Клиндамицин

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 21.12.2024

ГБУЗ «Московский научно-практический центр дерматовенерологии и косметологии» Департамента здравоохранения Москвы, Москва, Россия

Клиндамицин в наружной антибиотикотерапии вульгарных угрей

Журнал: Клиническая дерматология и венерология. 2011;9(2): 70‑72

Потекаев Н.Н. Клиндамицин в наружной антибиотикотерапии вульгарных угрей. Клиническая дерматология и венерология. 2011;9(2):70‑72.
Potekaev NN. The application of Сlindamycin for external antibiotic therapy of acne vulgaris. Klinicheskaya Dermatologiya i Venerologiya. 2011;9(2):70‑72. (In Russ.).

Вульгарные угри (акне) встречаются довольно часто — у 60—80% лиц в возрасте от 12 до 24 лет, при этом у 1 /₃ из них они требуют лечения [1]. Безусловно, угри и их последствия пагубно влияют на психику пациентов. Проявления акне на видимых участках кожи значительно снижают самооценку больных, порождают тревогу и депрессию. Представление о внешней непривлекательности приводит к дисморфофобии — болезненному состоянию психики, сопровождающемуся боязнью мнимого внешнего уродства. Возникает замкнутость пациентов, раздражительность, сложности в адаптации в социальной и интимной сферах жизни. В связи с этим лечение акне является чрезвычайно актуальной медико-социальной проблемой.

Назначение адекватной эффективной терапии во многом обусловлено ее влиянием на патогенетические механизмы развития заболевания. Согласно современным представлениям, возникновение угревой болезни происходит на фоне нескольких взаимосвязанных патогенетических механизмов. Наиболее значимыми из них являются нарушение процессов кератинизации, патологический фолликулярный гиперкератоз, избыток продукции сального секрета, сопровождающегося дисбалансом липидов, размножение Propionibacterium acnes [2]. Кроме того, одним из предрасполагающих факторов в развитии вульгарных угрей считается повышение чувствительности клеток сально-волосяных фолликулов к андрогенам.

В клинической картине заболевания преобладающим симптомом является воспалительная реакция. Как известно, в области волосяных фолликулов присутствуют различные сапрофитные микроорганизмы — грибы рода Malassezia, Staphylococcus epidermidis и Propionibacterium acnes [3]. Наиболее важную роль в развитии воспаления играют именно последние. P. acnes (или коринебактерии акне) являются грамположительными неподвижными липофильными палочками и факультативными анаэробами. Закупорка устья волосяного фолликула и скопление кожного сала внутри него создают предпосылки для размножения этих микроорганизмов внутри волосяного фолликула.

Постоянное размножение P. acnes приводит к повышению активности метаболических процессов, следствием чего является выделение различного рода химических веществ — медиаторов воспаления. К таким веществам можно отнести и липазы P. acnes, расщепляющие триглицериды кожного сала на свободные жирные кислоты, которые также раздражают эпителий стенок волосяного фолликула. Повреждающее воздействие на эпителий оказывают также протеолитические ферменты P. acnes.

По данным наших исследований [4], качественный состав микрофлоры в пустулезных элементах у больных вульгарными угрями отличался большим разнообразием. Так, при исследовании высыпных элементов у 40 больных, страдающих акне, P. acnes была идентифицирована у 31 (77,5%) больного, S. epidermidis выделен у 21 (52,5%), Staphylococcus aureus — у 12 (30,0%), коринебактерии — у 4 (10,0%), пептострептококк — у 2 (5,0%), зеленеющий стрептококк — у 2 (5,0%), неферментирующие грамотрицательные палочки — у 3 (7,5%), дрожжеподобные грибы — у 6 (15,0%). Вместе с тем результаты проведенных исследований показали, что видовой состав микрофлоры в значительной степени коррелировал с особенностями клинического течения угревой болезни (см. таблицу).

Как видно из таблицы, при папулопустулезной и индуративной формах угрей видовой состав флоры ограничивался 3—4 микробными агентами, тогда как при абсцедирующих и конглобатных их число достигало 8. Превалирующим возбудителем при всех формах являлась P. acnes, что подтверждает ее важную патогенетическую роль в развитии заболевания.

Клиндовит (1% гель клиндамицина фосфата) — антибиотик для наружного применения у пациентов, страдающих среднетяжелой формой акне, которым не помогли другие топические средства. При нанесении на кожу Клиндамицина фосфат гидролизуется в выводных протоках сальных желез, превращаясь в клиндамицин, который и является активной субстанцией.

Механизм действия Клиндамицина заключается в ингибировании синтеза бактериальных протеинов, что приводит к уменьшению количества P. acnes и косвенно оказывает противовоспалительное действие. Кроме того, Клиндамицин обладает способностью подавлять хемотаксис полиморфно-ядерных лейкоцитов.

Необходимо отметить, что P. acnes продуцируют липазу, которая расщепляет триглицериды кожного сала, таким образом способствуя образованию свободных жирных кислот, являющихся в свою очередь как провоспалительными факторами, так и факторами комедонообразования. Клиндамицин в то же время ингибирует индуцированную P. acnes внеклеточную продукцию липазы, тем самым оказывая антикомедогенный эффект.

Таким образом, в рамках терапии акне Клиндамицин оказывает антибактериальный, противовоспалительный и антикомедогенный эффекты.

Эффективность препарата при лечении акне подтверждена в многочисленных исследованиях. Так, D. Kuhlman и J. Callen [5] убедительно показали эффективность 1% Клиндамицина фосфата в рандомизированном, двойном слепом сравнительном исследовании при лечении акне умеренно тяжелой степени тяжести у 46 больных в течение 12 нед.

По мнению A. Katsambas [6], топический Клиндамицин не только эффективен, но и является альтернативой оральному тетрациклину при лечении акне средней степени тяжести.

В качестве комбинированной терапии Клиндамицин можно сочетать с наружным применением бензоилпероксида или третиноина, но при этом не следует одновременно назначать другие топические или системные антибиотики. Комбинация с 5% бензоилпероксидом снижает риск развития резистентности микрофлоры при использовании Клиндамицина.

В Российской Федерации в арсенале дерматологов сравнительно недавно появился новый топический антибактериальный препарат Клиндовит 1% гель. Действующим веществом геля является клиндамицин, а основа содержит аллантоин — дерматопротектор, обладающий регенерирующим и противоспалительным эффектами, и Vital ET — эмолиент с антиэритемным действием. Препарат отвечает основным требованиям, предъявляемым к антибактериальным средствам для лечения акне: быстро накапливается в комедонах больных акне, а его средняя концентрация в их содержимом после нанесения значительно превышает показатель минимальной подавляющей концентрации для всех штаммов P. acnes (0,4 мкг/мл). Схема терапии акне Клиндовитом проста: препарат ежедневно наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2—3 раза в сутки. Для получения удовлетворительных результатов обычно требуется не более 6—8 нед. При необходимости курс можно повторить после перерыва.

Таким образом, в настоящее время этиологическая структура микрофлоры элементов акне, особенности чувствительности ее основных бактериальных агентов, а также сравнительная оценка опыта наружной антибактериальной терапии вульгарных угрей позволяют рассматривать топические формы Клиндамицина в качестве препаратов, обладающих высоким профилем безопасности и убедительным эффектом, как в комплексном лечении, так и в монотерапии больных акне.

Клиндамицин (Clindamycin) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клиндамицин

Капсулы желатиновые, размер №1, с фиолетовым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до желтовато-белого цвета.

1 капс.
клиндамицин (в форме гидрохлорида)	150 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: краситель азорубин (Е122), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолинвый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель пунцовый Понсо 4R (Е124), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл	1 амп.
клиндамицин (в форме фосфата)	150 мг	300 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клиндамицин - препарат из группы антибиотиков - линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамиоложительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). C max в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении - к концу инфузии.

Показания препарата Клиндамицин

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами;
инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;
инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта;
острый и хронический остеомиелит;
септицемия (прежде всего анаэробная);
бактериальный эндокардит;
профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A36	Дифтерия
A38	Скарлатина
A41	Другой сепсис
A56.0	Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1	Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A56.4	Хламидийный фарингит
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
I33	Острый и подострый эндокардит
J00	Острый назофарингит (насморк)
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7	Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0	Пневмония, вызванная хламидиями
J20	Острый бронхит
J31	Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J36	Перитонзиллярный абсцесс
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K05	Гингивит и болезни пародонта
K12	Стоматит и родственные поражения
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M86	Остеомиелит
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0	Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).

При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).

Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.

Возраст ребенка	Средняя тяжесть заболевания	Тяжелая степень заболевания	Максимальная суточная доза
От 8 до 12 лет (средний вес ребенка от 25 до 40 кг)	1 капсула 4 раза/сут	Не более 600 мг/сут (4 капсулы)
От 12 до 15 лет (средний вес ребенка от 40 до 50 кг)	1 капсула 3 раза/сут	2 капсулы 3 раза/сут	Не более 900 мг/сут (6 капсул)

При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых - 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях - до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения – 1.2 г в течение 1 ч.

Детям старше 3-х лет - 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.

Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 ч.

Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.

Не рекомендуется вводить препарат в/в струйно.

Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя - длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин; 600 мг – 100 мл - 20 мин; 900 мг - 150 мл - 30 мин; 1200 мг - 200 мл - 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.

Местные реакции: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).

Прочие: развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.

Клиндамицин Капсулы, 16 шт, 150 мг

Противопоказания

Болезни

Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)

Инструкция

Регистрационный номер

Торговое название препарата

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

действующее вещество: клиндамицина 150 мг (в форме клиндамицина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал — 35,00 мг, лактозы моногидрат — q.s., тальк — 15,00 мг, магния стеарат — 3,00 мг;

оболочка капсулы: корпус капсулы: краситель азорубин Е 122 — 0,036945 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 — 0,013815 мг, желатин — до 45 мг;

крышечка капсулы: титана диоксид E 171 — 0,24 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 — 0,02529 мг, краситель азорубин Е 122 — 0,1314 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е 124 — 0,02184 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 — 0,00231 мг, желатин — до 30 мг.

Описание

Капсулы: желатиновая капсула № 1, корпус капсулы фиолетового цвета, крышечка — красного цвета.

Содержимое капсулы: порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

Быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через гемато-энцефалический барьер проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость гемато-энцефалического барьера повышается). Максимальная концентрация в крови достигается при пероральном приеме через 0,75-1 ч, после внутримышечного введения (в/м) — через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при внутривенном введении (в/в) — к концу инфузии.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия; инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта, острый и хронический остеомиелит, септицемия (прежде всего анаэробная), бактериальный эндокардит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

- Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут (каждые 6 ч).

- При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).

- Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.

При в/м и в/в введении рекомендуемая доза:

- Для взрослых - 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях - до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения.

- Детям старше 3-х лет - 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко — макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.

В месте инъекции возможны: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).

Прочие: развитие суперинфекции.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую н-холиноблокаторами.

Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.

Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, фенитоином.

Одновременное назначение с антидиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Особые указания

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).

При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена.

При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.

При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени («печеночные» ферменты).

Форма выпуска

По 8 капсул в блистер из ПВХ/Аl. По 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Клиндамицин капсулы 150 мг 16 шт

Цены на Клиндамицин капсулы 150 мг 16 шт и наличие товара в аптеках 36,6 в Москве и Московской области

ПН c 09:00 до 23:00
ВТ c 09:00 до 23:00
СР c 09:00 до 23:00
ЧТ c 09:00 до 23:00
ПТ c 09:00 до 23:00
СБ c 09:00 до 23:00
ВС c 09:00 до 23:00

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 10:00 до 21:00
ВТ c 10:00 до 21:00
СР c 10:00 до 21:00
ЧТ c 10:00 до 21:00
ПТ c 10:00 до 21:00
СБ c 10:00 до 21:00
ВС c 10:00 до 21:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 10:00 до 23:00
ВТ c 10:00 до 23:00
СР c 10:00 до 23:00
ЧТ c 10:00 до 23:00
ПТ c 10:00 до 23:00
СБ c 10:00 до 23:00
ВС c 10:00 до 23:00

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

С этим товаром покупают

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 капсула содержит: действующее вещество: клиндамицина 150 мг (в форме клиндамицина гидрохлорида), вспомогательные вещества: кукурузный крахмал — 35,00 мг, лактозы моногидрат — q.s., тальк — 15,00 мг, магния стеарат — 3,00 мг, оболочка капсулы: корпус капсулы: краситель азорубин Е 122 — 0,036945 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 — 0,013815 мг, желатин — до 45 мг, крышечка капсулы: титана диоксид E 171 — 0,24 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 — 0,02529 мг, краситель азорубин Е 122 — 0,1314 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е 124 — 0,02184 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 — 0,00231 мг, желатин — до 30 мг.

Фармакологический эффект

Клиндамицин — препарат из группы антибиотиков — линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамположительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.). Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

Фармакокинетика

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия, инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление), инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта, острый и хронический остеомиелит, септицемия (прежде всего анаэробная), бактериальный эндокардит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

Меры предосторожности

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза в сутки (каждые 6 часов). При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг). Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице. Возраст ребенка Средняя тяжесть заболевания Тяжелая степень заболевания Максимальная суточная доза От 8 до 12 лет (средний вес ребенка от 25 до 40 кг) — 1 капсула 4 раза в сутки Не более 600 мг в сутки (4 капсулы) От 12 до 15 лет (средний вес ребенка от 40 до 50 кг) 1 капсула 3 раза в сутки 2 капсулы 3 раза в сутки Не более 900 мг в сутки (6 капсул) Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 часов.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: редко — макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, слабость. В месте инъекции возможны: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции). Прочие: развитие суперинфекции.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов — стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника). Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую н-холиноблокаторами. Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом. Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, фенитоином. Одновременное назначение с антидиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Особые указания

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев), проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена. При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени. При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени (печеночные ферменты).

Клиндамицин

1 мл препарата содержит: действующее вещество: клиндамицин 150,0 мг (в виде клиндамицина фосфата — 178,2 мг), вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Фармакологический эффект

Клиндамицин — полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из линкомицина при замещении 7— ® -гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.

Клиндамицин — связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в клетках бактерий, нарушая процесс удлинения белковой цепочки. Клиндамицин способен ингибировать процесс связывания аминоацильной т-РНК и реакцию транслокации, которая происходит после прикрепления молекулы аминокислоты к рибосоме.

В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).

Механизм резистентности

Между линкомицином и клиндамицином существует полная перекрестная резистентность. Резистентность стафилококков и стрептококков наиболее часто обусловлена метилированием специфических нуклеотидов в 23s РНК в 50S субъединице рибосомы, которая может детерминировать перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам В (фенотип MLSB). Штаммы микроорганизмов, резистентные к макролидам должны быть протестированы на предмет индуцируемой резистентности к линкомицину/клиндамицину с применением D-теста.

Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus в целом чувствительны к клиндамицину. Клиндамицин оказывает значительное отрицательное влияние на многие штаммы метициллин-резистентных стафилококков (MRSA). Тем не менее, возникновение большого числа клиндамицин-резистентных MRSA-штаммов исключает применение клиндамицина против инфекций, вызванных этими микроорганизмами без теста на чувствительность. Некоторые эритромицин-резистентные штаммы стафилококков in vitro достаточно быстро развивают устойчивость к клиндамицину.

Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Neisseria meningitides, штаммы Haemophilus influenza (в тех областях, где резистентность к антибиотикам наблюдается часто).

Контрольные точки EUCAST для клиндамицина (от 2014)

Патоген	Чувствительный	Резистентный
Staphylococcus spp.	≤ 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Streptococcus группы А, В, С, G	≤ 0,5 мг/л	> 0,5 мг/л
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,5 мг/л	> 0,5 мг/л
Грамположительные анаэробы (за исключением Clostridium difficile)	≤ 4 мг/л	> 4 мг/л
Грамотрицательные анаэробы	≤ 4 мг/л	> 4 мг/л

Преобладание приобретенной резистентности

Преобладание приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени для отдельных видов, поэтому информация о резистентности в конкретной местности крайне желательна, особенно при терапии тяжелых инфекций. По необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, в случае, если преобладание приобретенной резистентности распространено настолько, что польза применения препарата хотя бы при некоторых типах инфекций под сомнением. В особенности при тяжелых инфекциях или отсутствии успеха терапии рекомендована микробиологическая диагностика с верификацией патогена и оценкой его чувствительности к линкомицину/клиндамицину.

Доступна следующая информация о чувствительности микроорганизмов к клиндамицину:

Обычно чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Стрептококки группы Viridans

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp. (за исключением В. fragilis) , Fusobacterium spp., Peptococcus spp. , Prevotella spp. , Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis , Chlamydophila pneumoniae , Gardnerella vaginalis , Mycoplasma hominis

Микроорганизмы, для которых возможно развитие приобретенной устойчивости

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Moraxella catarrhalis

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens , Peptostreptococcus spp. , Propionibacterium spp.

Преимущественно резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae , Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum

Клиндамицин также может быть использован для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii) , в сочетании с примахином и малярии, вызванной Plasmodium falciparum (в сочетании с хинином).

Фармакокинетика

Всасывание

Дозы у взрослых (после достижения равновесной концентрации)	Клиндамицин (мкг/мл)	Клиндамицина фосфат (мкг/мл)
в/в по 300 мг в течение 10 мин через каждые 8 ч	7	15
в/в по 600 мг в течение 20 мин через каждые 8 ч	10	23
в/в по 900 мг в течение 30 мин через каждые 12 ч	11	29
в/в по 1200 мг в течение 45 мин через каждые 12 ч	14	49
в/м по 300 мг через каждые 8 ч	6	3
в/м по 600 мг через каждые 12 ч	9	3
Дозы у детей (первая доза) (1)
в/в по 5-7 мг/кг массы тела в течение 1 часа	10
в/м по 3-6 мг/кг массы тела	4
в/м по 5-7 мг/кг массы тела	8

(1) Данные по пациентам, получающим лечение по поводу инфекций

Существует линейная зависимость между концентрацией клиндамицина в сыворотке крови и принятой дозой препарата. Сывороточные концентрации клиндамицина превышают минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) для большинства чувствительных микроорганизмов в течение не менее 6 ч после приема препарата в обычных рекомендованных дозах.

Распределение

40-90% введенного клиндамицина связывается в организме с белками. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Концентрация клиндамицина в костной ткани достигает примерно 40% (20-75%) его концентрации в сыворотке крови. В материнском молоке концентрация клиндамицина составляет 50-100% его концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 30-75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в крови плода — 40%, в гное — 30%, в плевральной жидкости — 50-90% концентрации в сыворотке крови. Клиндамицин не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается незначительно).

Метаболизм

Клиндамицин почти полностью метаболизируется в печени с образованием N-деметильного и сульфоксидного активных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения у взрослых составляет в среднем около 2,4 ч (при тяжелой печеночной или почечной недостаточности удлиняется до 3-5 ч), возраст не влияет на фармакокинетику клиндамицина.

В неизмененном виде из организма выводится около 10% клиндамицина почками, 3,6% кишечником. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом, с желчью и калом. Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Показания

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, в том числе: хронический синусит, вызванный анаэробными бактериями, средний отит (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов), рецидивирующий фаринготонзиллит. Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе: пневмония, бронхит, абсцесс легкого, эмпиема плевры. Скарлатина. Воспалительные гинекологические заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников) и пельвиоперитонит (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов). Инфекции кожи и мягких тканей, в том числе: инфицированные раны, абсцессы, фурункулез, целлюлит (флегмона), импетиго, угри, рожа. Интраабдоминальные инфекции, в том числе: перитонит, абсцессы брюшной полости (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов). Инфекции полости рта, в том числе: периодонтальный абсцесс и периодонтит. Инфекционные заболевания костей и суставов, в том числе: остеомиелит и септический артрит. Септицемия, бактериальный эндокардит. Токсоплазмозный энцефалит у пациентов со СПИДом (в сочетании с пириметамином) при непереносимости стандартной терапии. Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii ), у пациентов со СПИДом (в сочетании с примахином) при непереносимости или резистентности к стандартной терапии. Малярия, вызванная Plasmodium falciparum, в том числе с множественной лекарственной резистентностью (в сочетании с хинином). Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы), одновременное применение с эритромицином или хлорамфениколом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Меры предосторожности

Желудочно-кишечные заболевания в анамнезе (особенно колит), миастения (клиндамицин может нарушать нейромышечную передачу), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, одновременное применение с миорелаксантами периферического действия (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь влияния на фертильность, а также каких-либо отрицательных влияний на плод, не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в токсичных дозах. Клиндамицин проникает через плаценту. После введения нескольких доз препарата концентрация в амниотической жидкости составляла около 30% от концентрации в крови матери. В клинических исследованиях при системном введении препарата женщинам в период II и III триместра беременности не отмечали увеличения частоты врожденных аномалий плода. Исследований применения препарата у женщин в период I триместра беременности не проводили. Клиндамицин не следует применять в I триместре беременности, во II и III триместрах препарат применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Клиндамицин обнаруживается в материнском молоке в концентрации 0,7-3,8 мкг/мл. При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Бензиловый спирт может проникать через плаценту (см. раздел «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Читайте также: