Антигистаминные препараты противоинфекционные лекарства подбираются в зависимости
Аллергия - состояние повышенной чувствительности организма к веществам, обладающим антигенными свойствами. Аллергические реакции могут развиваться очень быстро (в течение минут) и продолжаться часы -реакции немедленного типа (анафилактический шок, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, крапивница и др.), а могут нарастать часами и сутками и длиться неделями - реакции замедленного типа (дерматиты, аутоиммунные реакции, реакция отторжения пересаженных тканей и др.). Аллергические заболевания широко распространены и по данным ВОЗ охватывают около 40% населения земного шара. Причиной развития аллергических реакций являются аллергены (антигены), вызывающие состояние повышенной чувствительности организма. Они могут быть экзо- и эндогенного происхождения. К ним относятся лекарственные средства, некоторые компоненты пищи, пыльца растений, продукты бытовой химии, инфекционные агенты и др. При определенных условиях все они вызывают образование в организме антител (сенсибилизация организма), и при повторном контакте взаимодействие антиген- антитело провоцирует аллергическую реакцию.
Различают два вида антител: клеточные (фиксированные), обусловливающие аллергические реакции замедленного типа, и свободные антитела, участвующие в аллергических реакциях немедленного типа. Образование комплексов аллергена с антителами активирует протеолитические и липолитические ферменты, освобождает из клеток биологически активные вещества - гистамин, серотонин, брадикинин и др.
Ведущую роль в патогенезе аллергических реакций играет гистамин. Освобождение гистамина зависит от соотношения в клетке циклических АМФ и ГМФ. Первый угнетает, а второй стимулирует его освобождение. Повышают выход так называемые либераторы гистамина (тубокурарин, морфин, яд крапивы, пчелиный и змеиный яды и др.). Либераторы могут также образовываться в организме при химических превращениях пищевых веществ (земляника, устрицы, желтки куриных яиц и пр.).
Инактивация гистамина осуществляется несколькими путями: окислительное дезаминирование (гистаминаза), ацетилирование или метилирование, связывание гепарином или тканевыми белками.
В физиологических концентрациях гистамин необходим для поддержания нормальной жизнедеятельности, в более высоких -вызывает ряд специфических эффектов: расширяются капилляры и повышается их проницаемость, приводящее к уменьшению количества циркулирующей крови и падению артериального давления с возможным развитием недостаточности кровоснабжения жизненно важных органов, шоку, потере сознания, усиливается тонус гладких мышц, возрастает секреция желудочного сока, увеличивается выброс адреналина и глюкокортикоидов.
Серотонин содержится почти во всех органах и тканях. В аллергических реакциях вместе с гистамином участвуют и другие биологически активные вещества - серотонин (содержится почти во всех органах и тканях) брадикинин, ацетилхолин, гепарин, "медленно реагирующая субстанция аллергии".
Возникновение аллергического заболевания зависит от многочисленных условий: реактивности организма, особенностей аллергена, состояния барьерных систем и гормональной регуляции. Наиболее тяжелой аллергической реакцией является анафилактический шок (см. главу "Неотложные состояния").
Рациональная терапия аллергических процессов включает несколько этапов: прекращение контакта с аллергеном, торможение образования биологически активных веществ, угнетение их взаимодействия с рецепторами, активация распада и связывания гистамина, торможение образования антител и комплексов антиген-антитело, стимулирование истощения запасов антител (специфическая десенсибилизация). При аллергии немедленного типа преимущественно используют:
1) средства, препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии - глюкокортикоиды и АКТГ, кромоглициевая кислота (кромолин натрий, интал);
При аллергии замедленного типа применяют препараты, подавляющие иммуногенез и воспаление (глюкокортикоиды, цитостатики, НПВС).
К противогистаминным средствам относятся дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин (супрастин), прометазин (дипразин, пипольфен), мебгидролин (диазолин), клемастин (тавегил), хифенадин (фенкарол ). Они конкурируют с гистамином за рецепторы на клеточных мембранах, существенно не влияя на его освобождение. Мембраны имеют два вида гистаминовых рецепторов H 1 и H 2. Возбуждение гистамином H 1- рецепторов приводит к расширению сосудов, спазму гладких мышц и другим проявлениям аллергии. Реакция гистамина с H 2-рецепторами отражается на секреции желудочного сока. "Закрывают" H 2-рецепторы циметидин, ранитидин, фамоцид ( фамотидин ). Эти препараты используют с целью уменьшения желудочной секреции при язвенной болезни желудка и гастрите.
Антигистаминные средства, применяемые при аллергических заболеваниях, блокируют в основном H 1-рецепторы клеток. Наиболее выраженной активностью обладают (в порядке ее убывания): дипразин, тавегил, супрастин, димедрол. Назначают нх при различных аллергических процессах: анафилактический шок, сенная лихорадка, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница, лекарственные аллергии и др.
Антигистаминные средства вызывают и другие фармакологические эффекты. Так, эти препараты обладают седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих средств, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.); в таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему.
Эти препараты обладают, кроме того, седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.), а таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему. Они оказывают местноанестезирующее и болеутоляющее действие, потенцируют эффект анальгетиков, местных анестетиков, снотворных, барбитуратов, транквилизаторов, наркотиков (особенно дипразин). Все они (больше дипразин, меньше димедрол) тормозят тошноту, рвоту. Димедрол, дипразин, супрастин обладают адренолитическими, ганглиоблокирующими и центральными холинолитическими свойствами.
При длительном применении противогистаминных средств лечебный эффект постепенно ослабевает, что обусловливает целесообразность периодической замены одного препарата другим.
Побочное действие может проявляться уменьшением слюноотделения, нарушением аккомодации, гипотензией при быстром внутривенном введении, угнетением ЦНС. Высокие дозы вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессонницу, тремор, повышение рефлекторной возбудимости. При заболеваниях печени и почек противогистаминные средства следует использовать с осторожностью.
Особое место в терапии аллергических процессов занимают гормоны коры надпочечников - глюкокортикоиды (см. главу "Гормональные средства"). Глюкокортикоиды изменяют продукцию антител, пролиферацию лимфоцитов, угнетают образование гистамина и функции Т-киллеров. Наиболее выраженно они подавляют воспалительную реакцию. В зависимости от формы и тяжести аллергического процесса глюкокортикоиды назначают парентерально, внутрь и местно. Длительность, доза и схема назначения определяются индивидуально. Очень важно местное применение глюкокортикоидов, так как в очаге аллергического повреждения их уровень снижен. Для местного лечения заболеваний аллергического генеза широко используют глюкокортикоидные мази "Фторокорт", "Синалар", "Лоринден" и др.
Кромолин-натрий ( интал ) и кетотифен ( задитен ), относится к препаратам, блокирующим выход медиаторов аллергии из тучных клеток. Он угнетают активность фосфодиэстеразы, что сопровождается накоплением цАМФ, и стабилизирует мембрану тучных клеток. Применяются для профилактики атопической бронхиальной астмы, при аллергическом рините, конъюнктивите и др. Блокировать либерацию гистамина из тучных клеток способны также антагонисты кальция ( верапамил, фенигидин ).
При аллергических заболеваниях можно использовать средства, усиливающие связывание гистамина. С этой целью назначают гистаглобин ( гистаглобулин ).
При аутоаллергических процессах применяют иммунодепрессивные средства ( азатиоприн, метотрексат, циклофосфамид или циклофосфан, цитостатические антибиотики ). Они тормозят кооперацию иммунных клеток, пролиферацию лимфоцитов и образование антител.
Часто назначают также средства, направленность действия которых противоположна медиаторам аллергии (функциональные антагонисты). К этим препаратам относят адреналин, эфедрин, мезатон (адреномиметики), эуфиллин, папаверин (спазмолитики) и др.
Применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно (капельно) и наружно.
Выпускается в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г; ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1% раствора.
Применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно.
Выпускается в таблетках по 0,025 г; в ампулах по 1 мл 2% раствора.
Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно в составе литических смесей.
Выпускается в таблетках и драже по 0,025 г: драже по 0,025 и 0,05 г в ампулах по 2 мл 2,5% раствора.
Назначают внутрь (после еды).
Выпускается в драже по 0,05 и 0,1 г.
Выпускается в капсулах и таблетках по 0.001 г; в сиропе, содержащем в 1 мл 0,2 мг препарата.
Применяется внутрь, внутримышечно или внутривенно.
Выпускается в таблетках по 0,001 г; в ампулах по 2 мл 0.1% раствора.
[youtube.player]О том, что представляют собой антигистаминные препараты, наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения - это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.
Воздействие на организм
Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.
Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.
Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.
Лекарства первого поколения
К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:
- расширение зрачка;
- сухость в ротовой полости;
- нечеткость зрения;
- сонливость;
- снижение тонуса.
Распространенными лекарствами первого поколения являются:
Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.
Препараты 2-го поколения
Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.
Наиболее популярны препараты:
Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.
Лекарства 3-го поколения
Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.
Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:
Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.
Препараты 4-го поколения
Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.
Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.
Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.
Список таких лекарств следующий:
Лучшие препараты
Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.
Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.
Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.
Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.
Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.
Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.
Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.
Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.
Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.
Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.
Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими медикаментозными средствами оно не взаимодействует.
Рекомендуется употреблять лекарство утром либо во время еды. Препарат не следует сочетать с алкоголем.
Заключение
Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.
[youtube.player]Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.
Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?
Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:
- бронхоспазмов;
- отека слизистых оболочек носа и горла;
- покраснений, волдырей на коже;
- зуда;
- кишечных колик;
- избыточной секреции желудочного сока;
- сужению кровеносных сосудов;
- мышечных спазмов;
- отечности.
Как действуют антигистаминные препараты?
Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.
В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.
Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.
Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.
Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.
Антигистаминные препараты – список
Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.
Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:
Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:
- Талдан;
- Кларитин;
- Астемизол;
- Терфенадин;
- Бронал;
- Аллергодил;
- Фексофенадин;
- Рупафин;
- Трексил;
- Лоратадин;
- Гистадил;
- Зиртек;
- Эбастин;
- Астемисан;
- Кларисенс;
- Гисталонг;
- Цетрин;
- Семпрекс;
- Кестин;
- Акривастин;
- Гисманал;
- Цетиризин;
- Левокабастин;
- Азеластин;
- Гистимет;
- Лорагексал;
- Кларидол;
- Рупатадин;
- Ломилан и аналоги.
На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:
- Гленцет;
- Ксизал;
- Цезера;
- Супрастинекс;
- Фексофаст;
- Зодак Экспресс;
- L-Цет;
- Лоратек;
- Фексадин;
- Эриус;
- Дезал;
- НеоКларитин;
- Лордестин;
- Телфаст;
- Фексофен;
- Аллегра.
Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.
В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.
Лучшие антигистаминные препараты
Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.
Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.
Действенные и безопасные таблетки от аллергии:
- Фексофен;
- Алерсис;
- Цетрилев;
- Алтива;
- Ролиноз;
- Телфаст;
- Амертил;
- Эдем;
- Фексофаст;
- Цетрин;
- Аллергомакс;
- Зодак;
- Тигофаст;
- Аллертек;
- Цетринал;
- Эридез;
- Трексил Нео;
- Зилола;
- L-Цет;
- Алерзин;
- Гленцет;
- Ксизал;
- Алерон Нео;
- Лордес;
- Эриус;
- Аллергостоп;
- Фрибрис и другие.
В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;
- Зиртек;
- Дезал;
- Фенистил;
- Зодак;
- Ксизал;
- Парлазин;
- Задитор;
- Аллергоникс и аналоги.
Антигистаминные местные препараты для носа:
- Тизин Аллерджи;
- Аллергодил;
- Лекролин;
- Кромогексал;
- Санорин Аналергин;
- Виброцил и другие.
Противоаллергические капли в глаза:
- Опатанол;
- Задитен;
- Аллергодил;
- Лекролин;
- Нафкон-А;
- Кромогексал;
- Визин;
- Окуметил и синонимы.
Если болезнь проявляется только в виде крапивницы, кожного зуда и других дерматологических симптомов, лучше применять исключительно местные препараты. Такие антигистаминные средства действуют локально, поэтому крайне редко провоцируют нежелательные побочные эффекты и не вызывают привыкания. Хорошую мазь от аллергии можно выбрать из этого списка:
- Незулин;
- Содерм;
- Флуцинар;
- Целестодерм В;
- Элоком;
- Мезодерм;
- Лоринден;
- Ирикар;
- Белодерм;
- Адвантан;
- Скин-Кап;
- Фенистил;
- Белосалик;
- Синафлан;
- Локоид;
- Гистан и аналоги.
Дорогие друзья, приветствую вас!
Сегодня в продолжение прошлой темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.
Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.
Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.
Вот и пытаюсь врубиться…
Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы. Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.
Посему если что не так, извиняйте.
Что такое гистамин?
Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.
Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.
Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.
Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.
Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:
H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов. Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.
H2 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).
H3 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.
Поколения антигистаминных средств
В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.
Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.
1 поколение – препараты, которые оказывают седативный эффект.
2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.
3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.
1 поколение антигистаминных средств
Самые известные: Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.
Их плюсы:
- Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
- Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
- Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Димедрол, Пипольфен, Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
- Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.
Минусы:
- Проникают через ГЭБ * , оказывают седативное и снотворное действие.
- Действуют кратковременно.
- Усиливают действие алкоголя.
- Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
- Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
- Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.
* ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.
Препараты 1 поколения растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.
Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).
2 поколение антигистаминных средств
Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.
Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Парлазин, Летизен и др.), эбастин (Кестин), диметинден (Фенистил).
Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.
Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.
Плюсы :
- Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
- Седативного действия не оказывают.
- Действуют продолжительно.
- Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
- Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.
Минусы:
В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности фибрилляции желудочков и внезапной смерти.
В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.
3 поколение антигистаминных средств
К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).
Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.
Плюсы:
- Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
- Действуют быстро и длительно.
- Не оказывают седативного эффекта.
- Не снижают скорости реакции.
- Не усиливают действие алкоголя.
- Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
- Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
- Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
- Самые безопасные.
Минусов в целом для группы не нашла.
Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.
Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.
Он хочет, чтобы препарат:
- Был эффективным.
- Начинал действовать быстро.
- Принимался один раз в день.
- Не вызывал сонливости.
- Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
- Был совместим с алкоголем.
И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.
Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.
Антигистаминные средства
1 поколение.
Супрастин таблетки
- Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
- Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
- Вызывает сонливость.
- Беременным, кормящим противопоказан.
- Детям – с 3 лет (для данной формы).
- Масса побочных.
- Пожилым лучше не рекомендовать.
- Водителям нельзя.
- Действие алкоголя усиливает.
Тавегил таблетки
Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.
- Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
- Детям – с 6 лет (для данной формы).
Диазолин таблетки, драже
- Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток. Тогда вопросы вызывает кратность приема.
- Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
- У детей может вызывать повышенную возбудимость.
- Беременным, кормящим нельзя.
- Пожилым не рекомендовать.
- Водителям нельзя.
Фенкарол таблетки
- Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
- Начинает действовать через час.
- С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
- При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
- Кормящим нельзя.
- Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
- Водителям автотранспорта осторожно.
2 поколение
Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп
- Начинает действовать через 30 минут после приема.
- Действие длится 24 часа.
- Не вызывает сонливости.
- Не вызывает аритмии.
- Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
- Лактация – нельзя.
- Беременность – с осторожностью.
- Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
- Не усиливает действие алкоголя.
- Водителям можно.
Зиртек (цетиризин ) – таблетки, капли для приема внутрь
- Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
- Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
- Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
- Эффективен при холодовой аллергии.
- Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
- Беременность и лактация – противопоказан.
- Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
- От алкоголя воздержаться.
- Водителям – осторожно.
Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг.
- Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
- После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
- Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
- Беременность, лактация – противопоказан.
- Детям: с 12 лет.
- Водителям можно.
- Сердечникам – с осторожностью.
- Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
- Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать. Их также удобно брать с собой в дорогу — их можно не запивать водой.
Фенистил (диметинден) капли, гель
- Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
- Показания: поллиноз, аллергические дерматозы.
- Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
- Беременность – кроме 1 триместра.
- Кормящим нельзя.
- Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
- Действие алкоголя усиливает.
- Водителям – лучше не надо.
- Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
- Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.
3 поколение
Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп.
- Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
- Показания: поллинозы, крапивница.
- Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
- Беременность и лактация – противопоказан.
- Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
- Побочные очень редко.
- Водителям можно (осторожно).
- Действие алкоголя не усиливает.
Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг
- Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
- Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
- Беременность и лактация – противопоказан.
- Детям – с 12 лет.
- Водителям – осторожно.
- Пожилым – осторожно.
- Действие алкоголя – нет указаний.
Назальные и глазные антигистаминные препараты
Аллергодил – спрей назальный.
Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.
Подходит для длительного применения.
Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.
Беременным и кормящим не рекомендуются.
Санорин- аналергин
Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.
Беременным и кормящим противопоказан.
Визин Алерджи – капли глазные.
Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.
Напоследок у меня к вам вопросы:
- Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
- Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
- Есть, что добавить? Пишите.
С любовью к вам, Марина Кузнецова
Дорогие мои читатели!
Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.
Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.
Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.
Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.
Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!
[youtube.player]Читайте также: