Отравление альмагелем (антацидами) и его побочные эффекты

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 05.11.2024

5 мл суспензии для приема внутрь содержит алюминия гидроксида 300 мг (эквивалентно 200 мг оксида алюминия), магния гидроксида 100 мг и анестезина 100 мг; в пластиковых флаконах по 170 мл в комплекте с дозировочной ложкой, в картонной пачке 1 флакон.

Характеристика

Суспензия белого или слегка сероватого цвета с характерным сладковатым вкусом и запахом лимона.

Фармакологическое действие

Нейтрализует соляную кислоту и понижает активность пепсина желудочного сока, предохраняет слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих воздействий.

Фармакодинамика

Равномерно распределяется по слизистой оболочке желудка, обеспечивает продолжительную гастропротекцию и местное обезболивание. Оказывает буферно-антацидное действие: между приемами pH желудочного сока сохраняется от 4–4,5 до 3,5–3,8. Сорбит обладает желчегонным и легким послабляющим эффектом. Терапевтическое действие проявляется через 3–5 мин и продолжается 70 мин.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), острый или хронический гастрит с нормальной или повышенной секреторной функцией (фаза обострения), рефлюкс-эзофагит, диафрагмальная грыжа, дуоденит, энтерит, дискомфорт и боль в эпигастральной области, обусловленные нарушением диеты, приемом лекарственных препаратов (НПВС, глюкокортикоиды), употреблением кофе или алкоголя, курением.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, болезнь Альцгеймера, период новорожденности, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование не дольше 3 дней. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: нарушение вкуса, тошнота, рвота, спазм, боль в эпигастральной области, запор.

Со стороны обмена веществ: гиперкальциурия, гипермагниемия, гипофосфатемия.

Прочие: сонливость, остеомаляция, деменция и отеки конечностей (на фоне хронической почечной недостаточности).

Взаимодействие

Понижает эффективность тетрациклинов, блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов, сердечных гликозидов, солей железа, ципрофлоксацина, фенотиазинов, изониазида, бета-адреноблокаторов, индометацина, кетоконазола и др. (при совместном назначении рекомендуется интервал между приемами не менее 1–2 ч). Несовместим с сульфаниламидами.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0,5 ч до еды и на ночь, взрослым по 1–3 дозировочных ложки в зависимости от остроты случая 3–4 раза в сутки.

Детям строго по назначению врача: до 10 лет — 1/3 дозы для взрослых, 10–15 лет — 1/2 дозы.

Максимальная суточная доза — 16 дозировочных ложек, при такой дозе продолжительность лечения — не более 2 нед.

Перед приемом суспензию следует взбалтывать.

При заболевании, сопровождающемся тошнотой, рвотой и болями в животе, лечение начинают с Алмагеля А, а по исчезновении перечисленных симптомов переходят на прием Алмагеля.

Меры предосторожности

При длительном приеме необходимо обеспечить достаточное поступление фосфора с пищей.

Условия хранения

Срок годности

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.

Алмагель ® А (Almagel ® A) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алмагель ® А

Суспензия для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом лимона; при хранении на поверхности может образоваться слой прозрачной жидкости, при энергичном взбалтывании флакона гомогенность суспензии восстанавливается.

5 мл (1 мерн.ложка)
алгелдрат (алюминия гидроксида гель)	2.18 г,
что соответствует содержанию алюминия оксида	218 мг
магния гидроксида паста	350 мг,
что соответствует содержанию магния оксида	75 мг
бензокаин	109 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол - 801.15 мг, гиэтеллоза - 15.26 мг, метилпарагидроксибензоат - 10.9 мг, пропилпарагидроксибензоат - 1.363 мг, бутилпарагидроксибензоат - 1.363 мг, натрия сахарината дигидрат - 0.818 мг, масло лимона - 1.635 мг, этанол 96% - 98.1 мг, вода очищенная - до 5 мл.

170 мл - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Инструкция одобрена Фармакологическим комитетом Минздрава России 02.03.2001.

Алмагель А нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что приводит к уменьшению переваривающей активности желудочного сока. Не вызывает вторичной гиперсекреции желудочного сока. Оказывает местноанестезирующее, адсорбирующее и обволакивающее действие, уменьшает влияние повреждающих факторов на слизистую оболочку.

Терапевтический эффект после приема препарата наступает через 3-5 минут и продолжается в среднем 70 мин.

Алмагель А обеспечивает продолжительную местную нейтрализацию непрерывно отделяющегося желудочного сока и снижает содержание в нем соляной кислоты до оптимальных для лечения границ. Алюминия гидроксид подавляет секрецию пепсина, нейтрализует соляную кислоту, образуя хлорид алюминия, который в щелочной среде кишечника превращается в щелочные соли алюминия. Магния гидроксид также нейтрализует соляную кислоту, превращаясь в хлорид магния. Таким образом осуществляется противодействие эффекту алюминия гидроксида, вызывающего запор. Магния гидроксид и магния хлорид резорбируются в незначительной степени и практически не влияют на концентрацию ионов магния в крови.

Бензокаин оказывает эффективное и продолжительное местное болеутоляющее действие при выраженном болевом синдроме.

Алмагель А не резко повышает рН содержимого желудка, буферирует его значение от 4.0–4.5 до 3.5–3.8 (физиологическое значение) в период между приемами. Препарат образует защитный слой, обеспечивая равномерное распространение на слизистой оболочке желудка активных веществ и оказывает длительное местное действие без последующего образования двуокиси углерода в желудке, которая, в свою очередь, является причиной метеоризма, чувства тяжести в области эпигастрия и вторичного усиления секреции соляной кислоты.

Согласно классификации Hodge и Sterner препарат при пероральном применении относится к слабо токсическим средствам и не обладает эмбриотоксическим, тератогенным и мутагенным эффектами. В отдельных случаях отмечали повышенные сухожильные рефлексы у новорожденных, чьи матери принимали препарат в течение длительного времени. Кроме того, у новорожденных существует опасность развития гипермагниемии, особенно при состоянии дегидратации, поэтому продолжительное применение препарата беременным и новорожденным не рекомендуется.

Алмагель А – невсасывающийся препарат. При соблюдении правильного режима дозирования и продолжительности лечения он практически не резорбируется в желудочно-кишечном тракте и оказывает продолжительное равномерное действие, не нарушая электролитного баланса и не создавая опасности появления алкалоза или других нарушений метаболизма. Он не раздражает мочевыводящую систему и при длительном применении не вызывает алкалоз и образование конкрементов в мочевыводящих путях.

Алмагель ® (Almagel ® ) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2016 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алмагель ®

Суспензия для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом лимона; при хранении на поверхности может образовываться слой прозрачной жидкости, при энергичном взбалтывании флакона гомогенность суспензии восстанавливается.

5 мл (1 мерн. ложка)
алгелдрат (алюминия гидроксида гель)	2.18 г,
что соответствует содержанию алюминия оксида	218 мг
магния гидроксида паста	350 мг,
что соответствует содержанию магния оксида	75 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол - 801.15 мг, гиэтеллоза - 10.9 мг, метилпарагидроксибензоат - 10.9 мг, пропилпарагидроксибензоат - 1.363 мг, бутилпарагидроксибензоат - 1.363 мг, натрия сахарината дигидрат - 818 мкг, масло лимона - 1.635 мг, этанол 96% - 98.1 мг, вода очищенная - до 5 мл.

170 мл - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой (на 5 мл) - пачки картонные.

Антацидный препарат, представляющий собой сбалансированную комбинацию алгелдрата (алюминия гидроксида) и магния гидроксида. Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, снижает активность пепсина, что приводит к уменьшению переваривающей активности желудочного сока.

Оказывает обволакивающее, адсорбирующее действие. Защищает слизистую оболочку желудка за счет стимулирования синтеза простагландинов (цитопротекторное действие). Предохраняет слизистую оболочку от воспалительных и эрозивно-геморагических поражений в результате применения раздражающих и ульцерогенных агентов, таких как этанол, НПВС (например, индометацин, диклофенак, ацетилсалициловая кислота), кортикостероиды.

Терапевтический эффект после приема препарата наступает через 3-5 мин. Продолжительность действия зависит от скорости опорожнения желудка. При приеме натощак действие длится до 60 мин. При приеме через час после еды антацидное действие может продолжаться до 3 ч. Не вызывает вторичную гиперсекрецию желудочного сока.

Всасывается незначительное количество препарата, которое практически не изменяет концентрацию солей алюминия в крови. Выводится через кишечник.

Ионы магния всасываются в незначительном количестве (около 10% принятой дозы) и не изменяют концентрацию магния в крови. Распределяется обычно локально. Магния гидроксид выводится через кишечник.

Показания препарата Алмагель ®

острый гастрит;
хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
острый дуоденит, энтерит, колит;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
гастроэзофагеальный рефлюкс, рефлюкс-эзофагит, дуоденогастральный рефлюкс;
симптоматические язвы ЖКТ различного генеза;
эрозии слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ;
острый панкреатит, обострение хронического панкреатита;
изжога и боли в эпигастрии после погрешностей в питании, избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

уменьшение раздражающего и ульцерогенного действия, связанного с приемом лекарственных препаратов, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K21.0	Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K21.9	Гастроэзофагеальный рефлюкс без эзофагита
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K27	Пептическая язва
K29	Гастрит и дуоденит
K31.8	Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
K44	Диафрагмальная грыжа
K52	Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
K85	Острый панкреатит
K86.1	Другие хронические панкреатиты
R10.1	Боли, локализованные в верхней части живота
R12	Изжога
Z29.8	Другие уточненные профилактические меры

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Перед каждым приемом суспензию необходимо тщательно гомогенизировать, встряхивая флакон.

Препарат принимают через 45-60 мин после приема пищи и вечером перед сном.

Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 5-10 мл (1-2 мерные ложки) 3-4 раза/сут. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 15 мл (3 мерные ложки). Детям в возрасте от 10 до 15 лет назначают в дозе, равной половине дозы для взрослых.

После достижения терапевтического эффекта суточную дозу уменьшают до 5 мл (1 мерная ложка) 3-4 раза/сут в течение 15-20 дней.

Не рекомендуется прием жидкостей в течение 15 мин после приема препарата Алмагель ® .

По 5-15 мл за 15 мин до приема лекарственных средств с раздражающим действием.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно - запор, который проходит после уменьшения дозы; в редких случаях - тошнота, рвота, спазм желудка, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: при продолжительном приеме препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе, возможны изменения настроения и умственной активности.

Прочие: в редких случаях - аллергические реакции и гипермагниемия; при длительном применении в высоких дозах (в сочетании с дефицитом фосфора в пище) возможно развитие остеомаляции.

Противопоказания к применению

почечная недостаточность тяжелой степени (из-за опасности развития гипермагниемии и алюминиевой интоксикации);
болезнь Альцгеймера;
гипофосфатемия;
беременность;
детский возраст до 10 лет;
врожденная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);
повышенная чувствительность к активным веществам и вспомогательным компонентам препарата.

Экспериментальные исследования на животных показали отсутствие тератогенного потенциала или других нежелательных эффектов, оказываемых на эмбрион и/или плод.

Нет клинических данных о применении препарата Алмагель ® у беременных женщин. Препарат не рекомендуется применять при беременности, но если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, Алмагель ® следует принимать под наблюдением врача не более 5-6 дней.

Нет данных о выделении активных веществ препарата с грудным молоком. Алмагель ® можно применять в период кормления грудью только после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка. В период лактации препарат рекомендуется применять не более 5-6 дней под наблюдением врача.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (из-за опасности развития гипермагниемии и алюминиевой интоксикации).

У пациентов с почечной недостаточностью при продолжительном применении препарата (более 20 дней) необходим регулярный контроль концентрации магния в сыворотке крови.

Применение у детей

Особые указания

Не рекомендуется применение препарата у больных с тяжелым запором, при боли в желудке неясного происхождения и подозрении на острый аппендицит, наличии язвенного колита, дивертикулеза, колостомии или илеостомии, хронической диарее, остром геморрое, изменении кислотно-щелочного равновесия в организме, а также наличии метаболического алкалоза, циррозе печени, тяжелой сердечной недостаточности, токсикозе беременных, нарушениях функции почек ((КК

Препарат не содержит сахара, что позволяет принимать его больным сахарным диабетом.

Препарат содержит сорбитол, поэтому противопоказан при врожденной непереносимости фруктозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Алмагель ® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. При приеме в рекомендуемой суточной дозе содержащийся в препарате этанол не оказывает влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: при однократном превышении дозы - запор, метеоризм, металлический привкус во рту. При продолжительном применении в высоких дозах возможно образование камней в почках, развитие тяжелых запоров, незначительная сонливость, гипермагниемия. Могут наблюдаться также признаки метаболического алкалоза: изменение настроения или умственной активности, онемение или боль в мышцах, раздражительность и быстрая утомляемость, замедление дыхания, неприятные вкусовые ощущения.

Лечение: необходимо немедленно предпринять меры по быстрому выведению препарата из организма - промывание желудка, стимуляция рвоты, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Может адсорбировать некоторые лекарственные средства, уменьшая, таким образом, их всасывание. Поэтому при одновременном применении других лекарственных средств, необходимо соблюдать интервал 1-2 ч между приемами препарата Алмагель ® и другими средствами.

Алмагель ® изменяет рН желудочного сока в щелочную сторону, что может повлиять на действие значительного числа лекарственных средств при одновременном применении.

Алмагель ® снижает эффект блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов (циметидин, ранитидин, фамотидин), сердечных гликозидов, солей железа, препаратов лития, хинидина, мексилетина, фенотиазиновых препаратов, антибиотиков тетрациклинового ряда, ципрофлоксацина, изониазида и кетоконазола.

При одновременном назначении кишечнорастворимых форм лекарственных препаратов следует помнить, что повышение рН желудочного сока, вызванное приемом препарата Алмагель ® , может привести к ускоренному разрушению кишечнорастворимой оболочки и вызвать тем самым раздражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Алмагель ® может повлиять на результаты некоторых лабораторных и функциональных исследований и тестов: снижает уровень желудочной секреции при определении кислотности желудочного сока; изменяет результаты тестов с использованием технеция ( 99m Tc), например, сцинтиграфия костей и некоторые тесты для исследования пищевода; повышает концентрацию фосфора в сыворотке крови, изменяет значения рН сыворотки крови и мочи.

Условия хранения препарата Алмагель ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.

Алмагель® (Almagel ® )

Смесь антацидов длительного (алгелдрат) и быстрого (магния гидроксид) действия. Алгелдрат обладает вяжущими свойствами и может вызвать запор, этот эффект уравновешивается действием магния гидроксида, который, как и другие соли магния, может вызывать диарею. Поэтому побочные реакции со стороны ЖКТ при применении комбинации алгелдрат + магния гидроксид отмечаются редко, что позволяет применять эту комбинацию для проведения длительной терапии.

Всасывание алюминия и магния из антацидов незначительно. Алгелдрат медленно преобразуется в желудке в хлорид алюминия. Некоторое всасывание растворимых солей алюминия происходит в ЖКТ с их выведением с мочой. Абсорбированный магний также выводится с мочой. Алюминийсодержащие антациды не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью, поскольку может наблюдаться повышение их концентрации в плазме крови.

Доклинические данные по безопасности ограничены и считаются недостаточными для оценки токсичности применения многократных доз, генотоксического и токсического влияния на репродуктивную функцию и развитие.

Показания к применению

Язвенная болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, изжога; повышенная кислотность желудка (антацидная терапия).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; ослабленные пациенты или пациенты с почечной недостаточностью; наличие сильных абдоминальных болей и/или возможная кишечная непроходимость.

Не рекомендуется для детей младше 14 лет.

Данные по применению комбинации алгелдрат + магния гидроксид у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Данные исследований на животных недостаточны в отношении репродуктивной токсичности.

Комбинацию алгелдрат + магния гидроксид не рекомендуется принимать в течение I триместра беременности и женщинам детородного возраста, не использующим контрацептивы. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации беременным и кормящим женщинам.

Из-за ограниченной абсорбции у матери, при применении в рекомендованных дозах, комбинация алгелдрат + магния гидроксид считается совместимой с лактацией.

Не ожидается отрицательного воздействия на новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании, поскольку системное воздействие комбинации алгелдрат + магния гидроксид на организм кормящей женщины незначительно.

Данные о влиянии комбинации алгелдрат + магния гидроксид на фертильность отсутствуют.

Частоту возникновения побочных реакций оценивали по шкале СМНМО (Совет международных научно-медицинских организаций, CIOMS — Council forInternational Organizations of Medical Sciences) как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, такие как зуд, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея или запор (см. «Меры предосторожности»); частота неизвестна — абдоминальная боль.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипермагниемия, включая наблюдения после длительного приема магния гидроксида пациентами с нарушением функции почек; частота неизвестна — гипералюминиемия, гипофосфатемия при длительном применении или при применении в высоких дозах, или даже при применении в рекомендованных дозах у пациентов, придерживающихся диеты с низким содержанием фосфора, что может привести к повышенной резорбции костной ткани, гиперкальциурии, остеомаляции (см. «Меры предосторожности»).

Антациды препятствуют всасыванию таких ЛС, как тетрациклины, витамины, ципрофлоксацин, кетоконазол, левотироксин, гидроксихлорохин, хлорохин, хлорпромазин, рифампицин, цефдинир, цефподоксим, розувастатин.

Полистиролсульфонат. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с полистиролсульфонатом из-за потенциального риска снижения эффективности смолы в связывании калия, метаболического алкалоза у пациентов с почечной недостаточностью (сообщалось при применении с алюминия гидроксидом и магния гидроксидом) и кишечной непроходимости (сообщалось при применении с алюминия гидроксидом).

Совместное применение алгедрата, входящего в состав комбинации алгелдрат + магния гидроксид, и цитратов может привести к повышению концентрации алюминия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Подщелачивание мочи, являющееся вторичным по отношению к применению магния гидроксида, может изменить выведение некоторых ЛС, наблюдалось повышенное выведение салицилатов.

Симптомы: при передозировке серьезные симптомы маловероятны. Следует прекратить прием комбинации алгелдрат + магния гидроксид и при необходимости восполнить дефицит жидкости.

Сообщалось о таких симптомах острой передозировки комбинации алюминия гидроксида и солей магния, как диарея, абдоминальная боль, рвота.

Высокие дозы этого комбинации алгелдрат + магния гидроксид могут вызвать или усугубить кишечную непроходимость и илеус у пациентов из группы риска (см. «Меры предосторожности»).

Лечение: алюминий и магний выводятся с мочой, лечение острой передозировки заключается во в/в введении кальция глюконата, регидратации и форсированном диурезе. При почечной недостаточности необходимо проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Отравление альмагелем (антацидами) и его побочные эффекты

Отравление сульфасалазином и другими салицилатами

Фармакотерапия желудочно-кишечных патологий долгое время ограничивалась применением антацидов, антихолинергических агентов, спазмолитиков и слабительных средств. В последнее десятилетие для лечения пептической язвы стали использовать антагонисты гистаминовых Н₂-рецепторов (например, циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин).

Сейчас применяются также антагонисты мускариновых рецепторов М1 (например, пирензипин), ингибиторы протонного насоса (например, омепразол), аналоги простагландинов (например, мизопростагол), обволакивающие средства (например, коллоидный субсалицилат висмута и сукральфат), противорвотные агенты, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта (например, метоклопрамид, домперидон и цизаприд), противовоспалительные салицилаты (например, олсалазин и месалазин) и неспецифические закрепляющие средства (например, дифеноксилат и лоперамид).

Передозировка этих лекарств обычно не грозит летальным исходом (исключение составляет дифеноксилат у детей), однако может привести к серьезным многосистемным эффектам.

Сульфасалазин, предназначавшийся изначально для лечения ревматоидного артрита, представляет собой комбинацию одного из первых сульфаниламидов — сульфапиридина с аналогом аспирина, 5-аминосалицилатом (5-АСА).

Сульфасалазин сейчас широко применяется при воспалительных заболеваниях кишечника, хотя его использование ограничено плохой переносимостью и частыми нежелательными реакциями, большинство из которых связывают с высоким сывороточным уровнем сульфапиридина. По-видимому, исходное вещество, сульфасалазин, служит носителем, доставляющим активный компонент, 5-АСА, к дистальным пораженным участкам.

Поскольку сульфа-часть обусловливает токсичность соединения, а 5-АСА — его терапевтическое действие, 5-АСА модифицировали таким образом, чтобы этот агент непосредственно попадал к пораженным участкам кишечника. Такие пероральные производные 5-ACA, судя по всему, обеспечивают не менее эффективную профилактику неспецифического язвенного колита, чем местное применение 5-АСА и сульфасалазин.

а) Токсичная доза. Мужчина в возрасте 23 лет проглотил 50 таблеток сульфасалазина по 500 мг. У него появились головная боль и головокружение. Лечили его промыванием желудка, активированным углем с сорбитолом и внутривенным введением глюкозы с бикарбонатом натрия. Пациент выжил без серьезных осложнений.

б) Клиническая картина отравления салицилатами. При пероральном приеме 5-АСА отмечалось больше побочных эффектов, чем при местном применении.

- Олсалазин. Олсалазин — это соединение, состоящее из двух остатков месалазина (5-АСА), скрепленных между собой азогруппой, и предназначенное для высвобождения 5-АСА в толстой кишке. Его назначают в суточных дозах 1—3 г. Случаи передозировки олсалазина неизвестны. К побочным эффектам относятся диарея, головная боль, головокружение, тошнота, сыпь, боль в животе и суставах.

- Месалазин. Месалазин (5-АСА, месаламин), активный компонент сульфасалазина при лечении воспалений кишечника, может быть доставлен в толстую кишку при использовании вместо сульфапиридина другого носителя, как в случае олсалазина. Его вводят перорально в виде таблеток с кишечно-растворимым покрытием дозами 1,5—3,2 г/сут, а также с помощью удерживающей клизмы или свечей дозами 1—4 г/сут.

К побочным эффектам относятся головная и мышечная боль, тошнота, головокружение, диспепсия, лихорадка, кожные и кардиологические аллергические реакции, интерстициальный нефрит, панкреатит, тромбоцитопения и апластическая анемия. При использовании ректальных суппозиториев передозировок не отмечалось.

- Сульфасалазин. Нерасщепленный сульфасалазин ингибирует синтез простагландинов и их разложение, синтез тромбоксанов, а также препятствует хемотаксису нейтрофилов и утилизации радикалов. Терапевтическое значение такого действия неясно. Изредка прием сульфасалазина ведет к молниеносной печеночной недостаточности, аллергическому пневмониту и нефротическому синдрому.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Читайте также: