Бисептол это антибиотик или противовирусное

Бисептол ® антибиотик или нет?

Согласно современной классификации, бисептол ® – это антибиотик, который входит в отдельную группу сульфаниламидов и проявляет антимикробную активность в отношении очень широкого спектра болезнетворных бактерий (грамотрицательных, грамположительных и атипичных).

Кстати, на нашем сайте работает бесплатный сервис проверки любого препарата на принадлежность к антибиотикам. Для того, чтоб им воспользоваться, кликните на приклеенный справа на экране значок шестеренки:

Действует Бисептол ® бактериостатически, то есть подавляет размножение и рост микроорганизмов. Происходит это за счёт внедрения действующего вещества (ко-тримоксазола) в клетку и блокирования синтеза витамина В9 – фолиевой кислоты.

Почему Бисептол ® относят к антибиотикам?

Бисептол относится к группе антибиотиков-сульфаниламидов – синтетических противомикробных препаратов, история открытия которых довольно занимательна.

Первый из них был синтезирован задолго до пенициллина (в 1908 году) и получил название Сульфаниламид ® .

В результате многочисленных опытов и исследований за прошедшие годы получены различные лекарственные средства на основе сульфаниламида ® и его производных. Модификация привела к расширению спектра противомикробной активности и преодолению резистентности возбудителей (большинство из них на данный момент к первому поколению лекарств устойчивы). Так, Бисептол ® представляет собой сочетание сульфаметоксазола с триметопримом (ко-тримоксазол ® ), в котором компоненты действуют синергетически, препятствуя синтезу и усваиванию необходимой для развития клетки фолиевой кислоты.

Утвердительно ответить на вопрос Бисептол ® это антибиотик или нет, помогут сведения о его противомикробной активности:

• эффективен в отношении стафилококков и стрептококков (грамположительная флора);
• из грамотрицательных возбудителей к нему чувствительны кишечная палочка, холерный вибрион, сальмонеллы и многие другие.

Не активен против трепонемы, микоплазмы, микобактерий, синегнойной палочки.

Таким образом, данный препарат проявляет характерные для антибиотиков антибактериальные свойства и успешно используется для лечения инфекционных воспалений органов пищеварения, дыхания, мочеполовой сферы, кожи, мышц, подкожной клетчатки.

Выпускается оригинальный препарат польским концерном Медана Фарма в виде таблеток (дозировка ко-тримоксазола 120 и 480 мг), суспензии для перорального приёма, концентрата для изготовления инфузионных и инъекционных растворов.

Такой спектр лекарственных форм позволяет точно рассчитать необходимое количество действующего вещества и составить оптимальную схему лечения пациента любого возраста. Самолечением (особенно в отношении детей) заниматься категорически нельзя. Кроме того, необходимо точно и неукоснительно придерживаться врачебных назначений и не прерывать лечение ранее, чем через 5 суток, если нет негативных реакций организма.

Ввиду особенностей усвоения и выведения из организма обычно назначается два раза в сутки. Принимать таблетки нужно после приёма пищи, запивая достаточным объёмом кипячёной или фильтрованной воды (не менее стакана). Разовая доза для взрослого и ребёнка старше двенадцати лет колеблется от 240 до 960 мг, в зависимости от характера и тяжести конкретного заболевания. Необходимое детям более раннего возраста количество действующего вещества рассчитывается соответственно весу.

Бисептол ® имеет ряд строгих противопоказаний и побочных явлений. Последние возникают не часто, в основном наблюдаются расстройства деятельности ЖКТ (диарея, боли в животе, тошнота или рвота) и ЦНС – головная боль, бессонница. Реже отмечаются аллергические реакции в виде сыпи, а также нарушения функций почек и печени (гематурия, гепатит). Все негативные последствия исчезают сразу же после отмены медикаментозного лечения сульфаниламидами.

Категорически запрещено принимать лекарство при гиперчувствительности к каким-либо компонентам, а также следующим категориям лиц:

• беременным на любом сроке, так как плацентарный барьер практически не препятствует всасыванию ко-тримоксазола ® , а тератогенный эффект проявляется в виде пороков сердца у плода;
• кормящим (следует временно приостановить грудное вскармливание, а молоко сцеживать, чтобы лактация не прекращалась);
• страдающим заболеваниями печени, почек, а также сердечно-сосудистой и системы кроветворения;
• детям до достижения трёхлетнего возраста (таблетированная форма). Однако Бисептол в виде суспензии либо растворов можно применять уже с третьего месяца жизни.

Кроме перечисленных строгих запретов на использование лекарственного средства налагается и ряд ограничений. Требуется соблюдать осторожность, если у пациента диагностированы заболевания щитовидной железы, астма, дефицит витамина В9. Кроме того, если длительность курса антибиотикотерапии превышает минимальный срок в 5 дней, необходимо контролировать показатели состава крови и, возможно, дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты.

Откуда же берётся недостоверная информация?

Как известно, прародителем всех современных пенициллинов и символом начала новой эры в медицине стал бензилпенициллин, выделяемый грибком Penicillium notatum . На протяжении столетий бактерицидное и бактериостатическое действие продуктов жизнедеятельности плесневых грибов использовалось чисто интуитивно (например, накладывание на раны заплесневелого хлеба в Древнем Египте). Научное обоснование таким методам было дано только в начале прошлого века, когда Александр Флеминг совершил своё революционное открытие.

Узнав о свойстве одних микроорганизмов уничтожать другие, учёные всего мира принялись изучать свойства различных бактерий и грибов. Так, например, в 1952 исследование актиномицета Streptomyces erythreus привело к получению первого из макролидов (эритромицина), а двумя годами ранее из почвенной бактерии Streptomyces nourse выделили полиеновый фунгицид нистатин, и сегодня имеющий огромное значение в терапии кандидоза. Как правило, продукты жизнедеятельности микроорганизмов подвергались очистке и стабилизации, а затем запускались в массовое производство (отсюда соответствующее название в классификации – природные).

Позднее стали проводиться эксперименты по изменению химической структуры уже известных соединений. Это было вызвано не только любознательностью исследователей, но и жизненной необходимостью: возбудители стали мутировать и формировать резистентность к лекарствам. В результате появились новые поколения антибактериальных средств с более широким спектром действия и специфическими механизмами преодоления защиты, названные полусинтетическими.

Например, широко распространённый золотистый стафилококк (штаммы которого являются причиной стойкой внутрибольничной инфекции) вырабатывает бета-лактамазу, разрушающую пенициллин. Добавление в химическую формулу бета-лактамного кольца позволило сделать более устойчивые лекарства (оксациллин ® и другие производные). Модификациям на сегодняшний день подверглись все первоначальные антибиотики, так как патогенные микроорганизмы постоянно видоизменяются и приспосабливаются.

Долгое время именно способ получения определял принадлежность лекарственного средства к антибиотикам. Поскольку сульфаниламиды (как и нитрофураны) представляют собой полностью синтетические вещества, до недавнего времени ответ на вопрос является ли бисептол антибиотиком, был строго отрицательным.

Состав

В состав препарата входит комбинированное активное вещество Ко-Тримоксазол, которое состоит в свою очередь из веществ сульфаметоксазол (200 мг для суспензии и 100 мг (400 мг) для таблеток) и триметоприм (40 мг для суспензии и 20 мг (80 мг) для таблеток).

Для суспензии: очищенная вода, макрогол, кармелоза натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, силикат алюминия-магния, сахарин натрия, моногидрат кислоты лимонной, мальтит, гидрофосфат натрия додекагидрат, метилпарагидроксибензоат.

Для таблеток: пропиленгликоль, крахмал картофельный, метилпарагидроксибензоат, тальк, пропилпарагидроксибензоат, стеарат магния, спирт поливиниловый.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Бисептол — это антибиотик или нет? Данное средство не является антибиотиком.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – Ко-Тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий. Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат. Сульфаметоксазол обладает бактериостатическим эффектом. В комплексе компоненты препарата Бисептол блокируют биосинтез пуринов и нуклеиновых кислот, без которых невозможно размножение и рост бактерий.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

Показания к применению Бисептола

От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф, холера, брюшной тиф, холангит, дизентерия, гастроэнтериты (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, бронхопневмония.

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия. В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Противопоказания

Апластическая анемия, лейкопения, беременность, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тяжелые нарушения в работе почечной/печеночной систем, гипербилирубинемия у детей. С осторожностью Бисептол назначают при бронхиальной астме, недостатке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы.

Побочные действия

Нервная система: головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты.

Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита , глоссит, боли в эпигастрии, гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит.

Органы кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Побочные действия со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с анурией, олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия. тромбофлебит, гипогликемия, аллергия.

Инструкция по применению Бисептола (Способ и дозировка)

Дозу препарата в каждом случае назначает врач.

Взрослым по 960 мг однократно, либо по 480 мг на 2 приема. Тяжелые инфекции: трижды по 480 мг. Курс 1-2 недели.

При остром бруцеллезе курс лечения составляет 3-4 недели, паратифе и брюшном тифе – до 3-х месяцев.

Хронические инфекции: дважды таблетки по 480 мг.

Детям Бисептол назначают дважды в сутки, доза от 120 до 480 мг.

В возрасте 3-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа.

Сироп употребляется аналогично дозировке таблеток.

Передозировка

Кишечная колика, диспепсические расстройства, головные боли, головокружения, сонливость, рвота, спутанность сознания, лихорадка, депрессия, гематурия, обморочные состояния, нарушения зрения, лейкопения, лихорадка, кристаллурия. При длительной передозировке отмечается желтуха, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Необходимо ввести триметоприм, кальция фолинат внутримышечно в дозе 5-15 мг/сут. По необходимости назначают гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Бисептол усиливает эффект гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, метотрексата. Препарат снижает эффективность и надежность пероральной контрацепции. Риск развития мегалобластной анемии увеличивается при одновременном приеме с пириметамином (более 25 мг в неделю). Тиазиды могут привести к тромбоцитопении. Эффективность Бисептола снижают прокаинамид, прокаин, бензокаин. Препарат приводит к развитию перекрестной аллергии при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими ЛС. Недостаток фолиевой кислоты усиливается при назначении барбитуратов, фенитоина, ПАСК. Кристаллурия развивается при приеме гексаметилентетрамина, аскорбиновой кислоты.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови. При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер. Бисептол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.

Бисептол — антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.

Описания медикамента в Википедии не существует.

Бисептол детям

Отмечается, что препарат можно применять с 3 месяцев жизни, естественно будут различаться и дозы. Однако следует делать это с осторожностью и только по указанию врача. В некоторых странах мира Бисептол для детей разрешается применять только с 12 лет.

Обычно могут назначать суспензию с 3 месяцев, таблетки — с 2 лет.

В возрасте от 3 до 6 месяцев назначают 2,5 мл сиропа 2 раза в день. Промежуток между приемами должен составлять не менее 12 часов. От полугода до 3-х лет принимают до 5 мл суспензии Бисептол для детей дважды в день.

С 3 до 6 лет дозировку делают равной 5-10 мл дважды, 6-12 лет — 10 мл 2 раза в сутки. С 12 лет принимают по 20 мл каждые 12 часов.

Как принимать таблетки детям?

В возрасте 2-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа. С 6 до 12 лет используют 480 мг каждые 12 часов.

Курс лечения составляет 5-7 дней. При использовании ЛС для детей следует употреблять большое количество воды.

Совместимость с алкоголем

Реакцию сочетания с алкоголем предсказать невозможно. Употребление данных веществ совместно является нежелательным.

Прием лекарственных препаратов – часть жизни человека независимо от его возраста. Часто пациенты разных врачей сталкиваются с приемом комбинированного бактерицидного средства, которое одним назначают при болезнях мочеполовой системы, другим – органов дыхания, третьим – желудочно-кишечного тракта.

От чего помогает бисептол, чем опасен и можно ли его пить детям?

Показания к применению

Biseptol (Бисептол) – от чего назначают это средство? Перечень показаний очень велик.

• бронхит (острый и хронический);
• воспаление легких (пневмония);
• гнойные воспаления легочной оболочки (плевры);
• абсцессы, гнойники легких;
• увеличение просвета бронхов.

• среднего и внутреннего уха (отит);
• придаточных пазух носа (синусит);
• оболочки гортани (ларингит);
• слизистой оболочки глотки и/или гортани (фарингит, трахеит);
• небных миндалин (ангина);
• верхнечелюстной пазухи (гайморит).

• заразна болезнь кишок в острой форме, сопровождающаяся поносом с кровью (дизентерия);
• паратиф типа А и В;
• холера;
• брюшной тиф.

Некоторые венерические болезни

• гнойнички;
• акне;
• фурункулез;
• чирьи и прочие.

• бруцеллез – болезнь животных, передающаяся через мясомолочные продукты и вызывающая поражения нервной, сердечно-сосудистой системы и опорно-двигательного аппарат;
• тропическая лихорадка (малярия);
• паразитарные болезни (токсоплазмоз);
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);
• скарлатина;
• лимфаденит (воспаление лимфоузлов).

Инфекции полученных ран.

Гнойно-некротические процессы, поражающие костную и мягкие ткани.

В число показаний к применению также входит профилактика и лечение воспаления легких у пациентов с вирусом иммунодефицита человека, причина развития которого — дрожжеподобные грибы-пневмоцисты.

Состав и форма выпуска

В данном случае – в блокировании синтеза фолиевой кислоты самим организмом, недостаток которой и ведет к самоуничтожению бактерий и микробов.

Формы выпуска

Состав	Форма выпуска	Дозировка (действующих компонентов соответственно)
Сульфаметоксазол

Триметоприм Таблетки 120 мг (100/20) Таблетки 480 мг (400/80) Суспензия для перорального приема (сироп) 40/8 (в 1 мл) Концентрат для приготовления раствора для инъекций 480 мг (80/16 (в 1 мл готового раствора))

Есть ли противопоказания?

Инструкция по применению запрещает его прием пациентам с такими патологиями:

• болезни ССС в период обострения;
• патологии печени;
• выраженные дисфункции почек;
• дефицит глюкозы (в случае, если состояние обусловлено генетически).

Запрещается его использование в:

• гинекологии — для женщин в период беременности и кормящих матерей;
• педиатрии – для детей младше 90 дней жизни, рожденных раньше положенного срока и при увеличенном уровне билирубина в крови (желтушке).

Как любые медицинские средства, антисептик нельзя применять при гиперчувствительности к любому из компонентов, входящих в его состав.

Под строгим контролем врача, в условиях стационара, его использовать лицам, имеющим относительные противопоказания:

• страдающим непереносимостью других лекарственных препаратов;
• пожилого и младшего детского возраста;
• имеющим дефицит витамина В9;
• страдающим бронхиальной астмой.

Побочные действия

Инструкция по применению Бисептола указывает, что его прием может вызвать ряд побочных эффектов:

• боли в голове;
• тремор конечностей;
• головокружения;
• угнетение психоэмоционального состояния.

• снижение суточного объема урины;
• воспалительные процессы;
• появление крови в моче.

• спазмы бронхов;
• нехватка воздуха;
• сильный кашель.

Изменение состава крови, отображающееся в клинических анализах.

Кожные высыпания, включая развитие злокачественных новообразований.

Проявляются реакции слабо (за исключением страдающих ВИЧ-инфекцией) и исчезают сразу после того, как больной прекращает принимать лекарство.

Взаимодействие

Можно ли принимать Бисептол одновременно с другими препаратами, ведь многие пьют таблетки от высокого давления, противозачаточные, противодиабетические и прочие.

Запрещено прописывать одновременно с противовоспалительными:

• ацетилсалициловой кислотой;
• фенилбутазоном;
• производных нафтил пропионовой кислоты.

Способен действовать как усилитель активности:

• антикоагулянтов;
• средств, снижающих уровень сахара в крови;
• противоопухолевого медикамента Метотрексат;
• уменьшающего судороги Фенитоина.

Одновременный прием с диуретиками приводит к увеличению риска развития кровотечений и аллергии.

Средства для увеличения кислотности урины способствуют образованию песка в почках.

Сочетание с барбитуратами, лекарствами для лечения туберкулеза и Фенитоином провоцирует недостаток витамина В9.

Снизить результат от лечения антисептиком способны местные обезболивающие медикаменты, а сам препарат нивелирует действие противозачаточных.

Лечение совместно со средствами против малярии существенно снижают объем гемоглобина в крови.

Аннотация не содержит информации о запрете приема со спиртными напитками. Однако, принимать Бисептол тем взрослым, что злоупотребляют алкоголем, строго запрещено.

Связано это с тем, что этанол повышает риск развития побочных эффектов со стороны печени, и без того ослабленной пагубной привычкой, а это чревато серьезными осложнениями, вплоть до смерти больного.

Спиртное снижает иммунитет и ведет к активизации патогенной микрофлоры, что делает употребление антисептика бесполезным: организм становится неспособным помогать лекарству бороться с бактериями, воспаления усиливаются.

Есть ли особые условия?

Передозировка

Увеличение рекомендованных доз препарата может вызвать диспепсические реакции. По инструкции, такое состояние нужно лечить так:

1. Давать больному пить как можно больше воды.
2. Если с момента приема прошло не более двух часов – провести промывание желудка.

Способ применения и дозы

Таблетки следует пить после еды. Чтобы уменьшить риск развития побочных явлений со стороны мочевыделительных органов, запивать большим количеством жидкости. Обильное питье нужно обеспечить на весь срок терапии.

Существуют и ограничения в еде. Отказаться придется от:

• бобов;
• жирного сыра;
• пищи животного происхождения;
• свеклы;
• мучных изделий;
• сухофруктов.

Схема лечения назначается согласно поставленному диагнозу.

1. Бисептол в виде суспензии разрешен и взрослым, и детям. В первом случае дозировка составляет 20 мл каждые 12 часов, при состояниях высокой степени тяжести разрешено увеличение до 30 мл.
2. Таблетки обычно назначают по 2 шт в дозировке 480 мг дважды в день с равным временным промежутком. Курс лечения составляет от 5 дней до двух недель.
3. Инъекции взрослым тоже делают 2 раза в сутки по 10 мл раствора.

Бисептол для детей в уколах дозируют так:

• от 3 до 5 лет – по 2,5 мл утром и вечером;
• от 5 до 12 лет – по 5 мл каждые 12 часов.

Суспензия разрешена с трех месяцев, сироп – с 1 года. Расчет дозировки проводят, исходя из массы тела: 30 и 6 мг активных компонентов на 1 килограмм веса ребенка. Такой способ приема не должен превышать 7 суток.

Аналоги

Заменители делятся на аналоги по составу и терапевтическому действию. К первым относят:

• Бактисептол;
• Бактрим;
• Бебитрим;
• Гросептол;
• Ко-тримоксазол;
• Ориприм;
• Расептол;
• Солюсептол;
• Суметролим;
• Трисептол и прочие.

В перечень вторых входят:

• аналоги из группы сульфаниламидов;
• антибиотики;
• противовирусные.

Условия отпуска и хранения, примерная цена

Купить Бисептол можно во всех фармацевтических точках, при наличии рецепта от врача. Прежде чем выписывать его, доктор должен определить точную дозировку, обязательно указать ее в бланке, написать, сколько дней принимать.

Упаковка допускает хранение лекарства без холодильника в течение 5 лет с даты выпуска. Средняя цена зависит от дозировки таблеток:

• 120 мг (20 шт.) – 40 руб.;
• 480 мг (28 шт.) – 90 руб.

Что говорят пациенты

По отзывам — эффективное средство, хорошо переносится. Список побочных реакций большой, но вызывает их редко. Дети, даже младшего возраста, переносят его лучше, чем взрослые.

Есть и пациенты, кому он не помог. Так, лечение угревой сыпи оказалось неэффективным (это подтверждают фото пациентов до и после терапии), не заметили эффект и больные гонореей.

Отзывы врачей

Врачи назначают его пациентам в первую очередь:

• эффективность проверена не одним десятком лет,
• он относительно безопасен для организма и отлично справляется с инфекциями, вызванными чувствительными к нему микроорганизмами.

Знаменитый педиатр Евгений Комаровский тоже положительно относится к препарату, но замечает, что он не обладает противовирусным действием, а значит не способен полностью преодолеть грипп, простуду (ОРВИ), устранить кашель или насморк. В отношение же инфекционных патологий он практически идеален.

Заключение

Эффективное лекарственное средство, положительный эффект от которого ощутили многие заболевшие. Однако, пить без врачебного назначения сильнодействующее лекарство запрещено — это может привести к тяжелым осложнениям и непоправимым последствиям.

Прежде чем назначить бисептол, врач убедится в правильности показаний к его применению:

• проведет исследования, определяющие тип патогена, вызывающего воспалительный процесс, и если тот окажется чувствительным к сульфаниламидному компоненту, препарат войдет в состав лекарственной терапии.

Врач сексопатолог-андролог 1 категории. Глава Херсонского отделения Украинской ассоциации планирования семьи.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
активные вещества:
сульфаметоксазол	100 мг
триметоприм	20 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; магния стеарат; поливиниловый спирт; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль

Таблетки	1 табл.
активные вещества:
сульфаметоксазол	400 мг
триметоприм	80 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; магния стеарат; поливиниловый спирт; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp., (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ . C_max активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T_1/2 составляет в норме 8,6–17 ч. Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).

Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T_1/2 в норме — 9–11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания препарата Бисептол ®

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в т.ч. гонорейной природы;

инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина ЖКТ : тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т_1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T_1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС , в результате гидролиза которых образуется ПАБК , — снижают эффект препарата.

Между диуретиками ( в т.ч. тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) — с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами — с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК — усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС , закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям: от 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.

При пневмонии — 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 дней.

При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.

В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью: пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина ПАБК , — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Форма выпуска

Таблетки 120 и 480 мг. По 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Производитель

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО.

Ул. марш. Пилсудского, 5, 95-200 Пабянице, Польша.

Претензии и рекламации принимаются по адресу Представительства в РФ:

121248, Москва, Кутузовский просп., 7/4, корп. 5, кв.12.

Тел.: (499) 243-16-63, (495) 974-80-12; факс: (499) 243-77-27.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Бисептол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бисептол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.