Введение лекарственного препарата

Добавил пользователь Алексей Ф.
Обновлено: 21.12.2024

Эффект от приема лекарственных средств в виде таблеток, капсул, порошков медленный и малоэффективный, так как лекарство сначала попадает в желудочно-кишечный тракт и в печень, а уже потом в кровь. А вот лекарственные препараты попавшие в организм с помощью инъекций, наоборот имеют быстрый эффект.

Что такое инъекция?

С помощью инъекций в организм вводят лекарственные растворы, диагностические препараты, вакцины. Выполняют инъекции шприцами с иглами либо делают безыгольные инъекции — впрыскивают лекарство под высоким давлением. Также нужно учитывать, что для многих лекарств своя техника проведения инъекций. Все инструменты для выполнения инъекций должны быть безупречно стерильными.

Способы введения инъекций

Существует несколько вариантов введения инъекций:

внутримышечная;
внутривенная;
подкожная;
внутрикожная;
внутрикостная;
внутриартериальная;
парабульбарная.

Проведение большей части инъекций, может быть выполнено исключительно профессиональным медицинским специалистом. Более подробно можно рассмотреть 3 основных вида инъекций: внутримышечная, внутривенная, подкожная.

Внутримышечные инъекции

Внутримышечный метод инъекций используют в случаях, когда необходимо, чтобы лекарство из мышечной ткани поступало в кровоток постепенно и если такой метод введения инъекции является единственным доступным на момент экстренной необходимости. Инъекция вводится никуда попало, а именно в мышцу. Для этого существует много мест на теле человека, но лучше всего сделать укол в ягодицу или бедро.

Место инъекции необходимо продезинфицировать. Игла вводится под прямым углом, не до упора. Как только игла введена, нужно начинать вводить само лекарство, лучше это делать не очень быстро, так как быстрое введение препаратов болезненно.

Объем шприца чаще зависит от необходимого объема лекарственного препарата. В основном для внутримышечных инъекций подходят шприцы с объемом от 2 до 5 мл.
Не все препараты подходят для внутримышечных инъекций, поэтому безопаснее будет, если лекарственные препараты назначит врач.

Внутривенные инъекции

Внутривенные инъекции бывают капельными или струйными. И в том и в другом случае, лекарственные препараты попадают в венозные сосуды. Прибегают к внутривенным инъекциям в случае необходимости оказания неотложной помощи и для мгновенного попадания лекарства в кровоток. Только врач может определить необходимость проведения внутривенной инъекции. Сами внутривенные инъекции может проводить только медицинский работник в условиях абсолютной стерильности и наблюдением за состоянием пациента во время процедуры.

Для внутривенных инъекций используют шприцы объемом от 10 до 20 мл в комплекте со специальной иглой для проведения внутривенных уколов.

Подкожные инъекции

Подкожные инъекции проводятся с целью местного анестезирования или для ввода лекарственных препаратов. Используют этот метод, когда нужно чтобы лекарственные препараты поступали в кровь медленно и постепенно, например это касается инсулина. Для таких инъекций отлично подходят следующие участки: наружная часть плеча, подлопаточные пространства, поверхности бедра и брюшной стенки. Для подкожных инъекций используют шприцы объемом не больше 1 мл с самыми тонкими иглами. Иглу нужно ввести под углом 45 градусов и потом плавно начать вводить лекарство.

Во всех случаях проведения инъекций возможны многочисленные осложнения:

образование гематом — в случае нарушенной свертываемости крови у пациента;
воздушная эмболия — может возникнуть, если вместе с лекарственным препаратом попали воздушные пузырьки не удаленные из шприца;
появление инфильтрата — возникновение болезненных уплотнений в следствие частого ввода лекарств в одно и то же место;
инфицирование организма — гепатит, ВИЧ, СПИД;
аллергические реакции и др.

Различия между этими тремя инъекциями большие. Каждому способу проведения инъекций в основном подходит определенный вид лекарственных препаратов, метод введения лекарств, объем шприца и диаметр игл и многое другое. Но их объединяет высокий терапевтический эффект, соблюдение абсолютной дезинфекции и стерильности, проведение этих процедур профессиональными медицинскими работниками.

1.1.1. Пути введения лекарств

Лекарственные средства могут быть введены в организм различным путем в зависимости от их свойств и цели терапии. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств, спектр и выраженность побочных эффектов.

Различают энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств. Энтеральные: через рот (орально), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально).

Введение лекарств через рот - наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два активных в биохимическом отношении барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Прием натощак влияет и на проявление побочного эффекта. Например, никотиновая кислота может вызвать ангионевротический синдром, антибиотиков линкомицина и фузидина-натрия - осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта и т.д. При оральном пути введения побочное действие лекарств нередко проявляется в полости рта (аллергические стоматиты и гингивиты, раздражение слизистой оболочки языка - "пенициллиновый глоссит", "тетрациклиновые язвы языка" и т.д.). Иногда этот путь введения невозможен из-за состояния пациента (заболевания желудочно- кишечного тракта, бессознательное состояние больного, нарушение акта глотания и т.д.). Некоторые лекарства при введении внутрь разрушаются в кислой среде желудка (пенициллины, инсулины). Масляные растворы (например, препараты жирорастворимых витаминов) всасываются только после эмульгирования, что требует жирных и желчных кислот. Поэтому при заболеваниях печени и желчного пузыря введение их внутрь малоэффективно.

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. При таком способе введения лекарственный препарат не разрушается желудочным соком и ферментами печени, действие наступает быстро (через 2-3 мин). Это позволяет вводить сублингвально некоторые препараты неотложной, ургентной помощи (нитроглицерин - при болях в сердце; клофелин - при гипертонических кризах и др.) или лекарства, разрушающиеся в желудке (некоторые гормональные препараты). Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок (тринитролонг).

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную. Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.

Парентеральные пути введения: на кожу и слизистые оболочки, инъекции, ингаляции.

При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин, величина его больше, а длительность меньше, чем при введении через рот.

Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Для создания высокой концентрации (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, препарат вводят в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т.д.) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые вещества в виде аэрозолей.

Мазать, колоть или пить?

Как часто, приходя в аптеку за лекарством, мы оказываемся перед выбором: таблетки или сироп, мазь или свечи? Фармацевтическая промышленность достигла таких высот, что теперь большинство препаратов представлены на рынке широкой линейкой самых разных лекарственных форм. Чем руководствоваться при выборе? Есть ли какие-то различия в эффективности или безопасности? На эти и другие вопросы отвечаем в статье.

Каким путём вводить?

Создание той или иной лекарственной формы прежде всего основано на пути введения вещества в организм: энтеральный (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральный (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям введения относятся :

внутрь (перорально);
под язык и за щёку;
в прямую кишку.

К парентеральным относятся инъекционные пути введения:

подкожный;
внутримышечный;
внутривенный.

А также наружные способы введения:

через кожные покровы,
верхние дыхательные пути,
глаза,
уши.

Помимо пути введения, подбор оптимальной лекарственной формы осуществляется на основе испытаний производителем лекарственных веществ на биодоступность .

Биодоступность — это количество лекарственного вещества, которое достигло места действия в организме с учётом всех потерь. Чем выше показатель, тем больше лекарственного препарата попадает в кровоток, достигает своей «мишени» и оказывает терапевтический эффект. То есть это и есть показатель эффективности лекарственной формы.

Исходя из этого, можно сделать вывод, что наиболее эффективными лекарственными формами являются инъекционные . Ведь они сразу попадают в кровоток, и биодоступность некоторых из них достигает 100 %! В отличие от лекарственных форм, предназначенных для приёма внутрь, которым предстоит пройти через защитный фильтр организма — печень.

Но не стоит забывать, что помимо эффективности, при выборе лекарственной формы не менее важны безопасность и удобство применения. Особенно в случаях, когда пациент страдает хронической болезнью и вынужден принимать препарат постоянно.

Лекарственные формы для приёма внутрь (пероральные)

Препараты в данных лекарственных формах, как правило, действуют медленно. Всасывание происходит в основном в тонком кишечнике, при этом в печени происходит частичная потеря лекарственного вещества. После этого препарат поступает в кровь и оказывает терапевтическое действие.

удобство в применении;
разнообразие лекарственных форм (что также упрощает приём, например, в случае детского возраста вместо таблетки можно использовать вкусный сироп или микстуру ).

частичная потеря количества лекарства в печени;
степень эффективности зависит от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности и других факторов;
медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте;
невозможность применения при рвоте и бессознательном состоянии больного.

Лекарственные формы для сублингвального (под язык) и трансбуккального (за щёку) приёма

Щека и область под языком имеют множество капилляров, или крошечных кровеносных сосудов. Такие лекарственные формы ( таблетки для рассасывания ) попадают непосредственно в кровь, не проходя через желудочно-кишечный тракт.

быстрое наступление терапевтического действия (актуально в чрезвычайных ситуациях, например, применение нитроглицерина во время сердечного приступа);
препарат не проходит через печень;
лёгкость применения для людей, которым сложно проглотить таблетку.

на эффективность препарата могут повлиять еда, напитки или курение;
не подходят для лекарств, которые должны медленно всасываться (препараты с пролонгированным действием);
мелкие язвы и другие повреждения слизистой во рту могут раздражаться лекарственным веществом.

Лекарственные формы для ректального и вагинального введения

Свечи , мази и вагинальные капсулы обладают высокой биодоступностью — слизистая прямой кишки и влагалища отличаются обильным кровоснабжением и богатой лимфатической системой. Благодаря этому препараты поступают в кровоток, также минуя печень.

можно применять лекарства, раздражающие слизистую оболочку желудка;
возможность применения при рвоте и нарушениях акта глотания;
лекарственные средства могут оказывать как системное (общее) действие на организм, так и местное;
вещества могут быть как жидкими, так и твёрдыми (под действием температуры тела они становятся жидкими).

психологический аспект;
невозможность применения «в любом месте и в любое время» (как, например, таблеток);
необходимость предварительной подготовки к приёму ( клизма перед ректальным применением);
вероятность возникновения раздражений и воспалений слизистой оболочки при повторном введении препарата.

Наружные лекарственные формы

Данные лекарственные формы подходят для лекарственных веществ, оказывающих местное противовоспалительное, анестезирующее, противомикробное, антисептическое, ранозаживляющее, смягчающее, венотонизирующее, антигистаминное, гормональное действие.

Мази и кремы

Мягкие лекарственные формы для местного применения плавятся при температуре тела и проникают через кожу. Всасывание происходит через выводные протоки сальных желёз и волосяных фолликулов.

легко наносить на кожу;
высокая биодоступность;
быстро впитываются.

Недостатки для некоторых лекарственных веществ:

особые условия хранения;
невозможность применения на повреждённой коже.

Трансдермальные лекарственные формы

Пластыри и плёнки с лекарственными веществами, предназначенными для подачи с заданной скоростью. Это новое поколение лекарственных форм, в которых используется технология контролируемого высвобождения лекарственных веществ с помощью пассивной диффузии через неповреждённую кожу в кровоток.

удобство применения;
высокая биодоступность;
пролонгированное терапевтическое действие.

различная степень воздействия в зависимости от пола, возраста и состояния кожи.

Глазные лекарственные формы

Глазные капли и растворы — водные или масляные растворы лекарственных веществ, оказывающих антисептическое, анестезирующее действие и снижающих внутриглазное давление.

Глазные мази — лекарственные формы мягкой консистенции, образующие на конъюнктиве глаза ровную сплошную плёнку. Мази закладываются под веко в конъюнктивальный мешок для дезинфекции, уменьшения воспалительных процессов, обезболивания, расширения или, наоборот, сужения зрачка, для снижения внутреннего давления.

Глазные плёнки применяются в случае необходимости частого использования глазных капель для пролонгированного действия лекарственного вещества. Плёнку закладывают в конъюнктивальный мешок, где она смачивается слёзной жидкостью, слегка увеличивается в объёме и фиксируется на слизистой оболочке. Через 75–90 минут она растворяется, создавая тонкий равномерный слой лекарственного препарата.

высокая скорость наступления эффекта;
локальность действия;
пролонгированное действие (плёнки).

дискомфорт при применении;
в некоторых случаях неудобство самостоятельного применения;
низкая биодоступность по причине вымывания лекарственного средства слёзной жидкостью при моргании (капли).

Ушные лекарственные формы

Ушные капли — жидкие лекарственные формы. Применяются для снятия воспалений и обезболивания, антимикробного и антисептического действия, при грибковых и гнойных инфекциях. Также сосудосуживающие ушные капли назначают для снятия заложенности в ушах.

локальность действия;
высокая скорость наступления терапевтического эффекта;
экономичность за счёт небольших дозировок.

сложность самостоятельного применения;
кратковременный эффект.

Интраназальные лекарственные формы

Поверхность слизистой оболочки носа богата кровеносными сосудами. Поэтому водные или масляные капли и спреи , а также гели, вводимые в носовую полость, часто используются для достижения противовоспалительного, антимикробного, сосудосуживающего действия.

постепенное поступление в кровоток;
отсутствие системного действия на организм;
экономичность.

некоторые вещества разрушаются ферментами слизистой оболочки носа;
частичная потеря лекарственного вещества из-за обратного (выталкивающего) действия реснитчатого эпителия носовой полости;
рискованность применения некоторых лекарственных веществ по причине возможности частичного проглатывания препарата.

Ингаляционные лекарственные формы

Аэрозоли , спреи и растворы для ингаляций (для использования небулайзера ) вводятся непосредственно в верхние дыхательные пути для терапии хронических и острых заболеваний лёгких.

непосредственное воздействие на орган-«мишень»;
быстрое достижение высокой концентрации лекарственного вещества в лёгких;
эффективность значительно меньшей (в 15–20 раз) дозы по сравнению с вводимой внутрь;
быстрый терапевтический эффект.

необходимость обучения пациента технике выполнения ингаляции;
возможность местного раздражающего действия;
невозможность доставки больших доз вещества;
вероятность ошибок пациентов при использовании;
особенности хранения (легковоспламеняемые).

Инъекционные лекарственные формы

Ампулы и флаконы с жидкими лекарственными веществами вводятся подкожно, внутривенно или внутримышечно непосредственно в кровоток через шприц или капельницу. За счёт этого достигается высокая биодоступность, но неизбежно нарушение целостности кожных покровов.

быстрота действия (иногда через несколько секунд);
возможность введения лекарственного препарата больному, находящемуся в бессознательном состоянии;
100 % биодоступность (лекарственное вещество вводится, минуя желудочно-кишечный тракт и печень);
локализация действия в зоне укола (например, местная анестезия);
отсутствие неприятных ощущений, связанных с неприятным запахом и вкусом лекарственных препаратов.

риск занесения инфекции по причине повреждения кожных покровов;
риск эмболии при попадании твёрдых частиц или пузырьков воздуха (возможен летальный исход);
болезненные ощущения;
возможность применения только квалифицированным медицинским персоналом.

Лекарственная форма напрямую влияет на распределение препарата в организме и его эффективность. Поэтому при выборе способа введения и формы лекарственного препарата необходимо руководствоваться рекомендациями врача. Специалист поможет подобрать препарат и его дозировку, которые оптимально подойдут пациенту и будут иметь меньше всего побочных эффектов.

Источники:

Автор: Анна Горобец, провизор, медицинский журналист

Способы введения лекарств

Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящена данная статья.

Биологическая доступность — отношение количества всосавшегося лекарственного вещества к общему количеству этого вещества, выделившегося из лекарственной формы. Иными словами, речь идет о том, какая часть таблетки (сиропа и т. д.) подействует.

Выделяются два способа введения лекарственных препаратов — энтеральный (через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)) и парентеральный (минуя ЖКТ).

К энтеральным способам относятся введение лекарства внутрь, под язык, за щеку, в прямую кишку. Рассмотрим их подробнее.

Несомненно, самый удобный для нас способ — пероральный прием (введение внутрь). Согласитесь, проглотить таблетку можно и в кино, и в магазине, и в самолете. Однако этот способ наименее эффективен с точки зрения биодоступности. Уже во рту, а особенно в желудке и кишечнике, лекарство подвергается воздействию различных неблагоприятных для него факторов: желудочного сока и ферментов. Лекарственные вещества частично адсорбируются пищей и могут просто выйти из организма, не оказав на него никакого воздействия. Если лекарство все же всосалось в кишечнике, оно попадает в печень, где обычно подвергается окислению или другим химическим превращениям. Таким образом, еще до попадания в кровоток лекарство может попросту исчезнуть.

Впрочем, не все так плохо. Существует целая категория препаратов — так называемые пролекарства. Они не оказывают никакого воздействия на организм, пока не подвергнутся в нем некоторым химическим превращениям.

Гораздо менее удобным, но зато более эффективным является ректальный способ введения лекарств (через прямую кишку в виде ректальных свечей — суппозиториев или клизм с лекарственными растворами). Всасываясь через геморроидальные вены, лекарственные вещества попадают сразу в кровь. Почти треть крови, поступающей от прямой кишки, через печень не проходит. Таким образом, ввести препарат ректально — это практически то же самое, что сделать инъекцию. Недостаток этого способа заключается лишь в небольшой поверхности всасывания и малой продолжительности контакта лекарственной формы с этой самой поверхностью. Поэтому при таком способе приема препаратов крайне важно соблюдать дозировку.

С точки зрения биодоступности эффективными также являются сублингвальный (под язык) и трансбуккальный (через слизистую щеки) способы введения лекарств. Благодаря большому количеству капилляров в слизистых щек и языка обеспечивается достаточно быстрое всасывание препаратов, которые при этом практически не подвергаются пресистемной элиминации. Именно поэтому некоторые сердечные препараты, от которых требуется быстрый эффект (например, нитроглицерин), не глотают, а закладывают под язык.

К парентеральным способам относятся подкожные, внутримышечные, внутривенные инъекции, а также введение препаратов непосредственно в органы и полости тела. Куда попадает лекарство при внутривенном введении? Сразу в кровь, а следовательно — максимальная биодоступность и эффективность. При подкожном и внутримышечном введении препаратов в соответствующем месте создается депо, из которого лекарство высвобождается постепенно. И все в этих парентеральных способах хорошо, кроме одного: чтобы соблюсти заповедь «Не навреди», нужно обладать хотя бы минимальными навыками осуществления таких манипуляций. Иначе в лучшем случае вас ожидают синяки от кровоизлияний в местах сквозного прокола сосудов, в худшем же — эмболия сосудов. Слово «эмболия» и звучит-то жутковато, а значение его еще страшнее. Если в шприце остался воздух и его случайно вкололи в вену — в ней появляется небольшой пузырек, который будет путешествовать по кровеносным сосудам до тех пор, пока не доберется до такого, через который не сможет проскочить. Как следствие, образуется закупорка сосуда. А если он окажется где-нибудь в районе мозга?

Есть еще один способ введения лекарственных препаратов, без которого картина была бы неполной, — введение через бронхи. Общая поверхность альвеол в легких — порядка 200 квадратных метров, что сравнимо с площадью теннисного корта. И весь этот «теннисный корт» впитывает лекарство. Последнее должно быть как можно лучше измельчено — диспергировано. Ведь чем меньше вдыхаемые частички, тем с большим количеством альвеол будет осуществляться контакт.

Нам привычны ингаляции и впрыскивания аэрозолей. У врачей есть еще одна возможность вводить лекарство через легкие (точнее, через бронхи, но это недалеко). Хотелось бы пожелать вам никогда с таким способом не сталкиваться. Его используют при реанимации больных с остановкой сердца или тяжелыми расстройствами сердечной деятельности. В бронхи вливают небольшие количества водных растворов лекарственных веществ, что в подобных случаях более эффективно, чем сделать инъекцию.

Интраназальный способ (закапывание в нос) тоже не лишен сюрпризов. Слизистая носа напрямую контактирует с обонятельной долей головного мозга, поэтому лекарства очень быстро попадают в спинномозговую жидкость и мозг. Данный способ используется для введения некоторых транквилизаторов, наркотических анальгетиков и средств общей анестезии. Более привычным является закапывание препаратов для лечения насморка (ринита). Их действие основано на сосудосуживающем эффекте. Следует помнить, что такие препараты нельзя применять длительно, так как к ним развивается привыкание, что требует приема более высоких доз, а это, в свою очередь, может привести к сужению крупных сосудов и повышению артериального давления или приступам стенокардии.

Трансдермальный способ (нанесение лекарства на кожу) обычно дает только местный эффект, однако некоторые вещества очень легко всасываются и создают в подкожной клетчатке депо, благодаря чему необходимая концентрация препарата в крови может поддерживаться в течение нескольких дней. Введение через кожу обеспечивается не только втиранием, но и накладыванием компрессов, а также принятием ванн с растворами лекарственных препаратов. На кожу также наносят раздражающие вещества, активирующие кровообращение и некоторые рефлекторные реакции.

Еще одним способом трансдермального введения лекарств является применение специальных пластырей. Они обеспечивают медленное поступление препарата в организм и могут использоваться в случае лечения высокоактивными веществами, употребляемыми в очень малых дозах, определенную концентрацию которых надо поддерживать постоянно.

После того как лекарство попадает в организм, в различных органах и тканях создается различная его концентрация. Так, концентрация вещества в печени и почках в среднем в 10 раз выше, чем в костях и жировой ткани. И дело не только в разной интенсивности кровотока. Равномерному распределению лекарств препятствуют различные тканевые барьеры — биологические мембраны, через которые вещества проникают неодинаково. Рассмотрим основные барьеры.

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — это особый механизм, который регулирует обмен веществ между кровью, спинномозговой жидкостью и мозгом. Он защищает мозг от чужеродных веществ, попадающих в кровь. Так, известно, что вещества, распадающиеся в растворах на ионы и (или) нерастворимые в жирах, через ГЭБ не проникают. Этот барьер самый мощный, и не зря. Ведь армия без главнокомандующего — это всего лишь кучка (в нашем случае органов). Организм ценен как работающее и взаимодействующее целое. Чтобы лекарство попало в мозг, его чаще всего вводят в спинномозговой канал.

Стенка капилляров в отличие от ГЭБ проницаема для большинства веществ. Характерной особенностью этого барьера является способность задерживать высокомолекулярные соединения (например, белок альбумин). Это дает возможность использовать последние в качестве заменителей плазмы. Они циркулируют в кровеносной системе и не могут проникать в ткани организма.

Высокой проницаемостью также обладает плацентарный барьер. Этот факт следует учитывать при выборе лекарств для беременных, так как многие препараты способны вызывать нарушения в развитии плода и даже его уродства (тератогенный эффект).

Введение лекарственного препарата

Лекарственные препараты вводятся в организм различными путями. Это может быть:

Введение внутрь (через рот)

Введение посредством инъекции в вену (внутривенно, в/в), в мышцу (внутримышечно, в/м), введение в пространство, окружающее спинной мозг (интратекально) или под кожу (подкожно, п/к)

Помещение под язык (сублингвально) или между деснами и щекой (трансбуккально)

Введение в прямую кишку (ректально) или влагалище (вагинально)

Введение в глаз (внутриглазным путем) или в ухо (ушным путем)

Распыление в нос с последующим всасыванием через слизистую оболочку носа (интраназально)

Вдыхание в легкие, как правило, через рот (путем ингаляции) или через рот и нос (с помощью небулизации)

Нанесение на кожу (кожное введение) с целью достижения местного эффекта или воздействия в масштабах организма (системного эффекта)

Введение через кожу (трансдермально) при помощи пластыря с целью достижения системного эффекта

Каждый путь введения лекарственных средств имеет свои определенные цели, преимущества и недостатки.

Введение внутрь

Многие лекарственные препараты могут вводиться внутрь в виде жидкостей, капсул, таблеток или жевательных таблеток. Поскольку прием внутрь самый удобный и, как правило, самый безопасный и наименее экономически затратный, он и используется чаще всего. Однако ему присущи и определенного рода ограничения, связанные с тем, каким образом препарат перемещается по пищеварительному тракту. Абсорбция препаратов, принимаемых внутрь, может начинаться уже в ротовой полости и в желудке. Тем не менее, всасывание большинства препаратов, как правило, происходит в тонком кишечнике. Прежде, чем лекарственный препарат переносится с током крови к своему сайту-мишени, он проникает через стенку кишечника и попадает в печень. В стенке кишечника и в печени происходит химическое преобразование (метаболизм) многих лекарственных препаратов, что приводит к уменьшению количества препаратов, поступающих в кровяное русло. Вследствие этого, для достижения аналогичного эффекта такого рода препараты часто вводятся внутривенно в меньших дозах.

Если препарат принимается внутрь, пища и другие препараты, находящиеся в данный момент в пищеварительном тракте, могут влиять на количество и скорость всасывания данного лекарственного препарата. Таким образом, некоторые лекарственные препараты следует принимать натощак, другие — с пищей, некоторые из них нельзя принимать одновременно с определенными другими препаратами, а некоторые препараты вообще нельзя принимать внутрь.

Некоторые препараты при их приеме внутрь оказывают раздражающее действие на пищеварительный тракт. Например, аспирин и большая часть других нестероидных противовоспалительных препаратов Нестероидные противовоспалительные препараты В некоторых случаях лечение основного заболевания устраняет или предельно уменьшает боль. Например, наложение гипсовой повязки при переломе кости или прием антибиотиков при инфицированном суставе. Прочитайте дополнительные сведения (НПВП) могут повредить слизистую желудка и тонкого кишечника, что потенциально может способствовать возникновению новых или обострению старых язв Пептическая язвенная болезнь Пептическая язва представляет собой круглую или овальную раневую поверхность, в которой слизистая оболочка желудка или двенадцатиперстной кишки изъедена желудочной кислотой и пищеварительными. Прочитайте дополнительные сведения

Другие пути введения требуются тогда, когда прием препарата внутрь невозможен, например:

Когда пациент не может ничего принимать через рот

Когда лекарственный препарат необходимо ввести быстро или в точной или в очень высокой дозе

Когда лекарственный препарат плохо или неустойчиво всасывается в пищеварительном тракте

Инъекционные пути введения

Введение при помощи инъекции (парентеральное введение) включает следующие пути:

Подкожный (под кожу)

Внутримышечный (в мышцу)

Внутривенный (в вену)

Интратекальный (в пространство вокруг спинного мозга)

Лекарственный препарат может быть изготовлен или произведен таким образом, что его абсорбция из места инъекции продлевается до нескольких часов, дней или более. Такого рода лекарственные препараты нет необходимости вводить столь же часто, как препараты, характеризующиеся более быстрым всасыванием.

Что касается подкожного пути введения, в жировую ткань, расположенную непосредственно под кожей, вводится игла. После инъекции лекарственный препарат попадает в мелкие кровеносные сосуды (капилляры) и уносится с током крови. В других случаях лекарственный препарат достигает кровотока, проходя через лимфатические сосуды (см. рисунок Лимфатическая система: помощь в защите от инфекции Лимфатическая система: Помощь в защите от инфекции ). Лекарственные препараты белковой природы, молекулы которых обладают крупными размерами (например, инсулин), как правило, попадают в кровоток через лимфатические сосуды, поскольку эти препараты очень медленно перемещаются из тканей в капилляры. Подкожный путь введения используется для многих лекарственных препаратов белковой природы, поскольку такие препараты были бы разрушены в пищеварительном тракте, если бы их принимали внутрь.

Определенные препараты (такие как прогестины, принимаемые в качестве гормональной контрацепции Гормональные методы контрацепции Контрацептивные гормоны могут: Приниматься внутрь (оральные контрацептивы) Вводиться во влагалище (вагинальные кольца или барьерные контрацептивы) Наноситься на кожу (пластырь) Имплантироваться. Прочитайте дополнительные сведения

Внутримышечному пути введения отдают предпочтение перед подкожным путем введения, когда необходимо ввести больший объем лекарственного препарата. Поскольку мышцы залегают под кожей и жировой клетчаткой, используется более длинная игла. Чаще всего лекарственные препараты вводятся внутримышечно в плечо, бедро или в ягодицы. То, насколько быстро лекарственный препарат всасывается в кровоток, зависит, в частности, от кровоснабжения данной мышцы. Чем менее выражена сосудистая сеть в месте инъекции, тем медленнее всасывается лекарственный препарат.

При внутривенном пути введения игла вводится непосредственно в вену. Раствор, содержащий лекарственный препарат, может вводиться одномоментно или посредством длительной инфузии. В ходе инфузии раствор перемещается под воздействием силы тяжести (из складного пластикового пакета) или, чаще, при помощи т.н. инфузионного насоса через гибкие трубки, присоединенные к игле или трубочке (катетеру), введенной в вену, как правило, на предплечье. Внутривенное введение — наилучший метод ввести точную дозу быстро и под контролем таким образом, чтобы она распределилась по всему организму. Внутривенное введение также используется для введения растворов, обладающих раздражающим действием, которые могли бы вызвать боль и повреждение тканей, если бы их ввели подкожно или внутримышечно. Внутривенную инъекцию технически произвести сложнее, чем подкожную или внутримышечную, поскольку введение иглы или катетера в вену может сопровождаться определенными трудностями, особенно если пациент страдает ожирением.

При внутривенном введении лекарственный препарат попадает непосредственно в кровоток; его действие при этом наступает быстрее, чем при использовании любого другого пути введения. Следовательно, работники здравоохранения внимательно наблюдают за пациентами, которым производятся внутривенные инъекции, на предмет признаков того, что препарат оказывает действие или вызывает нежелательные побочные эффекты. Кроме того, действие препарата, который вводится этим путем, длится более короткое время. Таким образом, некоторые препараты необходимо вводить посредством непрерывной инфузии, чтобы поддерживать их действие на постоянном уровне.

Что касается интратекального пути введения, игла вводится между двумя позвонками в нижних отделах позвоночного столба в пространство, окружающее спинной мозг. Лекарственный препарат вводится в спинномозговой канал. Чтобы обезболить место инъекции, часто используется небольшое количество местного анестезирующего средства. Этот путь введения используется в тех случаях, когда необходимо обеспечить быстрый или местный эффект в отношении головного мозга, спинного мозга или слоев ткани, покрывающих их (мозговые оболочки), например, для лечения инфекций, поражающих эти структуры. Иногда этим путем вводятся анестезирующие средства и анальгетики (например, морфин).

Чрескожное введение

Иногда лекарственные препараты вводятся через кожу при помощи иглы (подкожно, внутримышечно или внутривенно), при помощи пластыря (трансдермально) или посредством введения имплантата.

Читайте также: