). Разведённый раствор может храниться не более 24 часов.

Для получения быстрого терапевтического эффекта вводят сначала по 0,5 мг/кг со скоростью в пределах 1 мг в секунду. Затем инъекции в дозе 0,5–1,5 мг/кг с такой же скоростью можно повторять с промежутками 10–15 минут. В дальнейшем проводят инфузию из расчёта 5–10 мкг (0,005–0,01 мг) на 1 кг массы тела в минуту. Максимальной суммарной дозы на протяжении часа, равной 4 мг/кг, обычно достаточно для получения выраженного терапевтического эффекта.

Возможно также проведение сразу непрерывной инфузии по 30 мкг/кг в минуту на протяжении 2–3 часов. Скорость введения подбирают индивидуально для каждого заболевшего.

Общая суточная доза не обязана превышать 10 мг/кг.

Побочные действия

Гипотензия (понижение артериального давления);
тахикардия (учащённое сердцебиение);
наджелудочковая и желудочковая аритмии (нарушения ритма сердца);
нарушения функции почек;
тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови);
головная боль;
желудочно-кишечные расстройства;
увеличение температуры тела.

Данные по передозировке не описаны.

Возможно усиление побочных эффектов.

Взаимодействие

Нельзя смешивать раствор амринона с растворами других лекарственных средств.

Вводить растворы строго внутривенно, так как возможно сильное раздражение окружающих тканей.

Классификация

Фармакологические группы

Код МКБ 10

Категория при беременности по FDA

C ( риск не исключается )

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Амринон:

Информация о действующем веществе Амринон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Амринон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Портал о здоровье

Отравление амриноном и его побочные эффекты

а) Структура и классификация. Амринон, 5-амино-3,4-бипиридин-6-(Н)-он, является прототипом нового класса кардиотонических средств — бипиридинов; в настоящее время исследуется еще один аналог — милринон. Амринон химически отличен от гликозидов наперстянки и катехоламинов.

б) Применение. Амринон выпускается главным образом в виде 2-гидроксипропаната, применяемого для лечения легочной гипертензии, застойной сердечной недостаточности и послеоперационной сердечной недостаточности. Он применим для поддержания кровообращения после сердечно-легочного шунтирования у взрослых и детей.

Амринон служит резервным средством главным образом для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, которая не поддается терапии гликозидами наперстянки, диуретиками и часто другими вазодилататорами. Длительное применение амринона — дольше 72 ч — может оказаться менее эффективным из-за тахифилаксии.

в) Лекарственные формы. В продаже имеется амринон-лактат для парентерального применения, содержащий 5 мг амринона на 1 мл с метабисульфитом натрия — 0,25 мг/мл (Inocor-лактат).

г) Источник. Амринон, его N-ацетиловый метаболит (N-[l ,6-дигидро5-оксо)(3,4'-бипиридин)-5-ил]ацетамид и внутренний стандарт для анализов (1,6-дигидро-6-оксо[3,4'-бипиридин]-5-карбоксамид) являются синтетическими продуктами.

д) Терапевтическая доза. Для кратковременного лечения застойной сердечной недостаточности и стимуляции сердечного выброса в рамках мероприятий по улучшению сердечной деятельности у взрослых (это показание отсутствует в тексте этикетки, недавно одобренном Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов) начальную дозу амринона, составляющую 0,75 мг/кг, инъецируют внутривенно в течение 2—3 мин.

Затем непрерывная инфузия амринона проводится со скоростью 5—10 мкг/кг/мин. Дополнительную ударную дозу (0,75 мг/кг) можно ввести через 30 мин после начала лечения. Общая доза амринона, включая начальную, дополнительную и кумулятивные инфузионные дозы, обычно не должна превышать 10 мг/кг/сут. Более высокие дозы (до 18 мг/кг/сут) применялись в течение короткого периода времени.

Исследования, проводившиеся на младенцах, показывают, что для того, чтобы концентрация амринона в плазма достигала уровня 2—7 мкг/мл, младенцам следует вводить начальные ударные дозы 3,0—4,5 мг/кг дробно с последующей инфузией 10 мкг/кг/мин, тогда как новорожденным следует вводить начальную ударную дозу 0,75 мг/кг с последующей инфузией с более низкой скоростью — 3—5 мкг/кг/мин.

- Высокая доза. Пациентам, перенесшим операцию шунтирования коронарной артерии, после экстубации ввели ударную дозу (2,25 мг/кг) и в течение 24 ч делали инфузию со скоростью 20 мкг/кг/мин. При этой дозе амринон значительно снижал системное сосудистое сопротивление и сильно повышал сердечный индекс. Хотя амринон значительно увеличивал частоту сердечных сокращений, как рекомендуемая, так и высокая дозы обусловливали снижение среднего артериального давления, среднего давления в легочной артерии, центрального венозного давления и окклюзионного давления в легочной артерии.

- Летальная доза. Летальная доза, по-видимому, была введена, когда пациент получил 840 мг препарата в течение 3 ч (сначала ударная доза, затем инфузия), через 2 ч наступила смерть. В анамнезе у пациента были почечная и сердечная недостаточность.

е) Токсикокинетика отравления амриноном:

- Всасывание. При пероральном приеме доз до 3,5 мг/кг отмечается зависимое от величины дозы повышение пика концентраций амринона в плазме до уровня около 4 мкг/мл. В одном из исследований при применении доз выше 200 мг/сут дальнейшего увеличения концентрации препарата в плазме не отмечалось. После внутривенного введения ударной дозы 1,5 мг/кг и последующей инфузии 5 мкг/кг/мин в течение 6 ч концентрация в плазме составляла 1,7 мкг/мл. В сыворотке уровень связывания амринона с белками равен 30 %.

- Распределение. Объем распределения варьировал от 0,64 до 1,65 л/кг после перорального приема и составлял 0,04 л/кг после внутривенного введения ударной дозы 5 мг/кг пациентам с застойной сердечной недостаточностью. После внутривенного введения ударной дозы (от 0,68 до 1,2 мг/кг) здоровым добровольцам кажущийся объем распределения амринон-лактата составил 1,2 л/кг.

- Выведение. Элиминация амринона осуществляется конъюгацией (например, глюкуронидированием, присоединением глутатиона, ацетилированием), но не окислением. Окончательная элиминация амринона из кровотока, по-видимому, протекает в соответствии с кинетическими процессами первого порядка со средним периодом полужизни от 2,6 до 3,6 ч. В течение первых 24 ч от 10 до 40 % дозы амринона экскретируется в неизмененном виде.

ж) Взаимодействие лекарственных средств. С сердечными гликозидами (например, с дигоксином) амринон обнаруживает дополнительные инотропные эффекты. С дизопирамидом амринон может индуцировать избыточную гипотензию. По данным наблюдений, проводившихся на ограниченном числе пациентов, применение амринона не вызывало необычных побочных эффектов в сочетании со следующими лекарственными средствами: лидокаином, хинидином, метопрололом, пропранололом, гидралазином, празозином, изосорби-дом, динитратом, нитроглицерином, хлорталидоном, этакриновой кислотой, фуросемидом, гидрохлортиази-дом, спиронолактоном, каптоприлом, гепарином, вар-фарином, калиевыми добавками, инсулином и диазепа-мом.

з) Беременность и лактация. Известно, что амринон обусловливает аномалии плода у кроликов и некоторые другие осложнения, связанные с беременностью, у крыс. Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Управление США по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов причислило амринон к группе "Беременность, категория С".

Во время беременности амринон следует применять только в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск для плода. Поскольку неизвестно, экскретируется ли амринон в грудное молоко, кормящим женщинам следует применять его с осторожностью.

и) Механизм действия. Амринон — сильное сердечное инотропное средство, и, кроме того, он является прямым вазодилататором в системных и легочных кровеносных сосудах. Его инотропное действие является следствием избирательного ингибирования фосфодиэстеразы III и последующего повышения концентрации ациклического АМФ в миокарде. Амринон в отличие от сердечных гликозидов, например дигоксина, по-видимому, не ингибирует сердечный натрий- и калийзависимый АТФ. Для установления точного механизма действия амринона необходимы дальнейшие исследования.

к) Клиническая картина отравления амриноном:

- Регулярное применение:

Тромбоцитонения. Хотя производитель сообщает, что тромбоцитопения отмечается у 2,4 % пациентов, установлено, что в результате перорального приема амринона у 34 % пациентов количество тромбоцитов в циркулирующей крови было ниже 200 000/мм3. У одного из пациентов уровень тромбоцитов снизился до 23 000/мм3, и ему была проведена инфузия тромбоцитов. Кровотечения не было. Сообщалось еще об одном подобном случае.
Тромбоцитопения может зависеть от дозы. Известен случай панцитопении, последовавшей после кратковременного внутривенного введения высокой дозы амринона. В одном из исследований с участием 18 детей тромбоцитопения развилась в результате применения высокой концентрации метаболита N-ацетиламринона.

Гипотензия. Гипотензия наблюдалась после внутривенного введения амринона. Гипотензия бывает сильной и требует соответствующего лечения.

Вентрикулярные аритмии. Внутривенная инфузия препарата может вызвать вентрикулярные аритмии. Однако такие аритмии могут свидетельствовать о тяжести патологии, для лечения которой применим амринон. Правильность этого предположения предстоит установить в ходе дальнейших исследований.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт. После и во время внутривенного введения могут отмечаться тошнота, рвота, диарея, боли в брюшной полости и анорексия.

Гепатотоксичность. Сообщалось о гепатотоксичности амринона для собак, степень проявления которой зависела от дозы. Примерно у 0,2 % пациентов, которым амринон вводили внутривенно, отмечались признаки гепатотоксичности.

Аллергические реакции. Сверхчувствительность к препарату отмечалась редко и наблюдалась после двухнедельного лечения. Сообщалось о следующих проявлениях сверхчувствительности: перикардите, плеврите, асците, миозите, гипоксемии, узелковых уплотнениях в легких и желтухе.

Чувствительность к метабисульфиту натрия. Пациенты, чувствительные к сульфитам, особенно астматики, не должны получать коммерческий препарат амринона, который содержит метабисульфит натрия. Возможны летальные аллергические реакции.

- Передозировка. Сильные передозировки могут индуцировать сильную гипотензию, желудочковые аритмии, тромбоцитопению и, возможно, гепатотоксичность. Сообщалось, что после передозировки, в 10 раз превышавшей предписанную дозу, у младенца развился метаболический ацидоз, последовали остановка сердца, олигурия и смерть.

л) Лабораторные данные отравления амриноном:

- Аналитические методы. Описан изократический метод высокоэффективной жидкостной хроматографии, применяемый для анализа амринона в плазме.

- Уровни в крови. По данным исследований с участием взрослых пациентов, существует взаимосвязь между концентрацией амринона в плазме и сердечным индексом: при концентрации амринона 1,5 мкг/мл минутный сердечный выброс увеличивается на 30 % относительно исходного показателя, а при концентрации 3,7 мкг/мл — на 50 %.
Предполагается, что при рекомендованном режиме дозирования препарата концентрация амринона в плазме составит приблизительно 3 мкг/мл.

- Вспомогательные исследования. Потеря калия вследствие избыточного диуреза может усилить предрасположенность к аритмиям у пациентов, принимающих препараты наперстянки. Гипокалиемию необходимо корректировать с помощью калиевых добавок перед приемом амринона или в ходе лечения этим препаратом. В ходе амриноновой терапии необходимо обеспечить тщательный мониторинг баланса электролитов в жидкостях организма, функции почек и печени и гематологических показателей, включая концентрацию тромбоцитов.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Публикации в СМИ

Состав и форма выпуска. Ампулы по 20 мл, содержащие 100 мг амринона.

Показания. Кратковременная терапия острой застойной сердечной недостаточности, терапия больных, не реагирующих адекватно на сердечные гликозиды, диуретики и/или периферические вазодилататоры.

Фармакологическое действие. Механизм действия амринона связан с ингибированием фосфодиэстеразы, что способствует накоплению ц-АМФ в клетках миокарда, активации протеинкиназы, увеличению поступления в клетку ионов кальция и повышению функции сократительных белков. Возможно, что положительный инотропный эффект амринона обусловлен также блокадой аденозиновых (А1) рецепторов. Выраженный кардиотонический эффект наступает в течение 10 мин при в/в введении.

Фармакокинетика. Связывается белками плазмы на 10%-49%, метаболизируется в печени. Т 1/2 у больных с сердечной недостаточностью приблизительно равен 5-8,3 час, у новорожденных и младенцев в возрасте менее 4-х недель - от 12,7 до 22,2 час, старше 4-х недель - от 3,8 до 6,8 час. Продолжительность действия зависит от дозы: 0,75 мг/кг массы тела - 30 мин, 3 мг/кг действует в течение 2-х часов. Амринон выводится из организма почками - около 63%, при этом в неизмененном виде выводится от 10 до 40%; выводится также с фекалиями - около 18%.

Побочные эффекты. Аритмия, гипотензия; тромбоцитопения; желудочно-кишечные расстройства, гепатотоксичность; повышение температуры тела.

Противопоказания. Обструктивная кардиомиопатия, обструктивные поражения клапанов сердца и аорты, острая гиповолемия, суправентрикулярная аритмия, острая артериальная гипотензия; острая недостаточность почек; тромбоцитопения; нарушение функции печени; повышенная чувствительность к препарату. Не рекомендуется назначать беременным женщинам и при кормлении грудью.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Раствор амринона вводится строго в/в, и его нельзя смешивать с растворами других лекарственных средств.

Информация для пациента. Введение препарата осуществляется под врачебным контролем.

Код вставки на сайт

Синонимы. Инокор.

Омарон ® (Omaron) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омарон ®

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской; допускается мраморность поверхности.

1 таб.
пирацетам	400 мг
циннаризин	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 23.5 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат - 46.8 мг, повидон (коллидон 30) - 3.9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил A-380) - 5.2 мг, кальция стеарата моногидрат - 5.2 мг, кросповидон (коллидон CL-M) - 10.4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

Комбинированный препарат с антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии, улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью всасываются в ЖКТ. Биодоступность пирацетама составляет около 100%. C max пирацетама достигается через 0.5-1 ч после приема. C max циннаризина в плазме достигается через 1-3 ч. Биодоступность циннаризина увеличивается в кислой среде.

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. V d составляет около 0.6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, во все органы и ткани, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91%. Через 1-4 ч после приема внутрь обнаруживается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге.

Пирацетам практически не метаболизируется в организме.

Циннаризин активно и полностью метаболизируется путем деалкилирования; процесс метаболизма начинается через 30 мин после приема внутрь.

Более 95% принятой внутрь дозы пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T 1/2 - 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч из спинномозговой жидкости. У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 удлиняется. У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика пирацетама не изменяется.

Циннаризин выводится из организма в виде метаболитов (1/3 - почками, 2/3 - через кишечник), T 1/2 - около 4 ч.

Показания препарата Омарон ®

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций.

В составе комплексной терапии:

недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, восстановительный период после ишемического и геморрагического инсульта);
энцефалопатия постинтоксикационная или посттравматическая;
депрессия;
психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
вестибулярные нарушения;
синдром Меньера;
отставание интеллектуального развития у детей;
профилактика мигрени;
профилактика кинетозов у взрослых и детей.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F07	Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
F32	Депрессивный эпизод
F33	Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F48.0	Неврастения
F79	Умственная отсталость неуточненная
G43	Мигрень
G92	Токсическая энцефалопатия
G93.4	Энцефалопатия неуточненная
H81	Нарушения вестибулярной функции
H81.0	Болезнь Меньера
I61	Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу)
I63	Инфаркт мозга
I67.2	Церебральный атеросклероз
I69	Последствия цереброваскулярных болезней

Внутрь, во время или после еды.

Взрослым - по 1-2 таб. 3 раза/сут в течение 1-3 мес, в зависимости от тяжести заболевания. Возможно проведение повторных курсов лечения - 2-3 раза в год.

Детям старше 5 лет - по 1-2 таб. 1-2 раза/сут. Не применять более 3 месяцев.

Для профилактики кинетозов : взрослые - по 1 таб., дети старше 5 лет - по 1/2 таб. за 30 мин до начала путешествия, с повторным приемом (при необходимости) каждые 6-8 ч.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 20-80 мл/мин) - по 1 таб. 2 раза/сут.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль. В единичных случаях отмечается головокружение, атаксия, обострение эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение сухости во рту; в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: в единичных случаях дерматит, зуд, кожная сыпь.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Прочие: усиление потоотделения; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.

тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
геморрагический инсульт; паркинсонизм (в т.ч. болезнь Паркинсона);
психомоторное возбуждение;
болезнь Гентингтона;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 5 лет;
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
повышенная чувствительность к основным и/или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: заболевания печени и/или почек, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин); повышенное внутриглазное давление; порфирия; нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; гипертиреоз; эпилепсия; выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; склонность к невротическим реакциям.

Читайте также: