Прием дизаверокс при вич

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Инструкция по медицинскому применению

Дизаверокс ®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-002414

Дата последнего изменения: 22.03.2017

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Зидовудин 300 мг, Ламивудин 150 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 22,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 22,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 2,5 мг, магния стеарат - 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 78,0 мг.

Оболочка пленочная: готовая водорастворимая пленочная оболочка - 15,0мг. (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 25,0%, коповидон (кополивидон) - 22,5%, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) - 9,5%, глицерил каприлокапрат - 3,0%, полидекстроза - 15,0%, титана диоксид - 25,0%).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, сферической овальной формы, белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Противовирусное [ВИЧ] средство.

Противовирусное комбинированное средство. Ламивудин и зидовудин являются высокоэффективными избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения- репликации ВИЧ: Оба компонента препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфатных производных. Ламивудина трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность ламивудина и зидовудина обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате этого происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает вирусную нагрузку и увеличивает число клеток CD 4 + . Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином снижает риск прогрессирования заболевания и летального исхода.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (у взрослых биодоступность ламивудина - 80-85%, зидовудина - 60-70%). Оба компонента препарата слабо связываются с белками плазмы. Проникают в центральную нервную систему и спинномозговую жидкость. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_½) составляет 5-7 ч. Зидовудин метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в основном в виде глюкуронида. Т_½ зидовудина составляет около 1 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика не исследовалась у пациентов старше 65 лет.

В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с фармакокинетикой у взрослых пациентов. Однако абсолютная биодоступность (примерно 55-56%) была снижена у детей в возрасте младше 12 лет. Системный клиренс у детей выше, чем у взрослых, и склонен к снижению по мере взросления, достигая показателей, как у взрослых, к 12 годам. Принимая во внимание эти различия, рекомендуемая доза ламивудина у детей (в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела от 6 кг до 40 кг) составляет 8 мг/кг/день. После приема этой дозы AUC _0-12 достигает 3800 - 5300 нг х ч/мл. Последние данные свидетельствуют о том, что экспозиция у детей в возрасте от 2 до 6 лет может быть снижена на 30% по сравнению с другими возрастными группами.

Пациенты с нарушением функции почек: вследствие снижения почечного клиренса выведение ламивудина нарушается при почечной недостаточности. Снижение дозы ламивудина рекомендовано у пациентов с клиренсом креатина 50 мл/мин. Концентрация зидовудина в плазме также увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени: Снижение глюкуронизации у пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза печени может повлечь за собой кумуляцию зидовудина. Коррекция доз требуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность: беременность не влияет на фармакокинетику ламивудина и зидовудина. Ламивудин и зидовудин обнаруживаются в сыворотке ребенка при рождении в тех же концентрациях, что и в сыворотке матери и пуповинной крови при родах, что подтверждает теорию пассивного проникновения через гематоплацентарный барьер.

ВИЧ-инфекция у детей старше 12 лет и взрослых с прогрессирующим иммунодефицитом (число С D 4 + -клеток менее 500/мкл).

Повышенная чувствительность к зидовудину и ламивудину и к другим компонентам препарата, число нейтрофилов (менее 750/мкл), анемия (гемоглобин менее 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л), детский возраст до 12 лет и масса тела менее 30 кг, период лактации.

Гепатомегалия, гепатит, цирроз печени, ожирение, факторы риска, предрасполагающие к поражению печени.

Дизаверокс можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам, которые принимают препарат, не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Внутрь, независимо от приема пищи взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела не менее 30 кг, по 1 таблетке 2 раза в сутки.

При хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин), печеночной недостаточности, при концентрации гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л, нейтропении ниже 1 тыс/мкл необходимо применять ламивудин и зидовудин в виде отдельных препаратов, чтобы индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина.

Дети с массой тела менее 30 кг

Следует применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Пациенты пожилого возраста: специфических данных по применению препарата Дизаверокс у лиц пожилого возраста нет. Однако при лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например, изменения гематологических показателей и нарушения функции почек.

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином и зидовудином в виде монотерапии или в виде комбинации этих препаратов. В отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они ламивудином, зидовудином, широким спектром иных препаратов, используемых для лечения ВИЧ-инфекции, или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции.

В состав препарата Дизаверокс входят ламивудин и зидовудин, и поэтому он может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из этих компонентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 или 9 /л. Поскольку индивидуально подобрать дозу Дизаверокса невозможно, рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

У пациентов, принимавших ламивудин и зидовудин, описаны случаи развития панкреатита. Однако не установлено, вызвано ли это осложнение лекарственными препаратами или основным заболеванием - ВИЧ-инфекции. Лечение препаратом Дизаверокс необходимо немедленно прекратить при появлении клинических симптомов или лабораторных данных, свидетельствующих о развитии панкреатита (боль в животе, тошнота, рвота или повышение значений биохимических маркеров).

Хотя этиология остеонекроза считается мультифакторной (например, прием глюкокортикостероидов, употребление алкоголя, острая иммуносупрессия, повышенный индекс массы тела играют важную роль в развитии данного осложнения), о таких случаях сообщают, в особенности, у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией/или продолжительно получающих антиретровирусную терапию. Пациенты должны обратиться за консультацией к лечащему врачу при появлении таких симптомов, как вялость, скованность, боли в суставах или при появлении затруднений при движении.

Лактоацидоз/выраженная гепатомегалия со стеатозом

У пациентов, принимавших антиретровирусные препараты - аналоги нуклеозидов, в виде монотерапии или в комбинации, в том числе, ламивудин и зидовудин, описаны редкие, но с возможным летальным исходом, случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией печени. Большинство случаев регистрировались у женщин.

Клинические симптомы лактоацидоза включают общую слабость, потерю аппетита и внезапную необъяснимую потерю веса, желудочно-кишечные и дыхательные нарушения (одышка и учащение дыхания).

Дизаверокс следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих факторы риска поражения печени. Прием препарата следует приостановить у пациентов с клиническими и лабораторными симптомами лактоацидоза или гепатотоксичности (включая гепатомегалию и стеатоз даже в отсутствии повышения активности трансаминаз).

Перераспределение подкожно-жировой клетчатки

Хотя один или несколько из перечисленных выше побочных эффектов, связанных с общим синдромом, который часто относят к липодистрофии, могут вызывать все препараты классов ингибиторов протеазы (ИП) и нуклеозидных ингбиторов обратной транскриптазы (НИОТ), данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать побочные эффекты.

Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст, продолжительность

антиретровирусной терапии играет важную, возможно синергичную роль.

Отдаленные последствия указанных побочных эффектов в настоящее время не известны. Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жировой ткани. Следует определять концентрации липидов и глюкозы в сыворотке крови. Нарушения липидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями.

В условиях in vitro и in vivo выявлена способность нуклеотидных и нуклеозидных аналогов вызывать повреждение митохондрий различной степени. Есть сообщения о митохондриальной дисфункции у ВИЧ-негативных детей, подвергшихся влиянию нуклеозидных аналогов внутриутробно или сразу после рождения. Основными проявлениями митохондриальной дисфункции, часто преходящими, были анемия, нейтропения, гиперлактатемия и повышение активности липазы в плазме крови. Отмечались также более поздние проявления данного нарушения: гипертонус мускулатуры, судороги, аномалии поведения.

Синдром восстановления иммунитета

В начале лечения антиретровирусными средствами ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом возможно обострение воспалительного процесса на фоне асимптоматической или резидуальной оппортунистической инфекции, что может стать причиной серьезного ухудшения состояния или усугубления симптоматики. Обычно такие реакции наблюдаются в течение первых недель или месяцев после начала проведения антиретровирусной терапии. Наиболее значимые примеры — это цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или фокальная микобактериальная инфекция и пневмоцистная пневмония. Любые симптомы воспаления необходимо немедленно выявлять и при необходимости начинать лечение. Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре) наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иметь атипичное течение.

Пациенты с заболеваниями печени

У пациентов с ранее выявленными заболеваниями печени (включая хронический гепатит), при применении комбинированной антиретровирусной терапии увеличивается частота нарушений функции печени. Препарат Дизаверокс следует применять с осторожностью у данной категории больных. Необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами; при появлении признаков ухудшения функции печени следует рассмотреть вопрос о возможности отмены терапии.

Пациенты с хроническим гепатитом В или С

Риск гепатотоксического действия антиретровирусных препаратов у пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и вирусом гепатита В или С выше, чем при наличии только ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты с хроническим гепатитом В или С, которые одновременно принимают антиретровирусные препараты, находятся в группе повышенного риска неблагоприятного влияния на печень с возможным летальным исходом. За такими пациентами должно вестись тщательное наблюдение, как клиническое, так и лабораторное.

Сопутствующий вирусный гепатит В

Препарат Дизаверокс следует применять с осторожностью у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита В, поскольку после прекращения терапии ламивудином возможно появление клинических или лабораторных признаков обострения гепатита, что может иметь тяжелые последствия при декомпенсации функции печени. После окончания терапии препаратом Дизаверокс у пациентов, инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита В, необходимо следить за биохимическими показателями функции печени и маркерами репликации вируса гепатита В.

Сопутствующий вирусный гепатит С

Усугубление анемии наблюдалось при сочетанном приеме рибавирина и зидовудина, хотя механизм развития этого явления остается неясным. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение рибавирина и зидовудина, особенно у пациентов с зидовудин-индуцированной анемией в анамнезе. В этих случаях рекомендуется рассмотреть возможность смены режима антиретровирусной терапии с целью отмены зидовудина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Не проводилось специального изучения влияния ламивудина и зидовудина на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Фармакологические свойства этих препаратов свидетельствуют о низкой вероятности такого влияния. Следует принимать во внимание клиническое состояние пациента, а также характер побочных эффектов ламивудина и зидовудина.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 300мг +150мг

Первичная упаковка лекарственного препарата. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 60 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 2, 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 1 банки вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25° С. В недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Дизаверокс – лекарственный препарат противовирусного действия. Активен в отношении ВИЧ (вируса иммунодефицита человека).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, сферических, овальных; на поперечном разрезе – белых или белых с желтоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3, 6 или 10 упаковок; по 60 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

• действующие вещества: ламивудин – 150 мг, зидовудин – 300 мг;
• вспомогательные компоненты ядра: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, примогель, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил марка А-300;
• пленочная оболочка: кополивидон, глицерил каприлокапрат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 6000, полидекстроза.

Фармакологические свойства

Дизаверокс является комбинированным противовирусным средством. Активные компоненты препарата – это высокоэффективные избирательные ингибиторы вирусов ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина, угнетающего репликацию ВИЧ. Оба действующих вещества метаболизируются до производных трифосфата, представляющих субстраты для обратной транскриптазы ВИЧ. Зидовудина трифосфат и ламивудина трифосфат являются также конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Однако противовирусный эффект препарата преимущественно обусловлен включением монофосфатной формы зидовудина и ламивудина в вирусную ДНК, что приводит к разрыву этой цепи. Активные компоненты в форме трифосфатов обладают значительно меньшим химическим сродством к человеческим ДНК-полимеразам.

Комбинированное лечение зидовудином и ламивудином тормозит развитие устойчивости к зидовудину у больных, ранее не получавших антиретровирусную терапию.

Дизаверокс уменьшает вирусную нагрузку и повышает число клеток CD4 + . В результате терапии препаратом снижается риск прогрессирования заболевания и смертельного исхода.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. У взрослых пациентов биодоступность зидовудина составляет 60–70%, а ламивудина – 80–85%. Связь с белками плазмы слабая. Оба компонента проникают в спинномозговую жидкость и центральную нервную систему.

Метаболизм зидовудина происходит в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 1 час. Зидовудин выводится почками преимущественно в виде глюкуронида.

Период полувыведения ламивудина около 5–7 часов. Выводится в неизмененном виде почками.

У пациентов в возрасте старше 65 лет фармакокинетика Дизаверокса не изучалась.

У детей старше 5–6 месяцев показатели фармакокинетики зидовудина в основном сходны с аналогичными показателями у пациентов старше 18 лет. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его средняя биодоступность составляет 65%. Фармакокинетические показатели ламивудина у детей схожи с таковыми у взрослых, но у детей младше 12 лет его абсолютная биодоступность снижена и составляет около 55–56%. У детей системный клиренс ламивудина выше, чем у взрослых пациентов. По мере взросления этот показатель снижается и к 12 годам достигает показателей взрослых. С учетом этих различий рекомендуемая доза ламивудина для детей от 3 месяцев до 12 лет (масса тела 6–40 кг) составляет 8 мг/кг массы тела в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс снижен, поэтому выведение ламивудина нарушается. При клиренсе креатинина 50 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу ламивудина. Плазменная концентрация зидовудина у больных с тяжелой почечной недостаточностью также повышается.

При нарушении функции печени при циррозе происходит снижение глюкуронизации, что может привести к кумуляции зидовудина. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо скорректировать дозу зидовудина.

У беременных женщин фармакокинетика препарата не меняется. Зидовудин и ламивудин определяются в сыворотке новорожденного в тех же концентрациях, что и в пуповинной крови и сыворотке матери. Это подтверждает теорию о пассивном проникновении активных компонентов через плацентарный барьер.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дизаверокс применяют у взрослых и детей старше 12 лет при ВИЧ-инфекции с прогрессирующим иммунодефицитом (при числе CD4 + -клеток менее 500 на мкл).

Противопоказания

• анемия (уровень гемоглобина менее 4,65 ммоль/л или 7,5 г/дл);
• число нейтрофилов менее 750 на мкл;
• детский возраст младше 12 лет с массой тела менее 30 кг;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (препарат применяют с осторожностью):

• цирроз печени;
• гепатит;
• гепатомегалия;
• факторы риска, которые могут привести к поражению печени;
• ожирение.

Дизаверокс, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь. Прием таблеток не зависит от времени приема пищи. Рекомендуемая доза – по 1 таблетке Дизаверокса два раза в сутки.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), печеночной недостаточностью, нейтропенией (число нейтрофилов менее 1000/мкл) и концентрацией гемоглобина менее 5,59 ммоль/л или 9 г/дл зидовудин и ламивудин следует назначать в виде отдельных препаратов, так как в этих случаях требуется индивидуальный подбор доз зидовудина и ламивудина.

У детей с массой тела менее 30 кг зидовудин и ламивудин необходимо применять в виде отдельных препаратов.

При назначении Дизаверокса лицам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможны возрастные изменения, например, нарушение функции почек или изменение гематологических показателей крови.

Побочные действия

Побочные эффекты, обусловленные содержанием ламивудина:

• желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, тошнота, диарея, боли в эпигастральной области; редко – повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит;
• печень и желчевыводящие пути: нечасто – преходящее повышение активности ферментов печени; редко – гепатит;
• нервная система: часто – головная боль; редко – периферическая нейропатия, парестезии;
• лимфатическая и кроветворная система: нечасто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; редко – истинная красноклеточная аплазия;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные нарушения, боль в суставах; редко – рабдомиолиз;
• обмен веществ и питание: часто – повышение уровня лактата в венозной крови; редко – молочнокислый ацидоз;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: патологическое выпадение волос, сыпь на коже;
• прочие реакции: общее недомогание, усталость, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки, лихорадка.

Побочные эффекты, обусловленные содержанием зидовудина:

• желудочно-кишечный тракт: часто – боль в желудке, рвота, тошнота, жидкий стул; нечасто – повышенное газообразование; редко – извращение вкуса, пигментация слизистой ротовой полости, панкреатит, диспепсические расстройства;
• печень и желчевыводящие пути: часто – повышение концентрации билирубина и активности ферментов печени; редко – гепатомегалия со стенозом;
• дыхательная система: нечасто – одышка; редко – кашель, синусит, ринит;
• сердечно-сосудистая система: редко – кардиомиопатия;
• нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; редко – сонливость или бессонница, спутанность сознания, снижение умственной активности, парестезии, судороги;
• психика: редко – депрессия, тревога;
• лимфатическая и кроветворная система: часто – лейкопения, нейтропения, анемия; нечасто – панцитопения, тромбоцитопения; редко – истинная красноклеточная аплазия; очень редко – апластическая анемия;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боли в мышцах; нечасто – миопатия;
• обмен веществ и питание: часто – повышение уровня лактата в венозной крови; редко – анорексия, молочнокислый ацидоз;
• репродуктивная система и молочные железы: редко – увеличение грудной железы у мужчин;
• мочевыделительная система: редко – учащенное мочеиспускание;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – кожный зуд, сыпь на коже; редко – повышенная потливость, крапивная сыпь, пигментация кожи и ногтей;
• прочие реакции: общее недомогание, астения, гриппоподобный синдром, лихорадка, озноб, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки, генерализованная боль.

Передозировка

Назначают стандартное поддерживающее лечение и непрерывный гемодиализ. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением для контроля его состояния.

Особые указания

В период применения Дизаверокса возможно развитие оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ-инфекции. Необходимо постоянное наблюдение врачей с опытом лечения ВИЧ-инфекции.

Лечение препаратом не предотвращает риск заражения ВИЧ при переливании инфицированной крови или при половых контактах, поэтому больные должны соблюдать определенные меры предосторожности.

У пациентов, получающих зидовудин, необходимо регулярно и тщательно контролировать гематологические показатели крови (от одного раза в 2 недели до одного раза в 1–3 месяца в зависимости от стадии ВИЧ-инфекции).

При появлении симптомов или данных лабораторных исследований, свойственных панкреатиту, лечение Дизавероксом следует немедленно прекратить.

При развитии симптомов остеонекроза (боль в суставах, скованность, вялость, затруднения при движении) пациенты должны обратиться к врачу.

Прием препарата необходимо приостановить при появлении признаков гепатотоксичности или молочнокислого ацидоза.

У пациентов с перераспределением подкожно-жировой клетчатки необходимо провести оценку физикальных признаков перераспределения и определить уровень глюкозы и липидов в сыворотке. При нарушениях липидного обмена назначают соответствующее лечение.

В первые несколько недель или месяцев терапии антиретровирусными средствами возможно обострение воспалительного процесса на фоне оппортунистических инфекций, что может привести к серьезному ухудшению состояния пациента или усугублению симптоматики заболевания. Любые симптомы следует немедленно выявлять и в случае необходимости начинать соответствующую терапию.

У пациентов с вирусом гепатита Cили B в сочетании с ВИЧ-инфекцией при лечении Дизавероксом риск его гепатотоксического действия выше, чем у больных только с ВИЧ-инфекцией.

Специальные исследования о влиянии препарата на способность пациента управлять автотранспортом или работать с другой потенциально опасной техникой не проводились. Однако при назначении Дизаверокса следует обращать внимание на состояние больного и характер возникающих побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

В период беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза от лечения для матери выше возможного риск для плода.

Во время терапии Дизавероксом грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют у детей младше 12 лет с массой тела менее 30 кг.

При нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью зидовудин и ламивудин применяют в виде отдельных препаратов. Это помогает подобрать дозы действующих веществ индивидуально.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью зидовудин и ламивудин следует применять в форме отдельных препаратов для индивидуального подбора дозы.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Дизаверокс назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ламивудина и комбинации триметоприм/сульфаметоксазол плазменная концентрация ламивудина повышается на 40%, однако у пациентов с нормальной функцией почек не требуется корректировать дозу ламивудина. У больных с почечной недостаточностью данную комбинацию применяют с осторожностью.

Не рекомендуется совместный прием Дизаверокса и залцитабина, поскольку ламивудин может угнетать метаболизм залцитабина.

При одновременном применении с кларитромицином снижается всасывание зидовудина, поэтому интервал между приемом этих веществ должен составлять минимум 2 часа.

При совместном приеме с фенитоином рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина, поскольку его плазменная концентрация может как снижаться, так и повышаться.

Не рекомендуется одновременный прием Дизаверокса со ставудином.

Метаболизм зидовудина может меняться при комбинированном лечении со следующими препаратами: морфин, кодеин, кетопрофен, оксазепам, циметидин, дапсон, ацетилсалициловая кислота, индометацин, напроксен, лоразепам, клофибрат, изоприназин. Перед назначением таких комбинаций следует оценить возможные последствия их взаимодействия.

Миелосупрессивные и нефротоксичные лекарственные препараты повышают риск возникновения побочных действий зидовудина, поэтому при одновременном применении Дизаверокса с этими препаратами необходимо тщательно контролировать гематологические показатели и функцию почек.

Противовирусное действие зидовудина блокируется при совместном приеме с рибавирином.

Аналоги

Аналогами Дизаверокса являются: Вирокомб, Зилакомб, Лазевун, Комбивир, Лами-Зидокс, Зидовудин+Ламивудин, Зидовудин+Ламивудин-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности препарата – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дизавероксе

Пациенты с ВИЧ-инфекцией довольно часто делятся отзывами о Дизавероксе. Как правило, препарат принимают в комбинации с другими противовирусными средствами, поэтому оценить эффективность только Дизаверокса достаточно сложно.

В целом, препарат достаточно регулярно назначают в различных схемах лечения ВИЧ-инфекции, например, с Невирпином, Интеленсом, Эфавирензом, Регастом. Очень часто, особенно в начале лечения, пациенты жалуются на побочные эффекты препарата (токсикоз, головная боль, усталость, кошмарные сновидения, неприятные ощущения в желудке, тошнота, сонливость). При появлении любых нежелательных явлений необходимо обращаться к врачу, который оценит состояние пациента и, при необходимости, пересмотрит или скорректирует назначенную терапию.

Цена на Дизаверокс в аптеках

Средняя цена на Дизаверокс в аптеках – от 1824 рублей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Дизаверокс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dizaverox

Код ATX: J05AR01

Действующее вещество: Зидовудин (Zidovudine), Ламивудин (Lamivudine)

Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 1897 руб.

Дизаверокс – комбинированное противовирусное лекарственное средство, проявляющее активность в отношении ВИЧ-инфекции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной сферической формы, белые, ядро на поперечном разрезе – белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 2, 3, 6 или 10 упаковок; в банках по 60 или 100 шт., в картонной пачке размещена 1 банка).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

• зидовудин – 300 мг;
• ламивудин – 150 мг.

• ядро: микрокристаллическая целлюлоза – 78 мг; примогель (карбоксиметилкрахмал натрия) – 22,5 мг; стеарат магния – 4,5 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил марка А-300) – 2,5 мг; прежелатинизированный крахмал – 22,5 мг;
• оболочка: готовая пленочная водорастворимая оболочка (диоксид титана – 25%; полиэтиленгликоль 6000 – 9,5%; гипромеллоза – 25%; коповидон – 22,5%; полидекстроза – 15%; глицерил каприлокапрат – 3%) – 15 мг.

Фармакологические свойства

Дизаверокс относится к числу противовирусных комбинированных средств. Его активные компоненты – ламивудин и зидовудин – высокоэффективные избирательные ингибиторы ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Противовирусная активность действующих веществ обусловлена, главным образом, включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты зидовудина и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Благодаря комбинированному применению ламивудина и зидовудина происходит замедление развития резистентности к зидовудину у больных, которые раньше антиретровирусную терапию не получали.

Дизаверокс увеличивает число клеток CD4+ и уменьшает вирусную нагрузку, а также риск прогрессирования болезни, включая летальный исход.

Действующие вещества Дизаверокса хорошо всасываются из пищеварительного тракта (биодоступность ламивудина у взрослых пациентов – 80–85%, зидовудина – от 60 до 70%). Компоненты слабо связываются с белками плазмы, проникают в спинномозговую жидкость и центральную нервную систему. Ламивудин выводится из организма в неизмененном виде преимущественно почками. Период полувыведения (Т_1/2) находится в диапазоне от 5 до 7 часов. Зидовудин метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится в основном в виде глюкуронида почками. Т_1/2 зидовудина – около 1 часа.

Показания к применению

Дизаверокс назначается для лечения ВИЧ-инфекции у пациентов старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом (число СD4+-клеток 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Дизаверокс: цены в интернет-аптеках

Дизаверокс 300 мг+150 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.