Сукцинилхолин и рокуроний. Местная (региональная) анестезия
Добавил пользователь Алексей Ф. Обновлено: 20.12.2024
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рокуроний Каби
Раствор для в/в введения бесцветный или коричневато-желтого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| рокурония бромид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 3.3 мг, натрия ацетата тригидрат - 2 мг, уксусная кислота ледяная - 7.139-8.725 мг (для коррекции pH), вода д/и - до 1 мл.
5 мл - флаконы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.
5 мл - флаконы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.
10 мл - флаконы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.
10 мл - флаконы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Рокуроний Каби (рокурония бромид) - недеполяризующий миорелаксант, с короткой (ближе к средней) продолжительности действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), свойственными этому классу лекарственных веществ. Он конкурентно блокирует никотиновые холинорецепторы двигательных окончаний. Антагонистами этого эффекта являются ингибиторы холиностеразы, такие как неостигмина метилсульфат, эдрофония хлорид и пиридостигмина бромид. ED 90 (доза, необходимая для подавления на 90 % рефлекторного движения большого пальца кисти в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при сбалансированном наркозе составляет примерно 0,3 мг/кг массы тела.
В течение 60 с после внутривенного введения рокурония бромида в дозе 0.6 мг/кг массы тела (2 × ED 90 при сбалансированном наркозе) адекватные условия для интубации создаются практически у всех пациентов. В 80 % случаев они являются наилучшими. В течение 2 минут развивается общая миоплегия. которая позволяет выполнять любые вмешательства. Длительность клинического действия препарата (до спонтанного восстановления степени мышечных сокращений до 25 % от контрольного уровня) после введения этой дозы составляет 30-40 минут. Общая длительность действия (время до восстановления степени мышечных сокращений до 90 % от контрольного уровня) - 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления степени мышечных сокращений с 25 % до 75 % от контрольного уровня (индекс восстановления) после введения рокурония бромида в виде болюса 0,6 мг/кг массы тела составляет 14 минут.
При введении рокурония бромида в меньших дозах 0.3-0.45 мг/кг (1-1,5 (ED 90 )) действие начинается медленнее и его длительность уменьшается (13-26 минут). После введения рокурония бромида в дозе 0,45 мг/кг массы тела адекватные условия для интубации создаются в течение 90 с.
При быстрой индукции анестезии пропофолом или фентанилом/тиопентапом натрия адекватные условия для интубации после введения рокурония бромида в дозе 1,0 мг/кг создаются в течение 60 с у 93 % и 96 % пациентов, соответственно. В 70 % случаев они являются наилучшими. Длительность клинического действия этой дозы достигает 1 ч. К указанному сроку нейромышечная блокада может быть безопасно устранена. После введения рокурония бромида в дозе 0.6 мг/кг адекватные условия для интубации создаются в течение 60 с у 81 % и 75 % пациентов, которым для индукции анестезии применяют пропофол или фентанил/тиопентал натрия, соответственно.
Применение рокурония бромида в дозах более 1.0 мг/кг массы тела не приводит к существенному улучшению условий для интубации, однако длительность действия при этом увеличивается. Дозы более 4 × ED 90 не изучались.
При ведении больных в отделениях интенсивной терапии рокурония бромид назначают в дозе 0.6 мг/кг. а затем в виде поддерживающей непрерывной инфузии со скоростью 0.2-0.5 мг/кг/ч в течение первого часа, когда степень мышечных сокращений восстанавливается до 10 % от контрольного уровня или появляется 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF- train of four stimulation). Дозы титруются индивидуально, в последующем их необходимо снижать под постоянным контролем TOF. Длительность применения - 7 дней.
Такой режим дозирования приводит к развитию адекватной миорелаксации. однако отмечается значительная вариабельность скорости инфузии и увеличение длительности блокады.
Время до восстановления TOF до 0.7 достоверно не зависит от общей длительности введения рокурония бромида. После непрерывной инфузии в течение 20 ч и более медиана (диапазон) времени между появлением второго ответа на TOF стимуляцию и восстановления TOF отношения до 0.7 составляет от 0.9 до 12 ч у пациентов без полиорганной недостаточности и 1.2-25.5 ч у пациентов с полиорганной недостаточностью.
У новорожденных и детей средняя скорость начала действия дозы 0.6 мг/кг выше, чем у взрослых. Длительность действия препарата у детей меньше, чем у взрослых. Длительность действия поддерживающих доз рокурония бромида 0.15 мг/кг может несколько увеличиться в условиях наркоза энфлураном и изофлу раном у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени или почек (примерно 20 минут) по сравнению с таковой у пациентов без нарушения функции печени и почек во время внутривенного наркоза (примерно 13 минут).
При последующем введении рекомендуемых поддерживающих доз кумуляции эффекта (прогрессирующего увеличения длительности действия) не отмечается. При проведении сердечно-сосудистых операций наиболее частыми изменениями, наблюдаемыми у больных во время развития максимальной блокады после введения 0.6-0.9 мг/кг массы тела, являются небольшие и клинически незначимые увеличения частоты сердечных сокращений (на 9 %) и увеличение среднего АД (на 16 %) по сравнению с контрольными значениями.
Фармакокинетика
Связывается с белками плазмы на 30 %. Проникает через плацентарный барьер.
После однократного введения рокурония бромида в виде болюса, зависимость его концентрации в плазме от времени была экспоненциальной и состояла из трех фаз. У здоровых взрослых людей средний T 1/2 (95 % ДИ) составляет 73 (66-80) минуты, кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 203 (193-214) мл/кг, а клиренс из плазмы - 3.7 (3.5-3.9) мл/кг/мин.
Клиренс из плазмы у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек несколько снижается по сравнению с таковым у более молодых людей с нормальной функцией почек. У пациентов с заболеваниями печени средний период T 1/2 на 30 минут, а средний клиренс из плазмы снижается на 1 мл/кг/мин.
Объем распределения у новорожденных (3-12 мес) выше, чем у детей старшего возраста (1-8 лет) и взрослых.
У детей в возрасте 3-8 лет клиренс выше, а T 1/2 примерно на 20 минут короче, чем у взрослых и детей в возрасте до 3 лет.
При непрерывной инфузий в течение 20 ч и более во время искусственной вентиляции легких средний T 1/2 и средний объем распределения в равновесном состоянии увеличивается.
Отмечается высокая межиндивидуальная вариабельность, связанная с характером и степенью полиорганной недостаточности и индивидуальными обенностями пациентов. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний T 1/2 (±SD) составлял 21.5 (±3.3) ч, объем распределения в равновесном состоянии - 1.5 (±0.8) л/кг. клиренс из плазмы - 2.1 (±0.8) мл/кг/мин. Рокурония бромид выводится с мочой и желчью.
Степень выведения с мочой достигает 40 % в течение 12-24 ч, 47 % выводится с калом. Примерно 50 % дозы выводится в виде рокурония бромида. Метаболиты в плазме не выявлены.
Показания препарата Рокуроний Каби
Применяется у взрослых и детей старше 3 месяцев:
- во время общей анестезии, для облегчения интубации трахеи при стандартной и быстрой последовательной индукции анестезии;
- для миорелаксации во время хирургических вмешательств.
В отделениях интенсивной терапии (ОИТ) для краткосрочной мышечной релаксации (например, для облегчения интубации).
Режим дозирования
Внутривенно в виде болюса или непрерывной инфузии.
Дозу рокурония бромида, как и других миорелаксантов. следует подбирать индивидуально.
При выборе дозы следует учитывать метод общей анестезии и предполагаемую ожидаемую длительность операции, метод седации и предполагаемую длительность искусственной вентиляции, возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами и состояние больного. Для оценки нейромышечной блокады и восстановления нейромышечной передачи рекомендуется применять инструментальные методы контроля.
Средства для ингаляционного наркоза усиливают миорелаксирующес действие рокурония бромида. Этот эффект имеет клиническое значение во время ингаляционного наркоза, когда в тканях достигается определенная концентрация летучих веществ. Соответственно, при длительном ингаляционном наркозе (более 1 ч) необходимо вводить меньшие поддерживающие дозы рокурония бромида с большими интервалами или уменьшить скорость инфузии препарата.
Ниже приведены общие рекомендации по режиму дозирования рокурония бромида при интубации трахеи и миорелаксации во время коротких и длительных хирургических вмешательств и в отделениях интенсивной терапии.
Рокурония бромид предназначен только для однократного применения.
Стандартная доза рокурония бромида при обычном наркозе составляет 0.6 мг/кг массы тела. Эта доза обеспечивает адекватные условия для интубации в течение 60 с практически у всех пациентов.
При быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется применение рокурония бромида в дозе 1.0 мг/кг массы тела.
После применения указанной дозы адекватные условия для интубации также создаются в течение 60 с практически, у всех пациентов. Если при быстрой последовательной индукции наркоза рокурония бромид назначен в дозе 0.6 мг/кг. то интубацию следует проводить через 90 с после введения препарата.
Капельное введение рокурония бромида рекомендуется начинать с нагрузочной дозы 0.6 мг/кг массы тела.
Когда нейромышечная блокада начнет восстанавливаться, начинают непрерывную инфузию препарата. Скорость инфузий подбирают так, чтобы поддерживать степень мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольного значения или поддерживать 1-2 ответа при мониторинге в режиме TOF.
При внутривенном наркозе у взрослых пациентов скорость инфузий. необходимая для поддержания нейромышечной блокады на указанном уровне, составляет 0.3-0.6 мг/кг/ч.
При ингаляционном наркозе скорость инфузий составляет 0,3-0.4 мг/кг/ч.
Следует постоянно контролировать степень нейромышечной блокады, так как необходимая скорость инфузий отличается у разных пациентов и зависит от метода наркоза.
Режим дозирования у детей:
У детей старше 3-х месяцев рекомендуемые дозы рокурония бромида при интубации во время ингаляционного наркоза и поддерживающие дозы сходны с таковыми у взрослых и составляет 0.3-0.6 мг/кг/ч. а при ингаляционном наркозе - 0.3-0.4 мг/кг/ч. Скорость непрерывной инфузий у подростков такая же. как у взрослых, однако детям может потребоваться более высокая скорость инфузии.
У детей инфузию начинают с той же скорости, что и у взрослых. В дальнейшем скорость инфузии подбирают, чтобы поддерживать степень мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольного значения или поддерживать 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырехзарядной стимуляции (TOF).
Опыт применения рокурония бромида у детей при быстрой последовательной индукции наркоза ограничен. В связи с этим рокурония бромид не рекомендуется применять у детей для облегчения интубации трахеи при быстром введении в наркоз. Данных о применения рокурония бромида у новорожденных в возрасте до 1 месяца нет.
Режим дозирования у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени, желчных путей и/или почечной недостаточностью:
Стандартная интубационная доза рокурония бромида при ингаляционном наркозе у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени, желчных путей и/или почечной недостаточностью составляет 0.6 мг/кг массы тела. При быстрой последовательной индукции анестезии у пациентов, у которых увеличивается длительность действия препарата, доза также может составлять 0.6 мг/кг. однако, адекватные условия для интубации могут быть созданы только через 90 с после введения рокурония бромида. Независимо от метода общей анестезии рекомендуемая поддерживающая доза рокурония бромида составляет 0.075-0.1 мг/кг. а скорость инфузии - 0.3-0.4 мг/кг/ч.
Режим дозирования у пациентов с ожирением :
У пациентов с ожирением (масса тела на 30 % и более превышает идеальную) необходимо снизить дозу с учетом массы без жировой ткани.
При интубации трахеи рокурония бромида применяют в тех же дозах, что и при хирургических вмешательствах.
Дозировка при поддержании искусственной вентиляции легких:
Рокуроний Каби содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. незначительное количество натрия.
Побочное действие
По частоте нежелательные эффекты разделяются на следующие категории:
| Очень частые | > 1/10 |
| Частые | > 1/100 - 1/10 |
| Нечастые | > 1/1 000 - 1/100 |
| Редкие | > 1/10 000 - 1/1 000 |
| Очень редкие | < 1/10 000 |
| Не известна | Нельзя оценить на основании имеющихся данных |
Основные нежелательные эффекты - боль/реакция в месте введения, изменения жизненно-важных показателей и длительная пейромышечная блокада.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие: анафилактическая реакция, например, анафилактический шок, анафилактоидиые реакции*, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редкие: параличи.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редкие: тахикардия, снижение артериального давления,коллапс и шок.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Очень редкие: бронхоспазм.
Частота не известна: апноэ, дыхательная недостаточность
Нарушения со стороны кожных покровов
Очень редкие: сыпь, эритсматозная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, зуд, экзантема.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
Частота неизвестна: слабость скелетных мышц, стероидная миопатия*.
Очень частые: боль/реакция в месте введения*
Нарушения со стороны лабораторных показателей крови
Очень редкие: повышение содержание гистамина*
Травмы, отравления и осложнения процедур
Очень редкие: длительная нейромышечная блокада*
*Дополнительная информация о нежелательных реакциях:
Тяжелые анафилактические реакции, вызванные миорелаксантами. в некоторых случаях заканчивались смертью.
Учитывая возможную тяжесть подобных реакций, необходимо всегда учитывать риск их развития и принимать соответствующие меры предосторожности.
Реакции в месте введения
При быстром введении в наркоз наблюдали боль в месте инъекции, особенно в тех случаях, когда пациент еще окончательно не потерял сознание, а для индукции наркоза применялся пропофол. В клинических исследованиях боль в месте инъекции отмечали у 16 % больных, которым проводили быструю индукцию анестезии пропофолом. и менее чем у 0.5 % больных, у которых с этой целью применяли фентанил и тиопентал натрия.
Повышение содержания гистамина
Миорелаксанты способны вызвать местное и системное выделение гисгамина, поэтому при применении этих препаратов следует учитывать возможность появления зуда и развития эритематозной реакции в месте введения и/или генерализованных анафилактоидиых реакций, таких как бронхоспазм и изменения со стороны сердечнососудистой системы (артериальная гипотония и брадикардия). У пациентов, получавших рокурония бромид, очень редко наблюдались сыпь, экзантема, крапивница, бронхоспазм и артериальная гипотония.
В клинических исследованиях после быстрого введения рокурония бромида в виде болюса 0.3-0.9 мг/кг массы тела отмечали незначительное увеличение уровня гистамина в плазме.
Длительная нейромышечная блокада
Наиболее частым побочным эффектом всего класса недеполяризующих миорелаксантов является нежелательное увеличение длительности действия, которое варьируется от слабости скелетных мышц до выраженного и длительного их паралича, приводящего к развитию дыхательной недостаточности и апноэ.
Противопоказания к применению
- анафилактические реакции на рокуроний или бром в анамнезе;
- детский возраст до 3-х месяцев.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения рокурония бромида при беременности ограничен. Рокурония бромид следует назначать беременным женщинам только при крайней необходимости, если врач считает, что польза его применения превышает возможный риск.
При кесаревом сечении рокурония бромид рекомендуется назначать в дозе 0.6 мг/кг. так как доза 1.0 мг/кг у беременных женщин не изучалась.
Применение рокурония бромида в дозе 0.6 мг/кг во время кесарева сечения не оказывает влияния на индекс по шкале Апгар. мышечный тонус новорожденного и адаптацию функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Соли магния, которые применяют для лечения токсикоза у беременных, усиливают нейромышечную блокаду и могут ингибировать восстановление нейромышечной передачи после применения миорелаксантов. Соответственно, в таких случаях следует снизить дозу рокурония бромида и титровать ее с учетом степени мышечных сокращений. Рокурония бромид ограниченно проникает через плаценту, что не приводит к нежелательным реакциям у новорожденных.
Опыта применения рокурония бромида у женщин, вскармливающих грудью нет. Другие препараты этого класса в небольшом количестве выводятся с грудным молоком и всасываются у новорожденного, вскармливаемого грудью.
Решение о целесообразности прекращения кормления грудью следует принимать с учетом важности грудного вскармливания и потенциального риска для ребенка.
Сукцинилхолин и рокуроний. Местная (региональная) анестезия
Миорелаксанты. Механизм действия миорелаксантов
При эндотрахеальной интубации необходимо применение миорелаксантов, т.к. механическое воздействие на гортань может вызвать рефлекторное смыкание голосовых связок и нарушение легочной вентиляции. Интубация нужна для поддержания просвета дыхательных путей и усиления ИВЛ. Нервно-мышечную блокаду используют и в торакальной, и в абдоминальной хирургии для предупреждения мышечных сокращений, мешающих хирургу. Мышечные сокращения можно подавить высокими концентрациями летучих ингаляционных анестетиков, но этот эффект сопровождается падением давления. При использовании миорелаксантов интубация и ИВЛ являются обязательными.
Миорелаксанты блокируют передачу импульса в нервно-мышечном соединении путем связывания с никотиновыми холинергическими рецепторами скелетных мышц. В зависимости от времени начала, продолжительности действия и нежелательных эффектов выделяют 2 типа блокады:
• деполяризующая;
• антидеполяризующая.
Начало и время действия антидеполяризующих миорелаксантов, как правило, заметно больше, поэтому они лучше подходят для миорелаксации, чем для интубации. Оба типа миорелаксантов (сукцинилхолин — деполяризующий, d-тубокурарин — антидеполяризующий) изначально использовали в качестве компонентов общей анестезии, однако сейчас появились новые антидеполяризующие миорелаксанты:
• аминостероиды: ранкуроний, векуроний, рокуроний;
• бензилизохинолины: атракурий, цисатракурий, миватракурий.
Открытие первого антидеполяризующего препарата тубокурарина связано с изучением свойств кураре — смеси алкалоидов, в которую южноамериканские индейцы обмакивали стрелы, чтобы сделать их ядовитыми. Клод Бернар в серии классических экспериментов (1856 г.) показал, что блокада происходила на уровне нервного окончания, а не нерва или мышцы. Клинически значимым алкалоидом кураре является тубокурарин, который, будучи четвертичным амином, не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Блокирующие свойства сукцинилхолина не были известны до 1906 г., когда стали изучать его парасимпатические эффекты: у подопытных животных развивался паралич. В 1950-е гг. сукцинилхолин был официально признан миорелаксантом с отличающимся от тубокурарина механизмом и меньшей продолжительностью действия.
Для понимания механизма действия миорелаксантов нужно вспомнить механизм нервно-мышечной передачи.
Ацетилхолин в двигательных нервных окончаниях заключен в везикулы, каждая из которых содержит около 10 000 молекул АХ. Потенциал действия, достигая нервного окончания, вызывает открытие находящихся там Са2+-каналов N-типа, и вход Са2+ обусловливает высвобождение АХ из везикул в синаптическую щель. Большая часть молекул АХ связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами (нАХР), которые являются интегральной частью лиганд-зависимых ворот Nа+/К+-каналов. Ионный канал имеет структуру пентамера, окружающего центральную трансмембранную пору; на пентамере есть два участка для связывания АХ. После связывания АХ с двумя рецепторами канал открывается и вызывает деполяризацию концевой пластинки скелетной мышцы. В результате распространения деполяризации на мембрану соседнего мышечного волокна активируются ее потенциал-зависимые Na+-каналы, изменяется потенциал на мембране и высвобождается внутриклеточный Са2+, что приводит к сокращению мышцы. Отсоединившись от рецептора, АХ разрушается ацетилхолинэстеразой, поэтому большая часть АХ повторно с нАХР не связывается.
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.
Сукцинилхолин, в норме метаболизируемый в плазме холинэстеразой, имеет период полувыведения 5 мин. Фармакодинамический период полувыведения — то же самое, что и фармакокине-тический, поэтому сукцинилхолин, вводимый в/в, вызывает непродолжительную нервно-мышечную блокаду, что делает его удобным препаратом для интубации. Однако большие или повторные дозы сукцинилхолина могут вызвать так называемую вторую фазу блокады, которая сходна с блокадой антидеполяризующих миорелаксантов, но механизм ее действия неизвестен.
Антидеполяризующий миорелаксант рокуроний не вызывает фасцикуляции или миалгий. Через 30 мин после блокады происходит частичное восстановление в результате метаболизма препарата в печени. Для дальнейшего восстановления после паралича назначают антихолинэстеразный препарат (например, эдрофоний, неостигмин или пиридостигмин), в результате снизится разрушение АХ, и конкурентная блокада будет преодолена. Эти препараты также увеличивают количество АХ в мускариновых ацетилхолиновых рецепторах (мАХР), что вызывает появление парасимпатических эффектов. В связи с этим назначают и антагонисты мАХР (например, атропин или гликопиролат), чтобы в результате усиленной стимуляции мАХР не возникла выраженная брадикардия, вплоть до асистолии, а также бронхоспазм, усиление деятельности ЖКТ и др.
Если необходимо устранить эффекты миорелаксантов, можно ввести а-циклодекстрин. Он связывает рокуроний и восстанавливает передачу импульса в синапсе.
Быстрое начало и короткая продолжительность действия сукцинилхолина позволяют применять его в своей практике анестезиологам и опытным реаниматологам. Также препарат используют в электроимпульсной терапии. Время начала действия рокурония (90 сек) приближается к таковому у сукцинилхолина, а продолжительность действия более длительная. Таким образом, препарат можно использовать при наличии противопоказаний к сукцинилхолину.
Недостаточность в плазме псевдохолинэстеразы — относительное противопоказание к применению сукцинилхолина, а предрасположенность к злокачественной гипертермии или наличие риска гиперкалиемии — абсолютное.
Рокуроний имеет несколько недостатков. Например, он не понижает давление и не вызывает высвобождение гистамина (как делают бензилизохинолины, например d-тубокурарин) и повышает частоту сердечных сокращений (как панкуроний). Больные с миастенией гравис (аутоиммунное заболевание, характеризующееся выработкой антител к нАХР) очень чувствительны к антидеполяризующим миорелаксантам.
Атракурий и цисатракурий находятся в сфере интересов исследователей, поскольку разрушаются путем деградации Гофмана.
Местная (региональная) анестезия
Местная (региональная) анестезия является альтернативой общей анестезии при хирургии конечностей или нижней части живота. Выбор делают в зависимости от операции, опыта хирурга и анестезиолога, состояния и предпочтения больного. Техники местной блокады можно комбинировать с общей анестезией, чтобы снизить концентрацию используемого общего анестетика, а также для улучшения послеоперационной анальгезии. Однако для некоторых хирургических манипуляций (кесарево сечение, трансуретральная простатэктомия, хирургия бедра и колена у взрослых) местная анестезия не всегда безопаснее общей. При ее неэффективности необходимо использовать общую.
Региональной анестезии достигают различными методами:
• местной анестезией;
• местной инфильтрацией;
• блокадой периферического нерва;
• в/в местной анестезией;
• эпидуральной анестезией;
• спинальной анестезией.
В двух последних методах в растворы местных анестетиков часто включают опиоиды, т.к. периферические и спинальные опиоидные рецепторы участвуют в образовании чувства боли.
Обезболивание контролируемое пациентом. Оксигенотерапия и искусственная вентиляция легких
Этот вид обезболивания предпочитают и пациенты, и медицинский персонал. Когда обезболивание контролирует медсестра, больному приходится сообщать медсестре о наличии болей и ждать инъекции. Для обезболивания, контролируемого самим пациентом, он получает специальное устройство. Аппарат сконструирован таким образом, что риск передозировки сведен к минимуму, т.к. доза наркотика, который больной может сам себе назначить, ограничена. Например, аппарат выделяет максимально возможную дозу только по прошествии определенного времени с момента последнего приема. Кроме того, можно запрограммировать аппарат на лимит 4-часовой дозы.
Быстрое осуществление мер, направленное на поддержание жизни, имеет решающее значение, если больной без сознания. Чрезвычайно важно поддерживать проходимость дыхательных путей. Так же, как гипоксемия, ведущая к повреждению мозга, остановке сердца или смерти, гиперкарбия у больных с обширными внутричерепными повреждениями может вызвать церебральную вазодилатацию, повышение внутричерепного давления и усугубить ишемию. Дыхание нужно поддерживать для осуществления доставки к тканям кислорода и выведения углекислого газа. Если больной длительное время остается без сознания, применяют интубацию. Больных с множественными травмами или с угрожающими жизни повреждениями подключают к системе ИВЛ. Например:
• сдавливающие повреждения грудной клетки или пневмония вызывают ателектаз и гипоксическую гипоксемию;
• кровотечение снижает кислородную емкость крови и приводит к анемической гипоксемии;
• неадекватный кровоток из-за сосудистых нарушении приводит к развитию ишемическои гипоксемии.
Удаление углекислого газа может быть ослаблено, например, из-за снижения экскурсии грудной клетки при черепно-мозговой травме или травме грудной клетки. Управление подобными состояниями включает оксигенотерапию и мониторинг состояния больного.
Оксигенотерапия и искусственная вентиляция легких
Аппарат, осуществляющий снабжение кислородом, обеспечивает различные фракции вдыхаемого кислорода (Fi02), смешанного с воздухом помещения. Кислород может подаваться через носовые канюли (Fi02 0,24-0,4 со скоростью подачи кислорода 1-6 л/мин) или через маску (Fi02 0,4-0,6 со скоростью подачи кислорода 5-8 л/мин). Токсическое действие кислорода на легкие возможно при длительном использовании и при высоком парциальном давлении кислорода (например, при Fi02 = 1,0 в течение 12 час).
Поскольку важным моментом в ходе процедуры является подача кислорода, необходимо удостовериться, что доставка его к тканям (D02) соответствует значениям сердечного выброса и кислородной емкости крови. Кислородная емкость крови зависит от парциального давления артериального кислорода, содержания гемоглобина и его насыщения. Сердечный выброс обусловлен объемом сердца и частотой сердечных сокращений. Это соотношение позволяет четко определить и скорректировать причины гипоксемии. Необходимость ИВЛ у больных с травмами головы или грудной клетки очевидна, но диагностика острой и прогрессирующей дыхательной недостаточности у больных с уже имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями сложна.
Нарастающая частота дыхания, увеличение концентрации углекислого газа и снижение кислорода в артериальной крови могут помочь при ранней диагностике. Интубация и ИВЛ сопряжены с риском, поскольку в состоянии наркоза возможна остановка дыхания и сердцебиения. Хотя анестетики, миорелаксанты и интубация достаточно хорошо способствуют адекватной вентиляции, лучше применять наркотические анальгетики и бензодиазепины.
Рокуроний (Rocuronium)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рокуроний
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до слегка коричневато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат - 2 мг, натрия хлорид - 3.3 мг, уксусная кислота ледяная - до рН 4.0, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.
ED 90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 × ED 90 ) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, - в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) - 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) - 50 мин.
Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.
Связывание с белками плазмы - 30%. Распределение имеет двухфазный характер. Период полураспределения в быстрой фазе - 1-2 мин, в медленной фазе - 14-18 мин. V d - 0.26 л/кг; при печеночной недостаточности - 0.53 л/кг; у пациентов с трансплантатом почки - 0.34 л/кг; у детей 3-12 мес - 0.3 л/кг, 1-3 лет - 0.26 л/кг, 3-8 лет - 0.21 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени с образованием слабоактивного метаболита - 17-дезацетил-рокурония. Выводится печенью и почками. В течение первых 12 ч почками выводится 13-30.8% от суммарной введенной дозы в виде неизмененного препарата. При печеночной недостаточности клиренс увеличивается в 2 раза. При анестезии на фоне опиоидов и динитроген оксида T 1/2 - 1.4 ч, на фоне изофлурана при нормальной функции печени - 2.4 ч, при печеночной недостаточности - 4.3 ч, с почечным трансплантатом - 2.4 ч; на фоне галотана T 1/2 у детей 3-12 мес - 1.3 ч, 1-3 лет - 1.1 ч, 3-8 лет - 0.8 ч. Кумулятивный эффект при многократном введении поддерживающих доз не наблюдался.
Читайте также: