Эффекты гастрина, пентагастрина и их влияние на органы пищеварения

Добавил пользователь Дмитрий К.
Обновлено: 14.12.2024

Общая информация об исследовании

Гастрин (от греч. gaster - "желудок") - гормон, участвующий в регуляции пищеварения. Он вырабатывается G-клетками, относящимися к диффузной эндокринной системе желудочно-кишечного тракта, которые располагаются в слизистой желудка, двенадцатиперстной кишки, а также в поджелудочной железе. В организме человека гастрин представлен тремя формами. Условия для выработки гастрина - понижение кислотности желудка, потребление белковой пищи, растяжение стенок желудка. G-клетки также отвечают за активность блуждающего нерва. Действие гастрина направлено на париетальные клетки слизистой оболочки желудка, вырабатывающие соляную кислоту. Кроме того, он влияет на выработку желчи, секрета поджелудочной железы и на моторику желудочно-кишечного тракта, рост эпителия и эндокринных клеток. Нормальным является усиление выработки соляной кислоты при приеме пищи и снижение ее уровня по окончании переваривания. Повышение уровня соляной кислоты по механизму обратной связи уменьшает выработку гастрина.

Синдром Золлингера-Эллисона развивается при усиленной выработке гастрина. Причиной этого является гастринома - опухоль, чаще злокачественная, продуцирующая гастрин, при этом секреция не угнетается повышением кислотности желудка. Опухоль может быть расположена в пределах желудочно-кишечного тракта (в поджелудочной железе, двенадцатиперстной кишке, желудке) или вне его (в сальнике, яичниках). Клиническая картина синдрома Золлингера - Эллисона включает в себя устойчивые к обычной терапии язвы желудочно-кишечного тракта, нарушение функционирования кишечника (диарею). Гастринома часто встречается при синдроме Вермера (МЭН-1) - наследственном заболевании, при котором опухолевая трансформация затрагивает паращитовидные железы, гипофиз и поджелудочную железу.

К тому же секреция гастрина значительно увеличивается при пернициозной анемии - болезни Аддисона - Бирмера, - когда нарушается синтез внутреннего фактора Кастла, ответственного за всасывание витамина В_12, и разрушаются париетальные клетки стенки желудка. Помимо фактора Кастла, эти клетки секретируют соляную кислоту. Клиническая картина заболевания определяется атрофическим гастритом и дефицитом витамина В₁₂ (анемия, нарушение регенерации эпителия, кишечные нарушения, неврологические симптомы).

Другие заболевания желудочно-кишечного тракта также увеличивают выработку гастрина, но в меньшей степени, чем вышеописанные состояния.

ПЕНТАГАСТРИН (PENTAGASTRIN) ОПИСАНИЕ

Стимулятор желудочной секреции. Усиливает выделение желудочного сока, увеличивает концентрацию HCl, в несколько раз повышает активность протеолитических ферментов желудка. Повышает секрецию поджелудочной железы, усиливает сокращения нижнего пищеводного сфинктера, антрального отдела желудка, моторику ЖКТ (оказывает прямое влияние на гладкую мускулатуру кишечника) и двигательную активность толстой кишки. Увеличивает кровоток слизистой оболочки желудка. По эффективности пентагастрин при парентеральном введении превосходит гистамин. После введения секреция усиливается через 5-10 мин, достигает максимума через 15-30 мин и продолжается в течение 60-80 мин.

Показания активного вещества ПЕНТАГАСТРИН

Стимулирование желудочной секреции для диагностики гастродуоденальных заболеваний и исследование кислотообразовательной функции желудка.

Режим дозирования

П/к, однократно, в дозе 6 мкг/кг. Подготовку больного для исследования проводят согласно выбранной методике.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, расстройства психики, неустойчивость настроения.

Со стороны пищеварительной системы: слюнотечение, тошнота, боль в животе, позывы к дефекации, рвота, урчание в животе.

Со стороны дыхательной системы: тахипноэ.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи.

Прочие: аллергические реакции, ощущение тяжести в конечностях, озноб, парестезии в пальцах.

Противопоказания к применению

Особые указания

C осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Препараты, влияющие на желудочную секрецию, отменяют не менее чем за 24 ч до исследования.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.

Гастроцепин ® (Gastrozepin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гастроцепин ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, со слабым запахом уксусной кислоты.

1 мл	1 амп.
пирензепина гидрохлорид (в форме моногидрата)	5 мг	10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетата тригидрат, ледяная уксусная кислота, пропиленгликоль, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор м 1 -холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.

Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.

В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Фармакокинетика

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей - 10-20%. Связывание с белками плазмы - 10-12%. Плохо проникает через ГЭБ. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.

T 1/2 составляет 10-12 ч. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть - с калом.

Показания активных веществ препарата Гастроцепин ®

Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве вспомогательного средства); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E16.4	Нарушение секреции гастрина (гипергастринэмия, синдром Золлингера-Эллисона)
K20	Эзофагит
K21.0	Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K29	Гастрит и дуоденит
Y45	Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым внутрь в первые 2-3 дня - по 50 мг 3 раза/сут за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

При необходимости - вводят в/м или в/в по 5-10 мг 2-3 раза/сут. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 200 мг.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации; редко - повышенная чувствительность глаз к свету.

Прочие: уменьшение потоотделения.

Гиперплазия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника, стеноз привратника; I триместр беременности; повышенная чувствительность к пирензепину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие замедления выведения).

Применение у детей

Применять с осторожностью при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах), при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при НЯК (в высоких дозах может угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение токсического мегаколона); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие замедления выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.

На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

Пентагастрин (Pentagastrinum)

Белый или желтовато-белый аморфный порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.

Фармакология

Стимулирует продукцию соляной кислоты, пепсина и внутреннего фактора Кастла в желудке. Повышает секрецию поджелудочной железы, усиливает сокращения нижнего пищеводного сфинктера, концевой части антрального отдела, моторику ЖКТ (прямо влияет на гладкую мускулатуру кишечника) и двигательную активность толстой кишки. Повышает ретропульсию, замедляет опорожнение желудка и увеличивает кровоток в его слизистой. Ингибирует всасывание воды и солей из подвздошной кишки. Способствует выведению натрия и хлоридов с мочой.

Быстро всасывается после парентерального введения, биотрансформируется в печени. Выводится почками. T_1/2 менее 10 мин.

Секреция активируется через 10 мин после инъекции, достигает максимума через 20-30 мин и длится 60-80 мин.

Применение вещества Пентагастрин

Диагностика секреторной способности и кислотообразующей функции желудка, в т.ч. анацидных и гиперсекреторных состояний, сопутствующих злокачественной анемии, атрофическим гастритам или злокачественной опухоли желудка; определение степени гиперсекреции при язве двенадцатиперстной кишки, послеоперационных язвах и опухоли Золлингера — Эллисона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, недостаточность кровообращения II-III стадии, нарушение сердечного ритма, выраженная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Побочные действия вещества Пентагастрин

Слюнотечение, тошнота, абдоминальные боли, позывы к дефекации, рвота, урчание в животе, кровянистые слизистые выделения, гиперемия, тахикардия, кратковременное снижение АД , головокружение, головная боль, слабость, усталость, расстройство психики, неустойчивость настроения, нарушение зрения, учащенное дыхание, ощущение тяжести в конечностях, озноб, покалывание в пальцах, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

П/к — 6 мкг/кг.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что в дозах, превышающих рекомендуемые, может ингибировать желудочную секрецию.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.

Эффекты гастрина, пентагастрина и их влияние на органы пищеварения

Гастрин - гормон, участвующий в регуляции пищеварения. Он вырабатывается G-клетками диффузной эндокринной системы желудочно-кишечного тракта, которые располагаются в слизистой желудка, двенадцатиперстной кишке, а также в поджелудочной железе.

Синонимы русские

Пилорин, пилорогастрин, секретин желудочный.

Синонимы английские

Метод исследования

Твердофазный хемилюминесцентный иммуноферментный анализ.

Единицы измерения

Пг/мл (пикограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

Исключить из рациона алкоголь в течение 24 часов до исследования.
Исключить из рациона жирную пищу в течение 24 часов до исследования.
Исключить из рациона кофеинсодержащие напитки в течение 8 часов до исследования.
Исключить прием антихолинергических препаратов в течение 24 часов до исследования (по согласованию с врачом).
Исключить физическое и эмоциональное перенапряжение в течение 30 минут до исследования.
Не курить в течение 30 минут до исследования.

Для чего используется исследование?

Для диагностики синдрома Золлингера - Эллисона (гастриномы).
Для контроля за течением синдрома Золлингера - Эллисона и за эффективностью его лечения.
Для диагностики синдрома Аддисона - Бирмера (пернициозной анемии).
Для контроля за течением синдрома Аддисона - Бирмера и за эффективностью его лечения.
Чтобы установить причину нехватки витамина В₁₂.
Чтобы оценить состояние пищеварительной системы.
Для дифференциальной диагностики гиперпаратиреодизма и синдрома Золлингера - Эллисона.

Когда назначается исследование?

При симптомах синдрома Золлингера - Эллисона (при язвенной болезни желудочно-кишечного тракта, устойчивой к обычной терапии, стойкой стеаторее или диарее).
При диагностированном синдроме Золлингера - Эллисона.
При состояниях, увеличивающих риск возникновения синдрома Золлингера - Эллисона (при синдроме Вермера).
При симптомах синдрома Аддисона - Бирмера.
При диагностированном синдроме Аддисона - Бирмера.
При симптомах нехватки витамина В₁₂ (анемии, нарушении регенерации эпителия, кишечных, неврологических нарушениях).

Что означают результаты?

Референсные значения: 13 - 115 пг/мл.

Причины повышения уровня гастрина:

заболевания желудочно-кишечного тракта (пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническая печеночная недостаточность, хронический атрофический гастрит),
ваготомия,
синдром Золлингера - Эллисона (гастринома),
синдром Аддисона - Бирмера (пернициозная анемия),
длительный прием антацидов и препаратов, снижающих выработку соляной кислоты (ингибиторов протонной помпы),
хроническая почечная недостаточность.

Низкий уровень гастрина имеет диагностическое значение при предшествующем высоком уровне, например после удаления гастриномы.

Что может влиять на результат?

Прием пищи и некоторых препаратов (антацидов, например "Альмагеля", "Маалокса", "Ренни", ингибиторов протонной помпы, например омепразола, омеза, париета).

Важные замечания

Необходимо помнить, что препараты, снижающие выработку соляной кислоты и нейтрализующие ее действие, повышают выработку гастрина и при их отмене возможно резкое повышение кислотности желудочного сока.

Читайте также: