Бензодиазепины и барбитураты для премедикации. Выбор препаратов для премедикации

Добавил пользователь Алексей Ф.
Обновлено: 14.12.2024

Часто стоматологи приглашают анестезиолога помочь им принять пациента, испытывающего боязнь перед лечением. При этом они говорят, что пациенту требуется премедикация. Очевидно, что здесь путаются понятия премедикации и седации. Правильнее было бы сказать, что пациенту требуется анестезиологическое пособие, попросту участие анестезиолога в лечении.

Что же такое премедикация? Вот какое определение дает «Руководство к практическим занятиям по анестезиологии, реаниматологии и интенсивной терапии» под редакцией Н. М. Федоровского, 2002 г.:

Премедикация (от лат. pre — перед; лат. medicamentum — лекарство) — предварительная медикаментозная подготовка больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству. Цель данной подготовки — снижение уровня тревоги пациента, снижение секреции желез, усиление действия препаратов для анестезии.

Другими словами, премедикация — подготовка к лечению, как правило, хирургическому. Понятия хирургического и терапевтического лечения в общей медицине и стоматологии сильно различаются хотя бы тем, что для терапевтического лечения врач-интернист, как правило, не использует анестезию. В стоматологии, напротив, часто терапевтическое лечение требует местной анестезии.

Что же представляет собой премедикация, из каких компонентов она состоит? В упомянутом выше «Руководстве» приводится классический набор компонентов премедикации:

«Премедикация производится комбинацией препаратов и в большинстве случаев включает в себя наркотический анальгетик, седативный и антигистаминный препарат».

Премедикация — предварительная медикаментозная подготовка больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству

Примером этой комбинации служит знаменитая «тройчатка» из стационаров времен развитого социализма: промедол, димедрол, атропин. Не буду подробно останавливаться на недостатках и достоинствах этого набора препаратов, скажу только, что далеко не всем пациентам этот стандарт подходил, и эффект от применения «тройчатки» был иногда совершенно противоположный. На современном этапе развития медицинской науки, при особенностях отечественного законодательства об обращении медицинских препаратов, возможности врача в области применения медикаментов значительно изменились, поэтому отвлечемся от классических схем и перейдем к реалиям сегодняшнего дня.

Для начала определимся, какой эффект необходимо получить от премедикации. Общей задачей медикаментозной подготовки к вмешательству является стабильное состояние пациента, которое можно разделить на несколько компонентов, соответственно можно разделить и меры, влияющие на каждый из них.

На первое место можно уверенно поставить анксиолитическое лечение. Любой пациент испытывает различной силы стресс при обращении к врачу [2]. Прием у стоматолога чаще вызывает страх и беспокойство [3], чем у других специалистов, поэтому следует назначить пациенту анксиолитики, которые снизят интенсивность переживаний от ожидания приема. Назначать анксиолитики рекомендуется в два этапа: на ночь, накануне лечения, и за один-два часа до начала лечения, принимая во внимание длительность действия препарата.

Учитывая обширность списка учетных препаратов, возможно применение анксиолитиков на растительной основе, например следующая схема:

Персен, одна таблетка утром и одна таблетка днем за день до лечения.
В это же день саносон, две таблетки за два часа до сна.
За час до лечения две таблетки саносона.

Однако если у стоматолога имеется возможность назначить пациенту бензодиазепины, предпочтение следует отдать им [3]. В основе механизма действия бензодиазепинов лежит их влияние на ГАМК-эргические рецепторы, имеющиеся в различных структурах мозга, прежде всего в лимбических (эмоциогенных) структурах. Под влиянием бензодиазепинов происходит повышение чувствительности этих рецепторов к ГАМК, которая является тормозным медиатором, что и приводит к изменению функционирования нервной системы.

В связи с этим бензодиазепины обладают следующим спектром действия:

Анксиолитическое действие (противотревожное), обусловленное влиянием бензодиазепинов на миндалевидный комплекс лимбической системы. Это приводит к снижению эмоциональной лабильности, психического напряжения, страха, тревоги.
Седативный эффект, обусловленный влиянием бензодиазепинов на соответствующие рецепторы, локализованные в ретикулярной формации и неспецифических ядрах таламуса. Результатом такого действия является снижение быстроты и точности реакций на внешние раздражители, возникает сонливость, снижение умственной работоспособности, поэтому назначение бензодиазепинов людям точных профессий следует проводить с осторожностью.
Снотворное действие, не являющееся истинным, а обусловленное анксиолитическим эффектом и пропорциональное психоседативному. Ускоряет процесс засыпания, увеличивает длительность сна, который близок к физиологическому [3].

Дозировку следует подбирать индивидуально, учитывая тип нервной системы пациента, степень его тревожности, вес, рост и возраст. Назначая бензодиазепины, необходимо предупредить пациента, а лучше взять с него расписку в том, что он не будет управлять автомобилем и работать с опасными механизмами, вести важные переговоры, сдавать экзамены и т. п. все время действия препарата (примерно в течение суток).

Применение антигистаминных препаратов, которое предлагает «Руководство к практическим занятиям по анестезиологии, реаниматологии и интенсивной терапии» под редакцией Н. М. Федоровского [1], и ранее назначалось рутинно в стационарах, по современным воззрениям на механизм развития аллергических реакций не рекомендуется: профилактировать анафилактический шок они не могут [4]. Однако целесообразно их применение, учитывая побочный седативный эффект и потенцирование действия анксиолитиков практически всеми препаратами против аллергии. Поэтому не следует исключать у тревожных пациентов антигистаминные лекарства.

Следующим компонентом премедикации должны быть медикаменты, стабилизирующие соматическое состояние пациента. У здорового человека с этим отлично справится анксиолитический компонент, но у человека, скомпрометированного по тем или иным органам и системам, назначать препараты следует, опираясь на anamnesis morbi и vitae.

Премедикация производится комбинацией препаратов и в большинстве случаев включает в себя наркотический анальгетик, седативный и антигистаминный препарат

Перед лечением пациентов, страдающих серьезным хроническим заболеванием (хроническая ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность различного происхождения, гипертоническая болезнь второй — четвертой стадии, состояние после инфаркта миокарда, нарушения мозгового кровообращения и т. п.), рекомендуется назначить консультацию специалиста, который даст рекомендации по премедикации и скорректирует хроническое лечение пациента перед приемом у стоматолога. Вполне возможно привлечение анестезиолога для назначения премедикации и корректировки соматического состояния пациента во время лечения (терапевтическое сопровождение вмешательства).

Здесь особо следует остановиться на пациентах, постоянно принимающих антиагреганты и антикоагулянты. Как правило, необходимость в отмене или изменении схемы актикоагулянтной или антиагрегантной терапии перед выполнением малых хирургических операций в ротовой полости отсутствует. При этом нужно ориентироваться на тяжесть состояния пациента, результат анализа крови на свертываемость и наличие сопутствующих заболеваний.

Антиагреганты

Хотя ряд стоматологов, чтобы предотвратить возможность кровотечения, и рекомендует своим пациентам прекратить прием препаратов за несколько дней до операции, исследования показывают, что отменять низкие дозы приема препарата (75—100 мг/сутки) необходимости нет. В большинстве случаев время остановки кровотечения у пациентов, которые принимали антиагреганты, и у пациентов, отменивших прием, не различалось. Кроме того, согласно данным одного из исследований, в отмене высоких доз (325 мг/сут.) перед удалением одного зуба также нет необходимости. Таким образом, необходимо избавиться от практики отменять прием антиагрегантов в низких (а в ряде случаев — и в высоких) дозах перед малыми хирургическими операциями в ротовой полости.

На самом деле отмена приема антиагрегантов сама по себе может спровоцировать более высокий риск развития осложнений (например, приступа острой сердечной недостаточности), чем риск возникновения интра- и послеоперационного кровотечения.

Антикоагулянты

Большинство авторов считает, что если показатель МНО (Международное нормализованное отношение) или INR (International normal ratio), коагуляционного теста, с помощью которого определяют время свертывания плазмы крови пациента после добавления к ней смеси тканевого тромбопластина и кальция, ниже четырех, необходимости в отмене или изменении приема антикоагулянтов нет, поскольку гемостаза можно достичь местными средствами. Однако если МНО пациента выходит за пределы терапевтического коридора, стоматолог перед выполнением операции и коррекцией лечения обязан проконсультироваться с врачом, назначившим эти препараты, с целью их отмены за несколько дней до лечения [5]. Обычно препараты, влияющие на свертываемость крови, отменяют не менее чем за 5 суток до приема у стоматолога.

Отдельно следует сказать о профилактике побочных эффектов препаратов, применяемых стоматологами в лечении пациентов. На первом месте здесь анестетики, которые содержат адреналин, второе место по частоте применения, но не по производимому эффекту занимают ретракционные нити, пропитанные адреналином, применяемые ортопедами, так как генерализованное воздействие содержащегося в них адреналина зачастую превосходит эффект общего воздействия на организм адреналина анестетиков. Здесь играет роль еще и тот факт, что стоматологи не берут в расчет генерализованного действия адреналина, содержащегося в нитях, потому что врач не вводит никаких препаратов под слизистую пациента и ему кажется, что препарат в организм не попадает. Между тем возможности слизистой полости рта всасывать вещества превышают возможности слизистой желудочно-кишечного тракта: многие таблетированные препараты рекомендуется рассасывать под языком для ускорения и усиления эффекта [6]. Большинство современных анестетиков, применяемых в стоматологии, производятся на основе артикаина. По сравнению с другими современными анестетиками этот препарат обладает меньшим общим воздействием на организм в целом. Однако следует учесть, что артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетную мускулатуру с антимиастеническими лекарственными средствами, такими как калимин и прозерин, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении у лечащего врача перед приемом у стоматолога. Кроме того, как и другие местные анестетики, он снижает артериальное давление и замедляет ритм сокращения сердечной мышцы, поэтому на возможные возражения о том, что препарат применяется местно, можно возразить, что из такой щедро кровоснабжаемой ткани, как слизистая полости рта, он достаточно хорошо всасывается в кровоток и оказывает общее воздействие на организм [6].

Отмена приема антиагрегантов может спровоцировать более высокий риск развития осложнений, чем риск возникновения интра-и послеоперационного кровотечения

То же самое происходит и с адреналином, содержащимся в карпуле с анестетиком. Кроме того, большинство стоматологов не использует копьевидный наконечник поршня карпульного шприца для потягивания назад с целью определения возможного нахождения иглы в кровеносном сосуде, потому нельзя исключить прямое введение части содержимого или даже всей карпулы в кровоток. Однако не так опасно генерализованное воздействие на организм анестетика, как подобное воздействие адреналина [7].

Часто побочные генерализованные эффекты адреналина не берутся в расчет стоматологами, однако это следует делать, поскольку он не только вызывает состояние тревожности у пациента, но и провоцирует изменение соматического состояния: вызывает повышение АД, тахикардию, сменяющуюся брадикардией, нарушения ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвоту, головную боль, метаболический ацидоз. Может провоцировать инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов) и отек легких, что по понятным причинам может привести к фатальному исходу.

Здесь необходимо отметить, что ретракционные нити, пропитанные адреналином, применяемые одновременно для нескольких зубов, в значительно большем количестве отдают организму содержащийся в них адреналин.

Для профилактики генерализованного воздействия адреналина следует включать в премедикацию антагонисты адреналина. Ими являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов [7].

Отдельно хотелось бы развеять миф о возможности снижения рвотного рефлекса противорвотными препаратами.

Стоматологи, пытающиеся решить эту проблему пациента медикаментозно, делятся на две группы: одни советуют включить в премедикацию таблетки, применяемые для лечения транспортной болезни, другие — противорвотные препараты центрального действия. И те, и другие рекомендации ошибочны, ибо не учитывают механизма развития рвоты.

Тошнота и рвота — защитный рефлекс организма — возникает по разным причинам, и, соответственно, в его проявлении задействованы различные рефлекторные цепи.

На прерывание конкретных, отличающихся друг от друга механизмов возникновения рвоты, а не всех сразу рассчитаны и конкретные препараты [7].

Для профилактики генерализованного воздействия адреналина следует включать в премедикацию антагонисты адреналина. Ими являются блокаторы альфа- и бета- адренорецепторов

Так, локомоционная рвота (транспортная болезнь) провоцируется изменением положения тела в пространстве и, соответственно, нарушением работы всей цепи аппарата равновесия человека, от органа равновесия, расположенного во внутреннем ухе, до воспринимающих его сигналы отделов мозга.

Механизм развития рвоты, запущенный раздражением слизистой желудка, отличается не только от механизма, названного выше, но и от механизма рвоты, вызванной раздражением задней стенки глотки.

Снять раздражение задней стенки глотки можно поверхностной анестезией, наносимой на слизистую глотки путем опрыскивания.

Но у пациентов, за редчайшим исключением, рвота на приеме у стоматолога, вызвана страхом перед лечением, поэтому воздействовать в данном случае надо именно на эту причину. Лучшим препаратом для предупреждения возникновения такого рвотного рефлекса является анксиолитик.

Часто для лечения повышенной саливации врачи-стоматологи применяют атропин.

Во многих случаях премедикация антихолинэстеразным препаратом оправданна, однако не следует забывать, что антихолинэстеразные препараты провоцируют тахикардию, возникновение которой может быть опасно для пациентов, скомпрометированных со стороны сердечно-сосудистой системы. При назначении атропина следует проявлять известную осторожность и заменять его менее агрессивными препаратами, например платифиллином [7].

Отдельное место в премедикации занимают анальгетики. Применяются нестероидные противовоспалительные и жаропонижающие препараты, которые вызывают ряд возможных осложнений, потому их назначение оправданно только в случае наличия у пациента болевого синдрома и только в том случае, если применение этих препаратов значительно уменьшит или снимет боль [8].

Не следует забывать и о значении такого компонента премедикации, как предварительная беседа с пациентом. Хотя вербальное воздействие не является медикаментозным, его нельзя сбрасывать со счетов. Спокойная, в дружелюбном тоне проведенная беседа, подробное объяснение пациенту этапов лечения с указанием моментов, в которые он, возможно, испытает болевые или неприятные ощущения, с указанием их длительности и интенсивности (проведение местной анестезии, пульпэкстракция и т. п.), иногда оказывает действие более эффективное, чем набор грамотно подобранных для премедикации медикаментов [9].

Итак, современная премедикация перед амбулаторным стоматологическим приемом должна включать в себя следующие компоненты и проводиться не менее чем за сутки перед лечением:

Тиопентал- КМП

Сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Барбитураты. Тиопентал натрия.

Код АТX N01AF03

Фармакологические свойства

При внутривенном введении Тиопентала период введения в наркоз происходит через 30 секунд, продолжительность наркоза в среднем от 20 до 30 минут после разовой дозы. При внутривенном введении тиопентал натрия быстро проникает в наиболее васкулизированные отделы головного мозга, с последующим распределением в другие ткани и органы.

Тиопентал имеет сильное связывание с белками плазмы, что затрудняет его выведение почками. Метаболиты обычно неактивны и впоследствии выводятся. Таким образом, Тиопентал характеризуется коротким периодом действия и длительной фазой элиминации.

Тиопентал является замещенным барбитуратом короткого действия, более жирорастворимым в сравнении с другими группами барбитуратов. Препарат обратимо угнетает активность всех возбудимых тканей. В особенности чувствительна к действию Тиопентала ЦНС и в норме общая анестезия может быть достигнута без значительного воздействия на периферические ткани.

Тиопентал действует через центральную нервную систему с определенной активностью в мезенцефалической ретикулярной активирующей системе. Барбитураты оказывают различное действие на синаптическую передачу, в особенности на ГАМК-зависимую. Вегетативные ганглии периферической нервной системы также подавляются.

Показания к применению

- для вводного наркоза

- в качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием аналгетиков и миорелаксантов)

- в качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. вызванных применением средств для местной анестезии

- для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением при проведении искусственной вентиляции легких

Способ применения и дозы

Применение Тиопентала-КМП возможно только в условиях стационара.

Исключительно для внутривенного введения, медленно.

Готовить раствор только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворенным содержимым флакона.

Тиопентал-КМП применять в виде раствора 25 мг/мл. В отдельных случаях Тиопентал-КМП можно применять в виде раствора 50 мг/мл.

Применение в анестезии

Средняя доза для вводного наркоза составляет 100-150 мг и вводится внутривенно в течение от 10 до 15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту. Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приводимые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом, необходимая доза пропорциональна массе тела больного. Следует учитывать также такие факторы как возраст, пол и вес пациента. Тиопентал натрия достигает эффективной концентрации в ткани мозга в течение 30 секунд и анестезия обычно наступает в течение 1 минуты после внутривенного введения.

Для вводного наркоза, как правило, следует использовать дозу 100-150 мг Тиопентала-КМП, которую вводить внутривенно медленно за 10-15 секунд в виде раствора 25 мг/мл. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту.

Средняя доза раствора Тиопентала-КМП 25 мг/мл составляет 2-7 мг/кг массы тела, вводится внутривенно медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 2-7 мг/кг массы тела через 1 минуту. Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента.

Максимальная доза Тиопентала-КМП не должна превышать 7 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуются уменьшенные дозы для взрослых.

Применение для купирования судорожных состояний

Средняя доза составляет 75-125 мг (3-5 мл раствора 25 мг/мл). Препарат необходимо ввести как можно скорее после начала судорог. Повторное введение препарата может потребоваться с целью купирования судорожных состояний, вызванных применением средств для местной анестезии.

Для купирования судорожных состояний также могут быть использованы другие схемы лечения, такие как внутривенное или ректальное применение диазепама.

Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления

Используются интермиттирующие болюсные инъекции препарата в дозе 1,5-3 мг/кг массы тела с целью снижения повышенного внутричерепного давления при проведении искусственной вентиляции легких.

Побочные действия

При индукции Тиопенталом-КМП, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание, и возможен ларингоспазм. По этой причине не рекомендуется использовать только тиопентал натрия для пероральной эндоскопии. Чрезмерные дозы приводят к переохлаждению и глубокому мозговому нарушению. Часто наблюдается начальное падение артериального давления. Послеоперационная рвота является нечастым явлением, но может наблюдаться дрожь, постоянная сонливость, спутанность сознания и амнезия.

- со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, отек Квинке, гиперемию кожи, озноб, анафилактический шок. Есть информация о развитии гемолитической анемии и почечной недостаточности, ассоциированной с ростом антител к Тиопенталу-КМП;

- со стороны метаболизма и нарушения питания: анорексия, гипо- и/или гиперкалиемия;

- психические нарушения: возможен делирий у пациентов пожилого возраста;

- со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертонус мышц, сонливость, спутанность сознания, амнезия;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократительной способности миокарда, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с депрессией сегмента ST;

- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм;

- со стороны желудочно-кишечного тракта: недомогание, усталость, гиперсаливация, тошнота, рвота.

Противопоказания

Тиопентал-КМП противопоказан при диспноэ или обструкции дыхательных путей, например, при острой тяжелой астме или когда нельзя гарантировать поддержание проходимости дыхательных путей, при обострении астмы, резко выраженном нарушении кровообращения, болезни Аддисона, коллапсе, терминальной стадии шока, лихорадочных состояниях.

Применение любых барбитуратов противопоказано при острой перемежающейся порфирии (в анамнезе больного или у его ближайших родственников).

Следует проявлять осторожность пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелыми бронхолегочными заболеваниями и при гипертензии различной этиологии.

Тиопентал-КМП противопоказан при повышенной чувствительности к Тиопенталу-КМП и/или к другим барбитуратам.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Тиопентала-КМП с сульфофуразолом показано снижение начальной дозы и при необходимости - поддержание анестезии повторными дозами.

Тиопентал взаимодействует с β-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов, вызывая падение кровяного давления.

При одновременном применении средств для общей анестезии с такими препаратами как β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина-ІІ, фенотиазин, бензодиазепины, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид) возможно потенцирование их гипотензивного действия.

Анальгетики: Имеются данные о повышении активности Тиопентала-КМП при предварительном применении аспирина. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП в сочетании с наркотическими аналгетиками. Тиопентал-КМП может снизить обезболивающее действие петидина.

Антидепрессанты: При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При сочетанном применении Тиопентала-КМП с ингибиторами МАО существует риск развития гипотонии и гипертензии.

Антибактериальные препараты: Имеются данные о том, что средства для общей анестезии могут потенцировать гепатотоксичность изониазида; повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при сочетанном применении Тиопентала-КМП и внутривенном введении ванкомицина.

Нейролептики: Тиопентал-КМП потенцирует эффект гипотензивных и гипотермических лекарственных средств, а также препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Тиопентал-КМП может усиливать седативные свойства некоторых фенотиазинов, особенно прометазина. Циклизин, возможно, оказывает аналогичное действие.

Желудочно-кишечные препараты: При одновременном применении Тиопентала-КМП с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу Тиопентала-КМП.

Предварительное применение пробенецида усиливает анестезирующий эффект Тиопентала-КМП.

Активность препарата повышается сульфаниламидами, Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; снижается аналептиками, некоторыми антидепрессантами и аминофиллином. Поэтому следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП с вышеперечисленными препаратами.

Мидазолам потенцирует анестезирующее действие Тиопентала-КМП.

При одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС для премедикации, возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо использовать меньшие дозы препаратов для общей анестезии. Имеются данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии Тиопенталом-КМП в сочетании с фентанилом.

Растительные препараты: на животных было показано, что валериана и зверобой могут пролонгировать действие тиопентала натрия.

Особые указания

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения побочных реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом следует проводить премедикацию атропином или метацином.

Рекомендовано с осторожностью применять Тиопентал-КМП при нарушении сократительной функции миокарда.

Не рекомендуется использование Тиопентала-КМП в качестве единственного средства для наркоза при интубационном наркозе, поскольку присутствует риск возникновения спазма гортани и кашля.

Тиопентал-КМП вызывает угнетение дыхания у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, применение Тиопентала-КМП может вызывать острую недостаточность кровообращения, в частности, констриктивный перикардит.

С особой осторожностью рекомендовано применение Тиопентала-КМП пациентам при: гиповолемии, сильном кровотечении, ожогах, сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, недостаточности коры надпочечников (даже при контроле уровня кортизона), кахексии, повышенном внутричерепном давлении, повышенном уровне мочевины крови.

Необходимо снизить дозу при шоке, обезвоживании, тяжелой анемии, гиперкалиемии, таких нарушениях метаболизма, как токсемия, тиреотоксикоз, микседема и диабет.

Использование при печеночной и почечной недостаточности.

Тиопентал-КМП метаболизируется в основном в печени, поэтому необходимо уменьшить дозу для пациентов с печеночной недостаточностью.

Барбитураты следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности. Снижение дозы необходимо также при применении препарата пожилым людям и пациентам, которым для премедикации использовали наркотические аналгетики.

Использование с другими лекарственными препаратами (см. также раздел Лекарственные взаимодействия) и при основном заболевании.

Раствор Тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, петидином, морфином, прометазином, а также кислотами и солями кислот.

Поскольку для тиопентала натрия было показано взаимодействие с сульфафуразолом, для вводного наркоза может потребоваться уменьшение дозы, но для поддержания анестезии есть вероятность необходимости повторной дозы.

Для пациентов, которые продолжительное время принимают препараты, такие как аспирин, пероральные антикоагулянты, ингибиторы МАО и препараты лития, необходима коррекция дозы или прекращение терапии вышеуказанными препаратами до плановой операции.

Пациентам с сахарным диабетом или гипертонией необходима коррекция доз базовой терапии до проведения анестезии.

Увеличение дозы необходимо для пациентов, которые в анамнезе имеют привыкание или зависимость к алкоголю или наркотическим веществам. В таких случаях рекомендуется дополнительное использование аналгетиков.

В случае экстравазации барбитуратами существует риск возникновения некроза и сильной боли. Проявление экстравазации рекомендовано купировать с помощью холода или местной инъекции гидрокортизона. При введении 5 % раствора возможно развитие тромбофлебита.

Случайное внутриартериальное введение.

При случайном внутриартериальном введении Тиопентала-КМП развивается сильный артериальный спазм и интенсивная жгучая боль вокруг места инъекции. В случае случайного внутриартериального введения Тиопентала-КМП игла должна оставаться на месте для введения спазмолитических препаратов, таких как папаверин или прилокаина гидрохлорид. В таких случаях также рекомендовано применять антикоагулянтную терапию с целью снижения риска возникновения тромбоза.

Применение неврологическим больным с повышенным внутричерепным давлением.

Существуют риски возникновения рефрактерной гипокалиемии во время проведения и после прекращения инфузии Тиопентала-КМП, данные риски должны быть учтены после завершения инфузии Тиопентала-КМП.

Тиопентал-КМП содержит натрий (до 118 мг во флаконах по 1 г), данный факт необходимо учитывать пациентам, которые находятся на гипонатриевой диете.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тиопентал-КМП легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому грудное вскармливание должно быть временно приостановлено или грудное молоко должно быть сцежено перед применением вводного наркоза. Доказано, что Тиопентал-КМП можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг. Тиопентал-КМП в период беременности можно назначать, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Послеоперационное головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала-КМП, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, недостаточность кровообращения, остановка сердца, отек легких, постнаркозный делирий.

Лечение: опустить голову пациента, вводить специфический антагонист - бемегрид. При остановке дыхания применять искусственную вентиляцию легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при артериальной гипотензии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г препарата во флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Тел.: (044) 490 75 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Премедикация перед операцией

Любое оперативное вмешательство, даже плановое, требует предоперационной подготовки, частью которой является премедикация. Благодаря ей удается снизить частоту интра- и послеоперационных осложнений.

Суть премедикации

Операция - это стресс для организма, как физический, так и психоэмоциональный. Чтобы уменьшить негативное воздействие хирургического вмешательства, проводят премедикацию - медикаментозную подготовку к общей анестезии и предстоящим манипуляциям.

Задачи подготовительного этапа:

сделать наркоз максимально комфортным и безопасным, создать комфортные условия для поддержания жизненно важных показателей во время действия анестетиков;
избежать нежелательных побочных реакций на вводимую анестезию;
учитывая индивидуальные особенности организма, заранее спрогнозировать возможные осложнения;
эмоционально подготовить пациента к операции, уменьшить уровень тревожности и возбуждения;
стабилизировать нейровегетативную систему;
уменьшить воздействие внешних раздражителей;
снизить секрецию желез;
поддерживать необходимый эффект анестезии на протяжении всей операции.

Премедикацию чаще всего назначают с целью сделать хирургическое вмешательство менее травматичным для психики, создать временную амнезию, чтобы в будущем у человека не возникало тревожных мыслей, связанных с операцией. Показанием к медикаментозной подготовке может стать излишнее беспокойство, тревожность, профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

Премедикация является неотъемлемым этапом предоперационной подготовки. Комплекс мер подбирается хирургом и врачом-анестезиологом с учетом индивидуальных особенностей пациента. Обязательна предоперационная диагностика, позволяющая оценить общее состояние здоровья человека, выявить скрытые патологические процессы, которые могут стать противопоказанием к операции.

Виды премедикации

Медикаментозная подготовка бывает двух видов - специфическая и неспецифическая. Каждая разновидность имеет свои показания и особенности проведения.

Цель специфической - предупредить пред-, интра- и послеоперационные осложнения. Ее назначают пациентам, у которых имеются хронические заболевания, чтобы не допустить их обострения.

Показания к специфической премедикации:

заболевания органов дыхания - бронхиальная астма, хронические бронхиты, пневмония, пневмосклероз;
болезни сердечно-сосудистой системы - артериальная гипертензия, аритмия, сердечная недостаточность;
патологии желудочно-кишечного тракта - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, опухоли, которые приводят к стенозу;
заболевания мочевыделительной системы - пиелонефрит, гломерулонефрит, мочекаменная болезнь, простатит, аденома, рак предстательной железы и другие патологии, сопровождающиеся острой задержкой мочи.

Сроки проведения специфической подготовки варьируются в зависимости от показаний и тяжести состояния больного. При плановой операции премедикацию назначают за месяц, при экстренной - за 30-40 минут. Комбинации лекарственных препаратов составляют с учетом индивидуальных особенностей.

Неспецифическая премедикация требуется всем пациентам, которым предстоит операция и анестезия. Ее цель - уменьшить уровень психического напряжения, нормализовать обменные процессы, снизить бронхиальную секрецию, потоотделение, улучшить переносимость наркоза.

Также выделяют прямую и непрямую премедикацию. Первая назначается за 30-40 минут до операции всем пациентам. Обязательно применяют антигистаминные средства, анальгетики и М-холиноблокаторы. Непрямая проводится в два этапа. Вечером, накануне операции, пациент должен принять снотворное средство в сочетании с транквилизаторами, что позволит лучше выспаться и отдохнуть. Второй этап требуется не всем больным, а только тем, у кого выявлена повышенная возбудимость нервной системы. Для уменьшения уровня тревожности седативные препараты и транквилизаторы нужно принимать за два часа до вмешательства.

Подготовка пациента к анестезии

Предоперационная подготовка включает медицинские манипуляции и психологическую поддержку. Наиболее важно в рамках премедикации подобрать подходящий вид анестезии, выявить аллергические реакции на вводимый анестетик. Как только выбор будет сделан, пациент должен дать согласие на использование выбранного способа обезболивания во время операции.

Доктор дает рекомендации касательно предоперационной подготовки:

за 5-6 часов до вмешательства отказаться от употребления воды и пищи;
утром в день операции сделать очистительную клизму, опорожнить мочевой пузырь;
перед вмешательством снять съемные зубные протезы.

При нарушении прохождения пищи по ЖКТ требуется промывание желудка через зонд с последующим опорожнением органа.

Премедикацию выполняют после всех подготовительных процедур, диагностических мероприятий приблизительно за 1-2 часа до введения анестезии. Применяемые лекарства начинают действовать через 30 минут, терапевтический эффект сохраняется на протяжении двух часов.

Медицинской подготовкой занимается сестра-анестезист, строго соблюдая все назначения врача. В зависимости от типа хирургического вмешательства пациент во время премедикации находится на операционном столе или в отделении хирургии в горизонтальном положении. После введения лекарственных средств за больным осуществляется регулярное медицинское наблюдение.

Какие препараты используют для премедикации

Путь введения лекарственных препаратов зависит от формы вмешательства. Если требуется экстренная операция, то медикаменты вводят внутривенно. Такой способ доставки лекарств хоть и имеет больше побочных эффектов, но отличается высокой скоростью воздействия.

При плановых вмешательствах предпочтение отдается пероральному и ректальному введению препаратов.

Медикаменты для премедикации:

седативные препараты;
снотворные средства;
антигистаминные препараты;
транквилизаторы;
наркотические анальгетики;
нейролептики;
антихолинергические средства.

Чаще всего используется комбинация нескольких фармакологических средств из разных групп. Такой подход позволяет обеспечить максимально комфортные условия для введения анестезии.

Существует большое количество схем. Выбор зависит от общего состояния пациента, сложности и объема вмешательства, вида анестезии. Если у больного есть какие-либо тяжелые хронические заболевания, то лечебная схема может дополняться сердечными, гипотензивными препаратами, глюкокортикоидами, бронхолитиками. В стандартный протокол премедикации эти лекарства не входят.

Препараты седативного и снотворного действия

Для премедикации используются лекарства из группы барбитуратов и бензодиазепинов. Они угнетают активность ЦНС, поэтому уменьшают возбуждение, чувство тревоги и волнения. Несмотря на выраженный седативный эффект, эти препараты не вызывают угнетения сердечно-сосудистой системы и дыхания.

В качестве снотворного чаще используют барбитураты. В зависимости от дозы они могут оказывать также седативное и противосудорожное действие. Их необходимо принимать накануне операции, дозировка зависит от возраста пациента.

Примечание! Благодаря результатам последних исследований стало известно, что на этапе премедикации в качестве снотворного целесообразнее использовать бензодиазепины, чем барбитураты. Препараты этой группы проявляют достаточную противосудорожную активность, обеспечивают миорелаксацию, седативный эффект.

Противоаллергические (антигистаминные) средства

Для профилактики интра- и послеоперационных аллергических реакций назначают блокаторы гистаминовых H1-рецепторов. Их вводят внутримышечно или внутривенно. Они обладают не только противоаллергическим, но также седативным, снотворным и антихолинергическим действием.

Антигистаминные средства для премедикации показаны всем пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. При повышенном риске развития аллергии их назначают в сочетании с H2-гистаминоблокаторами.

Транквилизаторы

Антипсихотические препараты обладают более сильным седативным действием, чем лекарства из группы бензодиазепинов. Такие медикаменты назначают с осторожностью и только в том случае, когда седативные препараты не дают нужного успокоительного эффекта, сохраняется высокий уровень психического возбуждения.

Помимо седативного, транквилизаторы также оказывают амнестическое, снотворное и противосудорожное действие. Они повышают болевой порог. Благодаря широкому спектру действия, транквилизаторы занимают ведущее место при премедикации.

Недостатком средств этой группы является плохая совместимость с антидепрессантами и наркотическими анальгетиками. Их комбинация может угнетать дыхательный центр. Однако в небольшой дозировке транквилизаторы оказывают минимальное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую систему.

Наркотические обезболивающие

Их применяют для достижения болеутоляющего и седативного эффекта. Но ввиду большого количества побочных реакций от их использования постепенно отказываются.

Нейролептики

Антипсихотические препараты уменьшают проявления психоза, подавляют процессы возбуждения ЦНС, устраняют бред и галлюцинации. Их применяют при сильном страхе и тревоге.

М-холиноблокаторы

Действие таких препаратов заключается в снижении секреции слюнных желез. Эти средства применяют для профилактики ларингоспазма, уменьшения тошноты и других негативных проявлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Премедикация - это важный этап в подготовке к любой операции. Для каждого конкретного случая врач-анестезиолог подбирает оптимальное сочетание препаратов. От опыта и квалификации специалиста зависит эффективность предпринятых мер. Для профессионального развития необходимо постоянно учиться и повышать уровень своих знаний. В «Академии профессиональных стандартов» можно пройти курсы повышения квалификации по направлению «анестезиология-реаниматология». По окончании обучения врачу-реаниматологу выдается удостоверение установленного образца.

Премедикации перед операцией

Операции, даже плановые - серьезный стресс для организма, поэтому подготовка к ним необходима. Она позволит спрогнозировать реакцию организма на анестезирующие препараты, предусмотреть непредвиденные ситуации, эмоционально подготовить пациента к ощущениям, ожидание которых может волновать, а врачу - изучить особенности состояния больного.

Как проходит подготовка к операции?

Перед любой анестезией лечащий врач проводит ряд действий:

предварительно беседует о выбранной анестезии для получения согласия на ее применение;
рекомендует не есть и не пить за 5-6 часов до операции;
советует с утра опорожнить мочевой пузырь, а также снять перед операцией зубные протезы, если они есть;
назначает очистительную клизму вечером и утром перед операцией, если это необходимо;
подбирает премедикацию.

Зачем нужна премедикация?

Премедикация - это медикаментозная подготовка больного перед операцией и анестезией. Комплекс мер назначается с учетом индивидуальных показателей здоровья и состояния пациента. В результате решается сразу несколько задач:

создаются оптимальные условия для воздействия анестетиков;
снижаются реакции на внешние раздражители;
обеспечивается нейровегетативная стабилизация;
подтверждается отсутствие аллергических реакций на анестезию;
уменьшается секреция желез.

Препараты, используемые для премедикации

Есть несколько групп фармакологических веществ, которые используется для премедикации:

снотворные средства: барбитураты и бензодиазепины;
транквилизаторы, оказывающие противосудорожное, амнезическое, снотворное действие, повышающие болевой порог;
нейролептики;
антигистаминные (противоаллергенные);
наркотические анальгетики, помогающие устранить боль, усилить действие анестетиков, оказывающие седативное действие;
холинолитические средства, блокирующие вагусные рефлексы и замедляющие секрецию желез.

Дополнительные этапы подготовки к операции

Подготовка к операции подразумевает еще ряд процедур: сдачу анализов, консультации у хирурга, терапевта, анестизиолога-реанимолога. Всё это можно пройти в нашей клинике с комфортом и без очередей. Удобное размещение кабинетов и возможность записаться на подходящее именно Вам время сэкономит массу сил и нервов. Вы просто пройдете нужные процедуры в одном месте.

Кроме того, в клинике «Долголетие» каждого пациента сопровождает личный куратор, у которого в любой момент можно уточнить все нюансы по лечению и предстоящей операции. Благодаря этому Вы сможете чувствовать себя уверенно и спокойно, а использование современного оборудования, высокая квалификация врачей и индивидуальный подход обеспечат благоприятный исход лечения.

Современные компоненты общей анестезии у детей. Часть 2

Использование для общей анестезии в педиатрической анестезиологии неингаляционных средств стало возможным в последние два десятилетия в связи с появлением новой генерации внутривенных анестетиков и анальгетиков. Они используются как для индукции, так и для поддержания анестезии.

Эти средства должны обладать следующими качествами: 1) быстрота наступления эффекта (в течение минут или даже менее); 2) легкость введения (т.е. низкая вязкость) и безболезненность инъекции; 3) минимальная кардиореспираторная депрессия; 4) отсутствие побочных явлений в виде появления спонтанных движений и др. Для периода поддержания современными средствами внутривенной анестезии очень важными условиями являются возможность использования в режиме титрования, быстрое и полное восстановление пациента после анестезии. Именно эти качества позволяют внутривенной анестезии по своей управляемости приблизиться к ингаляционной.

Используются эти средства как в комбинации с ингаляционными, так и без них - последний способ получил название тотачыюП внутривенной анестезии (ТВА). Именно при этом способе анестезии удается полностью избежать отрицательного анестетиков на персонал операционной.

Гипнотики реализуют выключение сознания пациента; механизм этого эффекта у большинства гипнотиков еще до конца не выяснен. Все эти препараты хорошо растворяются в липидах и поэтому быстро проникают через гемато-энцефалический барьер. На сегодняшний день в педиатрической анестезиологии используются барбитураты, кетамин, бензодиазепины и пропофол. Все эти средства оказывают влияние на дыхание, внутричерепное давление и гемодинамику.

Барбитураты используются для общей анестезии очень давно (еще шекспировская Джульетта находилась под наркозом, вызванном вероналом). Наиболее используемыми в нашей стране для обшей анестезии барбитуратами являются тиопентал натрия и гексенал, которые большей частью применяются для индукции у взрослых пациентов, а у детей достаточно редко.

Тиопентал натрия у детей используется в основном для индукции в/в в дозе 5-6 мг/кг, в возрасте до года 5-8 мг/кг, у новорожденных 3-4 мг/кг. Потеря сознания наступает через 20-30 сек и продолжается 3-5 мин. Если требуются поддерживающие дозы, они составляют 0,5-2 мг/кг. У детей используют 1 и 2% раствор. Как и большинство других гипнотиков, тиопентал натрия не обладает анальгетическими свойствами, хотя и снижает порог болевой чувствительности.

Фармакокинетика. Тиопентал характеризуется быстрым распределением и медленным выведением. Хорошо растворим в липидах. полностью метаболизируется в печени со скоростью около 20% введенной дозы в час. Важно отметить, что у детей тиопентал метаболизируется в 2 раза быстрее, чем у взрослых. Пик концентрации наступает после одного оборота крови. Период быстрого распределения (Т1/2альфа) длится всего 2-4 мин, а период медленного распределения (T1/2бета) составляет 40-60 мин. Фаза быстрого распределения характеризует уравновешивание центрального сектора, обладающего богатой васкуляризацией с более медленно уравновешиваемым сектором (мышцы). В этой фазе наступает пробуждение после одной дозы. Фаза медленного распределения длится 2-4 ч вплоть до наступления терминальной элиминации.

Период полувыведения - 10-124 (для доз не более 2 г у взрослых). Клиренс полностью зависит от метаболизма в печени и колеблется от 1,6 до 4,3 мл/кг/мин. С мочой в неизменном виде выделяется очень небольшое количество. В результате метаболизма образуются неактивный метаболит (углекислый тиопентал) и очень небольшое количество этаминала. При однократном введении прекращение наркотического эффекта связано главным образом с его перераспределением из мозга в мышцы и жир, а не с метаболической трансформацией. Интенсивное распределение связано с его высокой жирорастворимостью. так что объем распределения составляет 1,3-3,3 л/кг. Обладает умеренной способностью связывания с белками, особенно альбуминами (свободная фракция составляет 15-25%). Увеличение свободной фракции при снижении уровня альбуминов акцентирует гго наркотический и гемодинамические эффекты, хотя, с другой стороны, при этом усиливается его перераспределение из мозга в другие ткани и укорачивается анестезия.

Побочные эффекты. Препарат токсичен при подкожном или внутриартериальном введении. Обладает гистамин-эффектом. Вызывает депрессию дыхания, причем у детей легко возникает апноэ. Обладает слабым вазодилятирующим эффектом и вызывает депрессию миокарда. Активирует вагусную реакцию. Отрицательные гемодинамические эффекты особенно выражены и. следовательно, опасны у детей с гиповолемией. Тиопентал повышает рефлексы с глотки, может вызвать кашель, икоту, ларинго- и бронхоспазм. У некоторых больных имеется толерантность к тиопенталу. причем у детей она бывает реже, чем у взрослых.

Премедикацня промедолом у детей позволяет приблизительно на 1/3 уменьшить индукционную дозу.

Гексенал по своим свойствам мало отличается от тиопентала. Препарат легко растворим в воде, причем хранить такой раствор можно не более часа. У детей его вводят внутривенно в виде 1% раствора (у взрослых 2-5%) в дозах, аналогичных тиопенталу.

Период полувыведения гексенала около 5 ч, кли-ренс 3,5 мл/кг/мин, объем распределения - 1-1,25 л/кг.

Влияние на дыхание и гемодинамику гексенала аналогично тиопенталу, хотя вагусное действие меньше выражена. Также реже фиксируются и случаи ларннго- и бронхоспазма, поэтому его чаще используют для индукции.

Фармакокинетика. Кетамин почти полностью метаболизируется в организме, так что очень небольшое его количество (2%) выделяется с мочой в неизменном виде. Обладает высокой растворимостью в жирах. превышая этот показатель у тиопентала в 5-10 раз, что обеспечивает его быстрое проникновение в ЦНС. Этому способствует стимуляция кровообращения. Удаление из мозга происходит быстро. Основной причиной прекращения центрального действия является быстрое перераспределение из мозга в другие ткани. Объем распределения 3 л/кг. После внутривенного введения быстро распределяется по тканям и концентрация его в плазме быстро падает (Т1/2альфа составляет 10-15 мин). В дальнейшем концентрация падает медленно (T1/2бета = 150-170 минут) и зависит от его метаболизма. Клиренс кетамина составляет 18 мл/кг/мин.

Побочные эффекты. Редко, особенно при быстром болюсном введении, может вызвать респираторную депрессию. Введение кетамина может сопровождаться спонтанными движениями. Мышечный тонус при введении кетамина не снижается, а наоборот может увеличиться. Кетамин увеличивает внутричерепное давление и внутримозговой кровоток, и в связи с этим - скорость церебрального метаболизма. Увеличивает внутриглазное давление. Введение препарата у более старших детей сопровождается неприятными сновидениями и галлюцинациями, которые могут быть уменьшены с помощью совместного введения бензодиазепинов или введением пирацетама. Приблизительно у трети детей в послеоперационный период наблюдается рвота.

Показания для использования кетамина в педиатрической анестезиологии достаточно широки. Как монопрепарат он может использоваться при проведении болезненных манипуляций, катетеризации центральной вены и перевязках, малых хирургических вмешательствах. Как компонент анестезии показан при индукции и при поддержании вместе с другими средствами.

Противопоказаниями для введения кетамина являются патология ЦНС, связанная с внутричерепной гипертензией. артериальная гипертензия. эпилепсия, психические заболевания, гиперфункция щитовидной железы.

Оксибутират натрия (ГОМК) - натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты. Является оксикарбоно-вой кислотой жирного ряда. Обладает анальгетическим и гипнотическим эффектом, элементами ноо-тропной активности, повышает устойчивость к гипоксии. У детей используется для индукции и поддержания анестезии. Для индукции его можно назначать в/в в дозе около 100 мг/кг (при этом эффект развивается через 10-15 мин); внутрь в 5% р-ре глюкозы в дозе 150 мг/кг или в/м (120-130 мг/кг) - в этих случаях эффект проявляется через 30 мин и длится около 1,5-2 ч. Поэтому для индукции оксибутират обычно используют вместе с другими препаратами, в частности, у детей с бензодиазепинами, промедолом или барби-туратами, а для поддержания анестезии - с ингаляционными анестетиками. Кардиодепрессивное действие практически отсутствует.

Оксибутират по своему строению близок к гамма-оксимаслянной кислоте и поэтому легко включается в метаболизм, а после распада выводится из организма в виде углекислого газа. Небольшие количества (3-5%) выделяются с мочой. После внутривенного введения максимальная концентрация в крови достигается через 15 мин, при приеме через рот этот срок удлиняется почти до 1,5 ч. Остаточные концентрации в крови определяются до 24 ч.

Побочные эффекты оксибутирата - появление спонтанных движений, значительное повышение периферического сосудистого сопротивления и некоторое повышение АД. Может наблюдаться угнетение дыхания, рвота (особенно при приеме внутрь), двигательное и речевое возбуждение при окончании действия, при длительном введении - гипокалиемия.

Бензодиазепины (БД) находят все более широкое применение в анестезиологии. Их действие связано с увеличением ингибирующего эффекта гамма-аминомасляной кислоты на нейрональную передачу. Биотрансформация происходит в печени, от ее скорости и зависит клиренс большинства препаратов этого ряда, число которых превышает два десятка. В зависимости от периода полувыведения все БД делят на три группы. К препаратам длительного действия с длительным периодом элиминации (Т1/2бета более суток) относятся диазепам, мезапам, нитразепам. Среднюю длительность элиминации (Т1/2бета = 5-24 ч) имеют нозепам и флунитразепам. Коротким периодом полувыведения (Т1/2бета менее 5 ч) обладает препарат последней генерации этого класса - мидазолам. В настоящее время в нашей стране наиболее используемым и известным БД является диазепам.

Диазепам (Седуксен, Реланиум, Сибазон) оказывает успокаивающее, седативное, снотворное, противосудорожное и мышечно-релаксирующее действие. усиливает действие наркотических, анальгетических, нейролептических средств. У детей, в отличие от взрослых, не вызывает психическую депрессию. Используется в педиатрической анестезиологии для премедикацин обычно в/м в дозе 0,2-0,4 мг/кг), а также в/в как компонент анестезии для индукции (0,2-0,3 мг/кг) и поддержания анестезии в виде болюсов или постоянной ннфузии.

Фармакокинетика. При приеме через рот хорошо адсорбируется из кишечника, так что плазменный пик достигается через 60 мин. Диазепам имеет достаточно низкий клиренс (20-47 мл/мин) при объеме распределения 1,2 л/кг в среднем. С белками плазмы связывается около 98%. Относится к числу медленно выделяющихся препаратов из организма, период полувыведения Т1/2бета составляет от 21 до 37 часов. Поэтому он плохо управляем.

Побочное действие. При выраженной гиповолемии нельзя исключить риск артериальной гипотонии, хотя снижение АД у детей наблюдается редко. Нарушения дыхательной функции могут быть связаны с гипотонией дыхательных мышц центрального генеза, особенно при сочетанием введении с опиоидами. При внутривенном введении могут наблюдаться боли по ходу вены, которые снимаются предварительным введением лидокаина.

Мидазолам (Дормикум) находит все более широкое употребление в педиатрической анестезиологии. Значительно более управляем, чем диазепам. Помимо снотворного, седативного. противосудорожного и релаксирующего действия, вызывает антероградную амнезию. Применяется для премедикации у детей. часто как единственное средство: 1) через рот (в нашей стране используют ампульную форму, хотя выпускаются специальные сладкие сиропы) в дозе 0,75 мг/кг для детей от 1 до 6 лет и 0,4 мг/кг 6-12 лет - действие его проявляется через 10-15 мин: 2) в/м в дозе 0,2-0,3 мг/кг, 3) может быть использовано введение per rectum в дозе 0,5-0,7 мг/кг ( эффект наступает через 7-8 мин); 4) интраназально в каплях детям до 5 лет в дозе 0,2 мг/кг (в этом случае эффект наступает в течение 5 мин, приближаясь к внутривенному). После такой премедикации мидазоламом ребенок может быть легко отсоединен от родителей. Широко используется как компонент анестезии для индукции (в/в 0,15-0,3 мг/кг) и поддержания анестезии в виде его постоянной инфузии в режиме титрования со скоростью от 0,1 до 0,6 мг/кг/час и ее прекращением за 15 мин до конца операции.

Фармакокинетика. Если объем распределения ми-дазолама мало отличается от диазепама (1,1-1,7 л/кг). то клиренс выше в 10-20 раз и составляет 266-633 мл/мин, в связи с чем период начального распределения Т1/2альфа равен 7,2 мин, а период полувыведения (Т1/2бета) в 20 раз короче, чем у диазецама (1,5-4,0 ч). Метаболиты мидазолама имеют незначительный снотворный эффект. При приеме через рот около 50% мидазолама подвергается первичному печеночному метаболизму. хотя и внепеченочный метаболизм может иметь место. Надо отметить, что при интраназальном введении доза препарата снижается, а быстрота эффекта приближается к внутривенному в связи с тем, что в этом случае он минует печеночную циркуляцию (пик плазменной концентрации, как и при внутривенном введении наблюдается приблизительно через 10 мин).

Побочные эффекты изредка могут быть связаны с некоторым снижением артериального давления и угнетением дыхания. Аллергические реакции крайне редки. В последние годы в зарубежной литературе можно встретить указания на икоту после применения мидазолама.

Мидазолам хорошо сочетается с различными препаратами (дроперидол. опиоиды, кетамин), Его специфический антагонист флумагеиш (Анексат) вводится взрослым в нагрузочной дозе 0,2 мг/кг и затем по 0,1 мг каждую минуту до пробуждения.

Пропофол подавляет гортанно-глоточные рефлексы, что позволяет успешно использовать введение ларпнгеальной маски, снижает внутричерепное давление и давление спинномозговой жидкости, обладает противорвотным действием, практически не обладает гистамин-эффектом.

Побочные эффекты. Боли при инъекции, которые могут быть купированны одновременным введением лигнокаина (1 мг на 1 мл пропофола). Пропофол у большинства детей вызывает депрессию дыхания (эпизоды апноэ более 30 сек у 50% детей). При его введении наблюдается дозозависимая артериальная гипотония - болюсное введение сопровождается снижением систолического, диастол ичсского и среднего АД у детей на 5-25%, у взрослых ло 35% вследствие снижения сосудистого сопротивления; отмечено повышение вагусного тонуса и брадикардии. При индукции пропофолом у 14% наблюдается возбуждение. при поддержании - у 20% спонтанные двигательные реакции. Кашель встречается у 3%.

В целом пропофол является наиболее приемлемым гипнотиком для проведения ТВА. так как он позволяет постоянно титровать уровень анестезин и прекрасно сочетается с опиатами, кетамином. мидазоламом и другими препаратами.

Здесь уместно упомянуть дроперидоле - нейролептике бутирофенонового ряда. который обладает своеобразным седативным эффектом ("минерализация" по П. Янссену). Являясь довольно мощным нейролептиком, дроперидол потенцирует эффект снотворных и анальгетических средстц, обладает выраженным противорвотным действием, оказывает альфа-адренолитический эффект, предотвращая спазм в системе микроциркуляции, обладает антистрессовым и противошоковым эффектом, местноанестезирующим, антиаритмическим и противорвотиым действием. Используется у детей для премеднкации в/м за 30-40 мин до операции в дозе 1-5 мг/кг: для индукции используется в/в в дозе 0,2-0,5 мг/кг обычно вместе с фентанилом (т.н. нейролептоанальгезия НЛА): эффект проявляется через 2-3 минуты. При необходимости вводится повторно для поддержания анестезин в дозах 0,05-0,07 мг/кг.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация дроперидола в плазме достигается через 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Период полувыведения равен приблизительно 130 мин. Депрессивный эффект может у некоторых пациентов сохраняться до 24 ч даже при обычной дозе. что, возможно, связано с выраженным объемом распределения и кумуляцией препарата, после цующим выходом препарата и воздействием на мозг. Метаболизм происходит в печени, около 75% выделяется в виде метаболитов через почки и около 10% в неизменном виде с мочой.

Побочные эффекты - экстрапирамидные расстройства, выраженная гипотензия у больных с гиповолемией.

Читайте также: