Смешанные анаэробные инфекции

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 21.12.2024

Тинидазол [Tinidazol]

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia; возбудителей анаэробных инфекций (Bacteroides spp., в т.ч. B.fragilis, В. Melaninogenicus, Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Являясь высоко липофильным веществом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Показания к применению

- трихомониаз; - лямблиоз; - амебиаз и его печеночная форма; - инфекции, вызванные анаэробными бактериями, или смешанные аэробно-анаэробные инфекции, обычно в комбинации с антибиотиками; - инфекции Helicobacter pylori, сопутствующие язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в составе комбинированной терапии; - профилактика послеоперационных анаэробных инфекций.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 4, пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 4, пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 4, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; контейнер полимерный 4, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; контейнер полимерный 10, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; контейнер полимерный 16, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; контейнер полимерный 20, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; контейнер полимерный 30, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; контейнер полимерный 50, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 4, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 4, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 4, пачка картонная 3; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 4, пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 4, пачка картонная 5; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 5; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 4, пачка картонная 1; Состав 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тинидазола 500 мг; в контурной ячейковой упаковке 4 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Фармакодинамика

Протипротозойний средство с антибактериальным действием. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis. Оказывает бактерицидное действие в отношении следующих анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Фармакокинетика

Тинидазол обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет около 100%. Связывание с белками плазмы - 12%. Cmax после приема внутрь 2 г достигается через 2 ч и равна 40-51 мкг / мл, через 24 ч она составляет 11-19 мкг / мл, через 72 ч - 1 мкг / мл. Vd - 50 л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в течение 72 часов после приема. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксильных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. T1 / 2 - 12-14 часов. 50% выводится с желчью, почками выводится 25% (в неизмененном виде) и 12% (в виде метаболитов) за счет обратного всасывания в почечных канальцах.

Использование во время беременности

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 часов после приема.

Противопоказания к применению

Органические заболевания ЦНС, нарушения кроветворения, I триместр беременности, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тинидазола или другим производным 5-нитроимидазола.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко - судороги, слабость. Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: транзиторная лейкопения.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз, лямблиоз: взрослым - 2 г / сут однократно; детям - из расчета 50-75 мг / кг / сут, при необходимости прием препарата можно повторить в той же дозе. Кишечный амебиаз: взрослым - 2 г / сутки в течение 2-3 дней; детям из расчета 50-60 мг / кг / сутки в течение 3 дней. Печеночный амебиаз: взрослым - в начальной дозе 1,5-2 г / сут, курс лечения - 3 дня, при необходимости его можно увеличить до 6 дней. Курсовая доза в зависимости от тяжести инфекции - 4,5-12 г Детям - из расчета 50-60 мг / кг / сутки в течение 5 дней. Анаэробные инфекции: взрослым в первый день лечения - 2 г / сут однократно, затем 1 г / сутки в течение 5-6 дней. Профилактика послеоперационных осложнений: взрослым - 2 г однократно за 12 ч до операции.

Лекции / СМЕШАННАЯ АНАЭРОБНАЯ ИНФЕКЦИЯ

Сотни штаммов неспорообразующих анаэробов являются частью нормальной флоры кожи, полости рта, кишечного тракта и влагалища. Если эти комменсальные взаимоотношения разрушаются (например, в результате хирургической или иной травмы, плохого кровоснабжения, тканевого некроза), некоторые из этих штаммов могут вызывать инфекцию, связанную с высокой летальностью и серьезными осложнениями. После внедрения организмы могут распространяться гематогенно в отдаленные области. Инфекции могут быть смешанными, аэробно-анаэробными. Анаэробы могут быть основной причиной инфекций плевральной полости и легких, внутрибрюшной, гинекологической, кожной инфекции и заболеваний ЦНС, а также бактериемии. Основные хирургически значимые инфекции перечислены ниже.

Эпидуральная и субдуральная эмпиема

Абсцесс брюшной полсти

Инфекции желчевыводящих путей

Негонококковый тубоовариальный абсцесс

Инфекции пролежней и ишемических язв

Анаэробная инфекция присутствует: при инфекциях в областях, прилегающих к поверхностям слизистых оболочек, несущих анаэробную флору, ишемии; при опухолях, проникающей травме, наличии инородных тел, перфорации внутренних органов; при распространенной гангрене с вовлечение кожи, подкожных тканей, фасций и мышц; при наличии фекального запаха гноя или инфицированных тканей; при формировании абсцессов; при наличии газа в тканях; при септическом тромбофлебите; а также неудачной антибиотикотерапии препаратами, не имеющими значительной активности в отношении анаэробов.

Бактериемия, осложняющая смешанные анаэробные инфекции, может приводить к лихорадке, ознобам, и критическому состоянию. Может развиться шок и, хотя это бывает редко при чисто бактероидном сепсисе, ДВС-синдром. Последний более характерен при сепсисе, вызванном фузобактериями.

Этиология и патогенез

Приемлемая классификация возбудителей основывается на характеристике окраски по Граму. Основные анаэробные грам-положительные кокки, вызывающие заболевание, это пептококки и пептострептококки, которые являются частью нормальной флоры полости рта, верхних дыхательных путей и толстой кишки. Основные анаэробные грам-негативные бациллы включают Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica, и род Fusobacterium. Группа B. fragilis – часть нормальной флоры кишечника и включает анаэробные патогены, наиболее часто высеваемые при внутрибрюшных инфекциях. Штаммы, составляющие эту группу (B. fragilis, B. thetaiotaomicron, B. distasonis, B. vulgatus, B. ovatus, B. caccae, и B. merdae) классифицируются вместе, потому что они были ранее названы подштаммами B. fragilis. Микроорганизмы групп Prevotella и Fusobacterium входят в состав обычной флоры полости рта.

Анаэробная инфекция обычно характеризуется следующими признаками: (1) они склонны к образованию ограниченных скоплений гноя или абсцессов, (2) снижение напряжения PO₂ и низкий окислительно-восстановительный потенциал, присутствующие в аваскулярных и некротизированных тканях, необходимы для выживания анаэробов, и (3) когда развивается бактериемия, она очень редко сопровождается ДВС и пурпурой.

Некоторые анаэробные бактерии имеют определенные факторы вирулентности; эти факторы B. fragilis вероятно способствуют ее частому высеванию из клинических образцов, несмотря на редкую встречаемость этого микроба в нормальной флоре. Этот микроорганизм имеет полисахаридную капсулу, которая очевидно стимулирует образование абсцессов. Другой фактор вирулентности, сильный эндотоксин Fusobacterium, способствует развитию септического шока при тяжелом фарингите, вызываемом этим микроорганизмом.

Диагностика

Для высевания и идентификации патогенных анаэробов требуются специальные техники сбора, переноски и выращивания. Образцы (кровь, плевральную жидкость, трахеальный аспират, гной) следует забирать путем стерильной пункции или биопсии. При пункционном заборе из шприца нужно удалять весь воздух, а иглу следует вставлять в стерильный резиновый колпачок.

О наличии анаэробной инфекции следует думать, когда окраска гноя по Граму дает смешанную плеоморфную бактериальную флору. Так как Bacteroides плохо видны при окраске по Граму, для обнаружения разнообразных нитевидных палочек требуется особое внимание. Когда в культуре из достоверно некротической инфекционной зоны, дающей смешанную флору при окраске по Граму, обнаруживается рост только -гемолитического стрептококка, отдельных анаэробов, таких как Escherichia coli, или рост отсутствует вовсе, то это свидетельствует о нарушении методики транспортировки или культурирования.

Прогноз и профилактика

Morbidity and mortality are as great from anaerobic and mixed bacterial sepsis as from sepsis caused by a single aerobic organism. Anaerobic infections are often complicated by deep-seated tissue necrosis. The overall mortality rate for severe intra-abdominal sepsis and mixed anaerobic pneumonias tends to be high; B. fragilis bacteremia is associated with significant mortality, especially in the elderly and in patients with malignancy.

Preventive measures include early treatment of localized infection to prevent bacteremia and metastatic disease: debridement of necrotic tissue, removal of foreign bodies, reestablishment of circulation, and early antimicrobial treatment of traumatic wounds. Early surgical exploration, drainage, closure of bowel perforation, and antimicrobial treatment of penetrating abdominal wounds are essential. Bowel preparation (eg, with neomycin and erythromycin) should be performed on patients undergoing elective colonic surgery. Parenteral antibiotics can also be used prophylactically in the immediate postoperative period. Cefoxitin or a combination of either metronidazole or clindamycin with gentamicin or tobramycin may be used. In clean-contaminated surgery, prophylactic antibiotics given as a single dose before surgery and continued for 24 h after can reduce the postoperative infection rate of 20 to 30% to 4 to 8%.

Treatment

For deep-seated anaerobic infection, pus should be drained and devitalized tissue surgically removed. Antibiotics given in conjunction with surgery help to control bacteremia, reduce secondary or metastatic suppurative complications, and prevent local spread of infection around the surgical site.

Because anaerobic culture results may not be available for 3 to 5 days, an antibiotic usually must be started before definitive laboratory results are known. Antibiotics sometimes work even when some of the bacterial species in a mixed infection are resistant to the antibiotic, especially if adequate drainage is performed. Treating anaerobes in mixed infections reduces the number of organisms in wounds and the number of abscesses formed. Abscesses and inciting sites of infection, such as organ perforations, must be closed or drained. Devitalized tissue, foreign bodies, and necrotic tissue must be removed. Any closed-space infections, such as empyemas, must be drained, and, whenever possible, the blood supply should be reestablished. Septic thrombophlebitis may require vein ligation as well as antimicrobial therapy.

GI or female pelvic anaerobic infections, which likely contain B. fragilis, may be penicillin-resistant. Resistance has also been described for 2nd-generation cephalosporins and clindamycin. No single regimen has been shown to be superior. The following drugs have excellent in vitro activity and are effective: metronidazole, imipenem/cilastatin, piperacillin/tazobactam, ampicillin/sulbactam, meropenem and ticarcillin/clavulanic acid. Drugs that are somewhat less active in vitro but are usually efficacious include clindamycin, cefoxitin, and cefotetan. Metronidazole 500 to 750 mg IV q 8 h (for children, 30 mg/kg/day in three doses) given with an aminoglycoside (eg, gentamicin 5 mg/kg/day in three divided doses) can be used for intra-abdominal infection or any infection arising from a colonic source to cover enteric gram-negative flora. Serum levels of gentamicin should be monitored because of potential nephrotoxicity and ototoxicity. Clindamycin 900 mg IV q 8 h (for children, 30 mg/kg/day in three divided doses) is an alternative to metronidazole in this regimen. Metronidazole is active against clindamycin-resistant B. fragilis, has unique anaerobic bactericidal activity, and usually avoids the pseudomembranous colitis sometimes associated with clindamycin. Concerns about its potential mutagenicity have not been of clinical consequence. Cefoxitin and cefotetan have good anaerobic coverage. The best in vitro activity is shown by metronidazole, imipenem, meropenem, and the -lactamase combinations. All but metronidazole can be used as monotherapy since these drugs also have good activity against aerobes.

Смешанные анаэробные инфекции

Анаэробы могут вызывать инфекцию у человека с нормальным иммунным ответом и у иммунокомпроментированных лиц. Смешанные анаэробные инфекции могут включать в себя как анаэробные бактерии одного вида, так и разные виды анаэробов, с любым количеством неанаэробных штаммов. Симптомы зависят от места локализации инфекции. Диагноз клинический, вместе с окрашиванием по Граму и посевами для выявления анаэробных культур. Лечение антибиотиками и хирургическим дренированием и санацией.

Сотни разновидностей неспорообразующих анаэробов – часть нормальной флоры кожи, ротовой полости, желудочно-кишечного тракта и влагалища. Если взаимоотношения микроорганизмов-комменсалов нарушаются (например, при хирургическом вмешательстве или другой травме, нарушенном кровоснабжении либо некрозе тканей), некоторые из этих бактерий совместно могут вызвать инфекции с высокой тяжестью заболевания и смертностью. После внедрения в основном месте инфекция может развиваться локально или с кровеносным током достичь отдаленных участков организма.

Поскольку аэробные и анаэробные бактерии часто присутствуют в одном и том же зараженном месте, необходимы соответствующие процедуры по выявлению и посеву, чтобы не просмотреть анаэробы.

Анаэробы могут быть основной причиной инфекции при следующих заболеваниях:

Заболевания плевральной полости и легких

Интраабдоминальные, гинекологические заболевания, заболевания центральной нервной системы, верхних дыхательных путей и кожные заболевания

Этиология смешанных анаэробных инфекций

Основными анаэробными грамположительными кокками, участвующими в смешанных анаэробных инфекциях, являются

Эти анаэробы являются частью нормальной флоры полости рта, верхних дыхательных путей и толстого кишечника.

Основные анаэробные грамотрицательные бациллы, участвующие в смешанных анаэробных инфекциях:

Bacteroides fragilis

Prevotella melaninogenica

Виды Fusobacterium

Группа бактерий B. fragilis – часть нормальной микрофлоры кишечника и включает анаэробные болезнетворные микроорганизмы, которые наиболее часто выделяются при интраабдоминальных и тазовых инфекциях. Микроорганизмы родов Prevotella и Fusobacterium являются частью нормальной микрофлоры полости рта, влагалища и толстого кишечника.

Патофизиология смешанных анаэробных инфекций

Смешанные анаэробные инфекции обычно характеризуют следующим образом:

Они имеют тенденцию проявляться как локализованные скопления гноя (абсцессы и флегмоны).

Уменьшение давления кислорода и низкий окислительно-восстановительный потенциал, преобладающие в бессосудистых и некротических тканях, критичны для их выживания.

В случае бактериемии она обычно не приводит к диссеминированному внутрисосудистому свертыванию (ДВС).

Некоторые анаэробные бактерии обладают явными вирулентными факторами. Факторы вирулентности B. fragilis играют роль в частом выявлении этих бактерий в клинических образцах, несмотря на их относительную редкость в нормальной микрофлоре по сравнению с другими видами Bacteroides. У этого организма есть капсула полисахаридная, которая, очевидно, стимулирует формирование гнойного очага. В экспериментальной модели интраабдоминального сепсиса показано, что B. fragilis может вызвать абсцесс самостоятельно, тогда как другим Bacteroides sp требуется синергическое воздействие другого организма. Другой фактор вирулентности, мощный эндотоксин, задействован при септическом шоке и ДВС, связанном с тяжелым фарингитом, вызванным Fusobacterium.

Заболеваемость и смертность при анаэробном и смешанном бактериальном сепсисе столь же высоки, как и при сепсисе, вызванном отдельным аэробным микроорганизмом. Анаэробные инфекции часто осложняются глубоким некрозом ткани. Общий уровень смертности при тяжелом интраабдоминальном сепсисе и смешанных анаэробных пневмониях является высоким. Бактериемия B. fragilis приводит к высокой смертности, особенно среди людей пожилого возраста и пациентов с раком.

Симптомы и признаки смешанных анаэробных инфекций

Для информации по определенным инфекциям (и симптомам), вызванным смешанными анаэробными организмами, смотрите The Manual и таблицу Нарушения, часто вызываемые смешанными* анаэробными организмами Нарушения, часто вызываемые смешанными* анаэробными организмами .

Анаэробы редко вызывают инфекции мочевыводящих путей, септический артрит и инфекционный эндокардит.

Актуальные вопросы диагностики и лечения вагинальных инфекций

Микрофлора влагалища относительно постоянна, она регулируется иммунной и эндокринной системами и играет важную защитную роль в профилактике воспалительных заболеваний женских половых органов. В то же время существует ряд различных факторов, способных нарушать защитные механизмы, повышая тем самым риск развития воспалительных заболеваний вульвы и влагалища. В частности, большое значение имеют гормональные изменения во время менструального цикла, при беременности, а также в различные возрастные периоды. Изменение биоценоза, или, иными словами, сложившейся совокупности микроорганизмов влагалищной среды и их взаимодействия, может возникнуть вследствие терапии антибиотиками, кортикостероидами, цитостатиками и другими препаратами, при вагинальных спринцеваниях (особенно щелочными растворами), использовании ВМС, тампонов, диафрагм, а также при частом использовании спермицидов, беспорядочных половых связях и др. (Тихомиров А.Л., Лубнин Д. М., 2003). Перечисленные факторы приводят к нарушению равновесия в микрофлоре влагалища: исчезают лактобациллы, продуцирующие перекись водорода (или их количество резко снижается), сдвигается pH в сторону щелочной реакции, что обуславливает рост условно патогенной, особенно анаэробной флоры (Марченко Л.А., Ильина Л.М., 2004).

Классическим проявлением нарушения микрофлоры влагалища является клинический синдром, именуемый термином «бактериальный вагиноз» (БВ), который характеризуется уменьшением количества или отсутствием лактобацилл, резким возрастанием колоний анаэробной микрофлоры влагалища с преобладанием так называемых БВ-ассоциированных микроорганизмов (Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. и др.). Важным аспектом данной патологии является тот факт, что при БВ отсутствуют признаки воспаления. Отсутствие воспалительной реакции является основным критерием отличия вагиноза от вагинита, однако не следует забывать о том, что бактериальный вагиноз может являться определенным этапом в развитии воспалительных заболеваний влагалища (Прилепская В.Н., Байрамова Г.Р., 2002).

Наличие патологических влагалищных выделений, связанных с микробным фактором при БВ и вагинитах, позволяет обсуждать данную проблему как одно понятие — «влагалищную инфекцию». Однако, несмотря на определенную схожесть, существуют и значительные различия между рассматриваемыми патологиями. Так, урогенитальный кандидоз и трихомониаз представляют собой воспалительные заболевания, вызванные конкретными микроорганизмами. В то же время БВ является клиническим синдромом, то есть состоянием, которое может возникать при различных заболеваниях (в том числе при кандидозе, трихомониазе).

При обсуждении вопросов лечения пациенток с вагинитами и БВ особого внимания заслуживают некоторые из них. Наблюдения показывают, что достаточно часто эти заболевания расценивают как неспецифические вагиниты и назначают препараты, содержащие антибактериальные средства, которые способны лишь усугубить клинические проявления бактериального вагиноза и кандидоза, не оказывая влияния на трихомонады. Учитывая высокую частоту последних в структуре вагинальных инфекций, а также роль анаэробных микроорганизмов в развитии вагинозов и вагинитов, препаратами выбора для начальной терапии следует считать комбинированные средства, подавляющие грибковую и анаэробную флору и не влияющие на аэробные микроорганизмы.

Принимая во внимание этот факт, средством выбора для рациональной терапии БВ следует считать НЕО-ПЕНОТРАН («Шеринг АГ»). Препарат выпускается в форме влагалищных суппозиториев, содержащих в качестве действующих веществ 500 мг метронидазола и 100 мг миконазола нитрата. Доза метронидазола в препарате НЕО-ПЕНОТРАН отличает его от препаратов, имеющих аналогичный состав с более низким содержанием производных имидазола. При применении такой дозы повышается выраженность противомикробного эффекта в отношении анаэробной флоры и трихомонад. Особую ценность представляет возможность назначения препарата НЕО-ПЕНОТРАН при клиническом выявлении вагинита до получения результатов микробиологического исследования. Преимуществами препарата НЕО-ПЕНОТРАН являются также хорошая переносимость, практически отсутствие побочных эффектов, удобство применения. Наш опыт свидетельствует о высокой эффективности препарата НЕО-ПЕНОТРАН при лечении больных с различными формами влагалищной инфекции (Коган Б.Г., Гордеева Г.Д., 2003).

В заключение следует отметить, что своевременная диагностика и назначение адекватной терапии имеют большое значение для успешного лечения вульвовагинальных инфекций, уменьшая количество рецидивов и улучшая качество жизни пациенток. o

Г.Д. Гордеева,
Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца

ТИНИДАЗОЛ 500МГ ТАБ П/О Х4

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: тинидазол в пересчете на 100 % вещество – 500 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, сорбитол, крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), титана диоксид, тальк или готовая смесь "Опадрай" белого цвета [гипромеллоза, титана диоксид, тальк, глицерол (глицерин), макрогол 6000], или готовая смесь "Вивакоут" белого цвета [гипромеллоза, титана диоксид, тальк, глицерол (глицерин), макрогол 6000]

Лекарственная форма

Описание

Действие

Фармакодинамика

Противопротозойный препарат с противомикробным действием. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia. Оказывает бактерицидное действие в отношении следующих анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., (в т.ч. В. fragilis, B. melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, биодоступность – около 100%. Связь с белками плазмы – 12%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается после приема внутрь 2 г – 40-51 мкг/мл, через 24 ч – 11-19 мкг/мл, через 72 ч – 1 мкг/мл. Максимальная концентрация достигается через 2 ч. Объем распределения – 50 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения – 12-14 ч. Выводится с желчью – 50%, почками – 25% (в неизмененном виде) и 12% (в виде метаболитов) за счет обратного всасывания в почечных канальцах.

Показания к применению

Трихомониаз (кольпиты, эндометриты, овариальные и тубовариальные абсцессы); • лямблиоз; • амебиаз (в т.ч. кишечная и печеночная формы); • инфекции, вызванные анаэробными бактериями (при пневмониях, эмпиеме плевры, абсцессе легкого, инфекции кожи и мягких тканей, при остром язвенном гингивите); • смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками); • эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками). Препарат применяют для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробами

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или другим производным 5-нитроимидазола, органические заболевания центральной нервной системы, нарушения кроветворения, I триместр беременности, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместр беременности. Применение во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Следует учитывать, что тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны анорексия, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, периферическая невропатия; редко – судороги. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: редко – транзиторная лейкопения, слабость.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобный эффект). Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм. Особые указания При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих партнеров. В процессе лечения следует воздерживаться от употребления этанола (возможность развития дисульфирамоподобных реакций). Вызывает темное окрашивание мочи. При терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакци

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь во время или после еды. При трихомониазе и лямблиозе препарат назначают однократно взрослым по 2 г/сутки; детям из расчета 50-75 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости прием препарата можно повторить в той же дозе. При кишечном амебиазе суточная доза для взрослых составляет 2 г, препарат принимают 2-3 дня. Детям тинидазол назначают из расчета 50-60 мг/кг/сутки; курс лечения – 3 дня. При печеночном амебиазе взрослым препарат назначают в начальной дозе 1,5-2 г/сутки. Курс лечения – 3 дня, при необходимости продолжительность терапии можно увеличить до 6 дней. Курсовая доза в зависимости от тяжести инфекции составляет 4,5-12 г. Детям тинидазол назначают в дозах из расчета 50-60 мг/кг/сутки; продолжительность терапии – 5 дней. При лечении инфекций, вызванных анаэробами, взрослым в первый день лечения назначают 2 г/сутки в 1 прием, затем по 1 г/сутки. Лечение продолжают 5-6 дней. Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым назначают по 2 г однократно за 12 ч до операции. Безопасность и эффективность применения препарата для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлены.

Передозировка

Особые указания

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих партнеров.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления этанола (возможность развития дисульфирамоподобных реакций).

Вызывает темное окрашивание мочи.

При терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 4 таблетки в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: тинидазол в пересчете на 100 % вещество – 500 мг;

Читайте также: