Амелотекс при ревматоидном артрите
Состав
Одна ампула Амелотекса содержит:
- активного вещества — мелоксикама — 15 мг;
- вспомогательных веществ — гликофурфурола — 150 мг; меглумина — 9,375 мг; глицерола — 7,5 мг; полоксамера — 75 мг; хлорида натрия — 4,5 мг; раствора гидроксида натрия — до pH 8,2–8,9; воды — до 1,5 мл.
Одна таблетка Амелотекса содержит:
- активного вещества – мелоксикама — 7,5 мг либо 15 мг в зависимости от дозировки;
- вспомогательных веществ — МКЦ — 57,6/55,8 мг; моногидрата лактозы— 76,92/71,22 мг; цитрата натрия—18 мг; кросповидона —10,8 мг; повидона —5,4 мг; коллоидного диоксида кремния—1,44 мг; стеарата магния —2,34 мг.
Форма выпуска
Уколы Амелотекса в виде раствора для внутримышечного введения представляют собой прозрачную жидкость желто-зеленого цвета ампулах из бесцветного стекла:
- три такие ампулы в ячейковой контурной упаковке, одна либо две такие упаковки в картонной пачке;
- пять таких ампул в ячейковой контурной упаковке; одна, две либо четыре таких упаковки в картонной пачке.
Таблетки Амелотекса двояковыпуклые, круглые, с насечкой с одного края, светло-желтого или светло-желто- зеленоватого цвета, возможно наличие легкой шероховатости. Десять таких таблеток в ячейковой контурной упаковке, одна либо две такие упаковки в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Препарат обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Мелоксикам относится к нестероидным противовоспалительным средствам, которые оказывают обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением активности циклооксигеназы-2, участвующей в синтезе простагландинов в воспалительном очаге. В меньшей степени препарат оказывает действие на циклооксигеназу-1, также участвующую в биосинтезе простагландина, защищающего слизистые пищеварительного тракта и вносящего вклад в регуляцию кровотока в почках.
Мелоксикам относится к группе оксикамов; химически — производное энолиевой кислоты.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат связывается с протеинами плазмы на 98%. Проникает сквозь все тканевые барьеры и проникает в суставную жидкость. Концентрация в суставной жидкости достигает 50% от максимальной концентрации в плазме.
Выводится через почки и кишечник в равной степени в виде метаболитов. В первоначальном виде через кишечник выделяется до 5% от суточной дозы препарата, с мочой в неизмененном виде мелоксикам почти не выводится. Период полувыведения составляет 15–19 часов. Плазменный клиренс – 8 мл/мин. Клиренс препарата замедляется у пациентов старше 50 лет. Почечная или печеночная недостаточность средней тяжести влияния на фармакокинетику препарата не оказывает.
Таблетки. Лекарство быстро всасывается из кишечника, абсолютная биодоступность — 89%. Прием вместе с пищей не изменяет адсорбцию. При использовании препарата перорально в дозах 15 и 7,5 мг его концентрации в крови пропорциональны. Мелоксикам полностью метаболизируется в печени, в результате могут образовываться до четырех инертных производных. Главный метаболит, 5-карбоксимелоксикам, образуется от окисления 5-гидроксиметилмелоксикама. В продукции двух других производных принимает участие пероксидаза.
Показания к применению Амелотекса
Показания к применению Амелотекса:
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- дегенеративные и воспалительные заболевания суставов, с сопутствующим болевым синдромом (раствор для внутримышечного введения).
Амелотекс предназначен для симптоматического лечения, ослабления боли и воспаления во время использования, на развитие заболевания влияния не оказывает.
Противопоказания
Амелотекс имеет следующие противопоказания:
- аллергия любому из компонентов препарата;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- период выздоровления после аортокоронарного шунтирования;
- сочетание (полное или неполное) рецидивирующего полипозаоколоносовых пазух и носа, бронхиальной астмы и гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам;
- эрозивные и язвенные изменения слизистой двенадцатиперстной кишки или желудка, желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное кровотечение;
- выраженная печеночная недостаточность;
- заболевания кишечника воспалительного характера (например, неспецифический язвенный колит);
- выраженная почечная недостаточность, другая патология почек;
- период лактации;
- беременность;
- дефицит лактозы, непереносимость лактозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (таблетки);
- возраст менее 15 лет.
C осторожностью применять: для уменьшения риска развития побочных явлений следует принимать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким курсом при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности с застойными явлениями, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, гиперлипидемии, курении, патологии периферических артерий, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, язвенном поражении пищеварительной системы в анамнезе, в пожилом возрасте, наличии Helicobacter pylori, при длительном приеме других нестероидных противовоспалительных препаратов, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии нижеперечисленными препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикостероидные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, циталопрам и другие).
Побочные действия
Со стороны системы пищеварения: больше чем в 1% случаев — диспепсия, в том числе тошнота, абдоминальные боли, диарея; 0,1–1% в случаев— гипербилирубинемия, временное повышение печеночных трансаминаз, гастродуоденальная язва, эзофагит, кровотечение из пищеварительного тракта, стоматит; меньше чем в 0,1% случаев — перфорация, гепатит, колит, гастрит.
Со стороны кожи: больше в 1% случаев — зуд, сыпь; в 0,1–1% случаев — крапивница; меньше чем в 0,1% случаев — буллезные высыпания, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кроветворной системы: больше чем в 1% случаев — снижение гемоглобина в крови; в 0,1–1% случаев — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: меньше чем в 0,1% случаев — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: больше чем в 1% случаев — головокружение, головная боль; в 0,1–1% случаев — вертиго, сонливость; меньше чем в 0,1% случаев — дезориентация, спутанность сознания.
Со стороны мочеполовой системы: в 0,1–1% случаев — гиперкреатининемия; меньше чем в 0,1% случаев — почечная недостаточность.
Со стороны ЛОР-органов: меньше чем в 0,1% случаев — нарушение зрения, конъюнктивит.
Со стороны иммунитета: меньше чем в 0,1% случаев — отек Квинке, анафилактические реакции.
Инструкция по применению Амелотекса
Инструкция по применению Амелотекса (уколы для внутримышечного введения)
Внутримышечно — по 7,5–15 мг в сутки. При нарушении функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин) и печени в стабильном состоянии коррекция дозы не производится. Начальная дозировка у пациентов с увеличенным риском побочных явлений — 7,5 мг в сутки.
Максимальная дневная доза лекарства Amelotex — 15 мг.
Инструкция на таблетки Amelotex
Принимаются внутрь раз в день во время еды.
- При ревматоидном артрите: 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозировка может быть уменьшена до 7,5 мг в день.
- При остеоартрозе: 7,5 мг в день. Доза может быть повышена до 15 мг в день при неэффективности.
- При анкилозирующем спондилоартрите: 15 мг в день.
Максимальная дневная доза — 15 мг.
У лиц с повышенным риском развития побочных явлений, тяжелой почечной недостаточностью, проходящих гемодиализ доза не должна быть больше 7,5 мг в день.
25 мл/мин) и печени в стабильном состоянии коррекция дозы не производится . ">
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, боли в животе, рвота, печеночная недостаточность, кровотечение из пищеварительного тракта, почечная недостаточность, апноэ, асистолия.
Лечение передозировки: уникального антидота к Амелотексу нет; необходимо выполнение промывания желудка, затем прием активированного угля, симптоматическое лечение. Колестирамин активирует выведение лекарства из организма. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.
Взаимодействие
При одновременном приеме:
- с Абциксимабом, Аспирином, Варфарином, Гепарином, Далтепорином нартия повышается риск развития кровотечения;
- с Ацебутололом, гидрохлоротиазидом, Каптоприлом, Лизиноприлом, Моэксиприлом, Периндоприлом, Тимололом ослабляется гипотензивный эффект;
- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами резко увеличивается риск развития тяжелых побочных явлений.
Условия продажи
Повсеместно отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить в темном сухом месте, при температуре до 25 градусов.
Срок годности
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата лицами, которые в прошлом страдали язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, а также лицам, проходящим на антикоагулянтную терапию. У таких людей увеличен риск развития язвенно-эрозивных осложнений.
Также следует контролировать функциональное состояние при применении препарата лицами пожилого возраста, с хронической недостаточностью сердечной деятельности, циррозом печени.
Для лиц, проходящих гемодиализ, суточная доза препарата не быть выше 7,5 мг.
При стойком повышении трансаминаз и других нарушениях функции печени препарат рекомендовано провести контрольные тесты и отменить препарат.
Лица, принимающие вместе мелоксикам и диуретики, должны употреблять достаточный объем жидкости.
Если во время терапии Амелотексом возникли аллергические реакции, необходимо прекратить использование препарата.
Применение мелоксикама и других средств, блокирующих биосинтез простагландинов, может повлиять на фертильность, поэтому прием этих средств не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Рекомендовано отказаться от управления автомобилем и занятий, требующих концентрации внимания, на время лечения препаратом, так как он может вызывать головокружение и головные боли.
Уколы Амелотекс относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам, терапевтический эффект в котором оказывает Мелоксикам. Данный препарат выпускается не только в форме раствора для инъекций, но и в виде таблеток и геля. Инструкция по применению, побочные эффекты и отзывы о препарате освещены далее.
Состав, форма выпуска
Препарат выпускается в виде раствора для инъекций, геля и таблеток.
Формы выпуска Амелотекса
В аптеке можно найти раствор для инъекций с разным количеством ампул в упаковке:
- три ампулы;
- пять ампул;
- шесть ампул;
- десять ампул;
- двадцать ампул.
В одной ампуле содержание вещества, оказывающего эффект, Мелоксикама равно пятнадцати миллиграммам. Помимо этого, раствор для инъекций содержит следующие вещества:
- полоксамер;
- меглюмин;
- натрия хлорид;
- натрия гидроксид;
- вода для инъекций.
Такое разное число ампул в упаковке предоставляет возможность выбора необходимой упаковки для лечения.
Пероральная форма выпуска имеет различную дозировку. Таблетки Амелотекс могут содержать 7,5 или 15 мг Мелоксикама. Помимо этого, в таблетках содержатся следующие компоненты:
- моногидрат лактозы;
- повидон;
- коллоидный диоксид кремния;
- кросповидон;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- стеарат магния.
Выпускается лекарственное средство в картонных пачках, содержащих десять или двадцать таблеток.
Гель Амелотекс иногда называют кремом или мазью, что является ошибочным. Лекарственное средство в форме геля имеет объем тубы тридцать или пятьдесят грамм, концентрация действующего вещества – 1%. Гель имеет желтоватый цвет, почти прозрачный, с приятным запахом.
Свечи Амелотекс имеют в составе 7,5 или 15 миллиграмм Мелоксикама.
Фармакологические свойства
Действующим веществом лекарства Амелотекс является Мелоксикам. Данное вещество относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, селективно ингибирующим циклооксигеназу второго типа. Циклооксигеназа способствует выработке простагландинов, которые вырабатываются в ответ на воспаление и обусловливают следующие эффекты:
- болевой сидром вследствие раздражения нервных окончаний;
- отек – развивается вследствие действия простагландинов на сосуды. Повышается их проницаемость, что ведет к выходу жидкой части крови (плазмы) в ткани;
- покраснение – возникает вследствие низкой скорости оттока, что ведет к венозному застою в участке воспаления.
Преимущество данного лекарственного средства заключается в селективности ингибирования простагландинов. В организме вырабатываются и физиологические простагландины, которые принимают участие в синтезе слизи желудка, нормальной агрегации тромбоцитов, и нормальной выделительной функции почек, нормализуют тонус сосудистой стенки. Выработке физиологических простагландинов способствует циклооксигеназа первого типа.
Большинство же НПВС блокируют и циклооксигеназу и первого, и второго типа, , что ведет к возникновению язв и эрозий в желудочно-кишечном тракте, нарушению работы почек, нарушению агрегации тромбоцитов. Мелоксикам ингибирует только ЦОГ-2, что предотвращает все перечисленные побочные эффекты. Блокирование ЦОГ-2 ведет к снижению болевого синдрома, отека, покраснения.
Фармакокинетика
Необходимая для терапевтического эффекта концентрация Мелоксикама наблюдается в кровяном русле через двадцать минут после внутримышечной инъекции лекарственного средства. Девяносто девять процентов действующего вещества связывается с белками, и разносится вместе с ними по всему организму, в основном, в соединительную ткань. Мелоксикам имеет способность проникать и через ГЭБ (в спиной и головной мозг и спинномозговую жидкость). Помимо этого, Мелоксикам способен проникать в плаценту плода и грудное молоко.
Половина действующего вещества удаляется из организма через двенадцать часов. Метаболизируется препарат в клетках печени, продукты данного метаболизма удаляются через почки, кишечник.
От чего помогает Амелотекс?
Действующее вещество препарата имеет свойство откладываться в костной ткани, поэтому показано лекарственное средство при патологиях опорно-двигательного аппарата, протекающих с болью и отеком:
- ревматоидный артрит – болезнь аутоиммунной природы с выработкой антител против собственных тканей суставов;
- артрит – воспалительная патология суставов, возникающая вследствие инфекции или переохлаждения;
- анкилозирующий спондилоартрит – нарушения подвижности позвоночника, сопровождающееся болевым синдромом. Аутоиммунное заболевание;
- остеоартроз — воспалительная патология суставов из-за нарушения целостности хряща.
Прием препарата помогает устранить лишь симптомы болезни, но причина болезни остается, для ее лечения требуется назначение соответствующего препарата.
Противопоказания
Когда нельзя применять для лечения лекарство Амелотекс? Назначение лекарства становится невозможным при наличии следующих патологий:
- бронхиальная астма – прием лекарственного препарата грозит развитием приступа;
- сердечная недостаточность (острая и хроническая) в стадии декомпенсации;
- непереносимость компонентов;
- аллергические реакции (высыпания, зуд, отек);
- послеоперационный период при аортокоронарном шунтировании;
- кровотечения различной локализации, в том числе из ЖКТ;
- воспалительная патология кишечника;
- язвенные дефекты и эрозивные изменения желудочно-кишечного тракта;
- функциональная недостаточность печени или почек, гипергликемия;
- беременность;
- период вскармливания;
- возраст до 15 лет;
- лица пожилого возраста (требует осторожности при назначении).
В период беременности и грудного вскармливания ребенка применять лекарственное средство Амелотекс ЗАПРЕЩЕНО.
Как принимать различные лекарственные формы препарата, и какие при этом должны быть дозы?
Раствор для инъекций вводят внутримышечно в дозировке 7,5 или 15 миллиграмм единожды в сутки. Вводить лекарство необходимо глубоко.
В случае наличия возможности проявления побочных эффектов, доза должна быть не больше 7,5 миллиграмм в сутки. Если функция почек нарушена, но клиренс креатинина при этом остается более двадцати пяти миллилитров в минуту, то в коррекции дозировки необходимости нет. При нахождении пациента на гемодиализе суточная доза препарата не может превышать 7,5 миллиграмм. В случае стабильно протекающего цирроза печение необходимость коррекции дозировки также отсутствует. Курс лечения составляет пять дней, при отсутствии эффекта можно продлить до десяти дней.
Таблетки Амелотекс
Амелотекс в таблетках принимают совместно с едой единожды в сутки. Ревматоидный артрит требует назначения 0,15 грамм препарата, при наличии ярковыраженного эффекта дозу можно понизить до 7,5 миллиграмм.Остеоратроз требует дозировки в 7,5 миллиграмм в сутки. В случае отсутствия эффекта эта цифра может быть увеличена до 15 миллиграмм в день.
Для лечения анкилозирующего спондилита требуется 15 миллиграмм в сутки.
Запрещается принимать более 0,15 грамм в сутки.
При наличии почечной недостаточности и высокого риска развития побочных реакций, дозировка не должна быть более 7,5 миллиграмм в день.
Наружно! Внутрь принимать запрещено!
Два грамма геля (что соответствует полоске длинной около четырех сантиметров) наносят на очак поражения, втирают в течение двух-трех минут, дважды в день.
Кожа должны быть сухой и чистой.
Курс зависит от оказываемого терапевтического эффекта, но не может продолжаться более четырех недель.
Амелотекс свечи
Применяются в случае отсутствия возможности назначения иных форм препарата по тем или иным причинам. Дозировка от 7,5 до 15 миллиграмм в сутки, но не более 15 миллиграмм.
Побочные действия Амелотекса
Лекарство имеет множество побочных эффектов:
- язвенные дефекты и эрозии ЖКТ;
- вздутие живота;
- тошнота и рвота;
- болезненность в области живота;
- стоматит;
- запоры или диарея;
- воспаление пищевода;
- воспаление кишечника;
- шум в ушах;
- головная боль и головокружения;
- кровотечения из желудка или кишечника, в том числе, скрытое;
- сонливость;
- спазм бронхов;
- анемия;
- артериальная гипертония;
- сердцебиение;
- отеки;
- белок и кровь в моче;
- развитие функциональной недостаточности почек;
- конъюнктивит;
- аллергические высыпания, крапивница, зуд;
- ангионевротический отек;
- жжение и боль в области внутримышечного введения препарата.
Особые указания
При развитии побочных эффектов, в особенности, кровотечений из области ЖКТ, лекарственное средство необходимо отменить.
Если объем циркулирующей крови снижен (после оперативных вмешательств или при наличии хронического нарушения функции сердца), то прием препарата может спровоцировать клиническую картину функциональной недостаточности почек, которая является обратимой в случае прекращения приема препарата.
При повышении уровня печеночных ферментов лекарство отменяют и проводят контрольный анализ.
Назначения минимальной суточной дозы препарата требуют следующие состояния:
- заболевания сердца;
- болезни почек (при клиренсе креатинина менее 60 мл/м);
- нарушение обмена липидов;
- нарушения кровообращения в головном мозге;
- курение;
- частый прием алкоголя;
- язвенные дефекты ЖКТ;
- сахарный диабет;
- прием антикоагулянтов, глюкокортикостероидов.
- Цена 5 ампул Амелотекс а – 438 рублей;
- 3 ампулы – 290 рублей;
- 10 таблеток по 15 миллиграмм – 105 рублей;
- 20 таблеток по 15 миллиграмм -143 рубля;
- Свечи, 15 миллиграмм , 6 штук – 486 рублей;
- Гель , 1% в тубе 50 грамм – 285 рублей.
Производитель Амелотекса – фармфирма Сотекс, Россия.
Аналоги
Аналоги Амелотекса по действующему веществу:
- Лем;
- Мелоксикам;
- Медксикам;
- Арторазн;
- Мелбек и Мелбек Форте;
- Эксен Сановель.
- Мовалис;
- Месипол;
- Мовасин;
Аналоги по лечебному эффекту (лечение артроза):
- Аэртал;
- Гидрокортизон;
- Дикловит;
- Индометацин;
- Целебрекс.
- Кеторол;
- Лонгидаза;
- Апизатрон;
- Долгит;
- Мелоксикам;
- Артрадол;
- Найз;
- Хондроксид;
- Нимулид;
- Сирдалуд;
- Диклофенак;
- Пироксикам;
- Раптен Дуо;
- Мидокалм;
- Структум;
- Финалгель.
Отзывы
Вопрос-ответ
Вопрос: Здравствуйте, хотелось бы уточнить, можно ли принимать алкоголь, если я лечусь данным лекарственным средством?
Ответ врача: Принимать алкоголь на фоне лечения любыми НПВС запрещено, так как высок риск развития кровотечения из ЖКТ.
Вопрос: Здравствуйте. Что лучше: Диклофенак или Амелотекс?
Ответ врача: Так как Диклофенак неизберательно ингибирует ЦОГ, то он может привести к язвам желудка или двенадцатиперстной кишки. Поэтому, Амелотекс лучше.
Вопрос: Здравствуйте. Можно ли принимать несколько НПВС одновременно?
Ответ врача: При одновременном приеме нескольких НПВП возрастает риск развития кровотечений.
Вопрос: Действует ли данный препарат на эффективность внутриматочных контрацептивов?
Ответ врача: Данный препарат снижает эффективность внутриматочных контрацептивов.
Вопрос: Здравствуйте. Можно ли пить данное лекарство с препаратами для снижения давления?
Ответ врача: Препарат снижает эффективность антигипертензивных препаратов.
Предотвратить развитие воспаления, снизить интенсивность болезненных ощущений и при этом избежать многих побочных реакций помогает Амелотекс. Это препарат нестероидной группы – умеренный селективный ингибитор. Обладает также жаропонижающим и анальгезирующим эффектами. Перед началом применения следует внимательно изучить официальную инструкцию по применению к препарату – правила приема Амелотекса и существующие ограничения на его использование. Выпускается Амелотекс во многих лекарственных формах – может оказывать местное и системное воздействие.
Ревматические болезни характеризуются поражением суставов и позвоночника хронического воспалительного характера. Им присуще длительно прогрессирующее волнообразное течение с периодами ремиссий и обострений. Боль, повышенная температура, покраснение кожных покровов, воспаление, распухание суставов, потеря подвижности – спутники такого вида заболеваний. Одно из важнейших звеньев лечения – противовоспалительная терапия.
Фармакологические свойства препарата
По химической структуре Амелотекс – производное эноликовой кислоты (класс оксикамов), содержит Мелоксикам. Фармакологический эффект этого соединения связан с регуляцией биосинтеза простагландинов за счет подавления активности фермента, участвующего в их превращении из арахидоновой кислоты.
Низкая токсичность Амелотекса объясняется избирательностью его действия. Благодаря особому строению молекулы, активное вещество воздействует преимущественно на ЦОГ-2 – изоформу циклооксигеназы, в нормальных условиях отсутствующую, а начинающую функционировать как воспалительный ответ на повреждение ткани. При этом конститутивную изоформу ЦОГ-1, постоянно выполняющую физиологически важные функции в организме, Амелотекс практически не затрагивает и ее нормальную работу не блокирует, т.е. естественные регуляторные механизмы не нарушает.
Ингибируя ЦОГ-2, препарат не дает простагландинам в большом количестве синтезироваться в области воспаления, накапливаться, подавать сигналы иммунной системе, передавать болевые ощущения и способствовать дальнейшему развитию воспалительного процесса.
Инструкция информирует, что это приводит к следующим эффектам:
-
противовоспалительный – подавляется фаза экссудации, устраняется повышенная проницаемость сосудов и выход экссудата в ткани, снижается энергетическое питание в патологическом очаге, затухает воспалительный процесс. Уменьшаются и исчезают все признаки воспаления – боль в суставах, припухлость, покраснение кожных покровов в области поражения, отечность тканей, сдавливающая нервные окончания и повышающая ощущение боли, локальная гипертермия. Как итог, восстанавливаются нарушенные функции сустава, возвращается двигательная активность; анальгетический – снижается выраженность, восприятие боли без угнетения других видов чувствительности. Эффект обусловлен способностью Амелотекса воздействовать на ноцицепторы (периферические болевые рецепторы, расположенные на кожной поверхности и во внутренних органах), снижать их чувствительность к медиаторам боли, препятствовать процессу генерации и передачи болевых импульсов в головной и спинной мозг; жаропонижающий – уменьшается повышенная температура, сопряженная с ощущением избыточного тепла, ознобом, потением, нормальная температура не меняется. Лечебное действие достигается в т.ч. за счет подавления активности пирогенов, поднимающих температурные установки в гипоталамусе – главном центре теплорегуляции.
Состав, формы выпуска
Для удобства применения и возможности достижения необходимого лечебного эффекта предусмотрен выпуск нескольких лекарственных форм Амелотекса – дозированные и неразделенные. Все они в разных количествах содержат Мелоксикам , обуславливающий фармакологические свойства препарата, и ряд вспомогательных компонентов.
Производится лекарство в следующих видах:
-
Таблетки 7,5 или 15 мг – круглые с слегка шероховатой выпуклой с обеих сторон поверхностью, на одной из них есть разделительная поперечная риска. Цвет таблеток неравномерный, варьируется от бледно-желтого до зеленоватого оттенка. Помещены они в отформованные ячейки по 10 шт. (1 блистер). В пачке с инструкцией может находиться 1 или 2 блистера. В состав таблетки входит: наполнители – лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, ускоритель растворимости – натриевая соль лимонной кислоты, дезинтегранты и регуляторы высвобождения – кросповидон, повидон К30, смазывающее вещество стеарат магния, энтеросорбент – коллоидные частицы безводного кремния диоксида. Инъекционный раствор 10 мг/мл для введения внутримышечно – со стороны выглядит прозрачным, на просвет может иметь зеленовато-желтый оттенок. Разлит по прозрачным ампулам объемом 1,5 мл. В пластиковом поддоне содержится 3, 5 или 10 ампул. Раствор включает также набор дополнительных ингредиентов: детоксицирующее средство меглумин, эмульгаторы полоксамер и глицерин, растворители – гликофурфурол, апирогенную, химически не активную воду, едкую щелочь, раствор хлорида натрия, близкий плазме крови. Гель 1% – прозрачный, вязкой консистенции, желтого цвета, может быть слегка зеленоватым. Помещен в тубу 30 или 50 г, в коробку с тубой вкладывается инструкция. Гель имеет специфический запах эфирных масел – апельсина и лаванды. Также он содержит растворители – воду, этиловый спирт, метилпирролидон, загуститель и стабилизатор карбомер и буфер трометамол. Ректальные суппозитории 7,5 или 15 мг – зеленовато-желтые свечи в форме веретена, запаяны в 3-х ячейковую контурную упаковку, в картонной пачке 2 такие упаковки. В качестве основы – твердая жироподобная масса Суппосир, эмульгатор – макрогола глицерилгидроксистеарат.
Как действует Амелотекс
Характеризуется Амелотекс высокой противовоспалительной активностью, по эффективности не уступает Диклофенаку и Пироксикаму , но превосходит эти популярные противоревматические средства по показателям безопасности. Подходит для длительного применения. После курса лечения у трети исследуемых пациентов с остеохондрозом, болями в спине, межпозвонковой грыжей отмечалось полное купирование болевого синдрома, у половины – выраженность боли значительно ослабевала.
Амелотекс хондронейтрален – губительного воздействия на хрящевую ткань не оказывает. Обезболивание и жаропонижающее действие достигается меньшими дозировками, чем требуется для снятия воспаления. На практике при расчете назначаемой дозы учитывается особенность фармакокинетики, изучаются процессы, происходящие с препаратом в организме, от них зависит безопасность лечения и скорость развития эффекта.
Основные, клинически значимые фармакокинетические параметры Амелотекса указаны в инструкции:
-
Всасывание: абсорбируется быстро, присутствие пищи не влияет на скорость и степень всасывания таблеток. Усвояемость препарата высокая – биодоступность инъекционной формы достигает 99%, таблетированной и ректальной – 89%. При первом поступлении в организм пик концентрации отмечается через 5-6 ч (при внутримышечном введении через 1,5 ч), пропорционально введенному количеству. Для Амелотекса характерна линейная фармакокинетика (дозонезависимая) – для достижения устойчивой концентрации потребуется 3-5 дней приема, что удлиняет срок проявления лечебного действия. Специально разработанная инъекционная форма обеспечивает быстрый эффект, концентрация в этом случае стабильна уже через 5-6 ч. После выхода на плато уровень содержания в плазме далее не увеличивается. Распределение: в кровяном русле находится в конъюгированном (до 99%) с белками плазмы состоянии. Преодолевает физиологический защитный барьер мозга. Широко распределяется, легко проникает в ткани-мишени, в синовиальной жидкости через 1 ч после введения концентрация достигает 40-50% от начального уровня, при сильном воспалении в дальнейшем она может расти. Метаболизм: через систему печеночных ферментов, трансформируясь до 4-х фармакологически неактивных метаболитов. Экскреция: преимущественно в виде продуктов биохимических реакций, менее 5% – в неизменном виде через толстый кишечник (в моче отсутствует или обнаруживается в следовых количествах). Метаболиты покидают организм: 50% – с каловыми массами, 50% – с мочой. Период полувыведения – 15-20 ч.
Показания к приему
Применяется для симптоматического лечения патологий соединительной ткани и костно-мышечной системы.
По инструкции Амелотекс эффективен в случае:
-
ревматоидного артрита ; деформирующего артроза ; лечении болезни Бехтерева ; воспалительных процессов в суставе; дегенеративных изменений, ревматических заболеваний, сопровождающихся снижением подвижности, сильной мышечной или суставной болью.
Инструкция по применению Амелотекс
Гель Амелотекс – средство локального действия, перед его применением следует внимательно изучить инструкцию. Остальные лекарственные формы – системные, их назначает врач после сбора анамнеза и диагностики. В тяжелых случаях, когда пациент нуждается в быстром обезболивании, назначают внутримышечные уколы.
Обычно практикуется ступенчатая схема лечения: 3 дня – инъекции, далее – таблетки.
Суммарная суточная доза – 15 мг Мелоксикама. Свечи применяются при невозможности использовать таблетки. Точным дозированием Амелотекса занимается лечащий врач. При длительном приеме (особенно пациентами из группы риска) требуется регулярный лабораторный контроль – определение клиренса креатинина, мониторинг диуреза, функциональные пробы печени.
Инструкция содержит рекомендации по безопасному и эффективному применению Амелотекса:
-
Таблетки – перорально, вне зависимости от факта приема пищи, запивают водой. Прием однократный по 7,5-15 мг Мелоксикама. Инъекционный раствор – вводят глубоко, обычно в ягодичную мышцу, следя, чтобы игла не попала в просвет сосуда. Предельная дневная доза – 15 мг (1 ампула). Гель – применяют наружно в области максимальной болезненности, нанося тонким слоем на предварительно очищенную и сухую поверхность кожи. Втирают 2-3 минуты легкими массирующими движениями. Режим дозирования зависит от степени выраженности болезни и площади аппликации. Рекомендуется 2-разовое распределение небольшого столбика геля (обычно хватает 4 см.). Курс приема не должен превышать месяца. Суппозитории – вводятся ректально, в прямую кишку после естественного опорожнения кишечника. Запрещено применять при воспалении слизистой прямой кишки. Учитывая риск одновременно местной и системной токсичности, лечение проводят очень коротким курсом. Применяют раз в день (свеча 7,5 мг, при тяжелых симптомах 15 мг).
Группу риска составляют пациенты с:
-
гиповолемией; болезнями ЖКТ; циррозом печени; хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточностями; сахарным диабетом, патологией обмена жиров; сердечными или сосудистыми заболеваниями, тяжелыми соматическими патологиями, нарушением мозгового кровообращения; в пожилом возрасте, курильщики, после серьезных операций; принимающие противосвертывающие, антигипертензивные, антидепрессивные, мочегонные вещества.
Этим категориям больных применять Амелотекс можно только с разрешения специалиста и под его постоянным наблюдением.
Противопоказанием к приему также является:
-
гиперчувствительность к Мелоксикаму или дополнительным ингредиентам; предрасположенность к аллергическим реакциям; кровотечения различной этиологии; проведенное шунтирование сосудов сердца; возраст 0-15 лет; беременность или ее планирование, кормление ребенка грудью.
Побочные эффекты
Перечень побочных действий во многом аналогичен другим селективным НПВС.
Инструкция предупреждает, что с частотой 0,1-10% организм может отреагировать на Амелотекс следующими негативными проявлениями:
-
синдром диспепсии, недостаточная дефекация, диарея, боли в животе, области таза, повышение уровня билирубина в крови, активность печеночных трансаминаз, воспаление слизистых рта или отделов ЖКТ, язвы, истечение крови, перфорации в системе пищеварения; зуд, кожные высыпания, солнечный дерматоз, другие аллергические заболевания кожи; изменение картины крови; головокружение, расстройство сознания, резкая смена настроения, постоянная тяга ко сну, головные боли, тиннитус; отечность конечностей, скачок давления, сильное сердцебиение, приступы жара; повышение креатинина, мочевины в крови, внезапное прекращение функции почек; бронхоспастический синдром, отек Квинке, анафилаксия; нарушение зрительной функции, конъюнктивит; местные реакции, развивающиеся в области введения – дискомфорт, боль, жжение в месте укола или в перианальной зоне, ложные позывы к опорожнению кишечника, шелушение, гиперемия кожных покровов.
Чтобы исключить нежелательные последствия необходимо пересмотреть дозировку или на время отказаться от приема:
-
Аспирина, других НПВС; антидепрессантов третьего поколения; Циклоспорина, Метотрексата ; диуретиков, Холестирамина; препаратов лития; внутриматочных противозачаточных средств; таблетированных сахароснижающих препаратов; антигипертензивных средств; пероральных антикоагулянтов, Гепарина, Стрептокиназы, Фибринолизина.
Стоимость препарата, аналоги
Приобрести Амелотекс можно в любой аптечной сети. Отпускается после предъявления рецепта (для покупки геля рецепт не нужен). Производство – Россия.
Средняя цена составляет:
-
Таблетки: 0,0075 20 шт. – 160 руб.; 0,015 10 шт. – 136 руб., 20 шт. – 198 руб.; Раствор в/м 0,01/мл: 3 ампулы – 293 руб., 5 ампул – 374 руб., 10 ампул – 492 руб.; Гель 1%: 30 г – 200 руб., 50 г – 265 руб.; Суппозитории 6 шт.: 0,0075 – 163 руб., 0,015 – 274 руб.
Хранится Амелотекс при комнатной температуре (8- 25 градусов, не в холодильнике!) в заводской упаковке, в защищенном от влаги и солнечного света месте. При соблюдении этих условий производитель гарантирует годность в течение следующего срока: гель и суппозитории – 2 года, таблетки – 3, раствор – 4 года.
Аналогами Амелотекса являются оксикамы – препараты на основе Мелоксикама. Как правило, они импортного производства и стоят дороже. Наиболее популярны таблетки и раствор в/м марок: Мовалис, Мелоксикам-Тева, Либерум, Мелбек, Месипол, Флексибон.
Российские аналоги:
-
Артрозан , Мовасин – таблетки, раствор в/м; Ревмарт – таблетки; Мелоксикам – суппозитории, табл., р-р в/м; Матарен Плюс – крем.
Обо всех случаях замены, применения других препаратов в период лечения Амелотексом или за 2 недели до начала приема следует уведомить врача.
Читайте также: