Курс азитромицин при половых инфекциях
Антибактериальные средства при половых инфекциях должны использоваться всегда, поскольку именно эти лекарства помогают устранить вредоносные бактерии. Необходимо помнить, что не все венерические заболевания передаются только половым путем, но все они требуют немедленной терапии антибиотиками. Какие антибиотики при половых инфекциях применяются?
Опасность заболеваний, передающихся половым путем
Венерические болезни, как правило, передаются через интимную близость. Опасными считаются такие виды контакта, как:
Заболевания могут быть следующие:
- Вирусное заболевание слизистой оболочки интимных органов, которое характеризуется возникновением пузырьков, эрозий и язв.
- Хламидиоз.
- Гонорея (инфекционное заболевание, вызываемое грамотрицательным диплококком — гонококком).
- Бактериальный вагиноз (инфекционный процесс, который характеризуется снижением либо отсутствием иммуностимулирующих симбиотических бактериальных веществ).
- Сифилис (тяжелое заболевание, для которого характерно поражение кожи, слизистых оболочек и внутренних органов человека).
- СПИД.
- Воспалительные заболевания печени, как правило, вирусного происхождения.
- Трихомониаз (инвазионное заболевание органов мочеполовой системы человека).
- Мягкий шанкр (венерическая язва).
- Микоплазмоз (хроническое заболевание, которое вызывают паразитирующие в организме человека мелкие бактерии – микоплазмы).
Заразиться может любой человек. Чтобы заболеть, необязательно осуществлять сам факт интимного контакта. Такие заболевания, передающиеся половым путем, как герпес, способны передаваться через телесные прикосновения. На сегодняшний день примерно каждый седьмой житель планеты является носителем венерических инфекций. Позже мы ответим на вопрос: "Какие антибиотики при инфекции половых органов существуют?".
Особенно часто пострадавшими являются подростки и молодые люди от пятнадцати до двадцати четырех лет, поскольку эта часть населения наиболее активна и беспечна при выборе сексуального партнера.
Даже излечимые в современном мире болезни, которые передаются половым путем, считаются весьма опасными, если их вовремя не лечить. Например, не вылеченная вовремя гонорея создает сложности при зачатии, а также провоцирует фатальный исход беременности и бесплодие. У представителей сильной половины человечества запущенная гонорея является причиной воспаления предстательной железы и мочеиспускательного канала.
Гепатит Б и С провоцируют тяжелые заболевания печени, которые в большинстве случаев остаются у людей до конца жизни. Вирус папилломы является источником онкологических болезней. Возбудители заболеваний, передающихся половым путем, подавляют иммунитет, повышают вероятность заражения вирусом иммунодефицита человека.
По каким симптомам можно определить заболевание?
Все болезни разные, каждое имеет ряд определенных признаков. Получить точные сведения можно пройдя диагностику в лаборатории. Но есть несколько специфических признаков, которые имеются при любом заражении передающимся половым путем, например:
- обильные выделения из интимных органов;
- сильное раздражение и жжение в области гениталий и сфинктера;
- болевые ощущения при мочеиспускании, особенно в утренние часы;
- сыпь в области половых органов;
- повышенная температура тела;
- увеличение лимфоузлов;
- тянущая боль внизу живота.
При оральном инфицировании может возникнуть острый тонзиллит (проявляется заболевание на фоне сифилиса, микоплазмоза, а также молочницы) и стоматит (появляется при гонорее). Анальный контакт с зараженным партнером приводит к раздражению, жжению в прямой кишке, а также образованию экссудативной жидкости при освобождении кишечника.
Заболевания, передающиеся половым путем, всегда являлись постыдными недугами, из-за чего большинство людей стесняются вовремя посетить доктора и занимаются лечением самостоятельно. Имея осведомленность о тяжести болезни, любой человек, который дорожит своим здоровьем и благополучием близких, обязан при первых же симптомах половой инфекции обратиться к медицинскому специалисту, а именно к венерологу. Так какие антибиотики при половых инфекциях чаще всего используются? Рассмотрим самые популярные и эффективные препараты.
Антибиотики широкого спектра действия при половых инфекциях
Большинство источников, которые вызывают инфицирование половых органов имеют бактериальную этиологию, поэтому правильно, что их ликвидацию проводят противобактериальными препаратами. Одной из серьезных проблем антибиотикотерапии считается невосприимчивость возбудителей. Ученые изобретают все более новые виды антибактериальных средств, чтобы эффективно бороться с неприятными заболеваниями. В настоящее время существует около двухсот видов антибиотиков, каждый из которых имеет десятки препаратов-заменителей.
Первая линейка лекарств, которая используется продолжительное время для устранения половых заболеваний – антибиотики пенициллиновой группы. Знаменитый медикамент "Бициллин-5" очень давно применялся для ликвидации сифилиса.
Сегодня мало что поменялось, его высокое дозирование используют в профилактических целях после интимной близости с инфицированным партнером, а также для терапии вторичной формы сифилиса. Лечебные меры, как правило, проводятся в медицинских условиях. Подобная терапия должна продолжаться не меньше четырнадцати дней.
Цефалоспорины
Эти вещества представляют собой лекарственные средства огромного спектра воздействия, которые характеризуются повышенной непоколебимостью по отношению к штаммам патогенных микроорганизмов. Хороший антибиотик широкого действия при половой инфекции - "Цефтриаксон".
Это результативное средство при устранении гонококков и бледной трепонемы, являющейся причиной сифилиса. При обнаружении у больного антропонозной венерической инфекции, которая характеризуется гнойным воспалительным процессом слизистых оболочек, применяют одноратную инъекцию дозировкой 270 мг.
Макролиды
Препараты используются при заражении интимных органов, как запасные медикаменты, то есть в случае отсутствия эффекта от терапии предшествующими препаратами. А также тогда, когда на иные лекарственные средства у больного возникает аллергия. Самые известные антибиотики широко спектра при половых инфекциях - "Азитромицин", "Эритромицин".
Когда необходимо принимать "Метронидазол"?
Производные нитроимидазола – это антибактериальные препараты, которые применяют для ликвидации инвазионного заболевания органов мочеполовой системы человека. "Метронидазол" применяют в дозировке 500 мг два раза в день на протяжении семи дней.
Как правило, лучше, чтобы антибактериальное средство подбирал медицинский специалист, который имеет большой опыт в устранении подобных недугов. Помимо этого, необходимо помнить о вероятности побочных реакций, которые могут быть вызваны антибиотиками. "Метронидазол" - является сильным антибиотиком от половых инфекций.
Если это уколы, то нужна проба перед введением. Если параллельно пациент болеет еще чем-то, то препарат должен подбирать только лечащий доктор, поскольку только именно он может правильно подобрать необходимое лекарство.
Аминогликозиды также являются антибиотиками для лечения половых инфекций. Вещества отлично подходят для устранения антропонозной венерической инфекцией. Для лечения применяют такое антибактериальное средство, как "Спектиномицин".
Представителям мужской половины человечества препарат прописывают однократный прием в дозировке 200 мг (перорально), а женщинам - 400 мг (вагинально).
При каких половых болезнях применяется "Азитромицин"?
Хорошо используют этот антибиотик для лечения половых инфекций таких, как- гонорея и сифилис. Помимо этого, его положительный эффект доказан тогда, когда эти два недуга переплетаются с молочницей, что бывает довольно часто. Дозировка антибактериального средства для ликвидации сифилиса составляет 600 мг. Применять препарат необходимо каждый день в течение десяти суток, а при возникновении хламидиоза используют двойную дозу – один грамм, но уже один раз.
Больные, инфицированные гонореей, должны употреблять препарат четыре раза в сутки в дозировке 600 мг в течение четырнадцати дней, а при молочнице – не меньше десяти суток. Эти лекарства также используются при венерическом лимфогранулематозе.
Форма выпуска и фармакокинетика"Азитромицина"
Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Капсулы имеют двояковыпуклую округлую форму, гладкую поверхность, молочный оттенок. Действующим веществом антибиотика против половых инфекций выступает азитромицин, его концентрация в одной таблетке достигает 500 мг. Капсулы расфасованы в контурные ячейки по три штуки. В упаковке всего три таблетки.
После употребления лекарственного средства перорально, основной микроэлемент абсорбируется в кровь и распространяется в периферических тканях. Вещество частично перерабатывается клетками в почках с последующим выведением с уриной.
Стоимость препарата варьируется от 60 до 300 рублей.
"Тетрациклин"
Препарат используют в качестве этиотропного лечения различных инфекционных болезней, которое направлено на ликвидацию источника заболевания.
"Тетрациклин" выпускается в виде розовых округлых таблеток. Активным компонентом является тетрациклин, его концентрация в одной капсуле составляет 100 мг.
Таблетки распределены в блистере по двадцать штук. В упаковке всего один блистер. В аптечных пунктах "Тетрациклин" можно приобрести только с помощью рецепта доктора. Нельзя самостоятельно их использовать без назначения врача, поскольку это может привести к возникновению различных осложнений. Стоимость препарата варьируется от 27 до 90 рублей.
В каких дозировках принимают "Тетрациклин"?
При передающихся инфекциях половым путем, антибиотики применяют в дозировке 200 мг четыре раза в день. Длительность курса полностью зависит от того, на какой стадии находится болезнь: две недели превентивного лечения, затем двадцать пять дней поддерживающей терапии (например, при первичном сифилисе). Продолжительность терапии при повторном сифилисе - сорок дней, при молочнице курс лечения составляет от 7 до ч14 дней.
"Эритромицин"
Согласно инструкции по применению, препарат производится в следующих лекарственных формах:
- таблетки;
- мазь для наружного применения;
- лиофилизата для приготовления раствора для внутривенных инъекций.
В откликах о "Эритромицине" указано, что это антибактериальное средство часто используют в профилактических целях при инфекционных осложнениях.
По инструкции, препарат в форме таблеток необходимо принимать перорально (не разжевывать). Дневная дозировка лекарства для взрослых пациентов и подростков (старше четырнадцати лет) составляет от 1 до 2 г, разовая дозировка – от 0.25 до 0.5 г.
При необходимости дневную дозировку повышают до четырех грамм. Интервал между процедурами должен быть не меньше шести часов. Детям от четырех месяцев до 14 лет, в зависимости от массы тела, возраста и сложности воспалительного процесса прописывают по 0.05 г на один килограмм веса в день (два-три применения).
Малышам в первые три месяца жизни назначают от 0.02 до 0.04 г действующего вещества на один килограмм веса в сутки. При необходимости дневное дозирование повышают в два раза. При терапии дифтерии, лекарственное средство используют в дозировке 0.5 г в день. Фармакологическое дозирование при первичном сифилисе составляет от 30 до 40 г антибактериального средства на весь курс терапии. Продолжительность лечения составляет от семи до четырнадцати дней. Стоимость лекарства варьируется от 17 до 85 рублей.
"Офлоксацин"
Фторхинолоны — это новые антибиотики, которые используют для устранения гонореи в дозировке 400 мг (перорально). Самое распространенное лекарство с данным активным компонентом – "Офлоксацин".
Медикамент производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат относится к терапевтической группе антибактериальных лекарственных средств производных фторхинолонов. Они используются в этиотропном лечении инфекционного патологического процесса, который вызван сенситивными к активному компоненту микроорганизмами.
Основной микроэлемент препарата подавляет штамм бактериальных клеток, который катализирует реакцию дезоксирибонуклеиновой кислоты. Отсутствие такого действия приводит к нестабильности бактерии с последующим устранением клетки. Лекарство оказывает бактерицидное действие. "Офлоксацин" относится к антибиотикам широкого спектра воздействия.
После употребления препарата внутрь, активный компонент мгновенно и полностью абсорбируется из кишечника в общий кровоток. Оно равномерно распространяется по всем тканям организма. Частично действующее вещество расщепляется в печени. Выводится компонент с уриной в неизмененном виде. Время полувыведения составляет от четырех до семи часов. Стоимость лекарства составляет 40-90 рублей.
Азитромицин является представителем антибиотиков макролидной группы. Это препарат первого ряда, используемый для лечения инфекционных заболеваний, которые передаются половым путем. Кроме Азитромицина, действенным макролидным препаратом является Эритромицин. Азитромицин при зппп – результативное средство, которое дает положительный эффект при правильном лечении.
Эффективность Азитромицина
Азитромицин относят к препаратам резерва. Его обычно принимают после нерезультативного лечения предыдущими лекарствами. Также Азитромицин назначают в случае аллергической реакции на другие препараты.
Аптечное средство венеролог прописывает для лечения пациента от гонореи и сифилиса. Это наиболее распространенные половые заболевания, требующие антибиотической терапии. Эффективность Азитромицина также доказана при присоединении к сифилису и гонореи хламидиоза. Такие случаи встречаются часто.
Дозировка Азитромицина
При зппп венерологом разрабатывается индивидуальная схема лечения при зппп Азитромицином и дозировка препарата:
- для избавления от сифилиса назначают 600 мг Азитромицина каждый день в течение десяти суток;
- при хламидиозе и гонорее применяют удвоенную дозу лекарства – 1 г однократно.
- по окончанию курса лечения следует снова обратиться к венерологу, который константирует полное выздоровление, либо продлит терапию.
- Уреаплазмоз – развивается при попадании в организм возбудителя уреаплазмы. После результатов анализа врач назначает курс Азитромицина в составе комплексной терапии. Прием антибиотика могут комбинировать с противогрибковыми средствами. Длительность лечения составляет 15-16 дней;
- Уретрит – воспаление мочеиспускательного канала, причиной которого является деятельность патогенных микроорганизмов. Азитромицин в таком случае проникает внутрь клеток, накапливается в тканях и в течение длительного времени угнетает работу бактерий.
Преимущества Азитромицина
Препарат обладает свойством накапливаться в репродуктивных органах, в слизистой легких и кишечника, в уретре и простате. Макролиды длительное время находятся в местах обитания легионелл, хламидий и микоплазм. Это именно те микроорганизмы, которые провоцируют развитие заболеваний половой системы.
Попадая в организм, Азитромицин при половых инфекциях начинает активно проявлять антиинфекционные, противовоспалительные, мукорегулирующие и иммуномодулирующие свойства. В результате деятельность патогенных микроорганизмов останавливается, воспалительный процесс купируется, настает полное выздоровление пациента.
Азитромицин как профилактическое средство
Антибиотик широко применяется в качестве профилактики зппп. Азитромицин следует принять сразу после незащищенного полового акта, когда у партнера подозревается наличие болезни. После сексуального контакта нужно принять небольшое количество препарата, которое не спровоцирует возникновение побочных реакций, но убережет от возможной инфекции. Профилактика зппп Азитромицином позволит убить возбудителя инфекции, не допустив ее размножение.
Перед применением средства следует ознакомиться с аннотацией к нему. При наличии каких-либо противопоказаний от препарата нужно отказаться. Лечащий врач поможет подобрать более безопасное лекарство с аналогичным терапевтическим действием.
Возможные осложнения
Среди больных бытует мнение, что Азитромицин при зппп способен косвенным образом вызвать бесплодие, как и прочие сильные антибиотики. В случае неправильной схемы лечения препарат сможет лишь минимизировать проявление симптомов, а само венерическое заболевание вылечено не будет. Болезнь перейдет в латентную форму и негативно отразится на репродуктивной функции.
При приеме Азитромицина в редких случаях могут возникнуть побочные явления:
- головные боли;
- проблемы с пищеварением;
- нефрит;
- головокружение;
- вагинит;
- нервозность и повышенная утомляемость.
При превышении дозы антибиотика нужно сразу обращаться к врачу.
Азитромицин является основным препаратом, который назначается для борьбы с урогенитальными инфекциями, передающимися половым путем. Хорошая переносимость и высокая результативность дают повод для того, чтобы назначать антибиотик большинству пациентов.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
В течение последних лет в Российской Федерации заболеваемость урогенитальной хламидийной инфекцией вышла на первое место среди всех бактериальных инфекций, передаваемых половым путем (ИППП), и уступает по частоте только трихомониазу. Такая же картина в ст
В течение последних лет в Российской Федерации заболеваемость урогенитальной хламидийной инфекцией вышла на первое место среди всех бактериальных инфекций, передаваемых половым путем (ИППП), и уступает по частоте только трихомониазу. Такая же картина в странах Северной Америки и Европы, где урогенитальный хламидиоз уже много лет является самым распространенным бактериальным ИППП. Хотя доля Clamidia trachomatis (C. trachomatis) как этиологического агента в общей структуре уретритов у мужчин не превышает 50%, именно этот возбудитель остается главной причиной таких уретритов.
Классификация хламидийных инфекций. В принятой в большинстве стран мира международной классификации болезней Х пересмотра (МКБ-Х) урогенитальные хламидийные инфекции подразделяются:
1. На хламидийную инфекцию нижних отделов (неосложненную):
2. Инфекцию верхних отделов мочеполового тракта (осложненную):
Кроме этого, в МКБ-Х выделяют хламидийную инфекцию аноректальной области, хламидийные фарингиты, а также хламидийную инфекцию других локализаций.
Эта классификация более удобна для статистических отчетов, где требуется четкая рубрификация всех болезней. Специалисты нередко в клинической практике видоизменяют МКБ с целью большей адаптации ее для своей работы. Так, для назначения адекватной терапии хламидийных инфекций важно понять, какая из 3 форм урогенитального хламидиоза имеется у больного:
Клинические проявления хламидийной инфекции. Чаще всего у мужчин на практике встречается хламидийная инфекция нижних отделов урогенитального тракта — уретриты.
Уретриты, вызванные С. trachomatis, проявляются обычно скудной клинической симптоматикой, хотя могут сопровождаться и признаками острого воспаления, сходными с гонореей. Нередко инфицирование нижних отделов урогенитального тракта у мужчин хламидиями может протекать без какой-либо клинической симптоматики.
Наиболее частые проявления хламидийной инфекции нижних отделов урогенитального тракта у мужчин — это наличие слизисто-гнойных или слизистых необильных выделений из уретры, дизурии (зуда, жжения, болезненности при мочеиспускании), дискомфорт, зуд, жжение в области уретры. При клиническом обследовании у таких пациентов можно выявить гиперемию и отечность слизистой оболочки наружного отверстия мочеиспускательного канала, инфильтрацию стенок уретры, повышенный лейкоцитоз в материале из уретры.
Успешное излечение хламидийной инфекции во многом зависит от выбора правильной тактики терапии, поскольку ошибки на самом начальном этапе болезни, будь то диагностические ошибки или неадекватный выбор антибиотиков, могут привести к тому, что от инфекции избавиться не удастся, что грозит больному серьезными осложнениями.
К наиболее тяжелым осложнениям хламидийной инфекции относят: эпидидимиты, воспалительные заболевания органов малого таза (ВЗОМТ), бесплодие у лиц обоего пола, болезнь Рейтера, перигепатит, пельвиоперитонит, патологию плода и послеродовую патологию у матери, а также некоторые другие состояния. Их развитие может быть связано не только с хламидиями, но и с другими возбудителями, однако хламидии остаются наиболее частой причиной указанных осложнений.
Уникальность азитромицина базируется на его исключительной фармакокинетике. Азитромицин устойчив в кислой среде, благодаря чему хорошо всасывается после приема внутрь (Feise EF et al, 1990). Одновременный прием с пищей уменьшает всасывание на 50%, поэтому препарат принимают за 1 ч до или через 2 ч после еды. Этого недостатка лишена таблетированная форма препарата, которая может приниматься независимо от приема пищи.
После приема внутрь 500 мг азитромицина биодоступность препарата составляет 37%, а максимальная концентрация в плазме (0,4 мг/л) достигается через 2–3 часа, затем она плавно снижается к 24 ч, в последующие сроки препарат в крови не определяется (Комаров Р.В. с соавт, 2001). Этого недостаточно для достижения терапевтического эффекта при лечении инфекций, сопровождающихся бактериемией. Однако липофильность молекулы азитромицина обеспечивает, помимо высокого уровня всасывания в кишечнике, еще и отличное проникновение препарата в ткани. Быстрое проникновение азитромицина из крови в ткани обеспечивается также низким уровнем связывания азитромицина с белками крови, что дает возможность достигнуть быстрого терапевтического эффекта при инфекциях, поражающих клетки и ткани (Foulds G et al, 1990).
Эффективность антибиотиков обычно оценивается путем сравнения активности в условиях in vitro (это показатель минимальной подавляемой концентрации (МПК) и концентрации препарата в сыворотке крови. Эти сравнения могут приводить к ошибочным представлениям о реальной эффективности антибиотика. Для ее оценки необходимо принимать во внимание еще и концентрацию препарата в тканях и месте воспаления. Именно эти показатели азитромицина обеспечивают ему превосходство. В различных тканях концентрации азитромицина в десятки раз превышают концентрации в сыворотке крови (рис. 1).
В эксперименте и исследованиях на животных было показано, что клинический и бактериологический эффекты макролидных антибиотков прямо зависят от времени превышения их концентраций над значениями МПК90 возбудителей, причем условием положительного эффекта является превышение концентрациями МПК в течение как минимум 40% интервала дозирования. Учитывая, что, по данным Комарова Р.В. и соавт. (2001), через 3 дня после приема концентрации азитромицина в секрете/ткани предстательной железы в 16,8 раза превышали значения МПК и, принимая это значение времени за 40%, можно прогнозировать сохранение эффекта азитромицина в течение как минимум 7 дней после однократного приема.
Для антибактериальных препаратов важен не только уровень накопления в тканях, но и соотношение тканевых концентраций и значений МПК для возбудителей инфекций. Так, концентрации азитромицина в секрете и ткани предстательной железы, представленные выше (рис. 1), превышали МПК90 для хламидий во все сроки наблюдения, вплоть до 2-х недель (в исследовании LeBell M. et al (1996)).
Полученные данные подтверждают возможность однократного применения азитромицина при неосложненной хламидийной инфекции, когда необходимо 7-дневное воздействие на микроорганизм, перекрывающее 2 жизненных цикла хламидий, а также его назначения короткими курсами с длительными интервалами между ними при осложненном и персистирующем хламидиозе.
Накопление препарата в макрофагах и полиморфноядерных лейкоцитах и транспортировка его с ними к месту воспаления дополняют нацеленное действие азитромицина в очаге инфекции. Показано, что концентрация препарата в месте воспаления в значительной степени превышает его концентрацию в здоровой ткани (Pukander J, 1990).
Способность азитромицина к проникновению внутрь клеток обеспечивает активное воздействие на внутриклеточные микроорганизмы, к которым относится С. trachomatis. При заболеваниях, вызываемых внутриклеточными патогенами, эффект лечения и скорость элиминации возбудителя из организма зависят от уровня концентраций антибиотика внутри клеток (полиморфноядерные лейкоциты, макрофаги, клетки эпителия). Среди всех антибиотиков макролиды характеризуются наибольшей способностью концентрироваться внутри клетки. Азитромицин при этом особенно привлекателен, поскольку соотношение концентраций антибиотика внутри клетки и в экстрацеллюлярном пространстве составляет для него 40 и более. По этому показателю азитромицин превосходит не только эритромицин, но и другие полусинтетические макролиды (Фомина И.П. с соавт., 1996).
В эксперименте установлено, что азитромицин накапливается в лейкоцитах с последующим медленным высвобождением. При этом соотношение внутри-/внеклеточных концентраций в полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах in vitro после 2 ч инкубации с антибиотиком составляет 79, превышая соответствующие показатели для эритромицина в 4–5 раз. Внутриклеточная концентрация азитромицина обнаруживается в течение 24 ч и более. Установлено также, что предварительная обработка клеток азитромицином не влияет на захватывающую, переваривающую и киллерную функции фагоцитов (McDonald P. J. et al, 1991). К дополнительным важным свойствам азитромицина, способствующим быстрой реализации терапевтического эффекта, даже при коротких схемах применения относится концентрация антибиотика в фибробластах, превращающихся в своеобразный резервуар, из которого препарат высвобождается в очаге инфекции (Glodue R. P. et al, 1990).
Еще одна важная особенность азитромицина — продолжительный период полувыведения — 68 ч, который приводит к тому, что высокие уровни концентрации в месте инфекции, сохраняющиеся в течение продолжительного периода времени (до 10 дней), обеспечивают постоянное активное воздействие на патогенные микроорганизмы (Andriole V. T., 1990, Retsema J., et al, 1990). Сокращение времени приема антибиотика при сохранении терапевтической эффективности очень важный принцип при амбулаторном лечении пациента. По данным различных авторов, только 65% больных полностью выполняют предписания врача. Почти половина лиц, получающих лечение как половые партнеры инфицированных пациентов, полноценно не выполняют режим терапии. По данным Grob P. R., 1992, в течение первых 3–5 дней лечения неисполнительность отмечается приблизительно в половине случаев, на 6–7 день ее уровень возрастает до 71–81%. По этим причинам предпочтение отдается сегодня схемам лечения, предусматривающим однократный или по крайней мере не очень частый прием лекарств. Длительный период полувыведения азитромицина из организма, сохранение эффективных концентраций в очаге инфекции в течение 4–5 дней после прекращения лечения позволяют проводить укороченные курсы терапии, которые соответствуют по эффективности 10-дневным курсам лечения традиционными антибиотиками (Фомина И.П. с соавт., 1996). Азитромицин остается единственным на сегодня антибиотиком однократного приема для лечения неосложненной хламидийной инфекции. Еще в 1993 г. Lister P. J. et al показали, что однократный прием 1,0 грамма азитромицина не уступает по эффективности 7-дневному курсу доксициклина. Большое удобство применения азитромицина для больных и возможность контроля за приемом однократной дозы со стороны медицинского персонала позволяют обеспечить практически 100%-ное соблюдение режима лечения (Petitta ABS et al, 1999).
Азитромицин метаболизируется в печени, причем 50% выделяется с желчью в неизмененном виде, около 6% выводится с мочой.
При приеме азитромицина могут наблюдаться побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и печени (повышение активности трансаминаз, холестаз, желтуха), а также аллергические реакции.
Механизм действия азитромицина, как и других макролидов, обусловлен влиянием на функцию бактериальных рибосом. Препарат связывается с 50S субъединицей рибосом рибосомы и таким образом подавляет биосинтез белков микроорганизма, оказывая бактериостатическое действие. Бактерицидное действие препарата начинается в концентрациях, превышающих МПК в несколько раз.
Азитромицин при уретритах нехламидийной этиологии. Азитромицин проявляет высокую активность не только в отношении хламидии, но и других инфекций, которые могут передаваться при сексуальных контактах: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma genitalium, Neisseria gonorrhoeae и Haemophilus ducreyi. Mycoplasma hominis в большинстве случаев резистентна к азитромицину.
Азитромицин активен также и в отношении грамположительной (St. aureus, St. epidermidis, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, различных видов стрептококков, за исключением штаммов, резистентных к макролидам, и энтерококков) и грамотрицательной флоры (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhallis и др). Эти микроорганизмы также могут быть обнаружены в мочеполовых путях, но их роль в возникновении уретрита не доказана.
Рекомендации по применению азитромицина при хламидийной инфекции. Для лечения больных хламидийной инфекцией нижних отделов урогенитального тракта все вышеназванные руководства в качестве метода выбора рекомендуют однократный прием азитромицина в дозе 1,0 грамм, за 1 ч до еды или через 2 ч после, если препарат используется в капсулах, или независимо от приема пищи при приеме таблеток. Другим препаратом выбора является доксициклин, который назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. К недостаткам азитромицина в сравнении с доксициклином можно было бы отнести более высокую стоимость азитромицина. Однако согласно результатам фармакоэкономических исследований, проведенных CDC, более высокая стоимость азитромицина в сравнении с доксициклином компенсируется снижением затрат, связанных с лечением ВЗОМТ, эктопической беременности и бесплодия, возникающими из-за неадекватной терапии, связанной с несоблюдением назначенной схемы лечения, что значительно чаще встречается при назначении доксициклина.
К преимуществам азитромицина перед доксициклином, помимо более высокой комплаентности лечения, относятся лучшая переносимость, а также возможность применения у подростков.
Многие годы достоверных данных о выделении штаммов C. trachomatis, устойчивых к макролидам, не было. Первое достоверное сообщение о выделении от 3 пациентов штаммов C. trachomatis, в отношении которых МПК азитромицина была выше 4,0 мкг/л было опубликовано в 2000 г. (Somani J. et al, 2000). Кроме устойчивости к азитромицину, у выделенных штаммов была выявлена также устойчивость к доксициклину и офлоксацину. Механизмы устойчивости С. trachomatis к макролидам пока не изучены, а ее выявление связано со значительными методическими трудностями. Механизм резистентности к азитромицину может быть генетически обусловлен метилированием рибосом бактерий, что препятствует связыванию азитромицина с субъединицами рибосом. При этом может наблюдаться перекрестная устойчивость к другим макролидам. Пока редкие сообщения об антибиотикорезистентности хламидий к азитромицину клинического значения не имеют и не привели к изменению существующих рекомендаций по лечению этим антибиотиком хламидийной инфекции.
Заключение. Таким образом, уникальные фармакокинетические характеристики азитромицина — продолжительный период полувыведения, высокий уровень всасывания и устойчивость в кислой среде, способность этого антибиотика транспортироваться лейкоцитами к месту воспаления, высокая и продолжительная концентрация в тканях, возможность проникновения внутрь клетки, а также простые схемы применения, высокая клиническая эффективность и комплаентность лечения, низкая токсичность сохраняют позицию азитромицина как основного препарата при лечении хламидийных уретритов у мужчин и другой патологии, связанной с хламидийной инфекцией.
Гомберг М. А., доктор медицинских наук
Соловьев А. М., кандидат медицинских наук
МГМСУ, Москва
Читайте также: