Регаст вич побочные эффекты
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
В составе комбинированной противовирусной терапии для лечения взрослых, подростков и детей старше 3 лет, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
- повышенная чувствительностью к любому из компонентов препарата;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд- Пью);
- дети младше 3 лет или с массой тела менее 13 кг;
- одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, бепридилом, мидазоламом, триазоламом и алкалоидами спорыньи, поскольку конкурентное взаимодействие эфавиренза с изоферментом CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма данных препаратов и появлению предпосылок для возникновения серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных явлений (например, сердечной аритмии, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания);
- одновременный прием с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеазы, другими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы;
- одновременный прием с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), т.к. возможно снижение концентрации эфавиренза в плазме крови и снижение его клинического эффекта.
Эфавиренз не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода, и нет других соответствующих лечебных альтернатив. Женщинам, принимающим эфавиренз, следует применять надежные методы контрацепции, в том числе на протяжении 12 недель после прекращения лечения эфавирензом.
Женщинам в период лактации при необходимости приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Кроме того, ВИЧ-инфицированным матерям не рекомендуется кормить грудью, чтобы избежать передачи ВИЧ.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата:
- пациентам, имеющим в анамнезе психиатрические расстройства, т.к. они находятся в группе повышенного риска по развитию серьезных нежелательных явлений со стороны психики;
- пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью);
- пациентам, склонным к развитию судорог (в том числе в анамнезе);
- пациентам, получающим сопутствующие противосудорожные препараты с преимущественным метаболизмом в печени, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал (необходимо осуществлять периодический контроль из концентраций в крови).
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки принимают внутрь, рекомендуемое время приема - перед сном натощак.
Терапию должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.
Взрослые: по 600 мг один раз в сутки в составе комбинированной терапии с ингибиторами протеазы и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ).
При применении одновременно с рифампицином у пациентов с массой тела 50 кг и более, доза эфавиренза должна быть увеличена до 800 мг/сутки. При назначении одновременно с эфавирензом коррекции дозы рифампицина не требуется.
При одновременном применении эфавиренза и вориконазола, следует увеличить поддерживающую дозу вориконазола до 400 мг каждые 12 часов и снизить дозу эфавиренза до 300 мг один раз в сутки. После прекращения терапии вориконазолом должна применяться первоначальная доза эфавиренза (600 мг).
Сопутствующая антиретровирусная терапия: эфавиренз должен применяться в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами.
Подростки и дети с массой тела 40 кг и более: по 600 мг один раз в сутки в составе комбинированной терапии с ингибитором протеазы и/или НИОТ.
Дети в возрасте 3 лет и старше с массой тела от 13 до 40 кг:
масса тела от 13 - до 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, *
Регаст – это высокоэффективный противовирусный препарат, применяемы в составе комплексных схем лечения ВИЧ-инфекции. Обладает несколькими преимуществами перед другими противовирусными средствами: высокие показатели биодоступности и распределения (более 80%), безопасен – применяется в педиатрии, имеет высокий процент противовирусно активности, доходящий до 95%.
Основное действующее вещество препарата – эфавиренз, относится к селективным ингибиторам обратных транскриптаз ВИЧ-инфекции.
Регаст — инструкция по применению
Таблетки регаст 600, а точнее активный действующий компонент медикамента эфавиренз, представляет собой ингибитор обратной транскриптазы ненуклеозидного действия. Эфавиренз оказывает приостанавливающее действие на обратную траскриптазу только ВИЧ первого типа, блокируя образование новых полноценных ДНК цепочек вируса и полностью, исключая возможность заражения здоровых клеток.
На обратные транскиптазы ВИЧ-2 инфекции репарат не влияет.
Нет. Относится к фармако-терапевтической группе противовирусных средств, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции.
Применяется в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для большего терапевтического воздействия. Схемы лечения назначаются согласно протоколам ВААРТ.
Относится к противовирусной группе и является ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ 1 типа ненуклеозидного происхождения.
Основным действующим компонентом препарата является эфавиренз. В одной таблетке, кишечнорастворимой покрытой пленочной облаткой, овальной, двояковыпуклой формы, светло-коричневого или коричневого цвета содержится 600 мг эфавиренза.
Дополнительные стабилизирующие вещества, в мг: бетациклодекстрин – 12, стеарат кальция – 6, кросповидон – 72, лаурилсульфат натрия – 21, моногидрат лактозы – 372, полисорбат 80 – 9, микрокристаллическая целлюлоза – 54.
Регат выпускают в таблетированной форме, в дозировке по 100, 300, 400, 600 мг.
Упаковка бывает двух видов:
- Контурный ячейковый блистер №10, в пачку помещают 2, 3, 6 или 9 штук.
- Полимерная банка по 30, 60 или 90 таблеток.
Rp.: Regasti 600 mg.
S. Применять согласно назначенной схеме.
Препарат применяют в комбинированных схемах терапии с использованием других антиретровирусных средств для лечения больных взрослого возраста и детей старше 3-х лет, у которых выявлено инфицирование вирусом иммунодефицита человека – ВИЧ 1 типа.
Имеется ряд состояний, при которых применение препарата запрещено, это:
- повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства;
- непереносимость лактозы, нарушение процессов всасываемости моносахаридов – глюкозы и галактозы, дефицит лактазы;
- тяжелая степень нарушения работы печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- детский возраст до 3-х лет или вес менее 13 кг;
- прием одновременно с рядом препаратов может привести к появлению серьезных побочных эффектов, угрожающих жизни пациента, это: терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, бепридил, мидозалам, триазолам;
- нельзя применять совместно с лекарственными средствами, содержащими в своем составе зверобой, может снижаться терапевтический эффект регаста.
С осторожностью возможно применение следующим группам больных: имеющих в анамнезе психические расстройства, склонных к судорожным состояниям и получающим противосудорожную терапию, с патологиями печени легкой и средней степени тяжести.
Таблетки необходимо принимать перорально, рекомендуется прием на голодный желудок перед отходом ко сну. Соблюдение данных условий приема позволит уменьшить возможность появления побочных эффектов.
Важно принять во внимание, что схемы лечения и дозировку назначает врач, имеющий опыт лечения ВИЧ инфицированных больных.
Взрослым – 600 мг раз в сутки, в составе комбинаторных схем лечения совместно с другими ингибиторами синтеза белка вирусной частицы или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
В комбинации с другими препаратами – при приеме рефампицина пациентов с весом тела более 50 кг, доза регаста увеличивается до 800 мг/сутки. При этом корректировка доз рифампицина не требуется.
При приеме дополнительно вориконазола, его доза увеличивается до 400 мг каждые 12 часов и снижается суточная доза эфавиренза до 300 мг. После прекращения употребления вориконазола, необходимо вернуться к изначальной дозировке регаста – 600 мг.
Детям с массой тела 40 кг. и более – 600 мг раз в сутки.
Детям с 3-х лет, массой тела от 13 до 40 кг дозировка рассчитывается исходя из веса, ниже приведена расчетная таблица.
Вес ребенка, кг | Дозировка регаста, мг/сутки |
От 13 до 15 | 200 |
От 15 до 20 | 250 |
От 20 до 25 | 300 |
25 – 32,5 | 350 |
32,5 – 40 | 400 |
Для особых категорий пациентов имеются специальные рекомендации по приему, которые необходимо обязательно соблюдать.
При почечной недостаточности – корректировка доз не требуется, так как только 1% действующего вещества регаста выводится почками.
При печеночной недостаточности – легкая и средняя степень в корректировки доз нет необходимости.
При тяжелых патологиях печени запрещено применять регаст.
Таблетки регаст 600 хорошо переносятся пациентами, хотя после его применения могут возникнуть нежелательные побочные явления.
Реакция повышенной чувствительности – нечасто.
Депрессивные состояния, бессонница, кошмарные сновидения – часто.
Излишняя агрессия, спутанное сознание, возникновение галлюцинаций, маниакально-депрессивные состояния, склонность к суициду – нечасто.
Редко регистрируют смерть от суицида, состояние бреда, возникновение неврозов.
Патологические изменения в координации движений, потеря равновесия, невозможность сосредоточиться, сонливость, головные боли, состояние головокружения – часто.
Забывчивость, судороги, ухудшение мыслительной деятельности, тремор – нечасто.
Частое побочное действие регаста проявляется в форме синдрома восстановленного иммунитета, который проявляется возникновением воспалений на остаточные патогенные инфекции.
Атиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жира в организме, лицевая подкожно-жировая клетчатка уменьшается, но жир может накапливаться во внутрибрюшном пространстве, задней поверхности шеи.
В целом побочное действие, оказываемое на организм ребенка схоже с реакциями взрослых больных. Особенно часто регистрируется сыпь, которая больше выражена, поэтому назначение антигистаминных средств оправдано.
Болезненное уплотнение молочных желез – нечасто.
Повышение содержания триглицеридов в плазме крови – часто.
Увеличение показателей холестерина в крови – нечасто.
Нечеткость картинки – нечасто.
Ощущение шума в ушах и вертиго – нечасто.
Нехватка воздуха, одышка – редкое явление.
Ощущается сердцебиение — редко.
Боли в абдоминальной области, понос, рвотные позывы – часто.
Возникновение или обострение панкреатита, повышение активности сывороточной амилазы – нечастое явление.
Повышение активности: аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы – часто.
Острый гепатит может возникать нечасто.
Печеночная недостаточность – редко.
Нечасто могут появляться миалгии, артралгии и миопатия.
Часто появляется высыпания, крапивница и болезненный зуд.
Нечасто – эритема экссудативная, синдром Стивенса-Джонсона.
Редкое явление – дерматит фотоаллергического типа.
Больные часто испытывают сильную утомляемость.
Нечасто – астеничное состояние, приливы крови к лицу.
Атиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жира в организме, лицевая подкожно-жировая клетчатка уменьшается, но жир может накапливаться во внутрибрюшном пространстве, задней поверхности шеи.
В целом побочное действие, оказываемое на организм ребенка схоже с реакциями взрослых больных. Особенно часто регистрируется сыпь, которая больше выражена, поэтому назначение антигистаминных средств оправдано.
Эфавиренз не следует применять беременным пациенткам, в исключительных случаях применение возможно, когда степень возможного вреда меньше, чем польза, и не имеется других альтернативных методов.
Исследований безопасности для беременных на людях не проводились. Исследования на примах показали терратогенный эффект для плода. Женщины, которые уже проходят курс терапии, должны пользоваться надежной контрацепцией, после отмены регаста на протяжении 12 недель нужно исключить возможность возникновения беременности.
Следует воздержаться от грудного вскармливания во время лечения, тем более что ВИЧ инфекция может передаться ребенку. Достоверных данных о выделении эфавиренза с грудным молоком не имеется.
При применении любых лекарственных средств совместное употребление алкоголя должно быть исключено.
А при лечении ВИЧ инфекции препаратами антиретровирусной фармакологической группы возможно появление выраженных аллергических реакций, а также повышение уровня печеночных ферментов.
После употребления алкоголя может появиться частичная амнезия (провалы в памяти), которая со временем исчезает, но при постоянном злоупотреблении алкоголь содержащими напитками возможно усиление амнезии.
На иммунные клетки CD4 напитки, содержащие этиловый спирт влияют угнетающе, общее количество клеток уменьшается, что приводит к снижению эффективности лечения.
Регаст и алкоголь категорически несовместимы – это важно помнить.
Аналоги регаста
На фармацевтическом рынке имеется несколько препаратов с идентичным активным действующим компонентом, это:
Данные препараты обладают такими же характеристиками и механизмом действия, как и регаст.
Существуют дженереки, которые схожи по действию, оказываемому на вирусные частицы ВИЧ-инфекции. К дженерикам регаста относятся: виреад (тенофовир), амивирен (ламивудин), исентресс (ралтегравир).
Виреад с основным действующим веществом тенофовир – это ингибитор обратной транскриптазы, нуклеотидного происхождения, активен в отношении ВИЧ первого типа и вируса гепатита В. Детям до 18 лет и пациентам с патологическими процессами в почках (КК Сравниваем дизаверокс и регаст
Дизаверокс относится фармакологической группе противовирусных средств. Препарат двухкомпонентный, содержит два активных вещества в своем составе: ламивудин (300мг) и ламивудин (150 мг). Оба компонента оказывают избирательное ингибирующее действие в отношении ВИЧ 1 и 2.
Регаст выгодно отличается от дизаверокса тем, что может применяться в педиатрии, пациентам с трехлетнего возраста, а также при нарушениях работы почек его также можно пить без ущерба, так как в основном выведение осуществляется печенью.
Отзывы пациентов о таблетках регаст
Пациенты отмечают хорошие результаты при терапии регастом. Побочные явления если и возникают, то редко. Медикамент имеет высокий профиль безопасности, этим объясняется его применение в педиатрии.
При обмене мнениями о таблетках регаст на форумах, где общаются ВИЧ-инфицированные больные, зачастую можно увидеть много положительных отзывов. Первые улучшения состояния пациенты фиксируют через неделю после начала приема. При лечении применяется не один препарат, а расписывается комбинированная схема терапии, в которой регаст имеет хорошие показатели совместимости с другими лекарственными средствами.
Противопоказания
– повышенная чувствительностью к любому из компонентов препарата;
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд- Пью);
– дети младше 3 лет или с массой тела менее 13 кг;
– одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, бепридилом, мидазоламом, триазоламом и алкалоидами спорыньи, поскольку конкурентное взаимодействие эфавиренза с изоферментом CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма данных препаратов и появлению предпосылок для возникновения серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных явлений (например, сердечной аритмии, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания);
– одновременный прием с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеазы, другими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы;
– одновременный прием с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), т.к. возможно снижение концентрации эфавиренза в плазме крови и снижение его клинического эффекта.
Эфавиренз не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода, и нет других соответствующих лечебных альтернатив. Женщинам, принимающим эфавиренз, следует применять надежные методы контрацепции, в том числе на протяжении 12 недель после прекращения лечения эфавирензом.
Женщинам в период лактации при необходимости приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Кроме того, ВИЧ-инфицированным матерям не рекомендуется кормить грудью, чтобы избежать передачи ВИЧ.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата:
– пациентам, имеющим в анамнезе психиатрические расстройства, т.к. они находятся в группе повышенного риска по развитию серьезных нежелательных явлений со стороны психики;
– пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью);
– пациентам, склонным к развитию судорог (в том числе в анамнезе);
– пациентам, получающим сопутствующие противосудорожные препараты с преимущественным метаболизмом в печени, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал (необходимо осуществлять периодический контроль из концентраций в крови).
Показания к использованию
Согласно отзывам пациентов, Ламивудин отлично справляется с различными вирусными инфекциями. Применять его можно только после консультации с врачом. В противном случае есть высокая вероятность развития каких-либо побочных эффектов.
Рекомендуется использовать это лекарственное средство при следующих заболеваниях:
- хронический вирусный гепатит;
- ВИЧ-инфекция у пациентов любого возраста;
- комбинированная антиретровирусная терапия различных заболеваний.
В некоторых случаях допускается использование Ламивудина с осторожностью. При этом необходимо постоянно соблюдать дозировку и следить за малейшими изменениями состояния пациента
При обнаружении каких-либо негативных симптомов следует сразу же прекратить прием лекарства и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.
С осторожность следует принимать этот медикамент в таких случаях:
- периферическая нейропатия;
- почечная недостаточность (при показателе клиренса креатинина в пределах от 30 до 50 мл/мин);
- панкреатит.
Побочные эффекты
Из-за неправильного приема таблеток или несоблюдения дозировки могу появиться побочные действия. Их следствием станет ухудшение состояния пациента и увеличение продолжительности лечения. Во время приема Ламивудина могут возникать такие осложнения:
- Центральная нервная система. Головные боли, головокружение, быстрая утомляемость и бессонница.
- Кровеносная система. Анемия, тромбоцитопения и нейтропения.
- Пищеварительная система. Боли в желудке, сильная диарея, приступы тошноты и рвоты, снижение аппетита.
- Гепатобилиарная система. В некоторых случаях прием Ламивудина может привести к гепатиту или транзиторному увеличению активности печеночных трансаминаз.
- Кожные покровы. Передозировка медикаментом может стать причиной появления сыпи на поверхности кожи, сопровождаемой сильным зудом.
- Костно-мышечная система. Возникают крайне редко и сводятся к мышечным расстройствам и рабдомиолизу.
- Дыхательная система. Аллергия (кашель, чихание).
Противопоказания и побочные действия Ламивудина
Как правило, Ламивудин не назначается следующим группам пациентов:
- тем людям, у которых имеется особая чувствительность к компонентам препарата;
- детям, масса тела которых менее 30 кг.;
- пациентам с печеночной недостаточностью острой и средней тяжести.
Препарат также имеет ряд побочных эффектов:
- Многие пациенты жалуются на сбои в работе пищеварительной системы и соответствующие неприятные симптомы: тошноту и рвоту, диарею, потерю аппетита.
- Также побочными эффектами потребления Ламивудина является головная боль и общая усталость, высокая вероятность заражения инфекциями органов дыхания.
Фармакологическое действие
Остатки лекарства в неизмененном виде выводятся естественным путем вместе с мочой. Основное действующее вещество может проникнуть в грудное молоко, поэтому врачи советуют на период лактации прекратить прием препарата либо сделать перерыв в грудном вскармливании, пока не закончится курс лечения с применением данного лекарственного средства. Период, в течение которого происходит полувыведение препарата, составляет от трех до пяти часов.
Дозировка, лекарственное взаимодействие
Детям в возрасте 3-12 лет препарат назначается, исходя из массы пациента. На каждый килограмм веса пациента должно приходиться 3 мг лекарства. Такая доза принимается один раз в день. Наиболее эффективную схему лечения сможет подобрать врач, который учтет ваши индивидуальные особенности. Именно он назначит ту дозировку, которая требуется с учетом показаний и анализов пациента.
Форма выпуска и состав
Производители Ламивудина выпускают только одну лекарственную форму — таблетки. Они имеют округлую двояковыпуклую форму и окрашены в белый цвет. Сверху покрыты пленочной оболочкой, которая надежно защищает лекарство от негативного воздействия окружающей среды.
Несколько таблеток (от 7 до 30 штук) объединяются в пластинки и складываются в картонные коробки. В одной такой емкости может содержаться до 10 блистеров. Кроме этого, в аптеках можно встретить Ламивудин в баночках из полиэтилентерефталата. В них находится до 100 таблеток.
Состав лекарства отличается наличием одного действующего вещества и нескольких вспомогательных.
В одной таблетке содержатся следующие химические соединения:
- ламивудин — 150 миллиграмм;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- стеарат магния;
- повидон;
- моногидрат лактозы.
Оболочка также состоит из большого количества компонентов. Среди них:
- диоксид титана;
- гипромеллоза;
- полисорбат;
- макрогол;
- тальк;
- поливиниловый спирт.
Принцип правильного приема
Препарат назначается врачом
Препарат должен быть назначен доктором, специализирующимся на лечении ВИЧ-инфекции. Его применяют вне зависимости от режима питания. В аннотации указаны точные нормы для пациентов, их определяют исходя из возраста и массы тела. Чтобы соблюсти суточную дозу, больному не придется делить пилюлю. Ее следует принимать без предварительного измельчения.
Подбор лекарственной схемы Ламивудина для некоторых пациентов часто осложняется индивидуальными особенностями и хроническими заболеваниями. Это касается:
- детей, у которых масса тела меньше 30 кг;
- пожилых людей;
- пациентов, страдающих от дисфункции печени;
- беременных женщин и кормящих матерей.
Вывод Ламивудина осуществляется с помощью канальцевой секреции. Этот процесс обеспечивается системой перемещения катионов органического происхождения. При составлении лекарственной схемы доктор обязательно учитывает возможные результаты взаимодействия Ламивудина с другими препаратами. В противном случае вероятность появления побочных эффектов существенно увеличивается.
Необходимо уточнить информацию о совместном приеме препарата с другими средствами
При совмещении Ламивудина и Зидовудина происходит повышение эффективности последнего. Фармакокинетика первого не изменится, данное сочетание часто используется при лечении ВИЧ-инфекции. Врачам придется пересмотреть дозировку препарата Ламивудин при его сочетании с Триметопримом. Это обусловлено тем, что сульфаметоксазол способствует увеличению концентрации ламивудина в крови.
Аналоги регаста
На фармацевтическом рынке имеется несколько препаратов с идентичным активным действующим компонентом, это:
Данные препараты обладают такими же характеристиками и механизмом действия, как и регаст.
Существуют дженереки, которые схожи по действию, оказываемому на вирусные частицы ВИЧ-инфекции. К дженерикам регаста относятся: виреад (тенофовир), амивирен (ламивудин), исентресс (ралтегравир).
Виреад с основным действующим веществом тенофовир – это ингибитор обратной транскриптазы, нуклеотидного происхождения, активен в отношении ВИЧ первого типа и вируса гепатита В. Детям до 18 лет и пациентам с патологическими процессами в почках (КК Сравниваем дизаверокс и регаст
Дизаверокс относится фармакологической группе противовирусных средств. Препарат двухкомпонентный, содержит два активных вещества в своем составе: ламивудин (300мг) и ламивудин (150 мг). Оба компонента оказывают избирательное ингибирующее действие в отношении ВИЧ 1 и 2.
Регаст выгодно отличается от дизаверокса тем, что может применяться в педиатрии, пациентам с трехлетнего возраста, а также при нарушениях работы почек его также можно пить без ущерба, так как в основном выведение осуществляется печенью.
Стоимость препарата
Цена 60 таблеток составляет примерно 300 рублей.
Ламивудин отпускается из аптек строго оп рецепту.
В целом невозможно оценить эффективность Ламивудина по отзывам пациентов, так как данный препарат применяется чаще всего комплексно, в составе общей противовирусной терапии, назначаемой врачом. Очень много при подборе такой терапии зависит как раз от специалиста, который с учетом заболеваний, состояния пациента и общей картины течения болезни назначает лекарства и их дозировки.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста
Лекарственное взаимодействие
Спектр лекарственного взаимодействия препарата обусловлен характером взаимодействий абакавира и ламивудина, среди которых, на сегодняшний день, не выявлено клинически значимых. Абакавир и ламивудин незначительно метаболизируются ферментами системы цитохрома P450 (например, CYP3А4, CYP2С9 или CYP2D6) и не оказывают ингибирующего или индуцирующего действия на эту ферментную систему. Поэтому вероятность взаимодействия препарата с антиретровирусными ненуклеозидными ингибиторами протеаз и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии основных ферментов системы цитохрома Р450, мала.
Вероятность метаболического взаимодействия с ламивудином низка, т.к. он мало метаболизируется, плохо связывается с белками плазмы и выводится почти исключительно почками. Ламивудин выводится, главным образом, посредством активной органической катионной секреции. Следует учитывать возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, особенно в тех случаях, когда почки являются основным путем выведения препарата.
Лекарственное взаимодействие, обусловленное наличием абакавира
Метаболизм абакавира нарушается при одновременном приеме с этанолом, что приводит к увеличению АUС абакавира приблизительно на 41%. Учитывая профиль безопасности абакавира, эти данные не расцениваются как клинически значимые. Абакавир не оказывает влияния на метаболизм этанола.
В исследовании фармакокинетики препаратов при одновременном приеме абакавира (в дозе 600 мг 2 раза/сут) и метадона отмечалось уменьшение Сmax абакавира на 35% и уменьшение времени достижения Сmax на 1 ч, однако AUC осталась неизменной. Изменения фармакокинетики абакавира не были признаны клинически значимыми. В данном исследовании абакавир повышал средний общий клиренс метадона на 22%. Это изменение не было признано клинически значимым у большинства пациентов, однако иногда может возникать необходимость в коррекции дозы метадона.
Лекарственное взаимодействие, обусловленное наличием ламивудина
Прием триметоприма/сульфаметаксозола 160 мг/800 мг (ко-тримоксазол) вызывает повышение экспозиции ламивудина на 40%, что обусловлено наличием триметоприма. Однако, за исключением пациентов с почечной недостаточностью, коррекция дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не оказывает влияния на фармакокинетику триметоприма и сульфаметаксозола. Совместное применение ламивудина с более высокими дозами ко-тримоксазола, используемого для лечения пневмонии (вызванной Pneumocystis carinii) и токсоплазмоза, не изучено.
Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование зальцитабина при одновременном приеме этих препаратов. В связи с этим не рекомендуется принимать препарат в сочетании с зальцитабином.
Инструкция по применению
Препарат может быть назначен пациенту только в случае крайней необходимости. Если без него нельзя обойтись, то следует правильно его использовать. Таблетки можно принимать независимо от еды. Их следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством чистой воды без газа.
Для того чтобы препарат максимально раскрыл все свои положительные свойства, необходимо точно соблюдать дозировку, которую назначил врач. Запрещается выполнять эту работу самостоятельно, так как можно легко допустить ошибку и навредить организму. Оптимальные дозировки:
- Взрослые люди и подростки весом более 25 кг. Для этой категории больных рекомендуется использовать не более 300 гр. Ламивудина в сутки, что соответствует 2 таблеткам. Лучше всего разделить эту дозу на два приема.
- Дети с массой тела от 20 до 25 кг — 2 раза в день. Утром можно проглотить половину таблетки, а вечером — целую. Не исключается вариант разового приема всей дневной нормы.
- От 14 до 20 кг. Максимально допустимое количество лекарства для детей с таким весом — 150 мг. Оптимальным вариантом будет разделение таблетки пополам, а также ее прием утром и вечером.
- Вес до 14 кг. Для этой категории детей запрещено использовать Ламивудин, даже если в нем есть острая необходимость. В таких случаях следует поменять лекарство на Зидовудин, Ламивудин Виал или другие препараты.
Взаимодействие с другими препаратами
В целом Ламивудин мало взаимодействует с другими препаратами, поскольку он достаточно плохо всасывается в органы и ткани, мало взаимодействует с белками крови, выводится через почки.
Именно путь выведения Ламивудина обуславливает некоторое его взаимодействие с препаратами, которые выводятся методом канальцевой секреции (к примеру, с таким препаратом, как Триметоприм). Однако перечень этих препаратов очень мал, Ламивудин не вступает в реакцию с Ранитидином, Циметидином.
- Прием Ламивудина и Зидовудина приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови.
- Одновременный прием Ламивудина и Триметоприм/сульфаметоксазола увеличивает концентрацию Ламивудина в плазме крови. Если пациент в целом не страдает заболеваниями почек, то дозу Ламивудина можно не снижать.
- Нежелателен прием Ламивудина с Ко-тримаксозолом, запрещается одновременный прием Ламивудина и Залцитабина, Ламивудина и Кладрибина.
- В целом нет достаточных сведений о взаимодействии Ламивудина с Интерфероном и Рибавирином. Однако такая комбинация препаратов строго запрещается пациентам с проблемами печени и при коинфекциях (при одновременном заболевании гепатитом и ВИЧ-инфекцией).
- Не рекомендуется также одновременный прием Ламивудина и Эмтрицитабина, так как действие данных препаратов снижается при взаимодействии.
Лекарственное взаимодействие
Во время приема таблеток Ламивудин важно брать во внимание его сочетаемость с другими лекарственными средствами. Некоторые взаимодействия могут привести к увеличению или уменьшению эффективности препарата, что скажется на всем процессе лечения
Основные комбинации препаратов и их последствия для пациентов:
- Одновременное использование Ламивудина и Зидовудина незначительно повышает концентрацию обоих препаратов в плазме крови, что приводит к усилению действия лекарства.
- При сочетании препарата с Сульфаметоксазолом увеличивается количество действующего вещества в плазме крови. Из-за этого необходимо корректировать дозировку обоих лекарств.
- Не рекомендуется использовать препарат вместе с Залцитабином или Кладрибином, так как от этого может подавляться внутриклеточное фосфолирование.
- Из-за одновременного приема медикамента с Рибавирином может развиться дисфункция печени.
- Ламивудин способен замедлять внутриклеточное фосфолирование препарата Эмтрицитабин.
Читайте также: