Инфекция мягких тканей ципрофлоксацин
В.П.Яковлев, Л.А.Блатун, Р.П.Терехова
Институт хирургии им.А.В.Вишневского РАМН, Москва
Проведено изучение клинической и микробиологической эффективности комбинированного препарата, представляющего собой фиксированную комбинацию ципрофлоксацина с тинидазолом в виде таблеток (Цифран СТ, Ранбакси, Индия). Препарат получали 40 больных с инфекциями кожи и мягких тканей в составе комплексного хирургического лечения. Клинический эффект наблюдался в97,5% случаев. Переносимость препарата была хорошей, без побочных эффектов.
Ключевые слова: инфекции кожи и мягких тканей, микрофлора, комбинированный препарат ципрофлоксацин/тинидазол, лечение.
Ципрофлоксацин, один из наиболее активных антимикробных препаратов группы фторхинолонов, широко применяется при лечении больных с хирургической инфекцией, в том числе с инфекцией кожи и мягких тканей. В отечественных и зарубежных клинических исследованиях показана высокая эффективность ципрофлоксацина при лечении больных с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей 3. В ряде монографий 9, в которых приводятся обобщенные данные, также отмечаются хорошие результаты при применении ципрофлоксацина у больных с такими инфекциями.
Успешное применение ципрофлоксацина у больных с инфекциями кожи и мягких тканей обусловлено широким антимикробным спектром препарата, охватывающим большинство грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий - основных возбудителей этих инфекций. Однако ципрофлоксацин обладает довольно низкой активностью в отношении анаэробных микроорганизмов, в то время как при некоторых осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, наряду с традиционными аэробными возбудителями, в ряде случаев встречаются анаэробные микроорганизмы, причем, последние наиболее клинически значимы при таких заболеваниях, как гангрена конечностей у больных сахарным диабетом или атеросклеротическим поражением магистральных сосудов, пролежни, остеомиелит с вовлечением мягких тканей, окружающих кость. При терапии таких заболеваний необходимо применять препараты, проявляющие активность как в отношении аэробных, так и анаэробных микроорганизмов. При отсутствии таких лекарственных средств применяют комбинированную терапию, включающую препараты, действующие на аэробную микрофлору, и препараты с антианаэробной активностью.
Материал и методы
В исследование были включены 40 больных (17 женщин и 23 мужчины в возрасте от 18 до 85 лет), находившихся на лечении в отделении гнойной хирургии Института. У всех больных, включенных в исследование, были гнойные раны кожи и мягких тканей различного происхождения и локализации, осложненные аэробной или анаэробной (неклостридиальной) инфекцией. В клиническое исследование не включались больные с крайней степенью тяжести инфекционного процесса, с декомпенсацией сердечнолегочной системы.
У многих больных наблюдались сопутствующие заболевания: у 7 – ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, у 4 – хронический бронхит, у 1 – эмфизема легких, у 7 - хроническая венозная недостаточность сосудов нижних конечностей, у 9 – декомпенсированный сахарный диабет, по поводу которых они получали соответствующее лечение.
Распространение гнойного процесса и наличие интоксикации являлись основанием выполнения у всех больных экстренного оперативного вмешательства. После удаления всех девитализированных тканей, промывания послеоперационной раны раствором антисептиков и ее дренирования больным назначали дезинтоксикационную терапию и изучаемый комбинированный препарат. Местное лечение ран проводили под повязками с мазями на полиэтиленгликолевой основе или с растворами йодофоров. После появления в ране грануляций, краевого эпителия выполнялся заключительный этап хирургического лечения – закрытие раны местными тканями или перфорированным свободным кожным лоскутом.
Суточная доза препарата составляла 2 таблетки, назначаемых с интервалом 12 часов. В 17 случаях при тяжелом течении инфекционного процесса использовался метод ступенчатой терапии – вначале применялся внутривенно ципрофлоксацин с метронидазолом в течение 5 суток, а в последующем - лечение продолжали комбинированным препаратом. Общая длительность лечения зависела от выраженности гнойного процесса и интоксикации и колебалась от 7 до 14 дней.
Во всех случаях началу лечения изучаемым препаратом предшествовало клинико-лабораторное обследование больных. Наряду с проведением клинических анализов крови и мочи, изучалось влияние препарата на печень и почки по данным биохимического анализа крови.
До начала лечения, а также после отмены препарата выполнялось микробиологическое исследование мягких тканей ран. При необходимости, помимо изучения состава микрофлоры, проводилось количественное определение микроорганизмов в тканях раны. Дополнительно, по клиническим показаниям, проводилось микробиологическое изучение пунктатов полостей, мочи, крови, мокроты. отделяемого из дренажей.
Выделение, идентификация и определение чувствительности к антимикробным препаратам аэробной микрофлоры проводили согласно методическим рекомендациям [12] При изучении анаэробной микрофлоры использовывали пунктаты закрытых полостей, абсцессов, тканевые биоптаты из глубины ран. Выделение и идентификацию анаэробных бактерий проводили также в соответствии с опубликованными рекомендациями [12].
В конце лечения проводилась оценка клинической и бактериологической эффективности препарата.
Результаты исследований
Включенные в исследование 40 больных были разделены на 5 групп (табл. 1).
Таблица 1
Распределение больных по клиническим группам заболевания
Клинические группы
Число больных
Острые гнойные заболевания мягких тканей (фурункулы, карбункулы, флегмоны)
От некоторых болезней невозможно избавиться без использования противомикробных средств. Одно из многофункциональных лекарств - Ципрофлоксацин, принадлежит к антибиотикам фторхинолонового или хинолового ряда.
Основа и вспомогательные компоненты
Ципрофлоксацин - антибактериальное средство широкого спектра действия, результативно в отношении грам (+) и грам (-) патогенных (болезнетворных) микробов.
Лекарство, подавляющее активность микробов, продуцируется в виде раствора для введения в мышцу и вену, капель для глаз и ушей, офтальмологической мази.
Однако наиболее распространенная форма Ципрофлоксацина - таблетки, главная фармсубстанция которых - ципрофлоксацина гидрохлорид. К вспомогательным компонентам препарата относятся:
- натриевая кроскарамеллоза;
- соль магния и стеариновой кислоты;
- карбоксиметилцеллюлоза;
Таблетированная оболочка содержит следующие элементы:
- гипромеллоза;
- титановая двуокись;
- оксиэтилен;
- краситель закатно-желтый.
В таблетке 250, 500 или 750 мг главной фармацевтической субстанции. Драже белесые либо с желтизной, двусторонне выпуклые, покрытые оболочкой. Таблетки с дозировкой 250 мг - округлые, с дозировкой 500 и 750 мг - удлинененные, вытянутые, похожие на капсулу, с двусторонней фаской.
Фармакологические особенности
Лекарственное средство относится к антибиотикам широкого спектра действия фторхинолонового ряда, используется системно. Антибактериальное средство II поколения эффективно против грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий:
- псевдомонады;
- менингококк;
- гемофилюс инфлюэнца;
- шигелла;
- протей;
- энтеробактер;
Однако возбудители сифилиса и уреаплазмоза, а также некоторые бактероиды, устойчивы к Ципрофлоксацину. Более того, большинство стафилококков также не убиваются антибактериальным средством хинолового ряда.
Благодаря активной фармацевтической субстанции оказывается бактерицидное воздействие, подавляется ДНК-гираза и угнетается выработка бактериальной ДНК. Антибиотик убивает не только размножающиеся патогенные микроорганизмы, но и микробы, находящиеся в фазе покоя.
Всасываемость активной фармсубстанции из пищеварительной системы быстрая, распределение в тканях равномерное, проникает в ликвор. При пустом желудке всасывание происходит быстрее. Антибиотик распадается в печени, а экскреция осуществляется почками и системой пищеварения. Наивысшая концентрация активного компонента визуализируется в желчи.
Главное действующее вещество проходит через плаценту и выделяется при лактации. Более того, препарат воздействует на ЦНС, поэтому при лечении стоит отказаться от управления авто и другими механизмами, требующими сконцентрированного внимания в связи со снижением скорости реакции.
Применение противомикробного средства
Ципрофлоксацин малотоксичен, хорошо переносится пациентами, но используется только по назначению доктора и после диагностики состояния больного, определения вида патогенной микрофлоры. Противомикробное средство успешно лечит следующие патологические состояния:
- острые и хронические патологии воздухоносных путей;
- оториноларингические болезни острого и хронического течения (ангина, воспаление гайморовых пазух, среднего уха);
- воспалительный процесс на органах малого таза у мужчин и женщин (воспаление предстательной железы, яичников, фаллопиевых труб, триппер, хламидиаз);
Таблетки Ципрофлоксацин помогают при диарее инфекционного происхождения, шигеллезе и поражении организма сальмонеллой, также они от воспаления костного мозга, общего заражения организма, пиогенного артрита. Более того, препарат часто используется в постоперационный период для снижения рисков хирургических осложнений и для терапии при нейтропении у пациентов со сниженным иммунитетом.
Правила использования лекарства и дозы
Режим дозирования у таблеток индивидуальный - зависит от состояния организма больного, особенностей клинической картины, диагноза, возраста и веса пациента. Немаловажную роль играет наличие почечно-печеночных недугов. При дисфункциях этих органов дозировки следует уменьшить вдвое. Продолжительность лечения обычно составляет 7 - 14 дней, терапия осуществляется под контролем лечащего врача.
Таблетки принимаются внутрь, максимальная суточная доза составляет 1,5 г. Взрослому человеку рекомендуется пить 250 - 750 мг - 2 - 3 штуки в день. Для эффективности советуют пить лекарство перед едой, запивая небольшим количеством воды.
Запрещено самостоятельно изменять дозировки и прекращать антибиотикотерапию при первых признаках улучшения состояния.
Неосложненные состояния лечатся с применением 250 мг таблеток - дважды в сутки. Заболевания средней тяжести и тяжелые инфекции могут излечиться только с помощью 500 мг таблеток - дважды или трижды в сутки. Дозировки Ципрофлоксацина взрослым также зависят от показаний к применению:
-
Длительность лечения инфекций дыхательных путей - 5 - 21 дней, прописывают 500 - 750 мг в день. При легочной форме муковисцидоза дозировки подбираются индивидуально.
При невозможности употребления таблеток Ципрофлоксацин назначается внутривенно, внутримышечно (уколы) и капельно. Капельница антибиотика дается в течение 30 - 60 минут. Инструкция по применению медикамента указывает, что инфузия должна делаться вместе с хлористым натрием, раствором Рингера, декстрозы и фруктозы. Внутривенные инъекции чаще всего делаются для профилактики послеоперационных инфекций в дозировке 400 - 600 мг, а внутримышечные - в постоперационный период.
Детям Ципрофлоксацин прописывается из соотношения риск - польза.
Оториноларингологи и офтальмологи также часто прописывают ушные и глазные капли Ципрофлоксацин.
Способ применения медикамента - местный, раствор закапывают в глаза и уши каждые 4 часа, а при тяжелых инфекциях - каждый час. После улучшения состояния дозировку уменьшают с согласия доктора.
Противопоказания и побочки при использовании
Как и все противомикробные средства Ципрофлоксацин имеет в противопоказаниях следующие особенности:
- вынашивание ребенка;
- кормление грудью;
- детский и подростковый возраст до 12 лет;
- почечные и печеночные дисфункции;
- воспаление и дистрофия ткани в сухожилиях.
Помимо этого, лекарство противопоказано при индивидуальной сверхчувствительности к основному и дополнительным компонентам, а также прочим медикаментам хинолового ряда. Антибактериальное средство чаще всего переносится хорошо, однако при передозировке наблюдаются побочки.
- рвотные позывы, слабость;
- болевой синдром, дискомфорт в эпигастральной области;
- нарушение стула - понос или запор;
- повышение уровня печеночных ферментов: щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия;
- воспаление толстого кишечника (псевдомембранный энтероколит).
Центральная нервная система:
- цефалгия;
- головокружение;
- хроническое переутомление;
- диссомния (плохой сон), кошмары;
- появление галлюцинаций;
- кратковременные потери сознания;
- офтальмологические нарушения.
- соли, белок, кровяные примеси в моче;
- клубочковый нефрит;
- нарушенное мочеиспускание - недостаточное или увеличенное образование мочи;
- высокая степень креатинина в крови.
Система кроветворения - изменение числа:
- эозинофилов;
- лейкоцитов;
- нейтрофилов, а также тромбоцитопения.
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- аритмия;
- артериальная гипотензия.
Часто вследствие применения противомикробного средства появляются иммунные ответы в виде крапивницы с кожным зудом, отечностью тканей, отека Квинке, синдрома Стивенса-Джобса (буллезный дерматит).
При первых симптомах аллергии необходимо срочно вызвать скорую помощь во избежание серьезных последствий вплоть до летального исхода.
Помимо вышеперечисленных побочек нередко диагностируются такие патологические состояния как артралгия, кандидоз.
При внутривенном и внутримышечном введении иногда появляется инфильтрат, болезненность, воспаляются венозные стенки. При использовании офтальмологических капель возможны гиперемия, а также отечность век и слизистой оболочки.
Особые указания
Ципрофлоксацин необходимо назначать пожилым людям и пациентам, не достигшим 18-летия, с осторожностью. Больным, которым требуется применение антибиотика, но имеются почечно-печеночные дисфункции, следует сократить дозировку. Также осторожно прописывают антибактериальное средство пациентам с атеросклерозом головного мозга, нарушенным кровоснабжением в мозге, эпилептическими припадками и при наличии судорог неизвестной этиологии.
Дополнительные правила при использовании медикамента:
- во время терапии больному необходимо следить за питьевым режимом;
- многократный жидкий стул - повод для отмены противомикробного средства;
- при одновременном приеме антибиотика с барбитуратами желательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы, делать ЭКГ.
Терапия Ципрофлоксацином не подразумевает одновременное распитие даже легких спиртных напитков.
Лекарства с аналогичным воздействием
Как у других лекарств, Ципрофлоксацин имеет абсолютные (на основе главного действующего вещества ципрофлоксацина гидрохлорида) и относительные аналоги (другой активный компонент). Более подробно с дженериками ознакомимся в таблице:
Препарат | Главное действующее вещество | Производитель | Цена в России в рублях |
Ципрофлоксацин-Тева | Ципрофлоксацина гидрохлорид | Венгрия | от 128 |
Ципрофлоксацин-Эко | Ципрофлоксацина гидрохлорид | Россия | от 99 |
Ципрофлоксацин-Акос | Ципрофлоксацина гидрохлорид | Россия | от 18 |
Экоцифол | Ципрофлоксацин | Россия | от 73 |
Квинтор | Ципрофлоксацина лактат | Россия | от 60 |
Стоимость Ципрофлоксацина и дженериков варьируется с учетом аптечной сети, региона, количества таблеток в упаковке. За 10 штук по 500 мг придется заплатить 40 рублей.
Поделись с друзьями
Сделайте полезное дело, это не займет много времени
Ципрофлоксацин – является сильным противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий. Вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы только в период деления. Это позволяет применять Ципрофлоксацин, как в амбулаторных (внебольничных) условиях, так и в условиях профессиональных клиник.
Таблетка Ципрофлоксацин быстро всасывается в стенки прямой кишки, после чего распределяется в тканях и жидкостях организма. 70% препарата при применении Ципрофлоксацина по инструкции выводится наружу уже в течение первых пары суток, вместе с мочой и желчью. Максимальная концентрация препарата наблюдается в выделениях желчи.
Согласно инструкции по применению, таблетки Ципрофлоксацина являются незаменимым средством при комплексной терапии после операционного вмешательства. Применение Ципрофлоксацина позволяет избежать послеоперационного инфицирования, предотвратить очаг распространения воспалительного процесса, купировать воспаление в начальной стадии. Перед использованием таблеток Ципрофлоксацин по инструкции для этой цели следует предварительно выяснить, есть ли у пациента непереносимость какого-либо компонента данного лекарственного средства.
Инфекционные болезни костей и суставов (за исключением туберкулеза и половых инфекций) – тоже являются показаниями для лечения Ципрофлоксацином согласно инструкции по его применению. В таких случаях лечение рекомендовано начинать с хирургического вмешательства и продолжать восстановительной терапией. Лечение назначается на основании наличия у пациента показаний/противопоказаний к компонентам препарата. В случаях внутрибольничного инфицирования пациента может назначаться терапия несколькими антибиотиками.
Главные особенности таблеток Ципрофлоксацин:
- Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, богатые жирами). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме.
- Хорошо проникает через плаценту в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу. Концентрация в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
- Таблетки Ципрофлоксацина обладают постантибиотическим эффектом, что способствует уменьшению количества рецидивов (повторов) заболевания.
- Относительно хорошая переносимость и небольшая частота побочных эффектов.
Ципрофлоксацин 500: инструкция и особенности назначения
Показаниями к применению таблеток Ципрофлоксацина являются:
- инфекционные заболевания, проходящие в острой форме;
- заболевания бронхов и легких,
- заболевания органов брюшной полости и малого таза;
- заболевания скелета и суставов;
- поражения кожных покровов;
- гнойные воспаления, рискующие перейти в заражение крови;
- инфекции ЛОР-органов, проходящие в острой форме;
- инфекции, возникшие как осложнения после операции;
- оперативное лечение и профилактика инфекций для лиц с низким порогом иммунитета.
Ципрофлоксацин. Краткая инструкция к применению:
Таблетки Ципрофлоксацин следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Натощак или после приема пищи. При приеме таблетки Ципрофлоксацин натощак активное вещество всасывается быстрее.
В инструкции по применению таблеток Ципрофлоксацина указаны следующие рекомендованные дозировки и схемы приема:
- При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки. При тех же инфекциях тяжёлой степени – по 0,75 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней.
- При остром синусите следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10 дней.
- При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки, при тяжелом течении – по 0,75 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней.
- При инфекциях костей и суставов следует принимать Ципрофлоксацин: при легкой и средней степени – по 0,5 грамма 2 раза в сутки, при тяжелом течении – по 0,75 грамма 2 раза. Курс лечения составляет до 4-6 недель.
- При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей следует принимать по 0,25-0,5 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей следует принимать по 0,5 грамма каждые 12 часов в течение 7-14 дней.
- При хроническом простатите следует принимать по 0,5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 28 дней.
- При неосложненной гонорее следует принимать 0,25 грамма однократно.
- При острых кишечных инфекциях с тяжелым течением (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз и т.д.) следует принимать Ципрофлоксацин по 0,5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 5-7 дней.
- При брюшном тифе следует принимать по 0,5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 10 дней.
- При осложненных интраабдоминальных инфекциях следует принимать по 0,5 грамма каждые 12 часов. Курс составляет 7-14 дней.
- Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки в течение 60 дней.
- У больных с иммунодефицитом лечение назначают в зависимости от тяжести инфекции и вида возбудителя. Терапию проводят в течение всего периода нейтропении.
- Для больных с хронической почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин коррекция дозы не требуется. При КК 30-50 мл/мин следует принимать по 0,25-0,5 грамма каждые 12 часов. При КК 5-29 мл/мин следует принимать по 0,25-0,5 г каждые 18 часов. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ, необходимо принимать по 0,25-0,5 грамма в сутки, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
Таблетки Ципрофлоксацин Экоцифол выпускаются в следующих дозировках:
- таблетки 250мг №10
- таблетки 500мг №10
Противопоказания:
- период беременности;
- период грудного вскармливания (лактация);
- возраст пациентов до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных исследований влияния препарата на данную возрастную группу пациентов);
- индивидуальная непереносимость Ципрофлоксацина (и других препаратов хинолонового ряда).
Возможные побочные действия таблеток Ципрофлоксацин:
- Тошнота и рвота, сильный понос, боли в желудке, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочная фосфатаза, лактатдегидрогеназа, повышенное выделение желчи из организма, острое воспаление толстого кишечника.
- Сильные мигрени, головокружения, хроническая усталость, бессонница, тревожные сновидения, галлюцинации, предобморочное состояние, заметное ухудшение зрения.
- Нарушение процесса вывода солей и песка, поражение гломерул в почках, нарушение работы почек, прогрессирование патологий почек и мочевыделительных путей, увеличение содержания в крови креатинина.
- Повышение числа эозинофилов, снижение количества лейкоцитов в крови, нейтропеническая лихорадка, изменение количества тромбоцитов.
- Развитие тахикардии, нарушения сердечного ритма, понижение уровня артериального давления.
- Кожный зуд, покраснения, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, боли в суставах, грибковая инфекция.
- Общее состояние болезненности, поражение важных кровеносных магистралей (при введении препарата внутривенно).
Возможная передозировка препаратом:
Случаев передозировки препаратом Ципрофлоксацин не выявлено, поэтому данных по этому поводу нет. При возможной аллергической реакции (или непереносимости компонентов препарата) следует прервать прием.
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Регистрационный номер: ЛС-000754
Торговое название препарата: Экоцифол®
Международное непатентованное название: ципрофлоксацин
Химическое название: 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(пиперазин-1-ил) хинолин-3- карбоновой кислоты гидрохлорид.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат
(в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг
вспомогательные вещества:
лактулоза 300 мг
повидон низкомолекулярный 14 мг
кроскармеллоза натрия 32,5 мг
целлюлоза микрокристаллическая 30 мг
магния стеарат 5 мг
крахмал кукурузный
до получения таблетки без оболочки массой 700 мг
до получения таблетки без оболочки массой 700 мг вспомогательные вещества оболочки:
гипромеллоза 9,52 мг
тальк 1,1 мг
титана диоксид 5,22 мг
макрогол-4000 4,16 мг
Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые. На поперечном разрезе белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.
Код АТХ: [J01MA02].
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
К Ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Bracella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
К Ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии:
Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85 %. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1-1,5 часа и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки. Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с неизменной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма – почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2 ) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.
Показания к применению
Инфекции и воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами:
- дыхательных путей;
- уха, горла и носа;
- почек и мочевыводящих путей;
- половых органов;
- пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
- опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).
Противопоказания
Беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, псевдомембранозный колит.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет): пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.
Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 1000 мг; при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73м2 или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг;
пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/ мин/1,73м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 1000 мг; при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73м2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг.
В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры.
Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, психическое возбуждение, удлинение интервала QTc, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.
Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи.
Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами.
Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 20 таблеток во флакон из пластика с навинчиваемой крышкой или банку полимерную с навинчиваемой крышкой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или 1 флакон или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Читайте также: