Эптифибатид и тирофибан. Дипиридамол и анагрелид

Добавил пользователь Дмитрий К.
Обновлено: 21.12.2024

Действующее вещество: пентоксифиллин – 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), раствор натрия гидроксида 1 М, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:

улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
снижения концентрации фибриногена;
снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Пентоксифиллин – производное ксантина. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин.

Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Показания к применению

окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
кровоизлияния в головной мозг;
острый инфаркт миокарда;
возраст до 18 лет;
беременность (недостаточно данных);
период грудного вскармливания (недостаточно данных).

С осторожностью

тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел «Способ применения и дозы»);
высокий риск снижения артериального давления (в том числе, при тяжелой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга);
хроническая сердечная недостаточность;
геморрагический диатез;
склонность к кровотечениям (в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки);
нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
недавно перенесенные оперативные вмешательства;
повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»;
одновременное применение с ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
одновременное применение с теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).

Период грудного вскармливания

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Способ применения и дозы

Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата, разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.

Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.

100 мг препарата должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут.

Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин для приема внутрь. При этом общая суточная доза пентоксифиллина (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг. При поддерживающей терапии переходят на прием пентоксифиллина внутрь.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата пациентом.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения; редко – кровотечения (в том числе носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.); частота неизвестна – лейкопения/нейтропения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; очень редко тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.

Нарушения психики: нечасто – повышенная возбудимость, бессонница; частота неизвестна – тревога.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, тремор, головная боль; очень редко – парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко – кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза; частота неизвестна – скотома.

Нарушения со стороны сердца: нечасто – нарушение ритма сердца, тахикардия; редко – стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов: часто – гиперемия кожи лица; редко – снижение артериального давления, периферические отеки; очень редко – повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение тяжести в желудке, диарея; частота неизвестна – ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна – повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожный зуд, эритема, крапивница; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение; частота неизвестна – кожная сыпь, повышенная ломкость ногтей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – повышение температуры тела.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления. Судороги купируют введением диазепама.

При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).

При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга, необходимо уменьшить дозу препарата.

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.

По 5, 20 мл в ампулы нейтрального стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.

1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Общество с ограниченной ответственностью «Велтрэйд» (ООО «Велтрэйд»), Россия
115172, г. Москва, ул. Народная, д. 14, стр. 3, эт. 3, пом. I, ком. 3

Производитель/Организация, принимающая претензии

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11

Филентал - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Филентал в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Эптифибатид и тирофибан. Дипиридамол и анагрелид

Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия).Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена). Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультивные состояния. Нарушения кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочке глаза.Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания Пентоксифиллин таблетки 100мг

Гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата. Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения). Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения). Кровоизлияния в головной мозг. Острый инфаркт миокарда. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальаб- сорбция. Беременность и период грудного вскармливания.Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена). С осторожностью: тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления); хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); недавно перенесенные оперативные вмешательства; повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений));одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч., непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]); одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол); одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь); одновременное применение с ципрофлоксацином; одновременное применение с теофиллином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Беременность. Препарата Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).Период грудного вскармливания. Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Способ применения и дозировка Пентоксифиллин таблетки 100мг

Внутрь, после приема пищи, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет: 1 таблетка 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дози-ровка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным дав-лением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения арте-риального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Эптифибатид и тирофибан. Дипиридамол и анагрелид

Эптифибатид был открыт при исследовании компонентов змеиного яда. Этот протеин состоит из 73 аминокислот, содержит KGD в последовательности, похожей на RGD-последовательность в других GPIIb/IIIа-связывающих компонентах. Протеин такого рода был синтезирован искусственно и является дисульфид-связанным циклическим гептапептидом. Применение эптифибатида сходно с применением антител. Рекомендованная доза — 0,2-1,5 мкг/кг/мин для внутривенных инфузий. Период полувыведения 50-60 мин, функция тромбоцитов нормализуется через 2-4 час после инфузии.

Тирофибан является непептидным дериватом тирозина, который селективно ингибирует гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIа с минимальным влиянием на ab-витронектиновые рецепторы. Период полувыведения в плазме 3 час, можно использовать перорально. Агрегация тромбоцитов ингибируется дозозависимо. Рекомендуемая доза в виде сыворотки — 5-10 мкг/мл. Для внутривенных инфузий последующие дозы от 0,05 до 0,1 мкг/мл/мин в течение 16-24 час.

Всего было синтезировано около 10 антагонистов рецепторов GPIIb/IIIa. Эти препараты назначают в основном пациентам с хроническими заболеваниями, т.к. клиническая эффективность препаратов до сих пор не установлена; возможен риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Дипиридамол — это вазодилататор, механизм действия которого связан с регуляцией внутриклеточных уровней цАМФ за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Дипиридамол оказывает также антиагрегационный эффект, т.к. ингибирует синтез тромбоксана А2 и потенцирует эффект ПГЕ2, уменьшая адгезию тромбоцитов. Дипиридамол также блокирует выброс аденозина в эритроцитах и увеличивает уровень аденозина в плазме, что приводит к сосудорасширяющему и антитромбоцитарному эффектам.
Клиническая эффективность дипиридамола, даже в сочетании с аспирином, является предметом дискуссии.

Монотерапия дипиридамолом в дозе 400 мг/сут или сочетание этого препарата с аспирином уменьшает риск развития сердечного приступа (16 и 37% соответственно). Кроме того, дипиридамол в комбинации с варфарином эффективно предупреждает сердечную эмболию.

Анагрелид. Увеличение количества тромбоцитов в связи с такими миелопролиферативными заболеваниями, как естественный тромбоцитоз, впоследствии может привести к тромбозу (по сравнению с относительно доброкачественными реактивными тромбоцитозами). Традиционное лечение этих расстройств заключается в использовании неспецифических химиотерапевтических агентов. Анагрелид, как и квинозолин, является высокоселективным препаратом, отрицательно действует на мегакариоциты и таким образом уменьшает количество тромбоцитов. В долговременном исследовании анагрелида не было обнаружено лейкемогенного эффекта, поэтому при тромбоцитемии препарат является препаратом выбора.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Пентоксифиллин зентива таблетки покрытые оболочкой 100 мг 60 шт

Цены на Пентоксифиллин зентива таблетки покрытые оболочкой 100 мг 60 шт и наличие товара в аптеках 36,6 в Москве и Московской области

ПН c 09:00 до 23:00
ВТ c 09:00 до 23:00
СР c 09:00 до 23:00
ЧТ c 09:00 до 23:00
ПТ c 09:00 до 23:00
СБ c 09:00 до 23:00
ВС c 09:00 до 23:00

ПН c 08:30 до 20:30
ВТ c 08:30 до 20:30
СР c 08:30 до 20:30
ЧТ c 08:30 до 20:30
ПТ c 08:30 до 20:30
СБ c 08:30 до 20:30
ВС c 08:30 до 20:30

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 21:00
ВТ c 09:00 до 21:00
СР c 09:00 до 21:00
ЧТ c 09:00 до 21:00
ПТ c 09:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 10:00 до 21:00
ВТ c 10:00 до 21:00
СР c 10:00 до 21:00
ЧТ c 10:00 до 21:00
ПТ c 10:00 до 21:00
СБ c 10:00 до 21:00
ВС c 10:00 до 21:00

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 21:00
ВТ c 09:00 до 21:00
СР c 09:00 до 21:00
ЧТ c 09:00 до 21:00
ПТ c 09:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

Инструкция по применению

Описание

Таблетки Пентоксифиллин-Зентива улучшают микроциркуляцию и реологические свойства крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Пентоксифиллин 100 мг, лактозы моногидрат - 91.94 мг, крахмал кукурузный - 23 мг, тальк - 2.2 мг, стеарат магния - 2.2 мг, диоксид кремния коллоидный - 0.66 мг.Состав оболочки: кармеллоза натрия - 1.442 мг, сахароза кристаллическая - 80.174 мг, сахароза порошкообразная - 16.994 мг, тальк - 22.907 мг, диоксид титана - 5.09 мг, диоксид кремния коллоидный - 0.848 мг, камедь акации - 2.545 мг.

Фармакологический эффект

Вазодилатирующий препарат. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением ФДЭ и повышением содержания циклического АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.Пентоксифиллин снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), уменьшает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, снижает содержание фибриногена в крови, уменьшает адгезивность лейкоцитов к эндотелию сосудов, уменьшает стимуляцию лейкоцитов и, как результат, разрушение эндотелия.Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ.Пентоксифиллин подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.Выделяется с грудным молоком.T1/2 составляет - 1.6 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), через кишечник - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы.

Показания

— окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия),— нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния,— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена),— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза),— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата,— острый инфаркт миокарда,— массивные кровотечения (риск усиления кровотечения),— кровоизлияние в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения),— острый геморрагический инсульт,— беременность,— период грудного вскармливания,— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),— непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозу и сахарозу).С осторожностью следует применять препарат у пациентов с выраженным снижением АД (риск дальнейшего снижения АД) и гемодинамически значимыми нарушениями сердечного ритма, хронической сердечной недостаточностью (ХСН), выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений), с пролиферативной диабетической ретинопатией, одновременно с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно, в одно и то же время, желательно во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.Препарат принимают начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели. При резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/сут.Пациентам с низким АД, а также лицам, находящимся в группе риска ввиду возможного резкого снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) лечение препаратом Пентоксифиллин Зентива следует начинать с малых доз с последующим постепенным увеличением суточной дозы.Окклюзионная болезнь периферических артерий II стадии (перемежающаяся хромота): суточная доза для данной категории пациентов составляет 1200 мг/сут, предпочтительно в виде таблеток с замедленным высвобождением по 400 мг 3 раза/сут или по 600 мг 2 раза/сут.

Побочные действия

При применении препарата Пентоксифиллин Зентива возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1% и 14 бонусов

Трентал 400, тбл пролонг. действ. п/п/о 400мг №60

Фармакологическое действие
вазодилатирующее; улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды

Показания к применению
окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия); трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена); нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха

Состав
1 таблетка содержит: активное вещество: пентоксифиллин (400 мг); вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), тальк, магния стеарат; состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), бензиловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль) 6000

Взаимодействие
пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты); пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины); при совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений), поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение); циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов); совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению; гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии); необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль; у некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови; у некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови, в дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации; при одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения, поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов

Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата; массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).; обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения); кровоизлияния в головной мозг; острый инфаркт миокарда; возраст до 18 лет; беременность (недостаточно данных); период грудного вскармливания; с осторожностью: тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления; высокий риск снижения артериального давления (в том числе, при тяжелой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга); хроническая сердечная недостаточность; нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелые нарушения функции печени; недавно перенесенные оперативные вмешательства; повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови; одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]); одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол); одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь); одновременное применение с ципрофлоксациноми и с теофиллином

Дозировка
внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды; доза устанавливается индивидуально; средняя доза составляет 400 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут.; максимальная суточная доза - 1200 мг (3 таб.); у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки; уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени; лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), в этих случаях доза может быть увеличена только постепенно

Применение при беременности
противопоказано

Побочные действия
головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги; гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей; ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД; лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника; нарушение зрения, скотома; зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок

Передозировка
симптомы: позывы на рвоту, головокружение, тахикардия, снижение АД, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги; лечение: отменить препарат, придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами; проведение симптоматической терапии, обеспечивающей поддержание АД и функции дыхания

Условия хранения
в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С

Особые указания
лечение следует проводить под контролем артериального давления; у пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля); при назначении препарата одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови крови; у пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита; пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу препарата; у пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения); курение может снижать терапевтическую эффективность препарата; совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае; при проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа; учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение) следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности

Читайте также: