Красные и синие капсулы от гриппа
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Комплект капсул | 1 комплект |
| Капсула А | 1 капс. |
| активные вещества: | |
| аскорбиновая кислота | 300 мг |
| ацетилсалициловая кислота | 250 мг |
| рутозида тригидрат (в пересчете на рутозид) | 20 мг |
| вспомогательные вещества: кальция стеарат — 1 мг; крахмал картофельный — 9 мг | |
| капсула твердая желатиновая: желатин — 90,723 мг; краситель азорубин (Е122) — 0,003 мг; краситель бриллиантовый черный (Е151) — 0,184 мг; краситель синий патентованный (Е131) или краситель бриллиантовый голубой (Е133) — 0,315 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 2,207 мг; титана диоксид (Е171) — 2,56 мг | |
| Капсула Б | 1 капс. |
| активные вещества: | |
| метамизола натрия моногидрат | 250 мг |
| кальция глюконата моногидрат | 100 мг |
| дифенгидрамина гидрохлорид | 20 мг |
| вспомогательные вещества: кальция стеарат — 3,8 мг; крахмал картофельный — 6,2 мг | |
| капсула твердая желатиновая: желатин — 91,944 мг; титана диоксид (Е171) — 4,055 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы А — твердые, желатиновые №0 зеленого цвета. Содержимое капсул — смесь кристаллического и аморфного порошка от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие комков.
Капсулы Б — твердые желатиновые №0 белого цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие комков.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.
Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.
Рутозид (рутин) является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Метамизол натрия (анальгин) обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Дифенгидрамин (димедрол) оказывает антиаллергическое, противоотечное, местноанестезирующее действие (уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки носа, першение в горле, аллергические реакции со стороны верхних дыхательных путей).
Кальция глюконат является регулятором обмена кальция и фосфора, оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен), уменьшает проницаемость сосудов. Для лечения аллергических заболеваний или осложнений рекомендуется его совместное применение с антигистаминными препаратами.
Показания препарата Антигриппин-АНВИ ®
Симптоматическое лечение у взрослых и детей старше 15 лет простудных заболеваний, гриппа, ОРВИ .
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
повышенная склонность к кровотечениям;
бронхиальная астма, аспириновая астма;
заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);
геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
расслаивающаяся аневризма аорты;
гиперкальциемия (концентрация ионов кальция не должна превышать 12 мг% или 6 мэкв/л);
гиперкальциурия, нефролитиаз (кальциевый);
интоксикация сердечными гликозидами (риск возникновения аритмии);
дефицит витамина К;
тяжелые нарушения функции печени или почек;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
С осторожностью: гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, печеночная и/или почечная недостаточность, повышение АД , тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм.
При длительном приеме (более 7 дней) — головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; при склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа; снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейя у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени). Возможно нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.
Обо всех побочных (необычных) эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу и прекратить прием препарата.
Взаимодействие
При необходимости совместного приема с другими ЛС следует предварительно проконсультироваться с врачом.
Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических средств.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных препаратов, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Усиливает побочные действия ГКС , производных сульфонилмочевины, метотрексата, ненаркотических анальгетиков и НПВС .
Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (увеличивается риск гепатотоксического эффекта).
Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.
Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
Метамизол усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.
Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.
Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой, 2–3 раза в день в течение 3–5 дней, до исчезновения симптомов заболевания.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 2 капс. на прием: 1 зеленая капсула (из блистера А) и 1 белая капсула (из блистера Б).
При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия. При легкой интоксикации — звон в ушах; тяжелой интоксикации — сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. В условиях лечебного учреждения — проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и барбитуратов.
Особые указания
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с ОРЗ , вызванными вирусными инфекциями, из-за опасности развития синдрома Рейя (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегационное действие, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. Это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием: при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития — расщеплению верхнего неба; в III триместре — торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза ПГ), закрытие артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и АД .
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз, ЛДГ).
У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами, возможно развитие реакций повышенной чувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. В период применения препарата следует воздерживаться от активных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.
Форма выпуска
Комплект капсул. Капсулы А — по 10 капс. в контурной ячейковой упаковке; капсулы Б — по 10 капс. в контурной ячейковой упаковке.
2 контурные ячейковые упаковки (одна с капсулами зеленого цвета — контурная ячейковая упаковка А, другая с капсулами белого цвета — контурная ячейковая упаковка Б) помещают в пачку из картона.
Производитель
Тел./факс: (812) 331-93-10
Тел.: (495) 642-05-42; факс: (495) 642-05-43.
Тел./факс: (495) 921-43-42.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Антигриппин-АНВИ ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Антигриппин-АНВИ ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
Состав порошка:
В одном пакетике порошка Антигриппин-Максимум содержится 50 мг гидрохлорида римантадина, 360 мг парацетамола, 3 мг лоратадина, 300 мг аскорбиновой кислоты, 20 мг рутозида и 100 мг моногидрата глюконата кальция.
Дополнительные вещества: гипромеллоза, аспартам, лактоза, коллоидный диоксид кремния, ароматизатор.
Состав капсул:
В одной капсуле П препарата Антигриппин-Максимум содержится 360 мг парацетамола.
Дополнительные вещества: коллоидный диоксид кремния, крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы. Оболочка капсулы состоит из: диоксида титана, желатина, красителя синего.
В одной капсуле Р содержится 50 мг гидрохлорида римантадина, 300 мг аскорбиновой кислоты, 3 мг лоратадина, 20 мг рутозида, 100 мг моногидрата глюконата кальция.
Дополнительные вещества: крахмал, стеарат магния. Оболочка капсулы состоит из: красителя желтого оксида железа, желатина, диоксида титана, красителя красного оксида железа, красителя пунцового.
Форма выпуска
Порошок для изготовления перорального раствора представляет собой смесь белых гранул и зелено-желтого порошка, со специфическим запахом; готовый раствор обычно бесцветный или желтый, мутный, со специфическим запахом, возможно наличие нерастворенных желтых частиц. 5 грамм такого порошка в пакетике; три, шесть, восемь, двенадцать или двадцать четыре таких пакетика в пачке из бумаги.
Капсулы выпускаются двух типов:
- синие капсулы П, твердые; внутри находится смесь порошка и белых гранул различного размера, неправильной формы, возможно присутствие комков;
- красные капсулы Р, твердые; внутри находится смесь порошка и желтых и былых гранул, различного размера, неправильной формы, возможно присутствие комков.
По десять капсул каждого типа в ячейковой упаковке; по одной упаковке с каждым видом капсул в пачке из бумаги.
Фармакологическое действие
Жаропонижающее, обезболивающее, ангиопротективное, противовирусное, интерфероногенное, противоаллергическое, противовоспалительное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат комбинированного состава.
Парацетамол понижает температуру, обезболивает и подавляет процессы воспаления.
Римантадин известен как противовирусное средство, высокоактивен в отношении гриппа А. Ингибируя М2-каналы частицы вируса гриппа А, изменяет его способность попадать внутрь клетки и освобождать рибонуклеопротеид. Стимулирует синтез альфа и гамма интерферонов. При гриппе B типа оказывает только антитоксический эффект.
Аскорбиновая кислота нормализует протекание окислительно-восстановительные реакций, регулирует проницаемость капилляров, регенерацию тканей, свертываемость крови, стимулирует иммунитет.
Лоратадин относится к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов, останавливает развитие отека, вызываемого высвобождением молекул гистамина.
Рутозид является ангиопротектором. Нормализует увеличенную проницаемость капилляров, снижая ее отечность и воспаление, стабилизирует стенку сосудов. Также обладает антиагрегантным эффектом и усиливает степень деформации красных кровяных телец.
Глюконат кальция предотвращает появление повышенной проницаемости и хрупкости сосудов, которые вызывают геморрагические явления при гриппе и ОРВИ; восстанавливает капиллярную перфузию и оказывает антиаллергическое действие.
Фармакокинетика
Парацетамол
Степень всасывания – высокая. Максимальное содержание в крови наступает через 0,5-1,9 часа. Связывание с протеинами плазмы – около 15%. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Трансформируется в печени путем конъюгации и микросомального окисления с образованием производных. Выводится с мочой в виде метаболитов (97%).
Римантадин
После приема полностью всасывается. Абсорбция происходит медленно. Максимальное содержание в крови наступает в среднем через 4-5 часов; период полувыведения достигает 30 часов. Связывание с протеинами плазмы – примерно 40%. Трансформируется в печени. Выводится почками (90%) в течение трех суток.
Аскорбиновая кислота
Абсорбируется из тощей кишки. Реагирование с протеинами плазмы составляет 25%. Максимальное содержание в крови фиксируется примерно через 4 часа. Накапливается главным образом в лейкоцитах, железистых органах, печени и хрусталике. Проникает сквозь плаценту. Трансформируется в печени. Выводится с мочой, калом и потом в первоначальной форме и в виде метаболитов.
Рутозид
Максимальное содержание в крови фиксируется 1-9 часов после приема. Выводится с желчью и мочой, период полувыведения составляет от 10 до 25 часов.
Лоратадин
Полностью и быстро всасывается из кишечника. Максимальное содержание в крови регистрируется в среднем через два с половиной часа, период полувыведения приближается к 12 часам. Связывание с протеинами плазмы происходит на 97%. Трансформируется в печени с продукцией активного дескарбоноксилоратадина. Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Выводится с мочой и желчью.
Глюконат кальция
Приблизительно треть молекул вещества всасывается в тонком кишечнике. Примерно 20% выводится с мочой, остальное (80%) – с фекалиями.
Показания к применению
Противопоказания
- Изменения органов пищеварительного тракта эрозивно-язвенного характера в фазе обострения.
- Кровотечения из органов пищеварительного тракта.
- Геморрагический диатез.
- Гемофилия.
- Гипопротромбинемия.
- Недостаток витамина К.
- Болезни щитовидной железы.
- Болезни почек и печени острого характера.
- Почечная недостаточность.
- Нефроуролитиаз.
- Портальная гипертензия.
- Алкоголизм.
- Гиперкальциемия.
- Саркоидоз.
- Выраженная гиперкальциурия.
- Одновременная терапия сердечными гликозидами.
- Недостаток лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
- Возраст менее 18 лет (для формы выпуска в виде капсул).
- Беременность и лактация.
- Сенсибилизация к компонентам препарата.
Антигриппин-Максимум с осторожностью применяют при эпилепсии, недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, атеросклерозе сосудов головного мозга, сахарном диабете, сидеробластной анемии, гемохроматозе, гипероксалурии, талассемии, электролитных нарушениях, дегидратации, диарее, кальциевом нефроуролитиазе, синдроме мальабсорбции, невыраженной гиперкальциурии; у пожилых лиц с артериальной гипертонией.
Побочные действия
- Явления со стороны нервной системы: сонливость, возбудимость, головная боль, тремор, головокружение, гиперкинезия,приливы.
- Явления со стороны системы пищеварения: поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, анорексия, диарея.
- Явления со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
- Явления со стороны выделительной системы: поллакиурия.
- Аллергические явления: зуд, сыпь, крапивница.
- Прочие явления: подавление инсулярной функцииподжелудочной железы.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат необходимо принимать внутрь после приема еды — так рекомендует инструкция по применению.
Антигриппин-Максимум в капсулах у взрослых принимают по 1 штуке синего цвета и красного цвета дважды или трижды в день до исчезновения нежелательных симптомов. Капсулы запивают небольшим объемом воды.
Антигриппин-Максимум у лиц старше 12 лет в форме порошка принимают по одному пакетику дважды или трижды в день до исчезновения нежелательных симптомов. Приготовление: содержимое одного пакетика высыпают в стакан с горячей водой, затем размешивают до полного растворения и употребляют внутрь.
Продолжительность лечения составляет обычно 3-5 дней. Если улучшения состояния не наблюдается в течение трех дней приема препарата, больной должен остановить прием и обратиться к лечащему врачу.
Передозировка
Признаки передозировки: в первые сутки возможны тошнота, диарея, бледность кожи, рвота, боли в эпигастрии, изменение метаболизма глюкозы, тахикардия, ацидоз, головная боль, аритмия, обострение некоторых хронических заболеваний. Признаки нарушения работы печени проявляются обычно через 13-48 часов. При тяжелых формах передозировки – энцефалопатия и печеночная недостаточность, кома; почечная недостаточность в острой форме с тубулярным некрозом.
Терапия передозировки: применение веществ донаторов SH-группы, предшественников биосинтеза глутатиона-метионина и ацетилцистеина в первые 8 часов. Выполнение промывания желудка, подбор симптоматической терапии.
Взаимодействие
Совместное применение парацетамола в больших дозах усиливает действие антикоагулянтных препаратов.
Парацетамол может ослаблять действие урикозурических средств.
Стимуляторы микросомального окисления (фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, барбитураты, трициклические антилдепрессанты), гепатотоксичные средства и этанол увеличивают синтез активных метаболитов гидроксилированного типа, что обусловливает вероятность появления тяжелой интоксикации при слабой передозировке.
При совместном применении с метоклопрамидом скорость абсорбции парацетамола увеличивается.
Блокаторы микросомального окисления понижают вероятность развития токсического эффекта парацетамола на печень.
Аскорбиновая кислота усиливает всасывание препаратов железа в кишечнике. Может активировать выведение железа при совместном применении с дефероксамином.
Аскорбиновая кислота повышает риск появления кристаллурии при терапии салицилатами и сульфаниламидами укороченного действия; понижает концентрацию пероральных контрацептивов в крови.
Барбитураты и примидон усиливают эвакуацию аскорбиновой кислоты почками.
Аскорбиновая кислота также ослабляет терапевтический эффект антипсихотических препаратов (фенотиазиновых производных) и тормозит реабсорбцию трициклических антидепрессантов и амфетамина в почечных каналах.
Римантадин усиливает стимулирующий эффект кофеина.
Условия продажи
Условия хранения
Хранить при температуре менее 25 градусов в сухом темном месте. Беречь от детей.
Срок годности
Особые указания
При применении препарата более одной недели возможно провоцирование обострений хронических заболеваний, у лиц пожилого возраста с сопутствующей артериальной гипертензией увеличивается риск геморрагического инсульта.
Не следует назначать препарат при наличии опухолей с активным метастазированием.
Во время лечения нужно соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
рег. №: ЛСР-002564/08 от 07.04.08 - БессрочноФорма выпуска, упаковка и состав препарата Антигриппин-максимум
Капсулы двух видов.
Капсулы П твердые желатиновые, синего цвета, размер №0; содержимое капсул - смесь порошка и/или гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, гранулы неправильной формы, разного размера, допускается наличие комков.
| 1 капс. | |
| парацетамол | 360 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 9 мг, лактозы моногидрат 4.2 мг, магния стеарат 3.8 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин 94.795 мг, краситель синий патентованный (Е131) 0.265 мг, титана диоксид (Е171) 1.94 мг.
Капсулы Р твердые желатиновые, красного цвета, размер №0; содержимое капсул - смесь порошка и/или гранул желтого с зеленоватым оттенком и белого цвета, гранулы неправильной формы разного размера, допускается наличие комков.
| 1 капс. | |
| римантадина гидрохлорид | 50 мг |
| аскорбиновая кислота | 300 мг |
| лоратадин | 3 мг |
| рутозид (в форме тригидрата) | 20 мг |
| кальция глюконата моногидрат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 2.2 мг, магния стеарат 4.8 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин 94.064 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.97 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0.485 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) 0.511 мг, титана диоксид (Е171) 0.97 мг.
20 шт. (10 капс. П в отдельной упаковке ячейковой контурной (1) и 10 капс. Р в отдельной упаковке ячейковой контурной (1)) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь [лимонный, лимонный с медом, малиновый, черносмородиновый] в виде смеси гранул почти белого цвета с порошком зеленовато-желтоватого цвета, с характерным запахом; приготовленный раствор бесцветный или с желтоватым оттенком, слегка мутный, с характерным запахом (лимона, лимона с медом, малины, черной смородины), допускается наличие нерастворенных частиц желтого цвета.
| 1 пак. | |
| парацетамол | 360 мг |
| римантадина гидрохлорид | 50 мг |
| аскорбиновая кислота | 300 мг |
| лоратадин | 3 мг |
| рутозид | 20 мг |
| кальция глюконата моногидрат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: аспартам 30 мг, гипромеллоза 10 мг, кремния диоксид коллоидный 20 мг, лактоза 4086 мг, ароматизатор пищевой (лимон или лимон с медом, или малиновый, или черносмородиновый) 21 мг.
5 г - пакетики из комбинированного материала (3) - пачки картонные.
5 г - пакетики из комбинированного материала (6) - пачки картонные.
5 г - пакетики из комбинированного материала (8) - пачки картонные.
5 г - пакетики из комбинированного материала (12) - пачки картонные.
5 г - пакетики из комбинированного материала (24) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат с противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, противовоспалительным, анальгезирующим, противоаллергическим и ангиопротекторным действием.
Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Римантадин - противовирусное средство, активен в отношении вируса гриппа типа А. Блокируя М 2 -каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом B, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, нормализует проницаемость капилляров, свертываемость крови, регенерацию тканей, активирует иммунитет.
Лоратадин - блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.
Рутозид - ангиопротектор. Уменьшает повышенную проницаемость капилляров, уменьшая ее отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Обладает антиагрегантным действием и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Кальция глюконат предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, которые обуславливают геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, а также восстанавливает капиллярное кровообращение и оказывает противоаллергическое действие (механизм неясен).
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул C max парацетамола в плазме крови достигается через 1.2±0.72 ч и составляет 5.01±1.7 мкг/мл, T 1/2 равен 3.04±1.01 ч.
Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптопуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты способны вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2 .
После приема внутрь почти полностью всасывается из кишечника. Абсорбция - медленная. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул C max в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл; T 1/2 составляет 30.51 ±9.83 ч.
Связывание с белками плазмы - около 40%. V d - 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная.
Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизмененном виде.
При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Аскорбиновая кислота абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связывание с белками плазмы - 25% . Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. T max в плазме крови после приема внутрь составляет - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее - в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул C max в плазме крови достигается через 2.92±1.31 ч и составляет 2.36±1,53 нг/мл, T 1/2 равен 12.36±6.84 ч.
Связывание с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоноксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через ГЭБ.
Выводится почками и с желчью.
У пациентов пожилого возраста C max возрастает на 50%.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
T max в плазме крови после приема внутрь составляет 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T 1/2 - 10-25 ч.
Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - через кишечник.
Показания препарата Антигриппин-максимум
- этиотропное лечение гриппа типа А у взрослых;
- симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых.
| Код МКБ-10 | Показание |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь после еды.
Взрослым Антигриппин-максимум в капсулах назначают по 1 капсуле П синего цвета и 1 капсуле Р красного цвета 2-3 раза/сут до исчезновения симптомов заболевания. Капсулы запивают водой.
Взрослым и детям старше 12 лет Антигриппин-максимум в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь применяют по 1 пакетику 2-3 раза/сут до исчезновения симптомов заболевания. Приготовление раствора: содержимое 1 пакетика растворить в 1 стакане кипяченой горячей воды. Употреблять в горячем виде, предварительно размешав.
Продолжительность курса лечения составляет 3-5 дней (не более 5 дней). Если в течение 3 дней после начала применения препарата улучшения самочувствия не наблюдается, пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.
Со стороны пищеварительной системы: возможно (при длительности применения более 7 дней) - поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость во рту, анорексия, метеоризм, диарея.
Со стороны системы кроветворения: возможно (при длительности применения более 7 дней) - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна умеренная поллакиурия.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
В случае появления побочных эффектов пациент должен немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- гемофилия;
- геморрагический диатез;
- гипопротромбинемия;
- дефицит витамина К;
- заболевания щитовидной железы;
- острые и обострение хронических заболеваний почек (в т.ч. острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит);
- почечная недостаточность;
- нефроуролитиаз;
- острые и обострения хронических заболеваний печени (в т.ч. острый гепатит);
- портальная гипертензия;
- хронический алкоголизм;
- гиперкальциемия;
- выраженная гиперкальциурия;
- саркоидоз;
- одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмии);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для капсул);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при эпилепсии, церебральном атеросклерозе, сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, дегидратации, электролитных нарушениях (риск развития гиперкальциемии), диарее, синдроме мальабсорбции, кальциевом нефроуролитиазе (в анамнезе), легкой и умеренной гиперкальциурии; у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта, за счет входящего в состав препарат римантадина).
При наличии перечисленных выше заболеваний или состояний пациент должен перед приемом препарата проконсультироваться с врачом.
Читайте также: