Ламивудин для гепатита в

Нуклеозидные аналоги при лечении хронического гепатита В. Ламивудин был первым нуклеозидным аналогом, продемонстрировавшим эффект при гепатите В. Мультицентровые исследования показывают, что длительное использование препарата (от 1 до 3-х лет) ведет к нормализации АЛАТ, снижению титра ДНК HBV или элиминации вируса, а также улучшает печеночную морфологию. Несомненным достоинством ламивудина является хорошая переносимость, что позволяет использовать его в педиатрической практике, при циррозе печени, аутоиммунных проявлениях, а также в качестве поддерживающей терапии.

Однако на фоне его применения возможно образование YMDD-мутантов, часть из которых резистентна к дальнейшему лечению ламивудином, в связи с чем изучается эффективность других противовирусных препаратов. Описаны 3 варианта мутаций в гене полимеразы (Р). Клинически резистентность к ламивудину выявляется обострением инфекции и определением ДНК HBV. M204V/1-мутации выявляются у 14-32% HBeAg-позитивных пациентов спустя год после лечения ламивудином. В мультицентровых исследованиях в Азии продемонстрировано повышение удельного веса мутантов спустя 1, 2, 3, 4, 5 лет терапии - 14, 38, 49, 66 и 69% соответственно.

Лечение ламивудином, также как и препаратами интерферона, эффективнее при более высокой активности патологического процесса, определяемой как по биохимическим, так и морфологическим данным.

Вследствие высокой частоты резистентных кламивудину штаммов создаются и апробируются другие противовирусные химио-препараты.

Фамвир (фамцикловир) - нуклеозидный аналог гуанина. Фамвир обладает низкой эффективностью при монотерапии гепатита В, однако исследования с его включением в комбинированные схемы продолжаются.

Adefovir dipivoxil (РМЕА), адефовир сертифицирован для лечения гепатита В в США и большинстве стран Европы. Рекомендуемая суточная доза для взрослых 10 мг/сутки, препарат принимают per os. При дозе для взрослых > 30 мг/сутки может отмечаться нефротоксичность.

В стадии клинических испытаний находятся препараты: Entecavir (BMS - 200475) - гуанозиновый аналог, Emtricitabine - нуклеозидный аналог, Qevudine - пиримидиновый аналог и группа препаратов Beta-L-nucleoside.

Препараты интерферона, ламивудин и адефовир могут быть стартовыми препаратами при лечении хронического гепатита В.

К достоинствам препаратов интерферона относится возможность определенной продолжительности лечения, пролонгированный ответ, отсутствие формирования мутантов на фоне терапии. Вместе с тем препараты интерферона дороги, вводятся парентерально, имеют много побочных эффектов.

Ламивудин используется один раз в сутки, перорально, хорошо переносится, однако образование YMDD-мутантов снижает его эффективность.

Adefovir dipivoxil также применяется один раз в сутки, перорально, хорошо переносится, при этом отсутствуют данные о формировании мутантов. Однако следует проанализировать возможность длительного использования препарата у пациентов с предрасположенностью к почечной недостаточности.

Схемы лечения хронического гепатита В. Последние исследования позволяют определять тактику противовирусной терапии исходя из уровня репликации HBV, стадии инфекционного процесса, биохимической активности и морфологических данных (табл. 3).

Таким образом, противовирусная терапия показана при вирусном гепатите В (HBeAg-позитивном или негативном) с повышенными показателями АЛАТ и/или при умеренном либо тяжелом гепатите, выявляемом с помощью биопсии. Важный критерий - уровень вирусной нагрузки.

Лечение препаратами интерферона хронического и затяжного гепатита В проводится по следующим схемам:

• α-интерферон 5-6 млн ME подкожно или внутримышечно 5 раз в неделю
• α-интерферон 9-10 млн ME подкожно или внутримышечно 3 раза в неделю

Рекомендации по лечению хронического гепатита В

НВеА	ДНК HBV	АЛАТ	Тактика лечения
+	+	Норма	Низкая эффективность интерферонов, ламивудина, адефовираНаблюдение, проводить лечение при повышении показателей АЛАТ
+	+	Повышена	Интерфероны, ламивудин, адефовир
			Ламивудин, адефовир - при отсутствии ответа на интерферон и у пациентов с противопоказаниями к интерферонам
			Адефовир - у пациентов с резистентностью к ламивудину
-	+	Повышена	Интерфероны, ламивудин, адефовир Показана продолжительная терапия
			Ламивудин, адефовир - при отсутствии ответа на интерферон и у пациентов с противопоказаниями к интерферонам
			Адефовир - у пациентов с резистентностью к ламивудину
-	-	Норма	Лечение не рекомендуется
±	+	Цирроз	Компенсированный: интерферон (тщательное мониторирование)
			Декомпенсированный: ламивудин или адефовир Оптимальная терапия не уточнена
			Адефовир - у пациентов с резистентностью к ламивудину
			Трансплантация печени
±	Цирроз	Компенсированный: наблюдение
		Декомпенсированный: трансплантация печени

Детская разовая доза составляет 6 млн МЕ/м 2 (но не более максимальной дозы 5 млн ME) подкожно или внутримышечно 3- 5 раз в неделю в течение 6 месяцев.

Курс лечения HBeAg-позитивных пациентов составляет 4-6 месяцев, у НВеАg-негативных рекомендуется пролонгировать терапию до 12 месяцев.

Оценка эффективности пегилированных препаратов интерферона при гепатите В находится в стадии клинических испытаний (ПегИнтрон - Peginterferon Atfa-2b и Пегасис, Pegasys - Pegintetferon Alfa-2a).

Анализ 2-й фазы клинических испытаний Пегасиса при хроническом гепатите В позволяет предварительно оценить увеличение эффективности лечения вдвое по сравнению со стандартной монотерапией препаратами интерферона.

В литературе появляется все больше данных о целесообразности комбинированной терапии при хроническом гепатите В: ламивудин + интерферон (стандартный или пегилированный). Так, в одном из мультицентровых исследований было показано, что комбинированная схема на протяжении 24 недель позволяет увеличить частоту сероконверсии у пациентов с HBeAg-позитивным хроническим гепатитом В до 33% в сравнении с монотерапией препаратами интерферона (15%). При HBeAg-негативном хроническом гепатите В значимого эффекта не получено, однако комбинированное лечение способствовало предотвращению формирования YMDD-мутантов.

Перспективы повышения эффективности противовирусной терапии хронического гепатита В. Арсенал средств лечения хронического гепатита В постоянно расширяется. Несомненно, что будущее принадлежит комбинированной терапии (2 или 3 противовирусных препарата + интерферон), исходя из вирусологических, иммунологических и других объективных параметров в каждом конкретном случае. Определенные перспективы связаны и с разработкой иммунных препаратов: тимозин - α₁ (Zadaxin), лечебные вакцины и др.

Вы читаете тему:

Лечение хронического гепатита В

Ламивудин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lamivudine

Код ATX: J05AF05

Действующее вещество: ламивудин (lamivudine)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 390 руб.

Ламивудин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Состав одной таблетки:

активное вещество: ламивудин – 150 мг;
вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).

Фармакологические свойства

Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.

Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.

Показания к применению

ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.

Противопоказания

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
беременность и период лактации;
индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).

Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка

Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.

Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.

Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:

взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1 _/2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 1 1 _/2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1 _/2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (> 0,1% – очень часто; 0,01–0,1% – часто; 0,001–0,01% – нечасто; 0,0001–0,001% – редко;

Химическое вещество ламивудин (lamivudine) в виде противовирусного препарата является одним из лекарственных средств, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции и хронического вирусного гепатита В (ВГВ). Действующее соединение относится к группе нуклеозидных ингибиторов: оно непосредственно блокирует фермент вируса, отвечающий за воссоздание ДНК из мРНК. Эффективной терапевтической дозировкой лекарственного препарата у взрослых в перерасчете на активное вещество является 300 мг.

Ламивудин включен в Российский регистр лекарственных средств (РЛС) и доступен в аптечной сети под разными торговыми названиями: Ламивудин-ЗТС (Россия), Виролам (Индия), Зеффикс (Великобритания), Гептавир-150 (Украина). Выпускается в таблетках для приема внутрь или оральном растворе. Отпуск лекарства осуществляется по рецепту врача.

Ламивудин: инструкция по применению

Действующим веществом медикамента является ламивудин — противовирусное соединение прямого действия, относящееся к нуклеозидным ингибиторам. Его механизм действия основан на подавлении активности вирусного фермента — обратной транскриптазы вирусов иммунодефицита человека и гепатита В.

Ламивудин активен в отношении вируса ВГВ и тех штаммов ВИЧ, которые выработали устойчивость к ведущему противовирусному препарату для лечения ВИЧ — зидовудину. И, наоборот, при появлении у вируса устойчивости к ламивудину может восстановиться чувствительность к зидовудину. Доказано, что ламивудин вместе с зидовудином замедляет темпы прогрессирования ВИЧ/СПИДа и снижает вероятность летального исхода.

Активное соединение лекарства обладает высокой биодоступностью: после приема внутрь оно всасывается на 80-85%. Максимальной концентрации в крови действующее соединение достигает через 60 минут. Прием ламивудина вместе с пищей не снижает его биодоступности, но влияет на максимальную концентрацию в крови. Лекарство хорошо проникает во все ткани организма, незначительно — в спинномозговую жидкость и нервные клетки головного мозга. В крови находится преимущественно в несвязанном состоянии.

Попадая в печень, ламивудин превращается в активный метаболит трифосфат. Период полувыведения метаболита составляет около 16-19 часов (для сравнения: неизмененное вещество выводится быстрее — в течение 5-7 часов). Активное соединение выводится почками. Время выведения действующего вещества удлиняется при снижении скорости клубочковой фильтрации, поэтому при патологиях почек необходима коррекция дозировки препарата.

Основными показаниями к использованию ламивудина являются комбинированная терапия:

ВИЧ-инфекции 2, 3 и 4 стадии;
ВИЧ-инфекции, ассоциированной с гепатитом В;
впервые выявленного ВГВ;
ВГВ с фиброзом/циррозом печени;
гепатита В, устойчивого к рекомбинантным интерферонам;
хронического ВГВ в фазе репликации вируса.

Препарат не предназначен для монотерапии. Терапия на основе ламивудина не снижает риск заражения вирусом иммунодефицита человека гематогенным или половым путем. На фоне лечения сохраняется риск присоединения оппортунистических инфекций.

Выраженных взаимодействий с другими лекарственными веществами у препарата не выявлено. Причинами этого являются его ограниченный метаболизм, невысокий процент связывания с белками плазмы и выведение с мочой практически в неизменном виде. Дозу лекарственного препарата следует уменьшить при почечной недостаточности. Установлено, что одновременный прием бисептола и ламивудина повышает концентрацию в крови последнего.

Ламивудин: формы выпуска и дозировка

Лекарственное средство выпускается в нескольких формах:

таблетках с содержанием активного вещества в одной таблетке 100 мг, 150 мгили 300 мг;
оральном растворе (10 мг активного вещества в 1 мл).

Дозировка активного соединения в таблетке, количество таблеток в упаковке и цена медикамента зависит от производителя. Для сравнения: 60 таблеток (с дозой 150 мг активного соединения) лекарства Ламивудин-ЗТС российского производства стоят 320-480 рублей, а 28 таблеток с дозой ламивудина 100 мг в одной таблетке (Зеффикс от английского производителя) стоит 1350-1500 рублей. Учитывая рекомендованную суточную дозу действующего соединения (300 мг), одной упаковки Ламивудина-ЗТС хватит на 1 месяц лечения, а Зеффикса — на 9-10 дней.

Новорожденным до 3-месячного возраста препарат не назначается. Доза лекарства зависит от возраста и веса пациента:

у младенцев старше 3 месяцев и весом до 30 кг — 4 мг/кг за 2 приема (не более 300 мг в сутки);
у детей с весом более 30 кг — 300 мг в сутки (за один или 2 приема).

Лекарственный раствор целесообразно назначать детям и подросткам, таблетированные формы — взрослым. Назначение ламивудина в растворе противопоказано больным с нарушениями толерантности к глюкозе, поскольку в качестве вспомогательного компонента в растворе содержится глюкоза. Раствор также не рекомендуется принимать тем пациентам, которые страдают от тяжелых аллергических реакций: в растворе содержится метил- и пропилпарабены.

Медикамент обычно хорошо переносится пациентами. К нечастым возможным побочным эффектам лекарственного средства на основе ламивудина относятся:

тошнота, рвота, боли в животе, расстройства стула, реже панкреатит;
увеличение печени в размерах с сопутствующей жировой дистрофией;
повышение активности трансаминаз, гиперлактатемия, гиперлипидемия;
нарушения в формуле крови (анемия, тромбоцитопения, нейтропения);
ожирение и неестественное перераспределение жира в теле;
головные боли, головокружения, бессонница или сонливость, нейропатии, нарушение чувствительности;
гриппоподобные симптомы, кашель;
кожный зуд, сыпь, отечность.

При гепатите В или С у больного с ВИЧ вероятность развития опасных побочных реакций со стороны печени увеличивается, поэтому эти пациенты должны находиться под пристальным вниманием врача в течение всего курса терапии. В случае ухудшения у них показателей работы печени (лабораторных, инструментальных) должен решаться вопрос о перерыве в лечении или о его прекращении. Для контроля функций печени в ходе лечения определяются биохимические печеночные показатели и маркеры активности репликации вируса.

У пациентов с диагнозом СПИД на фоне лечения ламивудином может развиваться остеонекроз. Вероятность этого осложнения увеличивается при злоупотреблении алкоголем, приеме кортикостероидов, ожирении. При появлении у больных боли и скованности в суставах следует провести обследование опорно-двигательной системы для обнаружения очагов отмирания костной ткани.

Ламивудин проникает через гематоплацентарный барьер, поэтому назначать ламивудин беременным женщинам следует только тогда, когда ожидаемый эффект лекарства превышает его вероятные побочные действия на плод. Имеются клинические данные о том, что дети, рожденные от матерей, лечившихся этим медикаментом во время беременности, имели повышенную судорожную активность, задержку внутриутробного развития и неврологические отклонения. Кормить ребенка грудью во время противовирусного лечения не рекомендуется, поскольку активное соединение проникает в грудное молоко.

Медикамент противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью действующего соединения и других компонентов лекарства.

Ламивудин: отзывы

Медикамент хорошо переносится больными и недорого стоит, поэтому большинство отзывов пациентов о нем положительные. Тем не менее, уже через 3 месяца после начала лечения может наблюдаться резистентность вируса ВГВ или ВИЧ к лечению, поэтому вирусологический ответ на противовирусную терапию необходимо постоянно контролировать, чтобы вовремя заменить лекарство.

В середине прошлого века начали появляться первые противовирусные средства. Это дало возможность врачам действительно эффективно лечить именно вирусную инфекцию, а пациентам – надеяться на выздоровление. По-прежнему актуальной проблемой являются хронические инфекционные болезни: вирусные гепатиты В и С, а также отдельно стоящая проблема вирус иммунодефицита человека. Одним из вариантов решения этой задачи является Ламивудин.

Секрет механизма действия

Ламивудин проникает внутрь клетки человека, где подвергается биологической трансформации до активного метаболита 5-трифосфат. Это соединение угнетает РНК-зависимую и ДНК-зависимую ревертазу вируса иммунодефицита человека, таким образом, значительно замедляется репликация этого возбудителя.

Сходный механизм действия отмечается в случае воздействия на возбудитель гепатита В. Активный метаболит встраивается в образующуюся цепочку ДНК вируса и прерывает процесс ее сборки, то есть полностью прекращается размножение вируса.

Важным преимуществом Ламивудина является отсутствие влияния на ДНК клетки человека, то есть риск развития генных и хромосомных аберраций не повышается.

Таблетки Ламивудина довольно быстро всасываются: уже через 60 минут достигается его максимальная концентрация в крови пациента. Этот процесс может несколько замедляться, если таблетки принимаются одновременно с едой.

Очень важен и значим для пациентов с патологией печени тот факт, что действующее вещество Ламивудина практически не подвергается биотрансформации в печени, то есть отсутствует дополнительный побочный эффект. Период полувыведения Ламивудина составляет 15–17 часов, то есть достаточно однократного применения для достижения полного противовирусного эффекта.

Показания к применению и схемы лечения

Ламивудин специфичен в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2), а также вируса гепатита В (все генотипы). Таким образом, показанием к использованию препарата являются следующие ситуации:

гепатит В впервые выявленный;
гепатит В с признаками фиброза и компенсированного цирроза;
гепатит В, леченный рекомбинантными интерферонами;
ВИЧ-инфекция 2, 3, 4 клинической стадии.

Следует отметить, что это лекарство редко применяется как средство монотерапии и при гепатите, и при ВИЧ-инфекции.

Для подавления репликации вируса иммунодефицита человека применяется комбинация Ламивудина с Зидовудином или другими лекарственными противовирусными средствами. Все решается в индивидуальном порядке в зависимости от технической возможности и состояния здоровья пациента.

Стартовая терапия гепатита В предполагает использование пегилированных интерферонов (1 раз в 7 дней на протяжении 12 месяцев) до момента появления HBe-антител и продолжение лечения уже препаратами прямого противовирусного действия. Это может быть только Ламивудин (100 мг в сутки) или его комбинация с Телбивудином, Энтекавиром, Анафовиром. Ламивудин не используется как препарат первой линии, так как высока вероятность формирования устойчивых штаммов.

Длительность лечения хронического гепатита В вариабельна. При HBe-позитинов варианте она составляет 12–24 месяца, а при HBe-негативном иногда требуется пожизненное использование противовирусных лекарственных средств.

Дети получают дозировку в зависимости от веса и возраста 3 мг на кг массы тела, но не более 100 мг в день. Продолжительность лечения такая же, как у взрослого.

Повторные курсы лечения Ламивудином признаны неэффективными и нецелесообразными.

Формы выпуска

Существенным преимуществом Ламивудина является 2 формы выпуска. Это очень важно, так как Ламивудин может использоваться у детей, а малышам трудно глотать таблетку.

Именно для пациентов маленького возраста предназначен раствор для перорального приема. В состав раствора, кроме самого главного действующего вещества входят дополнительные, в том числе и ароматизаторы (банановый, клубничный), благодаря которым малыш без уговоров и капризов выпьет нужную дозу лекарства. В 1 мл раствора содержится 5 мг Ламивудина. Удобный адаптер и дозатор помогут легко рассчитать нужное количество лекарственного средства.

Таблетки Ламивудина содержат 100 мг действующего вещества. Аналоги Ламивудина (например, Зеффикс) могут содержать различное количество действующего вещества, что нужно учитывать пациенту при покупке. Состав таблеток представлен основным и вспомогательным действующим веществами. В таблетке Ламивудина содержится 100 мг основного действующего вещества. Блистер содержит двухнедельную дозу (14 таблеток), в упаковке может быть 1, 2 или 6 блистеров.

Противопоказания к назначению

Инструкция по применению любого Ламивудина указывает очень небольшой перечень противопоказаний к его использованию:

тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
острый панкреатит;
беременность и лактация;
ранний детский возраст (до 2 лет).

Необходимость применения Ламивудина может возникнуть при тяжелом течении гепатита у беременной или у совсем маленького ребенка. В таком случае решение о противовирусной терапии принимает врачебный консилиум.

Возможные побочные эффекты

Лечение гепатита – процесс длительный, поэтому многих пациентов интересуют возможные побочные эффекты. Переносимость Ламивудина довольно хорошая, особенно в сравнении с более ранними вариантами противовирусных средств.

Некоторые пациенты указывают на такие изменения собственного состояния, как:

утомляемость и немотивированная слабость;
повторяющиеся эпизоды респираторных инфекций;
боль в животе, вздутие, диарея без патологических примесей.

После завершения курса лечения у пациента с хроническим вирусным гепатитом В может наблюдаться повышение активности трансаминаз. В некоторых случаях это требует медикаментозной коррекции.

У пациентов с ВИЧ – инфекцией отмечались случаи периферической полинейропатии и жировой дистрофии печени, однако, убедительная связь этих побочных действий и приема Ламивудина не доказана.

Возможное лекарственное взаимодействие

Для Ламивудина не характерна биотрансформация в печени, поэтому возможное лекарственное взаимодействие отмечается крайне редко. Не возникает снижения терапевтического эффекта при использовании Ламивудина в сочетании с пегилированным интерфероном и другими противовирусными средствами.

Это лекарственное средство не оказывает влияния на концентрацию внимания и когнитивные функции, то есть пациент может водить транспортное средство и выполнять привычные действия, в том числе и в рабочих условиях.

Ориентировочная стоимость терапии

Выходом из ситуации могут быть отечественные и индийские генерические препараты. Их стоимость в несколько раз меньше, чем оригинальных препаратов, но качество вполне достойное. Препараты – дженерики можно приобрести в обычной аптеке, на интернет – платформе или у медицинского представителя фармацевтической компании.

В самом начале отзывы о Ламивудине были только положительные, так как у множества пациентов отмечалась положительная клиническая и лабораторная динамика. В дальнейшем появились данные о развитии устойчивости к этому действующему веществу, что делает необходимым поиск других эффективных субстанций.

С его помощью можно избавиться от различных инфекционных заболеваний и предотвратить их повторное появление.

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

действующее вещество – ламивудин 150 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 123,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5,00 мг, магния стеарат – 1,50 мг;
состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, полисорбат-80) 7 мг.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг.

Фармакологическое действие

Показания

Назначают препарат при следующих патологиях:

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).
Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Инструкция по применению

Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления.

Для лечения детей и тех пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, предназначена другая лекарственная форма (раствор для приема внутрь).

Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг:

Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки. Можно назначать по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в сутки в один прием.

Пациенты пожилого возраста:

В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови.

Пациенты с нарушением функции почек:

У подростков с массой тела более 30 кг с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых. При почечной недостаточности и клиренсе креатинина Читайте также: Альфа Нормикс: показания к применению антибиотика, побочные действия

У пациентов, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю, продолжительностью не менее 4 часов), после первоначального снижения дозы, в соответствии с клиренсом креатинина, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени:

Противопоказания

У препарата имеются следующие противопоказания:

Выделяют следующие побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.
Прочие: общее недомогание.

Назначение при беременности и в период лактации

Данных о безопасности ламивудина во время беременности в настоящее время недостаточно. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту.

Хотя результаты экспериментов на животных не всегда можно экстраполировать на человека, данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске спонтанного аборта на ранних сроках беременности.

У новорожденных и детей в возрасте до 1 года, матери которых во время беременности и родов принимали препараты из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, описаны случаи незначительного транзиторного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке, очевидно обусловленного митохондриальной дисфункцией.

Клиническое значение временного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке не установлено. Кроме того, сообщалось об очень редких случаях задержки развития, судорожного синдрома и других неврологических нарушений. Однако связь этих осложнений с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности и его влияние на постнатальное развитие не доказана.

Поэтому ВИЧ-ифицированным женщинам во время беременности, тем не менее, рекомендуется принимать антиретровирусные препараты для профилактики вертикальной передачи ВИЧ.

По мнению экспертов всем ВИЧ-инфицированным женщинам следует по возможности отказаться от кормления грудью во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко. После приема внутрь ламивудин выделяется с грудным молоком; при этом концентрация его в грудном молоке практически не отличается от его концентрации в сыворотке (1-8 мкг/мл).

Лекарственное взаимодействие

Исследования по взаимодействию были проведены только с участием взрослых пациентов:

Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами крайне низка, поскольку ламивудин весьма слабо метаболизируется, в незначительной степени связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Ламивудин выводится из организма преимущественно путем активной канальцевой секреции через систему транспорта органических катионов. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с препаратами, имеющими такой же механизм выведения, например с триметопримом. Другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Препараты, которые выводятся преимущественно путем активной почечной секреции через систему транспорта органических анионов или посредством клубочковой фильтраций, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
Зидовудин. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное увеличение концентрации зидовудина в плазме. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) в дозе 160/800 мг повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40 % (за счет взаимодействия с триметопримом). Однако при отсутствии нарушения функции почек снижения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола ламивудин не влияет. Не рекомендуется одновременное применение ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола, назначаемого для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза.
Залцитабин. При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.
Кладрибин. При одновременном назначении ламивудина и кладрибина, ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование кладрибина. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.
Интерферон и рибавирин. Нет данных о возможном фармакокинетическом и фармакодинамическом взаимодействии при совместном назначении рибавирина и ламивудина, однако были отмечены фатальные случаи печеночной недостаточности у пациентов с ко-инфекцией (ВИЧ и гепатит С), получавших антиретровирусную терапию совместно с интерфероном альфа и рибавирином.
Эмтрицитабин. При одновременном применении ламивудин может замедлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, механизм развития резистентности и к ламивудину и к эмтрицитабину связан с мутацией в одном и том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V), и поэтому терапевтическая эффективность этих препаратов в комбинированной терапии может быть ограничена. Применение ламивудина в сочетании с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин, не рекомендуется.

Читайте также: