Таблетки для профилактики малярии лариам
Малярия представляет собой инфекционное заболевание, которое вызывают простейшие рода Plasmodium. Заражение происходит при укусе малярийного комара, в котором содержатся плазмодии одного из 5 видов: P.vivax, P.ovale, P.malariae, P.falciparum или P.knowlesi. Клинически малярия проявляется приступообразной лихорадкой, ознобами, анемией, увеличением печени и селезенки.
Каждый вид плазмодиев после заражения имеет свой инкубационный период, который в зависимости от вида составляет от 7 до 42 суток. В инкубационный период все симптомы заболевания отсутствуют, однако после развивается яркая клиническая картина с характерными приступами. При заражении разными видами плазмодиев приступы озноба и лихорадки повторяются через сутки (P.vivax, P.ovale, P.falciparum, P.knowlesi) или через двое суток (P.malariae).
Заболевание обычно протекает тяжело, нередко с летальными исходами. Поэтому при возможном заражении малярийным плазмодием необходимо срочно провести тест на малярию и начать терапию высококачественными и эффективными препаратами.
Специально для экстренного лечения и профилактики малярии специалисты фармакологической компании Roche SpA. (Италия) разработали эффективное средство Лариам. С 1896 года эта компания выпускает качественные препараты, которые ежегодно спасают миллионы жизней.
Основным действующим веществом в препарате Лариам является мефлохин. Это химическое соединение способно легко уничтожать малярийные плазмодии. Мефлохин Лариам эффективен против циркулирующих в крови P.vivax и P.falciparum, а также против печеночных форм P.ovale, P.malariae, P.knowlesi. Препарат уничтожает плазмодии, которые находятся в эритроцитах и в клетках печени. При этом сами клетки печени не подвергаются разрушению, что крайне положительно сказывается на состоянии пациента.
О препарате Лариам отзывы положительные и указывают на высокий терапевтический и профилактический эффект. При соблюдении профилактической схемы применения препарата риск заражения малярией многократно снижается. В случае отсутствия профилактики, Лариам достаточно быстро уничтожает малярийных плазмодиев и устраняет заболевание. В отличие от оригинального лекарства Лариам аналоги этого препарата гораздо менее эффективны.
Препарат Лариам инструкция по применению рекомендует использовать при заражении любым видом малярийного плазмодия. Важно, что препарат уничтожает плазмодиев, нечувствительных к другим препаратам от малярии.
Также Лариам назначают для профилактики в случае отъезда в опасные по малярии страны. Если невозможно быстро оказать медицинскую помощь при подозрении на малярию, то Лариам используют для экстренной терапии.
Препарат принимают внутрь, желательно вместе с пищей. Это значительно увеличивает скорость всасывания и количество усвоенного организмом препарата. Принимать Лариам необходимо по профилактическим или лечебным схемам, указанным в инструкции по применению.
С профилактической целью препарат принимают 1 раз в неделю в один и тот же день в течение 8 недель. Начинать прием следует за пару недель до отъезда в опасный по малярии регион и продолжать 3-4 недели после возвращения. Дозировка препарата зависит от массы тела. При весе более 45кг – 1 таблетка (250мг)/1 раз в неделю, 30-45кг – 3/4 табл./нед., 20-30кг – половина табл./нед., 10-20кг – четверть табл./нед., 5-10кг – 1/8 табл./нед.
Для взрослых с целью лечения препарат Лариам принимают из расчета 20-25 мг/кг/сут. в течение 1 суток. Максимальная доза – 6 таблеток в сутки. Детям до 18 лет – 25 мг/кг однократно. Большую дозу препарата лучше разделить на несколько приемов в течение дня по схеме:
- 2+1 — для массы тела 20-30кг,
- 2+2 — масса 30-45кг,
- 3+2 — масса 45-60кг
- 3+2+1 — масса более 60кг.
Принимать вместе с приемами пищи. Наиболее эффективный интервал между приемами препарата составляет 6-8 часов. Если через 48-72 ч. лечение Лариамом не устраняет симптомы малярии, то необходимо использовать дополнительный противомалярийный препарат.
То есть курс приёма Лариама составляет всего одни сутки. Однако, следует знать, что средний период полувыведения мефлохина составляет от 2 до 4 недель. То есть в среднем — за 3 недели концентрация препарата снижается в организме всего вдвое. Поскольку препарат длительно циркулирует в крови, то и через 2-3 дня (48-72 часа) он все еще будет в крови в достаточной концентрации, поэтому принимать больше 6 таблеток Лариама не имеет смысла.
В очень редких случаях выздоровление в течение двух-трёх суток не наступает. Поэтому если такой приём всё-таки не дал эффекта — следует включить в схему лечения дополнительный препарат или проверить правильность диагноза. Однако вероятность такого случая ничтожно мала, зато в каждом случае приёма — Лариам проявляет свою замечательную способность не разрушать клетки печени, и в этом его огромное преимущество.
Поэтому смело принимайте для проведения профилактических мероприятий оригинальный итальянский препарат Лариам и Вы будете защищены от малярии на все время посещения опасного региона. Если же Вы не проводили профилактику и заразились малярией, то Лариам именно то средство, которое нужно использовать для неотложной терапии и эффективного лечения. Используйте Лариам и грозная малярия станет для вас не страшнее обычной простуды.
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
мефлохин | 250 мг |
(в виде мефлохина гидрохлорида 274,09 мг) | |
вспомогательные вещества: полоксамер 3800; МКЦ; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кросповидон; кальция аммония алгинат; тальк; магния стеарат |
в блистере 4 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2–3 приема.
Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки следует глотать целиком. При назначении детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка.
Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера, поскольку они чувствительны к влаге.
Взрослым и детям с массой тела более 45 кг — 5 мг/кг (250 мг, 1 табл.) 1 раз в неделю. Взрослым и детям с массой тела 30–45 кг — 3/4 табл.; 20–30 кг — 1/2 табл.; 10–20 кг — 1/4 табл. и при массе тела 5–10 кг — 1/8 табл. (приблизительная часть таблетки из расчета 5 мг/кг. Точные дозы препарата для детей с массой тела менее 10 кг, по возможности, должны готовиться и выдаваться фармацевтами).
Еженедельные дозы препарата Лариам ® следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата, состоящую из недельной дозы препарата Лариам ® , в течение 3 дней подряд, а затем перейти на стандартный режим дозирования. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 нед . Если пациент принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2–3 нед до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов.
Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина составляет 20–25 мг/кг.
Суммарная доза препарата Лариам ® в зависимости от массы тела пациента и распределение препарата на приемы показаны в таблице.
Масса тела, кг | Суммарная доза, табл. | Распределение дозы на приемы, табл.* |
5–10 | 1/2–1 | |
10–20 | 1–2 | |
20–30 | 2–3 | 2 + 1 |
30–45 | 3–4 | 2 + 2 |
45–60 | 5 | 3 + 2 |
>60 | 6 | 3 + 2 + 1 |
*Распределение суммарной терапевтической дозы на 2–3 приема с интервалом 6–8 ч может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий.
Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 табл., у лиц с избыточной массой тела, нет.
Дозирование в особых случаях
Для лиц со сниженным иммунитетом, жителей эндемичных по малярии регионов может оказаться достаточной меньшая суммарная доза.
Если в пределах 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу препарата Лариам ® . Если рвота возникает через 30–60 мин после приема, дополнительно назначают половину дозы.
После лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-аминохинолина (например примахина).
Если полный курс лечения препаратом Лариам ® через 48–72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. Если в ходе профилактики, проводимой с помощью препарата Лариам ® , развивается малярия, врач должен тщательно продумать, какой препарат выбрать для терапии.
При тяжелой острой малярии Лариам ® можно назначать после начального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2–3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных реакций, можно предотвратить, если принимать Лариам ® не менее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина.
В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемиcинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия препаратом Лариам ® .
Самостоятельная неотложная терапия
Начальная доза препарата Лариам ® 15 мг/кг. Таким образом, для больных с массой тела 45 кг и более — 3 табл. (750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч и отсутствуют тяжелые побочные реакции, то через 6–8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более — 2 табл., 500 мг). Больные с массой тела более 60 кг через 6–8 ч после повторного приема должны принять еще одну таблетку.
Для подтверждения или исключения предположительного диагноза больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.
LARIAM ®
Химическое название
Лекарственная форма
Одна таблетка содержит:
активное вещество: мефлохин 250 мг (в виде мефлохина гидрохлорида 274.09 мг);
вспомогательные вещества: полоксамер 3800, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, кальция аммония алгинат, тальк, магния стеарат.
Описание Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, со скошенным краем. На таблетке с обеих сторон нанесены две взаимно перпендикулярные риски, делящие таблетку на четыре части. С одной стороны таблетки в трех частях гравировка RO-C-HE, в четвертой части – шестиугольник (гексагон).
Диаметр таблетки: 11.5 – 12.7 мм; толщина таблетки: 3.3 – 4.1 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ [P01BC02]
Фармакологическое действие
Лариам ® действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Не активен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.
Для P. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину, в основном, в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.
Препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность мефлохина после приема внутрь не оценивалась (отсутствует внутривенная форма выпуска). Биодоступность таблетированной формы составляет свыше 85% от таковой при приеме раствора внутрь. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40%. Среднее время достижения максимальной концентрации мефлохина после разового приема - 17 часов (6-24 часа). Максимальные концентрации в плазме в мкг/л примерно равны принятой дозе в мг (например, разовый прием 1000 мг дает максимальную концентрацию около 1000 мкг/л). После приема 250 мг один раз в неделю равновесная максимальная плазменная концентрация, равная 1000-2000 мкг/л, достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл.
Средний период полувыведения мефлохина - 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печеночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита с мочой составляет около 9% и 4%, соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.
Фармакокинетика в особых случаях
Дети и больные старческого возраста
Возраст не влияет на фармакокинетику мефлохина.
Фармакокинетические исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились, поскольку с почками выводится очень малое количество препарата. В сколько-нибудь значимых количествах мефлохин и его основной метаболит с помощью гемодиализа не выводятся. Коррекции дозы для больных на гемодиализе не требуется.
У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются.
Беременность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику мефлохина.
Фармакокинетические различия имеют очень небольшое клиническое значение по сравнению с иммунным статусом инфицированного пациента и чувствительностью возбудителя.
Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, P. vivax и малярии смешанной этиологии.
Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно, в регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.
Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.
Повышенная чувствительность к мефлохину, любым компонентам препарата или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину).
Совместное назначение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего.
Совместное назначение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего.
Депрессия, психозы, шизофрения, тревожные состояния, судороги (в т.ч. в анамнезе).
С осторожностью
Печеночная недостаточность, период кормления грудью, эпилепсия, психические заболевания, возраст до 6 месяцев, масса тела до 5 кг, заболевания сердца, возраст старше 65 лет. В комбинации с хинином и хинидином.
Беременность и период кормления грудью
Препарат категории С (по классификации FDA – U.S. Food and Drug Administration).
При назначении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако, опыт клинического применения препарата Лариам ® не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Тем не менее, Лариам ® следует назначать в первом триместре беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течении всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии препаратом Лариам ® показаний к ее прерыванию нет.
Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. При лактации препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для ребенка. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали Лариам ® , побочные реакции не отмечены.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема.
Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки следует глотать целиком. При назначении детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка.
Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера, поскольку они чувствительны к влаге.
Профилактика
Взрослым и детям с массой тела более 45 кг - 5 мг/кг (250 мг, 1 таблетка) 1 раз в неделю. Взрослым и детям с массой тела 30-45 кг - 3/4 таблетки; 20-30 кг - 1/2 таблетки; 10-20 кг - 1/4 таблетки и при массе тела 5-10 кг – 1/8 таблетки (приблизительная часть таблетки из расчета 5 мг/кг массы тела. Точные дозы препарата для детей с массой тела менее 10 кг по возможности должны готовиться и выдаваться фармацевтами).
Еженедельные дозы препарата Лариам ® следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата, состоящую из недельной дозы препарата Лариам ® , в течение 3 дней подряд, а затем перейти на стандартный режим дозирования. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель. Если пациент принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов.
Лечение
Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина составляет 20-25 мг/кг.
Распределение дозы на приемы*
3 + 2 + 1 таблетки
* Распределение суммарной терапевтической дозы на 2-3 приема с интервалом 6-8 часов может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий.
Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 таблеток, у лиц с избыточной массой тела, нет.
Дозирование в особых случаях
Для лиц со сниженным иммунитетом, жителей эндемичных по малярии регионов может оказаться достаточной меньшая суммарная доза.
Если в пределах 30 минут после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу препарата Лариам ® . Если рвота возникает через 30-60 минут после приема, дополнительно назначают половину дозы.
После лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-аминохинолина (например, примахина).
При тяжелой острой малярии Лариам ® можно назначать после начального внутривенного курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных реакций, можно предотвратить, если принимать Лариам ® не менее чем через 12 часов после введения последней дозы хинина.
В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемиcинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия препаратом Лариам ® .
Самостоятельная неотложная терапия
Начальная доза препарата Лариам ® 15 мг/кг. Таким образом, для больных с массой тела 45 кг и более - 3 таблетки (750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 часов и отсутствуют тяжелые побочные реакции, то через 6-8 часов можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более - 2 таблетки, 500 мг). Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 часов после повторного приема должны принять еще одну таблетку.
Для подтверждения или исключения предположительного диагноза больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.
В дозах, назначаемых для лечения острой малярии, Лариам ® может давать побочные реакции, сходные с симптомами основного заболевания.
Частота нежелательных явлений во время профилактики мефлохином сопоставима с таковой при применении других схем химиопрофилактики. Профиль побочных действий мефлохина характеризуется преобладанием реакций со стороны нервно-психической сферы.
Самые частые побочные действия во время профилактики препаратом Лариам ® обычно слабо выражены и могут уменьшаться при продолжении применения препарата вне зависимости от увеличивающейся концентрации препарата в плазме: тошнота, рвота, головокружение.
Со стороны психической сферы: наиболее часто - нарушения сна (инсомния, кошмарные сновидения); реже – возбуждение, беспокойство, тревога, депрессия, эмоциональная лабильность, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, психотические или параноидальные реакции. Описаны редкие случаи суицидальных мыслей, однако, их связь с приемом препарата не была установлена.
Со стороны нервной системы: наиболее часто – головокружение, потеря равновесия, головная боль, сонливость; реже – обмороки, судороги, нарушение памяти, сенсорные и моторные невропатии (включая парестезии, тремор и атаксию), анорексия. Описаны отдельные случаи энцефалопатии.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: наиболее часто – системное головокружение (истинное); реже – вестибулярные нарушения, шум или звон в ушах или голове, нарушение слуха.
Со стороны сердца: нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, нерегулярная частота сердечных сокращений, экстрасистолы, другие транзиторные нарушения сердечной проводимости. Описаны отдельные случаи AV-блокады.
Сосудистые нарушения: нечасто – расстройства кровообращения (снижение или повышение АД, гиперемия).
Со стороны органов дыхания: нечасто – одышка. Наблюдались очень редкие случаи пневмонита, возможно аллергической этиологии.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: наиболее часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе; реже – диспепсия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, алопеция, гипергидроз. Описаны отдельные случаи многоформной экссудативной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия, артралгия.
Со стороны организма в целом: нечасто – отек, боль в груди, астения, недомогание, утомляемость, озноб, лихорадка.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Как и при применении большинства лекарственных препаратов, при назначении препарата Лариам ® существует вероятность развития реакций гиперчувствительности, варьирующих от незначительных кожных реакций до анафилаксии.
Статистический анализ частоты нежелательных явлений не проводился.
Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.
У небольшого числа пациентов были описаны случаи системного и несистемного головокружения, а также потери равновесия, продолжавшиеся в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата.
В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Передозировка
Лечение: в случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием препарата Лариам ® и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.
Снижает эффективность противосудорожных препаратов (вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина), уменьшая их концентрации в плазме. Необходимо контролировать концентрацию препаратов в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.
Лариам ® может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершать не менее чем за 3 дня до первого приема препарата Лариам ® .
Другие лекарственные взаимодействия препарата Лариам ® неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или гипогликемические средства, перед отъездом в эндемичный регион должны пройти медицинский контроль.
Другие возможные взаимодействия
Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако, ингибиторы или индукторы изофермента CYP3А4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению или уменьшению концентраций мефлохина в плазме, соответственно.
Ингибиторы изофермента CYP3А4
Проведенное исследование с участием здоровых добровольцев показало, что одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3А4, и мефлохина приводил к увеличению концентраций последнего в плазме и периода его полувыведения.
Индукторы изофермента CYP3А4
Длительное применение рифампицина, мощного индуктора изофермента CYP3А4, приводило к уменьшению концентрации мефлохина в плазме и периода его полувыведения.
Субстраты и ингибиторы Р-гликопротеина
В исследованиях in vitro было показано, что мефлохин является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.
Особые указания
После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 часов.
При профилактическом назначении в течении длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.
При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении препарат следует отменить.
Опыт применения препарата Лариам ® у детей в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами
Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 250 мг
По 4 таблетки в блистер из пленки трехслойной (OPA/Al/PVC) и фольги алюминиевой.
2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец Регистрационного удостоверения и производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:
107031, Трубная площадь, д. 2
В наше время уже не верится, что можно заразиться и умереть от малярии. Однако ещё век назад люди умирали миллионами от этой опасной болезни. О масштабах малярийного бедствия прошлых столетий мы читаем в приключенческих книгах о путешествиях, об Африке, восточных жарких странах, когда ещё не было такой развитой медицины как сегодня. Однако, малярия не исчезла, ею продолжают заражаться и умирать люди. Увы, в наш технологический век, во время роботизации и искусственного интеллекта всё также существуют большая вероятность заболеть малярией всего лишь от одного укуса комара.
Где и как можно заболеть?
К сожалению, малярийные комары обитают не только в Африке или в странах Востока, но также и в России. Дело в том, что для жизни этих кровососущих насекомых необходимы тепло и влага. Для этого идеально подходят заболоченные местности и влажный тёплый климат некоторых регионов нашей страны. Со второй половины прошлого столетия стали проводиться работы по профилактики распространения комаров – осушение болотистых территорий и вырубка кустарников на них. К счастью, во многих регионах Российской Федерации настолько суровые и холодные зимы, что мигрирующие летом комары просто не переносят такой суровый климат и погибают вместе со своими личинками. Помимо укусов комаров, заразиться малярией можно и через кровь. Например, во внутриутробном периоде или переливании непроверенной крови. Воздушно-капельным путём, при телесном контакте и в быту инфекция не передаётся.
Сама малярия переносится самками малярийных комаров. Человек заражается во время прокола кровеносного или лимфатического сосуда хоботком комара. Болезнь некоторое время себя никак не проявляет. Лишь спустя месяц проявляются первые симптомы.
К счастью, существуют препараты, способные предотвратить развитие заболевания и уничтожить возбудителя этой инфекции сразу после попадания в организм человека. К таким препаратам относится Лариам. Купить
его на территории Российской Федерации сложно, т.к. этот эффективный швейцарский препарат не имеет лицензии на продажу в нашей стране.
Происхождение малярии
В ходе современных исследований было установлено 5 видов этого паразита, опасных для человека. Они развились в разных частях Африки и постепенно расселились по земному шару. Особенность этой инфекции в том, что при укусе комара, в организм человека попадают паразиты, находящиеся на определённом уровне своего жизненного цикла. Мигрируя с током крови, они попадают в печень, где размножаются с невероятной скоростью – каждый спорозоит, попавший в клетку печени, воспроизводит колонию из 40 тысяч своих клонов за месяц. Далее эти колонии в подавляющем большинстве попадают снова в кровь, нанося человеческому организму практически невосполнимый урон. Спустя некоторое время, паразиты возвращаются в печень, чтобы через несколько месяцев выпустить новые колонии инфекции. Именно поэтому так трудно вылечить эту тяжёлую болезнь, ведь она носит периодический характер. Собираясь на отдых в жаркие страны, не забудьте взять с собой Лариам. Купить в Москве его можно у посредников.
Как проявляется малярия
Симптоматика малярии весьма разнообразна:
- Лихорадочные состояния.
- Резкий подъём температуры.
- Судороги.
- Потемнение мочи.
- Помутнение сознания, бессвязный бред, потеря сознания.
- Обильные кровотечения.
- Увеличение печени, гепатит, необратимые изменения в клетках и структуре печени.
- Пожелтение склер глазных яблок и кожных покровов.
- Возможны инсульты и инфаркты.
- Сильнейшие головные боли.
- Миалгии.
- Рвота и диарея с кровью.
- Отёк мозга, кома, неврологические расстройства.
- Отёк легких, затруднённость дыхания, паралич дыхательных путей.
Как защититься от малярии
Не отправляйтесь в путешествие, если у вас ослаблен иммунитет, если вы больны или только недавно выздоровели, перенесли хирургическое вмешательство или роды.
Читайте также: