Можно ли принимать мексидол при гепатите с

Изобретение относится к медицине, в частности к гепатопротекторному средству для профилактики и коррекции токсических поражений печени, и может быть использовано в гепатологии, токсикологии и фтизиатрии. В качестве гепатопротектора используют сукцинат 2-этил-6- метил-3-гидроксипиридина, называемый мексидол. Курсовое применение мексидола оказывает мембранопротекторное действие на клетки печени, токсически пораженной длительным применением туберкулостатиков. Кроме того, введение мексидола препятствует появлению патологических изменений функциональных проб почек и поджелудочной железы. Способность мексидола препятствовать прогрессированию синдромов цитолиза и холестаза коррелирует с антиоксидантной активностью препарата. 8 табл.

Рисунки к патенту РФ 2189817

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию гепатопротекторных средств, и может быть использовано в гепатологии, токсикологии и фтизиатрии.

Известно, что в основе гепатотоксического эффекта ксенобиотиков лежит усиление интенсивности перекисного окисления липидов в мембранах гепатоцитов, где в основном и локализуются процессы метаболической детоксикации чужеродных соединений [1, 2].

Современные подходы к лечению токсических поражений печени включают в себя антиоксидантную терапию [3, 4, 5]. Известны синтетические антиоксиданты (дибунол, бутилоксианизол), которые не нашли широкого применения в лечебной практике, несмотря на имеющийся у них гепатопротекторный эффект [6, 7], что отчасти связано с наличием у них определенной токсичности.

Рядом исследований доказана эффективность эссенциальных фосфолипидов (эссенциале форте, полиен). Однако, опубликованы данные, свидетельствующие о нарастании холестаза и недостаточности противовоспалительной активности данных гепатопротекторных средств. В последнее время нашли применения гептрал, лив 52, силимарин, ЦББ, галстена [8, 9, 10].

Целью настоящего изобретения является создание гепатопротекторного средства на основе синтетического антиоксиданта из класса 3-гидроксипиридина, а именно использование в качестве гепатопротектора сукцината 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина (препарат мексидол).

Сущность изобретения состоит в том, что мембранопротекторное действие на клетки печени, токсически пораженной длительным применением туберкулостатиков (1 эксперименг) и четыреххлористым углеродом (2 эксперимент), достигается введением мексидола в дозе 25 и 50 мг/кг крысам и кроликам.

Фармакологический эффект, проявляемый мексидолом, заключается в профилактике и лечении гепатотоксического действия туберкулостатической химиотерапии (пример 1) и токсического поражения печени (пример 2).

Эффективность современной схемы лечения туберкулеза существенно лимитируется отрицательным побочным влиянием туберкулостатиков на функции печени и почек [11, 12].

Экспериментальные исследования были проведены на базах Ульяновского ГУ и Мордовского ГУ им. Н.П. Огарева (Саранск).

Способ осуществляется следующим образом. Туберкулостатики при пероральном введении (рифампицин 50 мг/кг + изониазид 50 мг/кг + пиразинамид 150 мг/кг) в течение 14 дней вызывают токсическое поражение печени у беспородных крыс-самок весом 220-250 г. Коррекцию гепатотоксичности осуществляют введением мексидола в дозах 25 и 50 мг/кг подкожно через сутки. Первое введение осуществляют за 2 дня до затравки.

В качестве препарата сравнения выбран гептрал (S-аденазил-L-метионин), вводимый перорально в дозе 200 мг/кг ежедневно. Первое введение осуществляют за 2 дня до затравки. Рядом работ доказана способность гептрала препятствовать цитолизу и холестазу при поражениях печени различного генеза [13, 14].

Во втором эксперименте 50% масляный раствор четыреххлористого углерода вводили кроликам однократно подкожно из расчета 4 мл на 1 кг массы тела. Изучено гепатопротекторное действие мексидола в дозе 50 мг/кг, вводимого внутривенно однократно в течение трех суток до инъекции ССl 2 и 2 раза в сутки в течение трех суток после инъекции ССl 4 .

Препаратом сравнения выбран эссенциале, вводимый внутривенно в дозе 0,5 мл на 1 кг массы тела ежедневно 1 раз в сутки 3 дня до инъекции CCL 4 и 3 дня после инъекции CCL 4 .

Эффективность фармакологического действия предложенного средства оценивали по современным общепринятым биохимическим показателям в сыворотке крови: активностям ACT, АЛТ, ЩФ, ГГТП, ЛДГ, ХЭ, ГР, амилазы, содержанию протеина общего, альбумина, билирубина общего, прямого, МДА, креатинина, мочевины, кальция, железа, уровню тимоловой пробы.

Длительное введение туберкулостатиков крысам вызывает развитие лекарственного гепатита, о чем свидетельствует умеренной степени нарастание активности ферментов цитолиза гепатоцитов (табл. 1). Применение гептрала и мексидола 25 мг/кг выявило одинаковый по степени мембранопротекции эффект. Использование мексидола в дозе 50 мг/кг в сутки выявило отсутствие нарастания активности ACT, АЛТ и ЛДГ общей, следовательно, свидетельствует о гепатопротекторном действии препарата повреждению ткани печени средствами туберкулостатической химиотерапии.

Антихолестатическое действие мексидола превзошло аналогичное действие препарата сравнения гепатрала (табл. 2). Дозозависимый эффект мексидола по анализируемым показателям табл. 2 выражен слабее. Однако подтверждается тенденция о первичности повреждений мембран гепатоцитов, нарушении внутрипеченочной гемодинамики и вторичности холестаза. С этих позиций становится понятным, почему коррелируют способности мексидола препятствовать цитолизу гепатоцитов и холестазу.

Повреждение паренхимы печени находит отражение в появлении синдрома гепатоцеллюлярной недостаточности, о чем свидетельствует снижение синтеза общего протеина, альбумина и активности холинэстеразы сыворотки крови (табл. 3). Использование гептрала и мексидола в дозе 25 мг/кг в сутки практически не препятствовало развивающимся патологическим изменениям, хотя они и не были существенными в группе контрольных животных. Использование мексидола в дозе 50 мг/кг позволило предотвратить метаболические сдвиги, тем самым, препятствуя появлению гепатопривного синдрома. Тяжесть гепатодепрессивного синдрома в клинике определяет вероятность возникновения печеночной энцефалопатии. Поэтому отсутствие снижения альбумина сыворотки крови при применении мексидола в дозе 50 мг/кг является положительным предиктором, свидетельствующим о малой вероятности развития печеночной энцефалопатии при сохранности антитоксической функции печени. Это положение подтверждается вторым положительным предиктором - отсутствием падения кальция при применении той же дозы мексидола (табл. 5).

Длительная противотуберкулезная химиотерапия приводит в ряде случаев к повреждению функций почек и поджелудочной железы [15]. Применение гептрала и мексидола в дозе 25 мг/кг выявило уменьшение активности амилазы и содержания креатинина в сыворотке крови по сравнению с контрольными животными. Однако только применение мексидола способно было предотвратить значительный рост содержания мочевины в сыворотке крови (табл. 4). Курсовое введение мексидола в дозе 50 мг/кг в сутки препятствовало появлению патологических изменений функциональных проб почек и поджелудочной железы.

В механизме токсического действия туберкулостатиков на организм человека и животных имеет значение активация перекисного окисления липидов при истощении ресурсов антиоксидантной защиты. Снижение активности ГР и рост МДА сыворотки крови является подтверждением этому положению (табл. 6). Вероятно, рост активности ГР на фоне применения мексидола, сопряженный с отсутствием значительного роста уровня сывороточного железа (табл. 5), коррелирующие с антицитолитическим действием препарата (табл. 1), определяют его гепатопротекторные свойства.

Таким образом, мексидол оказывает мембранопротекторное действие в эксперименте с гепатотоксичностью, индуцированной введением туберкулостатиков и четыреххлористого углерода. Гепатопротекторный эффект носит дозозависимый характер и в большей степени выражен в суточной дозе 50 мг/кг. Способность мексидола препятствовать прогрессированию синдромов цитолиза и холестаза коррелирует с антиоксидантной активностью препарата.

Список литературы
1. Голиков С.Н., Саноцкий И.В., Тиунов Л.А. Общие механизмы токсического действия. - Л., 1986. - С.157-168.

2. Сорокина И.В., Крысин А.П., Хлебникова Т.Б. и др. Роль фенольных антиоксидантов в повышении устойчивости органических систем к свободно-радикальному окислению. - Новосибирск, РАН, Сибирское отделение, 1997.

3. Пасиешвили Л. М. , Сокруто О.В., Косенко Н.П. и др. Антиоксидантная недостаточность как один из патогенетических механизмов формирования хронического токсического гепатита// Гастробюллетень 1-2, 2000, Приложение 1, Материалы 2-й Объединенной Всероссийской и Всеармейской научной конференции "Санкт-Петербург-Гастро-2000", 20-22 сентября 2000. - 269. - С.70.

4. Зборовская И.А., Банникова М.В. Антиоксидантная система организма, ее значение в метаболизме. Клинические аспекты// Вестник РАМН. - 1995. - 6. - С.53-60.

5. Лукьянчук В. Д. , Савченкова Л.В. Антигипоксанты: состояние и перспективы// Эксперим. и клин. фармакол. - 1998. - 4. С.72-79.

6. Губский Ю.И., Задорина О.В., Парамонова Г.И. и др. Оксигеназные реакции в микросомах печени крыс в условиях антиоксидантной недостаточности// Вопр. мед. хим. - 1988. - 4. - С.81-85.

7. Саприн А. Н. Детоксикация ксенобиотиков в организме// Итоги науки и техники. Общие проблемы физико-химической биологии. - М., 1990. - Т. 22. -С. 31-115.

8. Гриневич В. Б. , Ратников В.А., Смирнов А.Д. и др. "Цитрат Бетаина Упса" в практической гастроэнтерологии// Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии и колопроктологии. - 1999. - Т. IX. - 1, Приложение 6. - Материалы Четвертой Российской конференции "Гепатология сегодня", 29-30 марта 1999, Москва. - С.120.

9. Катикова О.Ю., Тишкин B.C. Сравнительная оценка эффективности и безопасности гепатопротекторов растительного происхождения в лечении хронических гепатитов// "Медицина 2000". - Материалы конкурсных работ фармацевтической компании "Рихард Биттнер ГМбХ". - Москва. - 2000. - С.23-26.

10. Минушкин О.Н., Масловский Л.В. Оценка эффективности и безопасности препарата гептрал в дозе 3200 мг в сутки при хронических заболеваниях печени// Тез. Шестой Российской гастроэнтерологической недели, Москва, 23-27 октября 2000. - 314. - С.84.

11. Полунина Т.Е. Лекарственные гепатиты и их коррекция// Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии и колопроктологии. - 2000. - Т. Х. - 1, Приложение 9. - Материалы Пятой Российской конференции "Гепатология сегодня", 6-7 марта 2000, Москва. - С. 99.

12. Тельных Ю.В. Медикаментозные поражения печени туберкулостатическими препаратами// Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии и колопроктологии. - 1999. - Т. IX. - 1, Приложение 6. - Материалы Четвертой Российской конференции "Гепатология сегодня", 29-30 марта 1999, Москва. - С.131.

13. Барановский А. Ю. , Щукина О. Б., Зарицкий А.Ю. и др. Применение гептрала при проведении химиотерапии онкогематологическим больным// Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии и колопроктологии. - 1999. - Т. IX. - 1, Приложение 6. - Материалы Четвертой Российской конференции "Гепатология сегодня", 29-30 марта 1999, Москва. - С.116.

14. Горбаков В.В., Галик В.П., Кириллов С.М. Опыт применения гептрала в лечении диффузных заболеваний печени// Тер. архив. - 1998. - 10. - С.82-86.

15. Мухтаров Д.З. Гепаторенальные корреляции у больных туберкулезом легких с наличием маркеров вирусного гепатита В и хлорорганических пестицидов по данным радионуклидных исследований// Проблемы туберкулеза. - 2000. - 6. - С.47-48.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Применение сункцината 2-этил-6-метил-3-оксипиридина в качестве гепатопротекторного средства для профилактики и коррекции токсических поражений печени.

Кровеносная система служит магистралями организма, обеспечивая его части питанием и кислородом.

Обеспечение достаточного уровня кровоснабжения критически важно для нормальной работы внутренних органов, тем более – головного мозга.

Известно, что в случае проблем с кровообращением может произойти мозговая дисфункция, а даже очень короткий период кислородного голодания негативно отражается на этом важнейшем органе. Решать эту проблему, причем эффективно и безопасно, помогает современное средство – Мексидол.

Нарушения кровообращения могут возникать вследствие разнообразных заболеваний. Наиболее частыми причинами такой дисфункции выступают сердечно-сосудистые болезни – инсульт, энцефалопатия, атеросклероз.

На сегодняшний день разработаны эффективные препараты, действие которых позволяет не допустить недостаточность снабжения кислородом головного мозга. Но Мексидол повышает или понижает давление? Как в целом препарат влияет на организм?

Показания к назначению и лекарственная форма

Мексидол разработан для применения в неврологии, хирургии и даже психиатрии. Его используют при:

нарушениях кровообращения, в том числе – мозговых;
вегетососудистой дистонии;
нарушениях функций мозга при атеросклерозе;
абстинентном синдроме, вызванном алкоголизмом.

Мексидол при гипертонии используют в составе комплексной терапии. Кроме того, это средство применимо при лечении перитонита, острых форм панкреатита, а также купирования последствий передозировки нейролептиков.

Во всех этих случаях Мексидол показал достаточно высокую эффективность применения. Допускается и рекомендуется также применение препарата для лечения и профилактики астенического состояния, сердечной ишемии, когнитивных расстройств. Применение Мексидола показано также при стойком воздействии стрессообразующих факторов и чрезмерных психологических либо физических нагрузок.

Этот перечень не является полным – препарат рекомендован к применению для лечения достаточно широкого профиля заболеваний и дисфункций, связанных с недостаточностью кровоснабжения внутренних органов.

Раствор для инъекций Мексидол

Промышленность выпускает этот лекарственный препарат в двух основных формах – для перорального применения и для инъекций. Перорально применяются таблетки, покрытые оболочкой, массой 125 мг. Для уколов выпускаются капсулы пятипроцентного раствора активного вещества объемом по два миллилитра. Других лекарственных форм данного препарата фармакология не выпускает.

Можно ли пить Мексидол при повышенном давлении? Можно и иногда – нужно, но только по назначению врача. Дело в том, что нет четкого ответа на вопрос о том, Мексидол повышает или понижает артериальное давление. В основном это зависит от индивидуальных особенностей пациента. Поэтому Мексидол при повышенном давлении может принести как пользу, так и вред. т

Биохимия воздействия препарата

Биохимическое действие Мексидола отличается от действия препаратов нейропсихотропной группы. В отличие от последних, воздействующих на определенные рецепторы, он тормозит свободнорадикальное окисление в организме.

Под воздействием активных веществ препарата активизируются определенные антиоксидантные ферменты. Мексидол благоприятно воздействует на клеточную мембрану, восстанавливая ее функциональность, снижает коллоидность липидного слоя, увеличивает активность митохондрий.

В результате улучшается энергетический обмен на уровне клеток, что приводит к восстановлению аппарата и структуры клеточных мембран. Эти положительные изменения, в свою очередь, посредством сложных биохимических процессов влияют на стабилизацию нейронных связей, значительно повышая эффективность нейромедиаторов – особых веществ, служащих для передачи импульсов, идущих от нервных клеток организма.

Одновременно усиливаются антиоксидантные процессы, что благотворно влияет на функциональность клеток и органа, в целом. Кроме того, Мексидол снижает давление иможет связывать свободные липиды. Это воздействие препарата приводит к значительному антихолестериновому эффекту от его применения, что улучшает качество работы кровеносных сосудов.

Благодаря комплексному действию препарат активно влияет на работу головного мозга, улучшая взаимосвязи между его структурами, восстанавливает кровообращение и способствует снижению интенсивности окислительных процессов, являющихся основной причиной дисфункции на клеточном уровне.

Это позволяет Мексидолу эффективно влиять на механизм возникновения и развития большого спектра заболеваний, подавляя их, и инициировать запуск защитных биохимических реакций самого организма.

При этом препарат является нетоксичным, а его направленное воздействие вызывает меньше любых побочных эффектов и нежелательных реакций организма, чем действие нейролептиков.

Мексидол применяется и в качестве профилактического средства.

Лекарственные эффекты

Фармакологические эффекты приема Мексидола весьма разнообразны. Он воздействует как на более глубоком уровне, улучшая нейронные связи, так и на более общем, значительно улучшая проходимость магистралей кровеносной системы. В результате эффект его применения весьма широк и выражен при различных патологиях.

Таблетки от давления Мексидол

Мексидол защищает ЦНС, обладая вегетотропным и противопарксоническим действием. Снимает невротический дефицит, обладает антиалкогольным и транквилизирующим действием. А может ли Мексидол понижать давление?

Да, прием препарата позволяет улучшить мозговое кровообращение, увеличить срок существования тромбоцитов, одновременно снижая уровень густоты крови и уменьшая риск развития тромбов.

Общий уровень вредного холестерина при этом также снижается. Действие Мексидола благоприятно влияет на сопротивляемость организма различным внешним агрессивным факторам. Увеличивается резистентность на шок, ситуации, длительное отсутствие сна либо нарушение его циклов и режима.

Повышается сопротивляемость организма этанолу и некоторым другим вызывающим интоксикацию веществам, в том числе – лекарственным препаратам.

Кроме того, средство имеет ярко выраженное антистрессовое действие. Его прием приводит к нормализации постстрессовых процессов и реакций, нормализации сна.

Снижается воздействие стресса на сердечнососудистую систему, уменьшается риск развития патологий мозга и миокарда, возникновение которых связано с психологическими нагрузками. Противосудорожное действие Мексидола проявляется вне зависимости от патогенеза судорог.

Препарат эффективен для купирования хронических процессов, связанных с возбуждением эпилептиформной активности мозга. В то же время, средство помогает и при судорогах, вызванных внешними факторами, такими, как введение определенных лекарственных препаратов.

Прием Мексидола улучшает функции памяти, повышает способность к обучению, снижает интенсивность процессов, приводящих к забыванию полученных ранее знаний, умений и навыков.

Купируются также нарушения памяти и функций высшей нервной системы, вызванные как различными травматическими воздействиями – поражением электрическим током, тяжелыми ударами по голове, компрессионными травмами мозга, так и действием препаратов скополамина, бензодеазипина и других.

Снижается также эффект посталкогольной амнезии и ухудшения нарративных функций мозга человека.

Лабораторные исследования выявили способность Мексидола оказывать благоприятное воздействие на внутренние органы, испытывающие недостаточность кровоснабжения. Мексидол является активным антидигипоксантом, его действие основано на активации энергосинтезирующих функций клеток.

Ряд проведённых экспериментов – как на подопытных животных, так и на изолированных, подвергнувшихся перфорации органах, показал эффект препарата при гипобарическом кислородном голодании, в том числе сопровождающемся переизбытком накопленного в тканях органа углекислого газа.

По этому воздействию Мексидол значительно превосходит такие известные препараты, как пирацетам и пиритинол.

Данные препараты способны относительно эффективно бороться с недостатком кислорода лишь при очень большой дозировке, а перенасыщенность клеток углекислым газом снижает эффективность их воздействиях практически до нуля.

К тому же, побочные действия от сверхдоз этих средств зачастую не позволяют использовать их достаточно эффективно. Кроме того, препарат положительно воздействует на катаболизм человека за счет наличия в его составе солей янтарной кислоты. Эти вещества выступают катализаторами цикла трикарбоновых кислот – важнейшего химического процесса на клеточном уровне.

Четко рассчитанное количество этого вещества, при передозировке являющегося токсичным агентом, не способно нанести вред здоровью, но может активно налаживать клеточное дыхание. Таким образом, данный сукцинат усиливает благотворное действие Мексидола.

Специалист может назначить препарат и при дисфункциях, не связанных с мозгом. Иногда применяется Мексидол при низком давлении и, как ни странно, при высоком тоже.

Побочные эффекты

Исследования выявили низкий уровень побочных действий Мексидола практическое отсутствие негативного действия на состояние организма в случае правильного применения.Основное побочное действие средства начинает проявляться в случае кардинального превышения максимально допустимых доз приема.

Передозировка препарата грозит возникновением расстройств двигательных функций организма и общим угнетением моторики. Может нарушиться координация движений, снизится рефлекторное сокращение мышц.

Незначительно Мексидол повышает давление, вызывает сонливость, и угнетенное состояние. Такое побочные эффекты регистрировались лишь у 2 – 3 процентов принимающих препарат больных, в основном – из числа проходящих лечение от алкогольной зависимости.

В то же время, даже гипердозы Мексидола не вызывают побочных действий, характерных для многих других препаратов. Например, не отмечено негативное влияние средства на функции печени. Наоборот, при превышении дозы приема лекарство начинает воздействовать на организм, как гепатопротектор, восстанавливая функциональность этого органа.

Не отмечено ухудшения памяти, появление сонливости и нарушений в функционале головного мозга. Препарат не вызывает привыкания.

Средство не влияет на температуру организма, работу сердца и почек.

Не отмечено возникновения проблем с дыхательной функцией, зрением, и других побочных действий даже во время длительного, свыше двух-трех месяцев, приема.

Любое сочетание Мексидола и других лекарств принимать после консультации со специалистом

Взаимодействие и способы введения препарата

Мексидол взаимодействует с большинством соматических препаратов, не вызывая никаких нежелательных эффектов и не угнетая их действие.

Применение этого средства усиливает терапевтический эффект от приема антидепрессантов, противосудорожных лекарств, средств, использующихся для лечения мозга при болезни Паркинсона.

При этом Мексидол может снижать токсическое воздействие компонентов некоторых препаратов на организм. Прием препарата осуществляется внутрь, в форме таблеток, по 2 – 3 раза в сутки. Максимальная доза – 6 таблеток в сутки.

Лечение длится от 6 дней до 6 недель, прекращение лечения проводится постепенным снижением используемой дозировки. Сопровождающая препарат Мексидол инструкция по применению не указывает при каком давлении показан его прием.

Инъективная форма Мексидола вводится посредством шприца, либо капельным методом.

В первом случае допускается как внутривенное, так и внутримышечное введение, причем эти способы могут применяться в одном курсе лечения, комбинируясь друг с другом.

Струйное и капельное введение предусматривает использование шестнадцати миллилитров хлорида натрия на 200 миллиграмм активного вещества.

Нежелательно резкое прекращение приема средства. Показанием к нему может стать только индивидуальная непереносимость.

Видео по теме

Препарат Мексидол понижает давление или нет? Какого эффекта ожидать от его приема? Ответы в видео:

В целом, Мексидол является современным препаратом, характеризующимся рядом положительных свойств. Прежде всего, стоит отметить его высокую лекарственную эффективность и широкий профиль применения. Кроме того, данный препарат не имеет побочных эффектов и не вызывает проблем со здоровьем даже в случае длительного применения.

Еще одним безусловным плюсом является высокая вариативность эффективного сочетания Мексидола с другими препаратами соматической группы. Использующиеся активные вещества не вызывают привыкания и аллергических реакций, а разнообразие форм препарата и способов его введения позволяют проводить эффективное лечение различных групп пациентов.

Мексидол является оригинальным российским антигипоксантом и антиоксидантом прямого действия. Данное средство оптимизирует энергетическое обеспечение клеток и увеличивает резервы организма.

Лекарственный препарат Мексидол применяется при лечении метаболического синдрома и других заболеваний.

Зачем используется Мексидол

Мексидол это современный препарат, который широко используется при различных нарушениях. Со стороны неврологии Мексидол может применяться в случае острых нарушений мозгового кровообращения, а также атеросклеротического поражения сосудов мозга и сердца.

Средство выпускают в виде 5% раствора для уколов в ампулах по 2 мл. В одной такой ампуле имеется 100 мл активного вещества. Также средство доступно в виде таблеток 125 мг. Они покрыты оболочкой бело-кремового цвета. Одна таблетка имеет 125 мг оксиметилэтилпиридина сукцината.

Со стороны психиатрии препарат может купировать абстинентный синдром с неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами, а также интоксикацией нейролептиками. Мексидол при диабете 2 типа используется, поскольку средство улучшает кровоснабжение и метаболизм головного мозга, при этом усиливаются реологические характеристики крови, и уменьшается агрегация тромбоцитов.

Мексидол применяется также при острых гнойных и воспалительных процессах брюшины:

острый деструктивный панкреатит,
перитонит.

Медикамент также выступает эффективным средством для восстановления пожилых людей. Препарат положительно влияет на гипомнезию и концентрацию внимания. Отмечается улучшение способности к счету и запоминанию, улучшается кратковременная и долговременная память.

Указанные нарушения являются характерными в случае с инсультами, являющимися осложнением при сахарном диабете.

Механизм действия Мексидола

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций

Укажите возраст мужчины

Укажите возраст женщины

Действие препарат определяют его антигипоксические и антиоксидантные эффекты. В частности, средство улучшает энергообмен клетки и функции митохондрий. Вещества препарата воздействуют на биогенные амины, улучшая синаптическую передачу.

Также происходит ингибирование свободнорадикальных окислений липидов мембран, связываются перекисные радикалы липидов. Возрастает активность антиоксидантных ферментов, которые ответственны за формирование и расходование кислорода.

Препарат ингибирует синтез:

лекйотриенов,
тромбаксана А,
простациклина.

Выполняется гиполидемическое действие, в частности, снижается уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Также снижается соотношение холестерина и фосфолипидов.

Благодаря своему составу, препарат демонстрирует следующие эффекты:

церебропротективный,
противогипоксический,
транквилизирующий,
антистрессорный,
ноотропный,
вегетотропный,
противосудорожный.

Заметна работа с расстройствами микроциркулярной и регуляторной систем, также активируется иммунная система.

Препарат Мексидол влияет на ключевые звенья патогенеза разных патологий, которые связан со свободно-радикальным окислением и кислородозависимыми недугами. Особенностью состава и механизма действия объясняется небольшое количество побочных эффектов препарата и его способность усиливать действие других средств.

Фармакологические эффекты препарат Мексидол показывает на нескольких уровнях:

Мексидол способствует прямому окислению глюкозы, увеличивает степень пула восстановленных нуклеотидом, что повышает антиоксидантную защиту клеток, улучшая состояние эндогенных антиоксидантов.

Повышается резистентность организма к воздействиям повреждающих факторов, например к:

нарушению сна,
конфликтным ситуациям,
стрессам,
травмам головного мозга,
электрошоку,
ишемии,
интоксикациям.

Лекарственное средство имеет выраженное антистрессорное и транквилизирующее действие, которое устраняет беспокойство, тревогу и страх.

Антистрессорный эффект препарат выражен в улучшении сомато-вегетативных показателей, послестрессового поведения. Восстанавливается цикл сна и бодрствования, мнемические процессы, способность к обучению.

Кроме этого, улучшается морфология, снижаются дистрофические изменения, которые бывают после стресса в миокарде и структурах мозга.

У препарата отчетливое противосудорожное действие, Мексидол воздействует на первичные судороги, которые спровоцированы введением определенных веществ, так и на эпилептиформную активность головного мозга.

Ноотропные свойства средства выражены в способности улучшать познавательные процессы, памятный след. Мексидол противодействует угасанию рефлексов и навыков. Он имеет сильное антиамнестическое действие.

По своей антигипоксической активности препарат Мексидол намного лучше Пирацетама и Пиритонола. Помимо этого, средство эффективно действует на миокард с антигипоксической стороны.

По механизму таких эффектов лекарственное средство выступает антигипоксантом энергизирующего действия. Его эффект связывают с воздействием на эндогенное дыхание митохондрий, а также с активацией энергосинтезирующей характеристики митохондрий.

Антигипоксический эффект Мексидола объясняется наличием в его составе сукцината, который при гипоксии, попадая во внутриклеточное пространство, может окисляться дыхательной цепью.

У Мексидола выраженное антиалкогольное действие. Препарат ликвидирует нейротоксические и неврологические проявления сильной алкогольной интоксикации, которая вызвана однократным попаданием в организм большого количества этанола.

Также препарат восстанавливает некоторые нарушения поведения. Улучшается эмоциональный и вегетативный статус, а также когнитивные функции. Данные нарушения могут появиться вследствие длительного введения этанола с дальнейшей отменой.

Средство Мексидол препятствует накоплению липофусцина в тканях головного мозга. У препарата активно геропртекторное действие, которое корригирует процессы памяти и обучения у людей пожилого и среднего возраста.

Таким образом, с помощью Мексидола можно значительно улучшить память, внимание и возможности к обучению, а также восполнить неврологический дефицит. Препарат понижает в крови и мозге маркеров старения. Речь идет о:

липофусцине,
малоновом альдегиде,
холестерине.

Мексидол имеет сильное антиатерогенное действие. Лекарственное средство затормаживает проявления атероартериосклероза, а именно:

понижает гиперлипидемию,
не дает активироваться перекисному окислению липидов,
улучшает работу антиоксидантной системы,
защищает сосудистые локальные механизмы атерогенеза,
предотвращает формирование патологических изменений в сосудах,
снижает степень поражений аорты.

Мексидол понижает количество атерогенных липопротеидов, а также триглицеридов. Также повышается объем липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови.

Инструкция к использованию препарата

Мексидол назначает только лечащий врач. При внутривенном введении, лекарственное средство обязательно следует разводить водой для инъекций либо физиологическим раствором натрия хлорида.

Струйно Мексидол вводится 1,5-3,0 минуты, а капельным путем — со скоростью 80120 капель в минуту. Длительность такой терапии и суточная доза средства зависят от происхождения заболевания и состояния тяжести пациента.

Для терапии острых нарушений мозгового кровообращения, Мексидол назначается капельно внутривенно по 400 мг в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида. Лечение продолжается около двух недель. Капельницы ставят 2 раза в сутки.

Далее, как правило, Мексидол начинают вводить внутримышечно по 200 мг однократно в сутки на протяжении двух недель. В комплексное медикаментозное лечение также входит таблетированная форма средства. От 4 до 6 недель нужно принимать 0,25-0,5 г/сутки препарата. Суточная доза распределяется на несколько приемов в течение дня.

В целях лечения дисциркуляторной энцефалопатии, как вследствие диабета и атеросклероза сосудов мозга (что часто является осложнением при сахарном диабете), так и на фоне гипертонии, препарат Мексидол назначается в фазе декомпенсации. В частности, его следует принимать внутривенно капельно по 400 мг с изотоническим раствором на протяжении двух недель.

В других случаях препарат назначают по 200 мл внутривенно на 16 мл воды для инъекций либо изотонического раствора натрия хлорида. Состав принимается две недели по 2 раза в день.

Средство вводится внутривенно по 100 мг на 10 мл изотонического раствора. Длительность лечения – десять дней, ежедневно. В дальнейшем следует принимать Мексидол перорально по 0,125 г 3 раза в сутки до шести недель.

Препарат также используется в фазе субкомпенсации, например по 200 мг внутривенно на 16 мл физиологического раствора. Лечение ежедневное, на протяжении двух недель. Может назначаться Мексидол по 200 мг внутримышечно 2 раза в день на протяжении 14 дней. Далее лечение может быть продолжено. Мексидол вводят внутрь 3 раза в сутки по 0,125 г в таблетированной форме. Терапевтический курс от 4 до 6 недель.

При вертебро-базилярной недостаточности вследствие шейного остеохондороза, Мексидол может применяться в фазе декомпенсации. Его либо используют капельно внутривенно по 400 мг, либо по 200 мг струйно внутривенно. В обоих случаях лечение продолжается около десяти дней.

Также врач может принять решение о дальнейшем введении Мексидола внутримышечно по 200 мг. Продолжительность лечения составляет около двух недель. После внутримышечных уколов следует перейти на пероральное употребление средства по 0,125 мг 3 раза в день. Продолжительность курса от 2 до 6 недель.

Во время субкомпенсации назначается по 200 мг Мексидола внутривенно на 16 мл раствора натрия хлорида. Терапия продолжается десять дней. Также может быть назначен препарат Мексидол по 200 мг внутримышечно, 2 раза в день. Продолжительность лечения также десять дней.

Далее нужно назначать Мексидол в дозах, описанных выше, в таблетированной форме.

При черепно-мозговых травмах, назначение этого средства оправдано. Кроме церебропротективных характеристик, большое значения имеет то, что средство обладает противосудорожной активностью.

Противопоказания и побочные действия

Применение препарата Мексидол противопоказано, если у человека есть дисфункция почек или печени. Высокая чувствительность также является основанием для выбора иного средства.

Мексидол, в настоящее время, хорошо изучен. Ученые пришли к выводу, что он не влияет на двигательную активность человека.

Также доказано, что Мексидол:

не вызывает сонливость, потерю памяти при диабете и миорелаксантного действия,
нет негативного действия на печень,
нет ухудшения ритма дыхания и состава крови.

В некоторых случаях препарат вызывает тошноту и рвоту.

При внутривенном введении иногда отмечается покашливание и металлический вкус во рту. При последующем использовании препарата такие эффекты уходят.

Аналоги и цена

Цена препарата Мексидол составляет от 250 рублей, в зависимости от формы и компании-производителя. Препарат имеет преимущественно положительные отзывы.

Есть большое количество аналогов Мексидола различных производителей. Под аналогами понимаются сходные по составу и имеющие аналогичное фармакологическое действие, лекарства.

Среди наиболее популярных:

В аптеках также есть несколько лекарственных средств с активным веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат. Перечисленные аналоги Мексидола производят в ампулах и таблетках.

Подробнее о препарате Мексидол расскажет эксперт в видео в этой статье.

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций

Читайте также:

Классы МПК:	A61K31/4412 содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00
Автор(ы):	Смирнов Л.Д. , Катикова О.Ю. , Костин Я.В. , Инчина В.И.
Патентообладатель(и):	Смирнов Леонид Дмитриевич, Катикова Ольга Юрьевна, Костин Яков Васильевич, Инчина Вера Ивановна
Приоритеты: