Моксифлоксацин при мочеполовых инфекциях

Проблема выбора оптимального антимикробного препарата для лечения воспалительных заболеваний уретры и предстательной железы остается актуальной, несмотря на наличие большого количества антибактериальных препаратов и множество исследований, подтверждающих

Проблема выбора оптимального антимикробного препарата для лечения воспалительных заболеваний уретры и предстательной железы остается актуальной, несмотря на наличие большого количества антибактериальных препаратов и множество исследований, подтверждающих их эффективность. К тому же высок процент выявления сопутствующих внутриклеточных инфекций у пациентов, получающих терапию по поводу уретропростатитов. В первую очередь это касается хламидийной и уреаплазменной инфекций.

Моксифлоксацин — новый 8-метоксихинолон широкого спектра действия с высокой активностью в отношении как аэробной (грамположительной и грамотрицательной) микрофлоры, так и внутриклеточных возбудителей и анаэробов [1, 2].

В нашей клинике в качестве антимикробного препарата для лечения 26 пациентов с клинико-лабораторной картиной обострения хронического уретропростатита и с сопутствующей хламидийной и/или уреаплазменной инфекцией был применен препарат Авелокс.

Авелокс оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования ферментов класса топоизомераз — топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. Основной мишенью моксифлоксацина в грамположительных микроорганизмах преимущественно является топоизомераза IV, а в грамотрицательных бактериях — ДНК-гираза [3, 4].

Моксифлоксацин обладает высокой активностью против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая микроорганизмы, устойчивые к другим классам антимикробных препаратов), атипичных возбудителей и анаэробов. Биодоступность моксифлоксацина при пероральном приеме составляет не менее 90 % [2]. После однократного применения максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 2—3 ч. Авелокс на 40% связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) и быстро распределяется по тканям, создавая бактерицидную концентрацию практически во всех системах организма и поддерживая ее в течение суток. Такая продолжительность действия обусловлена длительным периодом полувыведения препарата (12–14 ч), что позволяет принимать его 1 раз в сутки [2, 4].

Что касается антимикробной активности, то в отношении Chlamydia (C.) trachomatis моксифлоксацин превосходит эритромицин, азитромицин, доксициклин, ципрофлоксацин и офлоксацин; по активности в отношении Streptococcus (S.) pneumoniae моксифлоксацин нахо­дит­ся на од­ном уров­не с ле­во­фло­к­са­ци­ном и бо­лее ак­ти­вен по срав­не­нию с ци­проф­ло­к­са­ци­ном; по ак­тив­но­сти в отношении Mycoplasma (M.) hominis мо­к­сиф­ло­к­са­цин зна­чи­тель­но пре­во­с­хо­дит до­к­си­ци­к­лин, кла­ри­т­ро­ми­цин, ле­во­фло­к­са­цин и ци­проф­ло­к­са­цин; по ак­тив­но­сти в отношении Ureaplasma (U.) urealyticum не­зна­чи­тель­но ус­ту­па­ет кла­ри­т­ро­ми­ци­ну и про­яв­ля­ет вы­со­кую ак­тив­ность как в от­но­ше­нии чув­ст­ви­тель­ных (МПК₉₀ 0,25 мг/л), так и ре­зи­стент­ных к до­к­си­ци­к­ли­ну штам­мов (МПК₉₀ 0,5 мг/л) [4, 6–9]. Мо­к­сиф­ло­к­са­цин ак­тив­нее до­к­си­ци­к­ли­на, эри­т­ро­ми­ци­на, ци­проф­ло­к­са­ци­на и ле­во­фло­к­са­ци­на [4–8, 10]. Как и все дру­гие фтор­хи­но­ло­ны, мо­к­сиф­ло­к­са­цин об­ла­да­ет вы­со­кой ак­тив­но­стью по от­но­ше­нию к E. сoli [4–8, 10].

У 17 (65%) па­ци­ен­тов бы­ла вы­яв­ле­на хла­ми­дий­ная ин­фек­ция, у 6 (23%) па­ци­ен­тов бы­ла ди­аг­но­сти­ро­ва­на уреа­плаз­мен­ная ин­фек­ция, у 3 (11,5%) па­ци­ен­тов вы­яв­ле­ны и C. trachomatis, и U. urealyticum. Кли­ни­че­ские ди­аг­но­зы бы­ли под­твер­жде­ны ком­би­ни­ро­ван­ны­ми ла­бо­ра­тор­ны­ми ис­сле­до­ва­ни­я­ми со­ско­бов уре­т­ры ме­то­да­ми пря­мой имму­ноф­лю­о­рес­цен­ции и по­ли­ме­раз­ной цеп­ной ре­ак­ции.

Сред­ний воз­раст па­ци­ен­тов со­ста­вил 35,2 ­± 3,1 го­да. Оцен­ка субъ­е­к­тив­но­го ста­ту­са про­во­ди­лась по шка­ле IPSS, сре­д­нее зна­че­ние сум­мар­но­го бал­ла по ко­то­рой со­ста­ви­ло 14,6 ± 2,3. В се­к­ре­те пред­ста­тель­ной же­ле­зы у всех па­ци­ен­тов оп­ре­де­ля­лось по­вы­шен­ное ко­ли­че­ст­во лей­ко­ци­тов, сред­ний объ­ем про­ста­ты при ульт­ра­зву­ко­вом ска­ни­ро­ва­нии со­ста­вил 30,7 ± 3,9 см 3 .

Все па­ци­ен­ты на­ря­ду с сим­пто­ма­ти­че­ской те­ра­пи­ей (се­ле­к­тив­ные a-бло­ка­то­ры, фи­зи­о­­те­ра­пия и др.) по­лу­чи­ли 2-не­дель­ный курс Аве­ло­к­­са по 400 мг 1 раз в су­тки.

Кон­т­роль­ные ана­ли­зы вы­пол­ня­лись че­рез 2 нед и че­рез 6 нед по­с­ле окон­ча­ния кур­са те­ра­пии.

При кон­т­роль­ном об­сле­до­ва­нии па­ци­ен­тов че­рез 2 нед по­с­ле окон­ча­ния кур­са те­ра­пии лишь у 1 па­ци­ен­та вы­яв­ле­на C. trachomatis, по­втор­ный ана­лиз че­рез 2 мес по­с­ле окон­ча­ния ле­че­ния под­твер­дил на­ли­чие хла­ми­дий­ной ин­фек­ции. Па­ци­ен­ту был про­ве­ден до­пол­ни­тель­ный курс кла­ри­т­ро­ми­ци­на, по­с­ле че­го бы­ла до­с­тиг­ну­та эли­ми­на­ция воз­бу­ди­те­ля. У дру­го­го па­ци­ен­та по­втор­ный ана­лиз че­рез 2 нед по­с­ле при­е­ма Аве­ло­к­са де­мон­ст­ри­ро­вал на­ли­чие ос­та­точ­ной уреа­плаз­мен­ной ин­фек­ции и нор­ма­ли­за­цию се­к­ре­та про­ста­ты. Пов­тор­ный ана­лиз че­рез 6 нед и до­пол­ни­тель­ный че­рез 9 нед по­с­ле ле­че­ния не вы­явил на­ли­чия U. urealyticum. Сле­ду­ет от­ме­тить, что у всех 3 па­ци­ен­тов с со­че­тан­ной хла­ми­дий­ной и уреа­плаз­мен­ной ин­фек­ци­ей на­блю­да­лась пол­ная эра­ди­ка­ция воз­бу­ди­те­лей.

При­ме­не­ние Аве­ло­к­са при­ве­ло к улуч­ше­нию сим­пто­ма­ти­ки по шка­ле IPSS. Сред­ний сум­мар­ный балл че­рез 2 нед умень­шил­ся в сре­д­нем на 15,4 ± 2,0%, а еще че­рез 4 нед — на 20,1 ± 2,4%. Нор­ма­ли­за­ция се­к­ре­та про­ста­ты бы­ла до­с­тиг­ну­та у 22 (84,6%) па­ци­ен­тов. Объ­ем пред­ста­тель­ной же­ле­зы по­с­ле ле­че­ния умень­шил­ся и со­ста­вил в сре­д­­нем 23,1 см 3 .

В це­лом сле­ду­ет от­ме­тить хо­ро­шую пе­ре­но­си­мость пре­па­ра­та — все па­ци­ен­ты про­шли пол­ный курс те­ра­пии. Не­же­ла­тель­ные ле­кар­ст­вен­ные ре­ак­ции на­блю­да­лись у 3 (11,5%) па­ци­ен­тов: в од­ном слу­чае был от­ме­чен кан­ди­доз ро­то­вой по­ло­с­ти и у 2 па­ци­ен­тов име­ла ме­с­то ди­а­рея, у од­но­го из них — в со­че­та­нии с тош­но­той.

Аве­локс (мо­к­сиф­ло­к­са­цин) яв­ля­ет­ся но­вым фтор­хи­но­ло­ном IV по­ко­ле­ния, об­ла­да­ю­щим вы­со­кой ак­тив­но­стью в от­но­ше­нии боль­шин­ст­ва кли­ни­че­ски зна­чи­мых воз­бу­ди­те­лей.

Пре­па­рат об­ла­да­ет оп­ти­маль­ной фар­ма­ко­ки­не­ти­кой, по­з­во­ля­ю­щей при­ни­мать его 1 раз в су­тки, хо­ро­шей пе­ре­но­си­мо­стью и вы­со­кой кли­ни­че­ской эф­фе­к­тив­но­стью при ле­че­нии уро­ге­ни­таль­ных ин­фек­ций [8]. Аве­локс по­ка­зал вы­со­кую эф­фе­к­тив­ность при ле­че­нии уре­тро­про­ста­ти­тов, ас­со­ци­и­ро­ван­ных с хла­ми­дий­ной и уреа­плаз­мен­ной ин­фек­ци­я­ми.

Не­об­хо­ди­мы даль­ней­шие муль­ти­цен­т­ро­вые ран­до­ми­зи­ро­ван­ные ис­сле­до­ва­ния по при­ме­не­нию Аве­ло­к­са в уро­ло­ги­че­ской пра­к­ти­ке.

1. Па­дей­ская Е. Н., Яко­в­лев В. Я. Ан­ти­ми­к­роб­ные пре­па­ра­ты груп­пы фтор­хи­но­ло­нов в кли­ни­че­ской пра­к­ти­ке. М., 1998.
2. Avelox. Moxifloxacin hydrochlorid. Monograf., Bayer, 2000.
3. Ricci V., Piddock L. Characterization of the QRDR of gyrA of Bacteroides fragilis and role in fluoroquinolone resistance. Proceedings of the 38th ICAAC?; 1998; Sep 24–27; San Diego, USA: 121.
4. Стра­чун­ский Л. С., Ве­се­лов А. В., Кре­чи­ков В. А. Мо­к­сиф­ло­к­са­цин: на­сто­я­щее и бу­ду­щее в сту­пен­ча­той те­ра­пии //Кли­ни­че­ская ми­к­ро­био­ло­гия и ан­ти­ми­к­роб­ная хи­ми­о­те­ра­пия. 2003. № 1. С. 19–31.
5. Ullmann U., Schubert S., Krausse R. Comparative in-vitro activity of levofloxacin, other fluoroquinolones, doxycycline and erythromycin against Ureaplasma urealyticum and Mycoplasma hominis // J. Antimicrob. Chemother. 1999; 43(Suppl.C): 33–6.
6. Fass R. In vitro activity of BAY 12-8039, a new 8-methoxyquinolone. / Antimicrob. Agents Chemother. 1997; 41: 1818–24.
7. Кре­чи­ков В., Эй­дел­штейн И. Ак­тив­ность ле­во­фло­к­са­ци­на и мо­к­сиф­ло­к­са­ци­на в от­но­ше­нии ци­проф­ло­к­са­цин-не­чув­ст­ви­тель­ных но­зо­ко­ми­аль­ных штам­мов, про­ду­цен­тов β-ла­к­та­маз рас­ши­рен­но­го спек­т­ра (ESBL) // Кли­ни­че­ская ми­к­ро­био­ло­гия и ан­ти­ми­к­роб­ная хи­ми­о­те­ра­пия. 2001. № 3. Прил. 1. 23.
8. Ballow C., Letteri J., Agarwal V., Liu P., Stass H., Sulivan J. Absolute bioavailability of moxifloxacin // Clin. Ther. 1999; 21: 513–22.
9. Lubasch A., Keller I., Borner K., Koeppe P., Lode H. Comparative pharmacokinetics of ciprofloxacin, gatifloxacin, grepafloxacin, levofloxacin, trovafloxacin and moxifloxacin after single oral administration in healthy volunteers // Antimicrob. Agents Chemoter. 2000; 44: 2600–3.
10. Woodcock J., Andrews J., Boswell F., Brenwald N., Wise R. In vitro activity of BAY 12-8039, a new fluoroquinolone. // Antimicrob. Agents Chemother. 1997; 41: 101–106.

Б. Р. Гвасалия, кандидат медицинских наук
П. А. Щеплев, доктор медицинских наук, профессор
РМАПО, Москва

Ю.Э. Доброхотова, Е.Ю. Дубнер
РГМУ, ГКБ № 1 им. Н.И. Пирогова, Москва

Моксифлоксацин в лечении воспалительных заболеваний органов малого таза

Воспалительные заболевания органов малого таза (ВЗОМТ) относятся к числу распространенных гинекологических заболеваний, а их терапия представляет собой серьезную медицинскую проблему. Важное место в лечении ВЗОМТ принадлежит фторхинолонам, единственным представителем четвертого поколения которых в России является моксифлоксацин (Авелокс). Моксифлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром (грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии и анаэробы, атипичные микроорганизмы), благоприятными фармакокинетическими свойствами, позволяющими дозировать препарат 1 раз в сутки, хорошей переносимостью и отсутствием серьезных нежелательных явлений, отмеченных при применении других фторхинолонов. Приводятся результаты исследования, целью которого было сравнение у 35 больных ВЗОМТ двух схем антибактериальной терапии: двухкомпонентной (ципрофлоксацин и метронидазол) и монотерапии (моксифлоксацин). Результаты исследования подтверждают литературные данные и свидетельствуют о том, что эффективность монотерапии моксифлоксацином при ВЗОМТ не уступает таковой комбинированной терапии 2–3 антибактериальными препаратами, что делает возможным использование моксифлоксацина для стартовой эмпирической антибактериальной терапии этой группы заболеваний.

Проблема воспалительных заболеваний органов малого таза (ВЗОМТ) по-прежнему актуальна. Воспалительные заболевания придатков матки существенно влияют на здоровье женщин репродуктивного возраста. ВЗОМТ характеризуются длительным течением с рецидивированием патологического процесса. Как следствие воспалительного заболевания нередко формируются спайки, нарушаются анатомические взаимоотношения и функции органов малого таза.

По данным ВОЗ, полная окклюзия маточных труб обнаружена у 14,2 %, а частичная – у 9,2 % больных, перенесших воспаление придатков. По данным отечественных авторов, обтурационные поражения маточных труб возникают у 29,9–32 % таких женщин. В Москве в структуре гинекологических заболеваний на долю ВЗОМТ приходится 28–30 %, и этот показатель, к сожалению, не имеет тенденции к снижению.

В последние годы гонорейная инфекция как причина ВЗОМТ постепенно уступает ведущее место стафилококку и кишечной палочке, все большее значение приобретают ассоциации микроорганизмов (стафилококки, энтеробактерии, стрептококки, хламидии, гонококки). По данным Зуева В.М. (1998), у 96,7 % пациенток с ВЗОМТ обнаруживаются полимикробные ассоциации, в которых доминирующая роль принадлежит условнопатогенным микроорганизмам (кишечная палочка, энтерококк, эпидермальный стафилококк) и бактероидам. Среди других микроорганизмов определяются хламидии (12,1 %), микоплазмы (9,2 %), уреаплазмы (11,6 %), гарднереллы (19,3 %). Большинство исследователей считают, что превалирующую роль в развитии гнойно-деструктивных процессов в придатках матки играют неспорообразующие анаэробы (бактероиды, фузобактерии, пептострептококки). Наряду с аэробно-анаэробными ассоциациями микроорганизмов, частыми компонентами в структуре возбудителей гнойного воспалительного процесса являются трансмиссивные инфекции, в первую очередь гонококки, хламидии и вирусы. Идентификация возбудителей чрезвычайно важна для выбора антибактериальной терапии.

Серьезной проблемой при лечении воспалительных процессов является селекция в результате антибактериальной терапии резистентных к антибиотикам микроорганизмов с образованием штаммов, производящих β-лактамазу. К их числу относятся разновидности бактероидов, гонококк, золотистый стафилококк, энтеробактерии. Если вопрос о необходимости антибактериальной терапии не вызывает сомнений, то в отношении выбора оптимальных режимов антибактериальной терапии при различных формах гинекологической инфекции, особенно до получения результатов микробиологческого исследования, единого мнения нет.

С позиций тактики лечения целесообразно выделять эмпирическую и целенаправленную антибактериальную терапию ВЗОМТ. Эмпирическая антибактериальная терапия базируется на данных о полимикробной этиологии абдоминальной инфекции с участием кишечной палочки, энтеробактерий и анаэробных микроорганизмов. Эффективная борьба с этими возбудителями может быть обеспечена с помощью комбинированной антибактериальной терапии или путем назначения монотерапии. Эмпирическая антибактериальная терапия особенно актуальна в неотложной гинекологии и предполагает как можно более раннее назначение эффективных антибиотиков еще до получения микробиологического подтверждения этиологического фактора. Новые перспективы в лечении ВЗОМТ открылись с внедрением в практику антибиотиков широкого спектра действия, активных в отношении наиболее значимых возбудителей инфекции органов малого таза. К их числу в полной мере могут быть отнесены фторхинолоны. Эти препараты обладают широким спектром антимикробного действия, хорошей переносимостью, способны создавать высокие концентрации в тканях органов малого таза, характеризуются низкой частотой побочных реакций.

В молекуле каждого соединения из класса хинолонов имеется шестичленный цикл с СООН-группой в положении 3 и кетогруппой в положении 4 – фрагмент пиридона, определяющий основной механизм действия – ингибирование ДНК-гиразы и соответственно антимикробную активность. На основании этой химической особенности указанные соединения иногда называют “4-хинолоны”. Выраженность ингибирования ДНК-гиразы, широта антимикробного спектра, фармакокинетические свойства отдельных препаратов зависят от общей структуры молекулы и характера радикалов в различных положениях цикла. Несмотря на сходство химического строения нефторированных и фторированных хинолонов, они существенно различаются по своим свойствам. Это дает основание рассматривать фторхинолоны в качестве самостоятельной группы в рамках класса хинолонов.

Так называемые старые фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин и др.) обладают преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Установлена высокая активность этих препаратов в отношении семейства Enterobacteriaceae, включая множественно-резистентные штаммы. Очень высокой чувствительностью к фторхинолонам обладают Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis. Выраженное действие фторхинолоны оказывают и на другие грамотрицательные бактерии (Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis), в т. ч. продуцирующие β-лактамазу [1, 2].

В последние годы внимание исследователей, работающих в области химиотерапии бактериальных инфекций, привлекает возросшая частота выделения грамположительных микроорганизмов, нередко с резистентностью к различным антибактериальным препаратам. В этой связи большой интерес представляют новые фторхинолоны, которые, сохраняя свойственную всем препаратам этой группы высокую активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, эффективно воздействуют и на грамположительные бактерии. “Золотым стандартом” хинолонов второго поколения стал ципрофлоксацин, который с большим успехом используется для лечения многих инфекций. К недостаткам препаратов этого поколения следует отнести низкую активность в отношении пневмококка и некоторых других кокков, хламидий, микоплазм и анаэробов. Эти недостатки были преодолены при разработке фторхинолонов III поколения. Одним из первых препаратов этой группы был левофлоксацин, который превосходил по активности против пневмококка и атипичных возбудителей предыдущие фторхинолоны. Дальнейшие модификации химической структуры привели к появлению фторхинолонов IV поколения, активных и в отношении анаэробов. Однако некоторые из вновь разработанных препаратов из-за ассоциированных с их применением серьезных побочных реакций были либо исключены из клинической практики (тровафлоксацин, грепафлоксацин и др.) либо ограничены в применении (спарфлоксацин) [3, 4]. Единственным представителем фторхинолонов IV поколения, зарегистрированным в России, является моксифлоксацин (Авелокс).

Моксифлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром (грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии и анаэробы, атипичные микроорганизмы), благоприятными фармакокинетическими свойствами (высокая биодоступность, хорошее проникновение в ткани, длительный период полувыведения), позволяющими дозировать препарат 1 раз в сутки, хорошей переносимостью и отсутствием серьезных нежелательных явлений, отмеченных при применении других фторхинолонов. Механизм действия моксифлоксацина связан с ингибированием ДНК-гиразы – основного фермента бактериальнойклетки, ответственного за процесс нормального биосинтеза ДНК. При этом моксифлоксацин ингибирует сразу 2 фермента – топоизомеразу-2 и топоизомеразу-4, что гарантирует очень низкую вероятность мутаций одновременно по обоим ферментам и соответственно низкую вероятность развития резистентности к препарату. Моксифлоксацин характеризуется высокой бактерицидной активностью и клинически значимым постантибиотическим периодом [5–7]. На сегодняшний день доказана высокая клиническая и бактериологическая эффективность моксифлоксацина не только при респираторных инфекциях, но и при бактериальных инфекциях других локализаций, в частности при воспалительных заболеваниях органов малого таза. Так, в одном из крупных контролируемых международных исследований (43 центра из 14 стран) сравнивали эффективность 14-дневного применения моксифлоксацина (внутрь по 400 мг 1 раз в сутки) с ципрофлоксацином (по 500 мг 1 раз в сутки) в комбинации с доксициклином (по 100 мг 2 раза в сутки) и метронидазолом (по 400 мг 3 раза в сутки) при лечении 434 женщин с клиническими признаками неосложненных ВЗОМТ. Клинический эффект в конце лечения при монотерапии моксифлоксацином наблюдали у 224 из 232 больных (96,6 %), а при применении ципрофлоксацина в комбинации с другими препаратами – у 198 из 202 (98 %). Бактериологический эффект моксифлоксацина в конце лечения составил 92,6 %, препаратов сравнения – 88,2 %. При инфекции, вызванной Chlamydia trachomatis, применение моксифлоксацина обеспечивало элиминацию 95,5 % штаммов, а препаратов сравнения – 85%. При инфекции, вызванной N. gonorrhoeae, эти показатели составляли соответственно 91,7 и 90 % [8].

Мы провели собственное исследование с целью сравнения у больных ВЗОМТ двух схем антибактериальной терапии: двухкомпонентной (ципрофлоксацин и метронидазол) и монотерапии (моксифлоксацин).

В исследовании участвовали 35 пациенток, которые произвольно были разделены на две группы. В первую группу вошли 17 больных, получавших монотерапию моксифлоксацином (400 мг 1 раз в сутки); 18 пациенток второй группы получали ципрофлоксацин и метронидазол по стандартной схеме. Возраст больных обеих групп был идентичен и составлял 22,3 ± 2,3 и 24 ± 2,7 года соответственно. Все пациентки жаловались на боли в нижних отделах живота, подъем температуры тела до 37,9–39,1 °C, усиление выделений из половых путей. Семь больных из первой группы и 6 из второй указывали на нарушение менструальной функции. Этим больным был проведен тест на β-хорионический гормон для исключения беременности.

При гинекологическом обследовании выявлялась болезненность при пальпации матки и придатков, а также болезненные тракции за шейку матки. В анализе крови определялся лейкоцитоз 12,1 ± 1,7 ? 10 9 /л – в первой группе и 13,2 ± 2,4 ? 10 9 /л – во второй. В отделяемом из влагалища обнаружено увеличение числа лейкоцитов от 40–50 в поле зрения до “покрытия всего поля зрения”; кокковая флора определялась у 12 и 11 больных первой и второй групп соответственно. Диплококки были обнаружены у 7 и 9 пациенток соответственно. При посевах влагалищного содержимого были выявлены Escherichia coli – у 7 и 8 больных соответственно, Streptococcus группы B – также у 7 и 8, Staphylococcus epidermidis – у 6 пациенток в каждой из групп.

У больных первой группы заметное улучшение самочувствия происходило уже к концу 2 – 3 дню лечения. Боль по 10-балльной шкале уменьшалась в первой группе с 9,1 ± 1,3 до 7,0 ± 0,9 на 2 день и до 4,3 ± 1,3 на 3 день лечения, во второй – с 9,2 ± 1,2 до 6,9 ± 1,0 и 4,5 ± 1,1 соответственно. Практически полное исчезновение болевого синдрома наблюдалось к 5 дню лечения в обеих группах.

Температурная реакция в группах в процессе лечения была аналогичной. Впервой группе средняя температура тела до лечения составляла 38,2 ± 0,5 °C, на 3 день терапии она снижалась до 36,9 ± 0,3 °C; во второй группе эти показатели составляли 38,2 ± 0,4 °C и 37,0 ± 0,3 °C соответственно.

Уровень лейкоцитов на 3 день лечения опустился до 9,0 ± 0,3 ? 10 9 /л в первой группе и 9,1 ± 0,3 ? 10 9 /л – во
второй; на 7 день лечения лейкоцитоз в обеих группах не отмечался.

В мазках на степень чистоты и флору к концу лечения (14 день) количество лейкоцитов соответствовало 1–2 степени чистоты у всех 17 больных первой группы, и у 15 – во второй (эффективность во второй группе – 95,5 %).

Диплококки и кишечная палочка к концу лечения не определялись ни у одной пациентки. Стрептококки группы В высевались у 2 больных второй группы, эпидермальный стафилококк – также у 2 пациенток этой группы.

Таким образом, проведенные исследования продемонстрировали высокую эффективность монотерапии моксифлоксацином, не уступающую таковой комбинированной терапии 2–3 антибактериальными препаратами, и позволяют с учетом широкого спектра антимикробной активности, хорошей переносимости и высокой комплаентности рассматривать моксифлоксацин в качестве лекарственного средства для стартовой эмпирической антибактериальной терапии ВЗОМТ.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотик Моксифлоксацин

Моксифлоксацин является противомикробным препаратом и относится к IV поколению антибиотиков из группы фторхинолонов. Он обладает широким спектром действия и активен по отношению к таким бактериям:

• Анаэробные – Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.
• Атипичные – Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella spp.
• Грамотрицательные - Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia.
• Грамположительные – Enterococcus faecalis, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus, Streptococcus anginosus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Исследования указывают и на то, что данный противомикробный препарат активен и по отношению к многим другим микроорганизмам, но его безопасность и эффективность для лечения этих инфекций еще не была установлена.

Резистентность (устойчивость) бактерий к Моксифлоксацину развивается медленно, и препарат долгое время остается эффективным. Он оказывает бактерицидное действие путем нарушения синтеза ДНК микроорганизмов, что вызывает их гибель.

При применении внутрь препарат хорошо и быстро всасывается из ЖКТ в кровь. Его предельная концентрация в сыворотке крови наблюдается уже через 2-2,5 часа после первого приема, а стабилизация концентрации происходит на третьи сутки приема. Моксифлоксацин с током крови прекрасно проникает в различные ткани и органы. В печени препарат биотрансформируется и выводится из организма с фекалиями (на 60%) и мочой (на 40%).

Моксифлоксацин отлично зарекомендовал себя в лечении многих инфекционных заболеваний. Он хорошо переносится пациентами, безопасен, оказывает длительное и продолжительное антибактериальное воздействие на возбудителя заболевания, обеспечивая быструю регрессию симптомов.

Формы выпуска

Инструкция по применению Моксифлоксацина

Моксифлоксацин с осторожностью назначают при:

• заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются судорогами;
• удлинении интервала QT на ЭКГ;
• приеме противоаритмических средств класса Iа (Прокаинамид, Хинидин) и класса III (Амиодарон, Соталол);
• приеме трициклических антидепрессантов и нейролептиков;
• выраженном замедлении пульса (брадикардии);
• аритмии;
• выраженной сердечной недостаточности;
• гипокалиемии;
• значительных нарушениях функции печени.

• Со стороны ЦНС – нервозность, головокружения, тревожность, головная боль, апатия, депрессия, слабость, бессонница, судороги, спутанность сознания, боли в ногах, тремор, парестезии;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – периферические отеки, тахикардия, гипертензия, боль в груди, сердцебиение;
• Со стороны ЖКТ – диарея, тошнота, боли в животе, рвота, запор, метеоризм, извращения во вкусовых ощущениях, временное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, амилазы, АСТ и ГГТ);
• Со стороны крови – повышение уровня тромбоцитов и эозинофилов, снижение уровня лейкоцитов, анемия;
• Со стороны половых органов – вагинальный кандидоз;
• Со стороны костно-мышечной системы – боли в суставах, мышцах и спине;
• Аллергические проявления – крапивница, зуд, сыпь (пурпура, пустулезная, макулопапулезная).

Как применять Моксифлоксацин?
Моксифлоксацин применяется один раз в сутки, как при внутривенном введении, так и при приеме внутрь. Время приема таблетки, которую необходимо запивать достаточным количеством питьевой воды, не зависит от режима приема пищи.

На начальных этапах терапии Моксифлоксацин может назначаться в виде внутривенных вливаний. Далее для продолжения лечения может рекомендоваться прием таблетированной формы препарата.

При внутривенном введении Моксифлоксацин вводится медленно (250 мл в течение одного часа). Больному может быть назначено как введение раствора в чистом виде, так и вместе с другими инфузионными растворами (вода для инъекций, 5, 10 или 40% раствор глюкозы, 20% раствор ксилита, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера или лактатный раствор Рингера).

Во время приема Моксифлоксацина больной должен избегать ультрафиолетового излучения (меньше находиться на открытых солнечных местах).

В период применения Моксифлоксацина рекомендуется полностью воздерживаться от управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания (в т.ч. и управлением транспортом).

При назначении Моксифлоксацина пожилым пациентам врач должен предупредить их о возможности воспаления или разрыва сухожилий. При первых признаках воспалительного процесса или боли в области суставов больной должен прекратить принимать препарат, полностью исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться за помощью к врачу.

Моксифлоксацин должен храниться в упаковке в сухом, темном и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 o С. Препарат в виде раствора для внутривенного вливания или глазных капель не должен подвергаться хранению в холодильнике и заморозке, т. к. в нем образовывается осадок.

Дозировка Моксифлоксацина
Рекомендуемая суточная доза Моксифлоксацина как при внутривенном введении, так и при приеме внутрь составляет 400 мг. Препарат вводится один раз в сутки. Коррекция дозировки для пациентов пожилого возраста не требуется.

Длительность терапии зависит от вида инфекционного процесса:

• при остром синусите – 7 дней;
• при обострении хронического бронхита – 5 дней;
• при внебольничной пневмонии – 10 дней;
• при инфекционных процессах мягких тканей и кожи – 7 дней;
• при простатите – от 3 недель до месяца;
• при пиелонефрите – 1-2 недели;
• при урогенитальных инфекциях – 10 дней;
• при осложненных интраабдоминальных инфекциях – 5-14 дней.

Передозировка
Передозировка Моксифлоксацина проявляется усугублением тех или иных побочных явлений.

При случайной передозировке препарата рекомендуется проведение симптоматической терапии:

• промывание желудка;
• отмена приема препарата;
• прием сорбентов (Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Смекта и др.);
• внутривенное введение детоксикационных растворов;
• назначение других симптоматических лекарственных препаратов.

Моксифлоксацин при беременности и лактации

Моксифлоксацин при беременности и лактации противопоказан.

Исследований о безопасности применения Моксифлоксацина в период вынашивания плода не проводилось. В период беременности его назначение возможно только в тех случаях, когда ожидаемый от препарата эффект превышает возможный риск для плода.

В период лактации назначение Моксифлоксацина возможно только при отмене грудного вскармливания ребенка, т. к. в процессе исследований было выявлено, что данный препарат проникает в грудное молоко и может негативно сказываться на здоровье ребенка.

Лекарственное взаимодействие Моксифлоксацина

Моксифлоксацин в офтальмологии (глазные капли Вигамокс)

Моксифлоксацин применяется в офтальмологии в виде глазных капель Вигамокс.

Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях глаз, которые вызываются:

• грамположительными микроорганизмами – Micrococcus luteus, Staphylococcusviridans group, Corynebacterium species, Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus и Staphylococcus warneri;
• грамотрицательными микроорганизмами – Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae и Acinetobacter lwoffii;
• другими микроорганизмами – Chlamydia trachomatis.

Глазные капли Вигамокс обладают довольно продолжительным и быстрым антибактериальным эффектом. Их действие начинается через 15 минут после закапывания и длится около 8 часов. При местном применении может наблюдаться системное всасывание активного компонента Моксифлоксацина.

Показания:

• конъюнктивит;
• ячмень;
• блефарит;
• кератит;
• язва роговицы;
• дакриоцистит;
• мейбомиит;
• профилактика инфекционных осложнений после офтальмологических операций и травм глаз.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к другим хинолонам и к компонентам препарата;
• риск развития анафилактической реакции;
• период беременности и лактации;
• возраст до года.

Побочные действия:

• аллергические реакции;
• дискомфорт в глазах;
• слезотечение;
• покалывание или жжение;
• светобоязнь;
• кератит;
• сухость в глазах;
• затуманивание зрения.

В редких случаях препарат может вызывать головную боль, зуд и боль в области глаз, покраснения и кровоизлияния на слизистой оболочке глаза. Глазные капли Вигамокс способны вызывать такие же побочные системные действия, как и прием Моксифлоксацина в виде таблеток или раствора для внутривенного введения.

При управлении транспортом и другими сложными механизмами после закапывания глаз следует подождать, пока исчезнет временная нечеткость зрения.

Лекарственное взаимодействие
Применение глазных капель Вигамокс никак не влияет на прием других лекарственных препаратов. При назначении других глазных капель следует соблюдать интервалы их применения, которые указываются врачом.

Способ применения и дозировка
Капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3 раза в сутки. Препарат отменяется врачом после устранения всех признаков заболевания. При типичных заболеваниях длительность лечения составляет 5 дней.

Флакон с каплями необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре не более 30 o С. Капли не должны храниться в холодильнике или замораживаться. После вскрытия флакона раствор может применяться только в течение 1 месяца. Перед использованием капель необходимо проверить срок их годности.

Моксифлоксацин при простатите

Моксифлоксацин хорошо зарекомендовал себя в лечении острого, рецидивирующего или хронического простатита. Данный антибиотик активен по отношению к большинству типичных и атипичных микроорганизмов, которые способны вызывать инфекционное воспаление предстательной железы.

Моксифлоксацин обладает высокой биодоступностью и отлично проникает в ткани простаты, секрет простаты и сперму, обеспечивая максимальный терапевтический эффект. Длительность лечения этим антибиотиком и дозировка определяется индивидуально для каждого больного. При хронических простатитах пациенту может быть назначена продолжительная терапия Моксифлоксацином в низких профилактических дозировках.
Подробнее о простатите

Аналоги Моксифлоксацина

Отзывы о препарате

Практически во всех отзывах пациентами отмечается высокая эффективность Моксифлоксацина по отношению к возбудителю заболевания и быстрое улучшение состояния здоровья.

Однако многие авторы отзывов жалуются на некоторые побочные эффекты после приема этого препарата. Среди них наиболее часто упоминаются: тошнота, диарея, незначительные боли в животе, головокружение, незначительная боль в груди, сердцебиение, головная боль, тахикардия, бессонница, тревожность и угнетенность.

Часть пациентов упоминает о том, что устранению побочных эффектов способствует прием таблеток Моксифлоксацина во время еды и обильное питье минеральной воды после приема лекарства.

В нескольких отзывах описано, что прием препарата вызывал у женщин молочницу, которая легко устранялась приемом Дифлюзола (или другого аналогичного препарата).

Отзывы о глазных каплях Вигамокс в своем большинстве только положительные. Они хорошо переносились пациентами и не вызывали побочных эффектов. Авторы отзывов отмечают быстрое устранение дискомфорта в глазах и симптомов основного заболевания.

Отзывы о гиперчувствительности к каплям Вигамокс встречаются крайне редко. В этих случаях пациенты отмечали появление зуда и покраснения в глазах. После отмены препарата эти симптомы быстро исчезали.

О цене на Моксифлоксацин и его аналоги большинство пациентов отзываются, как о "высокой".

Цена препарата в России и Украине

Цена Моксифлоксацина зависит от формы выпуска, аптеки и города, реализующих препарат. Перед его покупкой необходимо уточнить его цену в нескольких аптеках и проконсультироваться с лечащим врачом о его возможной замене аналогом, т. к. именно этот препарат не всегда можно встретить в продаже. Чаще в аптечной сети продают аналоги (синонимы) Моксифлоксацина, чем сам этот препарат.

Средняя цена аналогов (синонимов) Моксифлоксацина в аптеках России и Украины:

• Авелокс раствор для внутривенного вливания 400 мг/250 мл 1 флакон – 1137-1345 рублей, 600-1066 гривен;
• Моксифлоксацин-Фармекс раствор для внутривенного вливания 400 мг/250 мл 1 флакон – 420-440 гривна;
• Максицин раствор для внутривенного вливания 400 мг/250 мл 1 флакон – 266-285 гривен;
• Авелокс таблетки 400 мг, 5 штук в упаковке – 729-861 рубля, 280-443 гривны;
• Вигамокс капли глазные 0,5% 5 мл – 205-160 рублей, 69-120 гривен.