При приеме летрозола боли в суставах

Состав и форма выпуска

Данный препарат выпускают в виде двояковыпуклых круглых таблеток желтого цвета с пленочной оболочкой. При поперечном разрезе можно увидеть ядро белого цвета, иногда с легким желтоватым оттенком. Таблетки упакованы в блистеры (в каждом по десять штук). В аптеке можно приобрести упаковку, состоящую из трех блистеров.

Для изготовления оболочки таблетки используется диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль и желтый оксид железа в качестве красителя.

Какими свойствами обладает лекарственное средство?

Стоит сказать, что ароматана представляет собой фермент, который воздействует на гормональный фон человека. Он стимулирует процесс превращения андрогенов, которые вырабатываются надпочечниками, в эстрадиол и эстрон у женщин во время постменопаузы.

Согласно исследованиям, часто появление и рост злокачественных новообразований связан именно с присутствием эстрогенов, которые синтезируются при наличии ароматазы. Если снизить количество данного фермента, восприимчивость опухоли к терапии повышается — есть шанс остановить ее рост и создать максимально соответствующие условия для дальнейшего лечения.

Считается, что лечение с помощью данного препарата увеличивается выживаемость среди пациенток, а также снижает риск развития рецидивов и появления вторичных опухолей.

После приема таблетка быстро усваивается в пищеварительной системе и практически полностью всасывается стенками кишечника. Максимальная концентрация летрозола наблюдается спустя 1-2 часа после приема. С белками плазмы активный компонент лекарства связывается на 60%. Выводится лекарство и его метаболиты почками (лишь небольшая часть покидается организм вместе с каловыми массами). Период полувыведения составляет 48 часов.

В каких случаях врачи рекомендуют прием препарата? Перечень показаний

Разумеется, лечение при онкологических заболеваниях комплексное и длительное — оно включает в себя целых спектр препаратов, которые подбирает лечащий врач.

Как правило, пациенткам рекомендуют принимать по одной таблетке (2,5 мг) в сутки. Изредка врач может повысить дозу до 5 мг — это количество считается максимальным. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. Тем не менее, если таблетка была принята вместе с пищей, то максимальная концентрация активного компонента наблюдается спустя 2 часа.

Терапия в данном случае длительная. Пациентки принимают лекарство на протяжении 4-5 лет. Хотя, если на фоне лечения наблюдается обострение недуга и рост опухоли, то прием таблеток стоит прекратить. При нарушении работы печени или почек коррекция дозы, как правило, не требуется.

Существуют ли противопоказания к приему данного лекарства?

Данные таблетки не назначают при эндокринном статусе, который свидетельствует о репродуктивном периоде. Препарат не используют для лечения детей и подростков, так как его эффективность и безопасность в этой возрастной группе не была проверена экспериментально. Также лекарство нельзя употреблять женщинам во время вынашивания ребенка и в период грудного вскармливания. К ограничениям, конечно, относят и наличие у человека аллергической чувствительности к составляющим компонентам (именно поэтому их перечень всегда нужно изучать еще до начала терапии).

Есть и некоторые относительные противопоказания. Например, если у пациентки имеется глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, то прием лекарственного средства возможен, но в таких случаях нужно очень внимательно следить за состоянием женщины.

Побочные реакции на фоне проведения терапии

• Некоторые пациенты жалуются на нарушения пищеварения. Например, на фоне терапии может появиться тошнота и рвота, а также запоры или, наоборот, диарея. Возможно появление болей в животе. В лабораторном анализе иногда отмечают повышение активности печеночных ферментов. К расстройствам со стороны пищеварительной системы можно отнести сухость во рту и стоматиты.
• Иногда наблюдается нарушение процессов кроветворения, в частности, лейкопения.
• Прием препарата иногда приводит к расстройствам в работе нервной системы. Некоторые пациенты жалуются на головокружения и головные боли. Гораздо реже наблюдается появление тревожности, повышенной раздражительности и нервозности. К перечню побочных реакций можно отнести ухудшение памяти, постоянную сонливость и депрессивные состояния. Крайне редко наблюдается парестезия, кратковременное нарушение кровообращения в мозгу, гиперстезия, бессонница, ухудшение памяти.
• Возможны осложнения со стороны сердечнососудистой системы. Иногда пациентки отмечают усиленное и учащенное сердцебиение, тахикардию. На фоне терапии возможно повышение артериального давления, развитие тромбофлебита (в том числе и глубоких вен), стенокардии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда. К осложнениям относят тромбоз сосудов, инсульт, эмболию легочной артерии.
• У некоторых пациенток наблюдаются кожные реакции. Иногда на коже появляется сыпь — она может быть папулезной, везикулярной, эритематозной или напоминать псориатические высыпания. Наблюдается также повышенное выделение пота, потеря волос (алопеция). Иногда женщины жалуются на сильную сухость кожных покровов, зуд и жжение. Анафилактические реакции и ангионевротические отеки появляются лишь в случае наличия у пациента повышенной чувствительности.
• На фоне терапии возможно появление боли в костях и суставах. Реже развиваются артралгии и миалгии. Лечение может привести к развитию остеопороза, частым переломам костей, воспалению суставов.
• Препарат воздействует и на работу мочевыделительной системы. Некоторые женщины отмечают учащенное мочеиспускание. Лекарство может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям мочеполовых путей.
• Наблюдаются побочные реакции со стороны половой системы. Пациентки иногда жалуются на боли в молочных железах, сухость слизистых оболочек влагалища, появление вагинальных кровотечений.
• Данное лекарственное средство может повлиять и на работу органов чувств. Иногда наблюдается затуманивание зрения, появление зуда и раздражений, развитие катаракты. Некоторые пациентки жалуются на нарушение вкусовых ощущений.
• Терапия может привести к нарушению обмена веществ. У некоторых женщин развивается анорексия, в том время как у других наблюдается повышение аппетита и увеличение массы тела. Иногда наблюдается постоянная сильная жажда.
• Есть и другие побочные эффекты, например, приливы (приступы ощущения жара), астения, общее недомогание и быстрая утомляемость с дальнейшим снижением работоспособности. Некоторые пациентки жалуются на сухость слизистых оболочек, а также периферические или генерализованные отеки. Изредка в опухолевых очагах появляется ощутимая болезненность.

Информация о передозировке

Сведения о взаимодействии с другими лекарственными препаратами

Данные таблетки можно принимать вместе с "Варфарином" и "Циметидином" — значительного клинического взаимодействия в подобных случаях не наблюдается. В любом случае во время диагностики стоит обязательно сообщить врачу обо всех принимаемых вами лекарствах. Если после начала лечения вы почувствовали какие-то ухудшения, то об этом обязательно стоит сообщить специалисту.

Стоимость лекарства и информация об аналогах

Конечно, цифра будет колебаться в зависимости от многих факторов, включая и финансовую политику аптеки. В среднем упаковка из 30 таблеток обходится в 2500 – 3000 рублей, что не так уж и много.

Здравствуйте, Вера. 1. Я бы отменил фемару - гормонотерапия при 1-2 стадии назначается обычно в течение 5 лет. Не думаю, что дальнейшее продление гормонотерапии улучшит результаты лечения. 2. На мой взгляд, это нецелесообразно. Во-первых, несмотря на разную химическую структуру этих препаратов по своему действию они идентичны, равно как и побочные эффекты, а вот продление гормонотерапии, как я писал выше, на мой взгляд, нецелесообразно.

3. Если продлевать гормонотерапию, то 10 лет. Пролиа оптимально в этот период вводить регулярно, равно как и принимать препараты кальция.

4. На вопрос, выдержите ли гормонотерапию, вряд ли можно ответить заочно, думаю, что выдержите. Статистика говорит, что 5 лет гормонотерапии вполне достаточно. Практика говорит о том, что если у пациента происходит обострения артритов и артрозов, то обычно к концу лечения надо думать о хирургическом лечении (замена суставов). В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Думаю, что вам будет интересна моя книга "Рак молочной железы. Ответы на вопросы", которую можно получить с любым заказом от 3 тысяч рублей в интернет-магазине Бинтофф.Ру (http://www.bintoff.ru), а также в клиниках, где я веду прием (см. расписание приема) или в рабочие дни в Клинике высоких медицинских технологий (Санкт-Петербург, ул. Кораблестроителей, 20, ресепшен). Книгу можно всегда получить в отделении, где я работаю. Для этого необходимо просто прийти в среду после 16 часов, обратиться ко мне и без всяких условий я вам ее подарю.

Здравствуйте, Елена. Если речь шла о 1 -2 стадии рака молочной железы, то лечение можно и завершить. Если речь шла о 3 стадии рака молочной железы и переносите вы лечение хорошо, остеопороза нет (хотя бы рассмотрел вопрос о назначении деносумаба с целью профилактики остеопороза), то можно и продолжить лечение. Наблюдение можно проводить в стандартном режиме (см. ответы на вопросы о наблюдении), денситометрию можно проводить 1 раз в год. Не стоит забывать о приеме Кальция Д3. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Светлана. Головные боли могут быть побочным эффектом анастразола. По поводу назначения анастразола при 2 стадии - да, такое назначение целесообразно, если вы находитесь в менопаузе. Вам надо обратить внимание еще на профилактику остеопороза. Я нередко рекомендую назначение Пролиа (деносумаб) при применении ингибиторов ароматазы. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Елена. Аримидекс - это фирменное название анастразола. Разницы в качестве Анастразол-Тева и Аримидекса я не вижу. Мне нравится анастразол испанского производства - по соотношению цены и качества. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Галина. Речь идет о 1 стадии рака молочной железы. К сожалению, вы не привели данные иммуногистохимического исследования, но судя по назначению ингибиторов ароматазы (анастразол) речь идет о гормонозависимой опухоли молочной железы. Анастразол назначается в дозе 1 мг в сутки. Снижение дозы может привести к снижению эффективности лечения, поэтому дозу обычно не снижают. Если возникают побочные эффекты, которые значительно снижают качество жизни, то анастразол отменяют и назначают тамоксифен. Учитывая ваш возраст, я бы также рекомендовал провести денситометрию - исследование плотности костной ткани, так как у женщин в менопаузе и получающих ингибиторы ароматазы достаточно часто возникает остеопороз - разрежение костной ткани. Обычно в таких ситуациях назначают Пролиа (деносумаб) с целью снижения риска развития остеопороза или его лечения. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Марина. Скорее всего прием ингибиторов ароматазы (летрозол) и тот факт, что вы находитесь в менопаузе (я полагаю так, потому что ингибиторы назначаются женщинам в менопаузе). Метастатического поражения коленных суставов не бывает, во всяком случае в моей практике таких случае не было. Метастазы в бедренную кость, конечно, бывают. Если по данным рентгенографии данных за метастазы нет, то надо лечить артрит или атроз. Компрессы на суставы делать можно, они не провоцируют прогрессирование рака молочной железы. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Ирина. Летрозол и анастразол хоть и разные препараты, но имеют один и тот же механизм действия. В принципе можно заменить аримидекс на летрозол. В плане качества - я бы рекомендовал препараты испанского производства (цены приемлемые, качество высокое). В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Надежда. Если по данным УЗИ подмышечные лимфоузлы не изменены, точнее имеют сохраненную эхоструктуру, то, на мой взгляд, проблемы быть не должно. Учитывая тот факт, что речь изначально шла о 1 стадии рака молочной железы, опухоль гормонозависимая, имеет низкое значение индекса пролиферативной активности вероятность прогрессирования не велика. Я бы остановился на стандартном графике обследования и придерживался бы его. Не думаю, что сейчас надо выполнять ПЭТ КТ.

Что касается вопроса удалили или нет все подмышечные лимфоузлы, то при стандартной мастэктомии удаляются все подмышечные лимфоузлы. Иногда узлы остаются, но если они не поражены, то проблем не должно быть. Если будет подтверждено метастатическое поражение подмышечных лимфоузлов, в чем я очень сомневаюсь, то надо будет проводить лучевую терапию на надподключично-подмышечное поле. 4. Что касается эффективности анастразола, то если данных за прогрессирование нет, то значит препарат работает. Если будет выявлено прогрессирование, значит препарат не работает.

По поводу болей в суставах - надо лечить их, есть противоспалительные средства, есть препараты для местного применения. В принципе, если анастразол вызывает побочные эффекты, которые серьезно нарушают качество жизни, то можно перейти на тамоксифен или фарестон. У этих препаратов также есть побочные эффекты, но на суставы они не влияют. В депрессию впадать не надо (я понимаю, что это легко говорить), надо бороться и жизнь. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Инна. Речь идет о 1 стадии рака молочной железы, по данным иммуногистохимического исследования опухоль чувствительна к гормонотерапии, нечувствительна к таргетной терапии, имеет низкое значение индекса пролиферативной активности. В принципе после выполнения радикальной операции я бы назначил только тамоксифен. Если назначено выключение функции яичников и к тому же назначены ингибиторы ароматазы, то полностью соглашусь с лечащим врачом по поводу назначения только тамоксифена. При назначении тамоксифена надо регулярно выполнять УЗИ малого таза с оценкой толщины эндометрия, так как тамоксифен достаточно часто вызывает гиперплазию и повышает риск развития рака матки. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Елена. Использование данных препаратов после радикального лечения рака молочной железы не противопоказано. В них не содержится женских половых гормонов.

Инструкция по применению

Немного фактов

Таблетки Летрозол являются средством, предназначенным для регуляции избыточной выработки женских половых гормонов, а также снижения риска развития рака молочной железы.

Детальный состав и лекарственная форма

Летрозол оказывает противоопухолевую и гормон-нормализующую активность, благодаря специфичному воздействию активного вещества. Содержание действующего компонента, с названием аналогичным названию препарата, находится на уровне 2,5 мг в каждой лекарственной единице.

Кроме основного компонента в препарате содержатся вспомогательные, предназначенные для придания необходимой лекарственной формы и не обладающие терапевтическими функциями вещества.

Среди них используют:

• Моногидрат лактозы;
• Аэросил;
• Стеариновокислый магний и др. компоненты.

Летрозол выпускается в таблетированной форме. Каждая пилюля, покрыта цветной защитной оболочкой, предназначенной для высвобождения активного средства в нужном отделе пищеварительного тракта.

Таблетки упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия по 10 штук или во флаконы по 30 шт. В картонной коробочке может находиться 1 или 3 блистера, или 1 баночка с завинчивающейся крышкой, а также подробная инструкция по применению.

Перед началом лечения необходима врачебная консультация для постановки точного диагноза и определения целесообразности терапии. Средство отпускается из аптек только с наличием медицинского рецепта.

Фармакологические возможности

Летрозол относится к категории нестероидных средств, подавляющих фермент ароматазу и препятствующих выработке эстрогена. Благодаря своим характеристикам средство тормозит пролиферацию опухолевых клеток при гормон-зависимых формах заболевания.

Угнетение ароматазы играет ключевую роль для снижения секреции эстрогена у женщин в периоде после наступления менопаузы. Такая активность обусловлена циклом выработки женского полового гормона в постменопаузном периоде. Ароматаза воздействует на андростендион и тестостерон, секретируемые надпочечниками. Благодаря этому происходит трансформация надпочечниковых гормонов в женские половые эстрон и эстрадиол. Подавление действия ароматазы способствует прекращению процессов трансформации и снижению эстрогенного уровня.

Ингибирование ароматазы Летрозолом происходит благодаря конкурентному взаимодействию в процессах связывания с гемом цитохрома Р 450.

В организме здоровой женщине в системе кровотока количества эстрона уменьшается на 75-78%, а эстрадиола на 78%, благодаря применению 0,1 мг, 0,5 мг или 2,5 мг активного вещества препарата. Количество гормонов уменьшается постепенно, достигая минимальных показателей через 2-3 суток.

Организм женщин, больных распространенной формой рака молочной железы в периоде постменопаузы, при ежедневном употреблении 0,1-5 мг средства демонстрирует уменьшение концентрации эстрогенов на 75-95% сравнительно с начальными показателями. При этом использование более 0,5 мг лекарства часто вызывает падение уровня естрадиола и эстрона за границы чувствительности анализа.

Показатели синтеза стероидных гормонов в надпочечниках остаются неизменными, а угнетение секреции эстрогенов наблюдается в течение всего периода лечения.

Летрозол отличается высокой скоростью абсорбции лекарства из ЖКТ и биодоступностью до 100% (99,9). При приеме средства за некоторое время до или после приема пищи максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через час после приема. Употребление совместно с едой повышает время достижения максимальной концентрации до двух часов.

Данные изменения не влияют на терапевтическую эффективность средства, поэтому медикамент можно принимать без учета времени приема пищи.

Чуть больше 80% принятого вещества выводится в неизменном виде с помощью мочевыделительной системы и кишечника. Часть компонентов проходит процессы биотрансформации в печени с задействованием изоферметов системы цитохрома Р450. С помощью данных явлений происходит образование неактивного карбинолового метаболита.

Концентрация средства в плазме крови постепенно возрастает при регулярном ежедневном использовании медикамента. А стационарной концентрации (в 7 раз более высокой, чем при разовом употреблении) Летрозол достигает в интервале от 15 до 45 дней после начала терапии. Сохранение одного уровня стационарной концентрации наблюдается в течение длительного лечения.

Фармакокинетические характеристики не зависят от возрастных изменений.

Среди дополнительных эффектов воздействия средства наблюдается возобновление или увеличение скорости созревания фоликулов. Данное свойство позволяет положительно влиять на возможность оплодотворения, что следует учитывать при использовании медикамента.

Для предотвращения беременности женщине следует использовать адекватные контрацептивные методы.

Показания к использованию

Лечение Летрозолом является целесообразным при наличии следующих показаний:

• Гормонположительного злокачественного инвазивного новообразования в молочной железе (ранние стадии) после наступления менопаузы в качестве дополнительного элемента терапии;
• Продленное адъвантное лечение злокачественного новообразования в молочной железе в постменопаузальном периоде после окончания 5-летнего курса использования тамоксифена.
• Гормон-зависимого рака груди у женщин после наступления менопаузы в качестве препарата выбора;
• Рецидив или рост опухоли, ранее лечившейся антиэстрогенными средствами, у пациенток в постменопаузе;
• Гормонзависимая HER-2-отрицательная злокачественная опухоль в молочной железе у больных, имеющих противопоказание к проведению химиотерапии и не нуждающихся в немедленном оперативном вмешательстве.

В международной классификации болезней 10-ого пересмотра данные состояния находятся под кодовым номером С50.

Нет сведений об эффективности средства при гормон-независимых разновидностях рака.

Способ применения и дозировка

Для оказания терапевтического эффекта взрослым и достигшим пожилого пациентам рекомендуется употребление 2,5 мг Летрозола одноразово за день. В качестве составного компонента адъювантного и расширенного адъювантного лечения средство должно использоваться в течение 60 месяцев или до повторного появления недуга.

При онкологии, сопровождающейся появлением метастаз, препарат используется до появления симптомов дальнейшего развития болезни.

Адъювантное лечение средством может проводиться с использованием медикамента в рекомендованной дозировке в течение 24 месяцев с дальнейшей заменой его тамоксифеном на срок до 36 месяцев.

Основная терапия средством с целью прекращения роста и уменьшения размеров новообразования может длиться от 16 до 32 недель. При отсутствии или недостаточной выраженности ожидаемого эффекта Летрозол необходимо отменить и рассмотреть другие методы борьбы с заболеванием.

Нет необходимости коррекции дозы для пациенток пожилого возраста, а также страдающим функциональными нарушениями работы печени и почек.

При тяжелых формах заболеваний почек (КК менее 10 мл в минуту) и печени (категория С по шкале Чайлд-Пью) необходим дополнительный врачебный контроль состояния здоровья.

Для тяжелой печеночной недостаточности характерно увеличение общей экспозиции и времени полувыведения лекарства.

Летрозол принимается перорально без учета режима питания. Пилюли проглатываются целиком и запиваются достаточным количеством жидкости.

В случае пропуска приема необходимо немедленно восполнить недостаток после обнаружения данного факта, кроме случаев, когда до следующего употребления осталось несколько часов. В подобной ситуации возможен пропуск одной дозы с сохранением обычной схемы лечения.

Обязательно предварительное подтверждение наступления периода менопаузы (измерение уровня лютеинизирующего, фолликулостимулирующего гормонов или эстрадиола), а также факта отсутствия беременности перед началом применения с помощью соответствующих анализов.

При установленном остеопорозе или риске его развития необходима регулярная оценка состояния костной системы.

Также необходимо отслеживание холестеринового содержания в кровяном русле и назначение гиполипидемических средств при возникновении необходимости.

Противопоказания

Летрозол запрещен к использованию в следующих случаях:

• При предменопаузальном гормональном статусе;
• В репродуктивном возрасте;
• При индивидуальной непереносимости составных комопнентов;
• При терапии антиэстрогенными препаратами.

Побочные эффекты

Лечение с помощью Летрозола может стать причиной развития нежелательных явлений при несоблюдении врачебной инструкции или в результате индивидуальной реакции организма пациентки. В подавляющем большинстве случаев медикамент переносится без осложнений. Среди побочных явлений возможно возникновение:

• Приливов, суставных болей, тошноты, утомляемости;
• Переломов, остеопороза;
• Нарушений мозгового кровообращения, тромбоэмболии;
• Инфекций мочевыделительного аппарата;
• Болей в области новообразований, кист и полипов;
• Лейкопении, тромбоцитопении;
• Ангионевротического отека, анафилаксии;
• Изменений массы тела (ожирение, анорексия), гиперхолестеринемии, отечности, нарушений жирового обмена;
• Депрессии, раздражительности, нервозности;
• Цефалгии, головокружения, нарушений сна, ухудшения функций памяти, парестезии, нарушений вкусовой чувствительности, инсульта, синдрома карпального канала;
• Катаракты, снижения остроты зрения, отслоения или тромбоза сетчатки;
• Пальпитации, тахикардии, тромбофлебита, повышения кровяного давления, ишемических болезней сердца, стенокардии, инфаркта миокарда, легочной эмболии, тромбоза, гипертензии легких, перикардита;
• Диспноэ, кашля;
• Диспепсических расстройств, рвоты, болей в животе, нарушений дефекации, стаматита;
• Увеличение активности печеночных ферментативных систем, гепатита;
• Облысения, усиления потоотделения, сыпи, зуда, токсического некролиза эпидермиса;
• Боли в мышцах и костях, артрита;
• Увеличения частоты мочеиспускания;
• Гиперплазии и рака эндометрия, кровотечений из влагалища, боли в грудных железах.

При возникновении данных побочных эффектов необходимо обращение к специалисту, который примет решение, стоит ли принимать Летрозол в дальнейшем.

При появлении сонливости, головокружений, потери концентрации следует избегать вождения транспортных средств и управления сложной техникой.

Передозировка

Не зафиксировано случаев передозировки Летрозолом в клинической практике.

Вероятно повышение шанса развития побочных эффектов при превышении рекомендованных доз. Возникновение угрозы для жизни маловероятно. В случаях возникновения серьезных симптомов передозировки необходима симптоматическая и поддерживающая терапия.

Период беременности и лактации, детство

Запрещено использование Летрозола во время вынашивания ребенка, вскармливания грудью и в детском возрасте.

Средство обладает тератогенным эффектом и может приводить к порокам развития у плода.

Степень проникновения средства и его метаболитов в грудное молоко не изучена.

Не проводились адекватные исследования воздействия средства во всех группах детей до 18 лет, поэтому безопасность и результативность вещества для данной категории пациентов не доказана.

Лекарственное взаимодействие

Летрозол не следует принимать одновременно с антиэстрогенными средствами (тамоксифеном и др.) из-за значительного снижения терапевтического эффекта.

Параллельное применение с ингибиторами изоферментов CYP3A4 (кетоконазолом, кларитромицином, ритонавиром) и CYP2A6 (метоксаленом) способны повышать плазменную концентрацию средства.

Средства (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал), повышающие активность изоферментов, которые принимают участие в метаболизме Летрозола, приводят к снижению экспозиции вещества.

Изменений фармакологической активности, влияющих на клиническую эффективность, при одновременном использовании с часто используемыми препаратами не обнаружено.

Условия хранения

Инструкция не содержит указаний, о специальных условиях хранения. Летрозол необходимо оберегать от детей и использовать в течение 36 месяцев с даты производства.

Аналоги

Заменителями Летрозола могут служить: Аралет, Лезра, Летеро, Фемара и др.

Форма, описание, состав, упаковка

Данный медикамент поступает в продажу в виде темно-желтых таблеток с пленочной оболочкой. Они имеют круглую и двояковыпуклую форму.

Также следует отметить, что в зависимости от производителя рассматриваемое лекарство может иметь другую форму, упаковку и фасовку.

Фармакодинамика медикамента

Данный препарат избирательно ингибирует ароматазу, что представляет собой очень важный биологический фермент синтеза эстрогенов. Происходит это за счет высокоспецифичного связывания с элементами упомянутого энзима.

У представительниц слабого пола в постменопаузе эстрогены образуются при непосредственном участии ароматазы. Она трансформирует андрогены в эстрон и эстрадиол, что возникают в надпочечниках.

Правильный прием лекарственного средства (0,1-5 мг в день) приводит к уменьшению концентрации в крови сульфата эстрона, эстрадиола и эстрона на 95 % от начального содержания. При этом синтез эстрогенов должен подавляться на протяжении всей терапии.

Торможение синтеза эстрогенов повышает концентрацию андрогенов, которые, собственно, и представляют собой химических предшественников эстрогенов.

Адъювантное лечение ранних стадий злокачественных опухолей молочной железы значительно уменьшает риск возникновения рецидивов, а также увеличивает 5-летнюю выживаемость без каких-либо видимых признаков прогресса. Также данный медикамент снижает вероятность появления метастазов и вторичных опухолей.

Продолжительная вспомогательная терапия этим средством уменьшает риск возникновения рецидивов примерно на 42 %.

Фармакокинетика препарата

Время наступления наибольшей концентрации в крови составляет 60 минут при приеме лекарства натощак и 120 минут при приеме совместно с едой.

Связь с белками плазмы достигает около 60 %. Накопление действующего вещества при длительном применении лекарства не отмечается.

Метаболизм препарата происходит с образованием неактивного метаболита. Его выведение осуществляется вместе с мочой, а также посредством кишечника. Период полувыведения лекарства составляет 2 суток.

Показания к применению

Противопоказания к применению

• гормональном статусе, характерном для фертильного периода;
• грудном вскармливании;
• сенсибилизации к основным и дополнительным веществам лекарства;
• беременности;
• в детском возрасте.

Также следует отметить, что с особой осторожностью данный медикамент применяют при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, а также глюкозо-галактозной мальабсорбции.

В какой дозировке назначают рассматриваемый медикамент? Вести прием такого препарата следует только по назначению врача. Именно доктор, опираясь на данные анализов и медицинского обследования в целом, должен определить дозировку таблеток и кратность их применения.

Медикамент необходимо принимать каждый день на протяжении 5 лет или же до развития рецидива.

Если препарат используют при адъювантной терапии, то прием таблеток должен продолжаться в течение 4-х лет. При прогрессировании онкологического заболевания медикамент отменяют.

У лиц слабого пола со злокачественными новообразованиями на последней стадии или же с признаками метастазирования терапию требуется продолжать до тех пор, пока развитие опухоли носит ярко выраженный характер.

Случаи передозировки

В качестве лечения таких состояний используют поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфические методы по устранению признаков передозировки так и не были разработаны. Выводится препарат из крови при помощи гемодиализа.

• Система пищеварения: боли в животе, стоматит, диарея, диспепсия, активация ферментов печени, тошнота, сухость во рту, запор, рвота.
• Нервная система: сонливость, головокружение, парестезия, депрессия, ухудшение памяти, тревога, бессонница, раздражительность, гипестезия, нервозность, проходящие нарушения в церебральном кровообращении, дизестезия.
• Респираторная система: кашель, одышка.
• Система кроветворения: лейкопения.
• Реакции на коже: алопеция, потливость, крапивница, анафилактические реакции, сыпь, отек Квинке, сухость кожи, зуд.
• Система кровообращения (сердце): ишемическая болезнь сердца, тахикардия, тромбоэмболия, ощущение сердцебиения, тромбоз артерий, эмболия легочной артерии, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, инсульт, увеличение давления.
• Опорно-двигательная система: остеопороз, артралгия, артрит, миалгия, переломы, боли в костях.
• Мочеполовая система: различные инфекции, учащенное мочеиспускание, выделения из влагалища, кровотечения, боли в груди.
• Органы чувств: извращение вкусовых ощущений, катаракта, затуманивание зрения.
• Другие реакции: сухость слизистых, генерализованные отеки, ощущения жара пароксизмальные, недомогание, утомляемость, гипертермия, астения, боли в области опухолевых очагов, периферические отеки.
• Обмен веществ: увеличение массы тела, снижение веса, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита, постоянная жажда.

Лекарственное взаимодействие и особые рекомендации

Клинических испытаний по приему рассматриваемого медикамента в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами не проводилось.

Прием препарата в спорте

Таким образом, после приема рассматриваемого препарата не по предписанным показаниям самочувствие спортсмена может заметно ухудшиться.

Условия хранения и продажи, срок годности

Хранить такой медикамент желательно в сухом и темном месте при температуре до 25 градусов, куда нет доступа маленьким детям. Срок годности этого лекарственного средства составляет 24 месяца. По прошествии указанного периода препарат использовать запрещается.

Стоимость и налоги лекарственного средства

Отзывы пациентов о лекарственном средстве

Также следует отметить, что многих пациентов расстраивает цена этого лекарства. Большинство из них не могут позволить себе приобрести такой медикамент, что усугубляет их и так неустойчивое эмоциональное состояние. Однако фармацевты утверждают, что уникальная технология производства таких таблеток не позволяет им устанавливать более низкую цену.

Что касается побочных эффектов, то, согласно мнению больных, они не так ярко выражено проявляются, как указано в инструкции (особенно на фоне уже имеющихся болевых ощущений). Чаще всего данный препарат вызывает тошноту, тахикардию, крапивницу, раздражительность и диарею. Однако большинство людей, принимающих такие таблетки, готовы терпеть все побочные эффекты, лишь бы продолжительное лечение поспособствовало развитию ремиссии.