Метронидазол при инфекциях дыхательных путей

Антибиотики используются при многих заболеваниях дыхательных путей, прежде всего при пневмонии и бактериальном бронхите у взрослых и детей. В нашей статье мы расскажем о наиболее эффективных антибиотиках при воспалении легких, бронхов, трахеите, синусите, приведем список их названий и опишем особенности применения при кашле и других симптомах болезней органов дыхания. Антибиотики при пневмонии должен назначить врач.

Результатом частого использования этих препаратов становится устойчивость микроорганизмов к их действию. Поэтому необходимо использовать эти средства только по назначению врача, и при этом проводить полный курс терапии даже после исчезновения симптомов.

Выбор антибиотика при пневмонии, бронхите, синусите

Острый ринит (насморк) с вовлечением носовых пазух (риносинусит) – самая частая инфекция у людей. В большинстве случаев он вызван вирусами. Поэтому в первые 7 дней болезни принимать антибиотики при остром риносинусите не рекомендуется. Используются симптоматические средства, деконгестанты (капли и спреи от насморка).

Антибиотики назначаются в таких ситуациях:

неэффективность других средств в течение недели;
тяжелое течение болезни (гнойные выделения, боль в лицевой области, или при жевании);
обострение хронического синусита;
осложнения заболевания.

При риносинусите в этом случае назначаются амоксициллин или его комбинация с клавулановой кислотой. При неэффективности этих средств в течение 7 дней рекомендуется использование цефалоспоринов II – III поколений.

Острый бронхит в большинстве случаев вызван вирусами. Антибиотики при бронхите назначаются только в таких ситуациях:

гнойная мокрота;
увеличение объема откашливаемой мокроты;
появление и нарастание одышки;
нарастание интоксикации – ухудшение состояния, головная боль, тошнота, лихорадка.

Препараты выбора – амоксициллин или его комбинация с клавулановой кислотой, реже используются цефалоспорины II – III поколений.

Антибиотики при пневмонии назначаются подавляющему большинству пациентов. У людей моложе 60 лет предпочтение отдается амоксициллину, а при их непереносимости или подозрении на микоплазменную или хламидийную природу патологии – макролиды. У пациентов старше 60 лет назначаются ингибитор-защищенные пенициллины или цефуроксим. При госпитализации лечение рекомендуется начинать с внутримышечного или внутривенного введения этих препаратов.

При обострении ХОБЛ обычно назначают амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой, макролиды, цефалоспорины II поколения.

В более тяжелых случаях при бактериальных пневмониях, тяжелых гнойных процессах в бронхах назначаются современные антибиотики – респираторные фторхинолоны или карбапенемы. Если у больного диагностирована внутрибольничная пневмония, могут назначаться аминогликозиды, цефалоспорины III поколения, при анаэробной флоре – метронидазол.

Ниже мы рассмотрим основные группы используемых при пневмонии антибиотиков, укажем их международные и торговые названия, а также основные побочные эффекты и противопоказания.

Амоксициллин

Этот антибиотик врачи обычно назначают сразу при появлении признаков бактериальной инфекции. Он действует на большинство возбудителей гайморита, бронхита, пневмонии. В аптеках это лекарство можно найти под такими названиями:

Амоксициллин;
Амосин;
Флемоксин Солютаб;
Хиконцил;
Экобол.

Выпускается он в форме капсул, таблеток, порошка и принимается внутрь.

Препарат редко вызывает какие-либо побочные реакции. Некоторые пациенты отмечают аллергические проявления – покраснение и зуд кожи, насморк, слезотечение и зуд в глазах, затруднение дыхания, суставная боль.

Если антибиотик используется не по назначению врача, возможна его передозировка. Она сопровождается нарушением сознания, головокружением, судорогами, болью в конечностях, нарушением чувствительности.

У ослабленных или пожилых больных с пневмонией амоксициллин может привести к активации новых патогенных микроорганизмов – суперинфекции. Поэтому у такой группы пациентов он используется редко.

Лекарство может быть назначено детям с рождения, но с учетом возраста и веса маленького пациента. При пневмонии его можно с осторожностью назначать беременным и кормящим женщинам.

инфекционный мононуклеоз и ОРВИ;
лимфолейкоз (тяжелое заболевание крови);
рвота или диарея при кишечных инфекциях;
аллергические заболевания – астма или поллиноз, аллергический диатез у маленьких детей;
непереносимость антибиотиков из групп пенициллинов или цефалоспоринов.

Амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой

Это так называемый ингибитор-защищенный пенициллин, который не разрушается некоторыми бактериальными ферментами, в отличие от обычного ампициллина. Поэтому он действует на большее число видов микробов. Лекарство обычно назначают при синуситах, бронхитах, пневмониях у пожилых людей или обострении ХОБЛ.

Торговые названия, под которыми этот антибиотик продается в аптеках:

Амовикомб;
Амоксиван;
Амоксиклав;
Амоксициллин + Клавулановая кислота;
Арлет;
Аугментин;
Бактоклав;
Верклав;
Медоклав;
Панклав;
Ранклав;
Рапиклав;
Фибелл;
Флемоклав Солютаб;
Фораклав;
Экоклав.

Выпускается он в форме таблеток, защищенных оболочкой, а также порошка (в том числе с земляничным вкусом для детей). Также существуют варианты для внутривенного введения, так как этот антибиотик – один из препаратов выбора для лечения пневмонии в стационаре.

Так как это комбинированное средство, оно чаще вызывает побочные эффекты, чем обычный амоксициллин. Это могут быть:

поражения желудочно-кишечного тракта: язвочки в полости рта, боль и потемнение языка, боль в желудке, рвота, жидкий стул, боль в животе, желтушность кожи;
нарушения в системе крови: кровоточивость, снижение устойчивости к инфекциям, бледность кожи, слабость;
изменения нервной деятельности: возбудимость, тревожность, судороги, головная боль и головокружение;
аллергические реакции;
молочница (кандидоз) или проявления суперинфекции;
боли в пояснице, изменение цвета мочи.

Тем не менее, такие симптомы возникают очень редко. Амоксициллин/клавуланат – достаточно безопасное средство, его можно назначать при пневмонии детям с рождения. Беременным и кормящим следует принимать этот медикамент с осторожностью.

Противопоказания у этого антибиотика те же, что и у амоксициллина, плюс:

фенилкетонурия (генетически обусловленное врожденное заболевание, с нарушением обмена веществ);
возникавшее ранее после приема этого лекарства нарушение работы печени или желтуха;
тяжелая почечная недостаточность.

Цефалоспорины

Для лечения инфекций дыхательных путей, в том числе пневмонии, используются цефалоспорины II – III поколений, отличающиеся длительностью и спектром действия.

К ним относятся такие антибиотики:

цефокситин (Анаэроцеф);
цефуроксим (Аксетин, Аксосеф, Антибиоксим, Аценовериз, Зинацеф, Зиннат, Зиноксимор, Ксорим, Проксим, Суперо, Цетил Люпин, Цефроксим Дж, Цефурабол, Цефуроксим, Цефурус);
цефамандол (Цефамабол, Цефат);
цефаклор (Цефаклор Штада).

Эти антибиотики применяются при синуситах, бронхитах, обострении ХОБЛ, пневмонии у пожилых людей. Они вводятся внутримышечно или внутривенно. В таблетках выпускаются Аксосеф, Зиннат, Зиноксимор, Цетил Люпин; существуют гранулы, из которых готовят раствор (суспензию) для приема внутрь – Цефаклор Штада.

По спектру своей активности цефалоспорины во многом схожи с пенициллинами. При пневмонии их можно назначать детям с рождения, а также беременным и кормящим женщинам (с осторожностью).

Возможные побочные эффекты:

тошнота, рвота, жидкий стул, боль в животе, желтушность кожи;
сыпь и зуд кожи;
кровоточивость, а при длительном использовании – угнетение кроветворения;
боль в пояснице, отеки, повышение АД (поражение почек);
кандидоз (молочница).

Введение этих антибиотиков внутримышечным путем болезненно, а при внутривенном – возможно воспаление вены в месте инъекции.

Цефалоспорины II поколения практически не имеют противопоказаний при пневмонии и других болезнях органов дыхания. Их нельзя использовать только при непереносимости других цефалоспоринов, пенициллинов или карбапенемов.

Эти антибиотики используются при тяжелых инфекциях дыхательных путей, когда неэффективны пенициллины, а также при внутрибольничной пневмонии. К ним относятся такие препараты:

цефотаксим (Интратаксим, Кефотекс, Клафобрин, Клафоран, Лифоран, Оритакс, Резибелакта, Такс-О-Бид, Талцеф, Цетакс, Цефабол, Цефантрал, Цефосин, Цефотаксим);
цефтазидим (Бестум, Вицеф, Орзид, Тизим, Фортазим, Фортум, Цефзид, Цефтазидим, Цефтидин);
цефтриаксон (Азаран, Аксоне, Бетаспорина, Биотраксон, Лендацин, Лифаксон, Медаксон, Мовигип, Роцефин, Стерицеф, Тороцеф, Триаксон, Хизон, Цефаксон, Цефатрин, Цефограм, Цефсон, Цефтриабол, Цефтриаксон);
цефтизоксим (Цефзоксим Дж);
цефиксим – все формы доступны для приема внутрь (Иксим Люпин, Панцеф, Супракс, Цемидексор, Цефорал Солютаб);
цефоперазон (Дардум, Медоцеф, Мовопериз, Операз, Цеперон Дж, Цефобид, Цефоперабол, Цефоперазон, Цефоперус, Цефпар);
цефподоксим (Сефпотек) – в форме таблеток;
цефтибутен (Цедекс) – для приема внутрь;
цефдиторен (Спектрацеф) – в форме таблеток.

Эти антибиотики назначаются при неэффективности других антибиотиков или изначально тяжелом течении болезни, например, пневмонии у пожилых людей при лечении в стационаре. Они противопоказаны только при индивидуальной непереносимости, а также в 1-ом триместре беременности.

Побочные эффекты те же, что и у препаратов 2-го поколения.

Макролиды

Эти антибиотики обычно используют как препараты второго выбора при синуситах, бронхитах, пневмонии, а также при вероятности микоплазменной или хламидийной инфекции. Различают несколько поколений макролидов, имеющих похожий спектр действия, но отличающихся по длительности эффекта и формам применения.

Эритромицин – наиболее известный, хорошо изученный и дешевый препарат из этой группы. Он выпускается в форме таблеток, а также порошка для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Показан при ангинах, легионеллезе, скарлатине, синусите, пневмонии, часто в сочетании с другими антибактериальными препаратами. Используется в основном в стационарах.

Эритромицин – безопасный антибиотик, он противопоказан только при индивидуальной непереносимости, перенесенном гепатите и печеночной недостаточности. Возможные побочные эффекты:

тошнота, рвота, понос, боль в животе;
зуд и сыпь на коже;
кандидоз (молочница);
временное ухудшение слуха;
нарушения сердечного ритма;
воспаление вены в месте инъекции.

Чтобы повысить эффективность терапии при пневмонии и снизить количество введений препарата, были разработаны современные макролиды:

спирамицин (Ровамицин);
мидекамицин (таблетки Макропен);
рокситромицин (таблетки Кситроцин, Ромик, Рулид, Рулицин, Элрокс, Эспарокси);
джозамицин (таблетки Вильпрафен, в том числе растворимые);
кларитромицин (таблетки Зимбактар, Киспар, Клабакс, Кларбакт, Кларитросин, Кларицин, Класине, Клацид (таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий), Клеримед, Коатер, Лекоклар, Ромиклар, Сейдон-Сановель, СР-Кларен, Фромилид, Экозитрин;
азитромицин (Азивок, Азимицин, Азитрал, Азитрокс, Азитрус, Зетамакс ретард, Зи-Фактор, Зитноб, Зитролид, Зитроцин, Сумаклид, Сумамед, Сумамокс, Суматролид Солюшн Таблетс, Тремак-Сановель, Хемомицин, Экомед).

Некоторые из них противопоказаны детям до года, а также кормящим матерям. Однако для остальных пациентов такие средства очень удобны, ведь их можно принимать в таблетках или даже в растворе внутрь 1 – 2 раза в день. Особенно в этой группе выделяется азитромицин, курс лечения которым длится всего 3 – 5 дней, по сравнению с 7 – 10-дневным приемом других леккарств при пневмонии.

Респираторные фторхинолоны – наиболее эффективные антибиотики при пневмонии

Антибиотики из группы фторхинолонов очень часто используются в медицине. Создана специальная подгруппа этих препаратов, особо активная в отношении возбудителей инфекций дыхательных путей. Это респираторные фторхинолоны:

левофлоксацин (Ашлев, Глево, Ивацин, Лебел, Левоксимед, Леволет Р, Левостар, Левотек, Левофлокс, Левофлоксабол, Леобэг, Лефлобакт Форте, Лефокцин, Маклево, Од-Левокс, Ремедиа, Сигницеф, Таваник, Танфломед, Флексид, Флорацид, Хайлефлокс, Эколевид, Элефлокс);
моксифлоксацин (Авелокс, Аквамокс, Алвелон-МФ, Мегафлокс, Моксимак, Моксин, Моксиспенсер, Плевилокс, Симофлокс, Ультрамокс, Хайнемокс).

Эти средства обладают высокой действенностью, но и список возможных побочных эффектов у них обширнее:

кандидоз;
угнетение кроветворения, анемия, кровоточивость;
кожная сыпь и зуд;
повышение уровня липидов в крови;
тревожность, возбуждение;
головокружение, нарушение чувствительности, головная боль;
ухудшение зрения и слуха;
нарушения сердечного ритма;
тошнота, понос, рвота, боль в животе;
боли в мышцах и суставах;
снижение артериального давления;
отеки;
судороги и другие.

Респираторные фторхинолоны нельзя применять пациентам с удлинением интервала Q-T на ЭКГ, это может вызвать опасную для жизни аритмию. Другие противопоказания:

проводимое ранее лечение препаратами хинолонов, вызвавшее повреждение сухожилий;
редкий пульс, одышка, отеки, перенесенные ранее аритмии с клиническими проявлениями;
одновременное использование удлиняющих интервал Q-T лекарств (это указано в инструкции по применению такого препарата);
низкое содержание калия в крови (длительная рвота, диарея, прием больших доз мочегонных средств);
тяжелые заболевания печени;
лактозная или глюкозно-галактозная непереносимость;
беременность, период грудного вскармливания, дети до 18 лет;
индивидуальная непереносимость.

Аминогликозиды

Антибиотики этой группы используются преимущественно при внутрибольничных пневмониях. Эта патология вызвана микроорганизмами, живущими в условиях постоянного контакта с антибиотиками и выработавшими устойчивость ко многим лекарствам. Аминогликозиды – достаточно токсичные препараты, но их эффективность делает возможным их применение в тяжелых случаях заболеваний легких, при абсцессе легкого и эмпиеме плевры.

Используются такие препараты:

тобрамицин (Бруламицин);
гентамицин;
канамицин (преимущественно при туберкулезе);
амикацин (Амикабол, Селемицин);
нетилмицин.

При пневмонии они вводятся внутривенно, в том числе капельно, или внутримышечно. Перечень побочных эффектов этих антибиотиков:

тошнота, рвота, нарушение функций печени;
угнетение кроветворения, анемия, кровоточивость;
нарушение функции почек, снижение объема мочи, появление в ней белка и эритроцитов;
головная боль, сонливость, нарушение равновесия;
зуд и кожная сыпь.

Главная опасность при использовании аминогликозидов для лечения пневмонии – возможность необратимой потери слуха.

индивидуальная непереносимость;
неврит слухового нерва;
почечная недостаточность;
беременность и лактация.

У пациентов детского возраста использование аминогликозидов допустимо.

Карбапенемы

Это антибиотики резерва, они используются при неэффективности других антибактериальных средств, обычно при госпитальной пневмонии. Нередко карбапенемы применяются при пневмониях у больных с иммунодефицитами (ВИЧ-инфекцией) или другими тяжелыми заболеваниями. К ним относятся:

меропенем (Дженем, Мерексид, Меронем, Мероноксол, Меропенабол, Меропидел, Неринам, Пенемера, Пропинем, Сайронем);
эртапенем (Инванз);
дорипенем (Дорипрекс);
имипенем в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз, что расширяет спектр действия препарата (Аквапенем, Гримипенем, Имипенем + Циластатин, Тиенам, Тиепенем, Цилапенем, Циласпен).

Вводятся они внутривенно или в мышцу. Из побочных эффектов можно отметить:

мышечная дрожь, судороги, головная боль, нарушения чувствительности, психические расстройства;
уменьшение или увеличение объема мочи, почечная недостаточность;
тошнота, рвота, понос, боль в языке, горле, животе;
угнетение кроветворения, кровоточивость;
тяжелые аллергические реакции, вплоть до синдрома Стивенса-Джонсона;
ухудшение слуха, ощущение звона в ушах, нарушение восприятия вкусов;
одышка, тяжесть в груди, сердцебиение;
болезненность в месте введения, уплотнение вены;
потливость, боль в спине;
кандидоз.

Карбапенемы назначаются, когда другие антибиотики при пневмонии не могут помочь больному. Поэтому они противопоказаны только детям младше 3 месяцев, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью без гемодиализа, а также при индивидуальной непереносимости. В остальных случаях использование этих препаратов возможно под контролем работы почек.

Русское название

Латинское название вещества Метронидазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). C_max достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T_1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе ( T_1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК₉₀ составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС ( в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз ( в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри ( в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения ( в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС ( в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут .

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Цены в интернет-аптеках:

Метронидазол – противопротозойное и противомикробное лекарственное средство с антибактериальной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метронидазола:

Раствор для инфузий: бледно-желтого цвета с зеленоватым оттенком (по 100 мл во флаконах полиэтиленовых);
Таблетки для перорального приема: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок; по 20 шт. или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10 или 400 упаковок);
Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого или бледно-желтого цвета (по 5 суппозиториев в блистере, в картонной пачке по 2 блистера);
Гель вагинальный 1%: бесцветный, бледно-желтый или желтовато-зеленоватый (по 30 г в тубах алюминиевых, в комплекте с аппликатором для интравагинального введения, в картонной пачке по 1 тубе);
Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубе);
Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубе).

Активное вещество – метронидазол, содержание зависит от формы выпуска:

Раствор для инфузий: 5 мг/1 мл (в 1 флаконе – 500 мг);
Таблетки: 250 мг/шт.;
Суппозитории вагинальные: 100, 250 и 500 мг/шт.;
Гель вагинальный: 10 мг/1 г;
Крем или гель для наружного применения: 10 мг/1 г.

Раствор для инфузий: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций;
Таблетки: стеариновая кислота, крахмал картофельный, тальк;
Суппозитории вагинальные: полиэтиленоксид 400, полиэтиленоксид 1500;
Гель вагинальный: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), пропиленгликоль, карбомер (карбопол), вода очищенная, натрия гидроксид;
Крем: синтетический ольброт, цетиловый спирт, глицерол, стеариновая кислота, метилоксибензоат, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, пропилоксибензоат;
Гель для наружного использования: триэтаноламин, этанол, карбоксиполиметилен 940, метилоксибензоат, пропилоксибензоат, пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, вода.

Показания к применению

Раствор для инфузий и таблетки:

Протозойные инфекции: кишечный амебиаз (амебная дизентерия), внекишечный амебиаз (в т. ч. амебный абсцесс печени), трихомониаз (включая трихомонадный уретрит, трихомонадный вагинит);
Инфекции суставов и костей, инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит), эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, пневмония, сепсис, инициированные Bacteroidesspp. (вт. ч. Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron);
Инфекции органов малого таза (абсцесс фаллопиевых труб и яичников, эндометрит, инфекции свода влагалища); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), вызываемые видами Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.;
Псевдомембранозный колит (обусловленный приемом антибиотиков);
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, связанные с Helicobacter pylori;
Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства (в тех случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в ее клетках);
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на околоректальной области, ободочной кишке, при аппендэктомии и гинекологических операциях).

Суппозитории и гель вагинальные:

Урогенитальный трихомониаз (включая вагинит, уретрит);
Неспецифический вагинит различного генеза, подтвержденный микробиологическими и клиническими данными.

Гель и крем Метронидазол для наружного использования:

Вульгарные и розовые угри (в т. ч. постстероидные);
Инфекционные заболевания кожи;
Трофические язвы нижних конечностей (на фоне сахарного диабета, варикозного расширения вен);
Себорейный дерматит, жирная себорея;
Длительно незаживающие раны;
Ожоги;
Пролежни;
Трещины заднего прохода.

Противопоказания

Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
Лейкопения (включая данные в анамнезе);
Нарушения функции печени (в случае приема высоких доз);
Нарушения координации движений;
I триместр беременности;
Период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С крайней осторожностью используют средство при почечной и/или печеночной недостаточности, беременности во II и III триместрах (только по жизненным показаниям).

Способ применения и дозировка

Таблетки Метронидазол используют внутрь, после или во время еды, глотая целиком не разжевывая.

При лечении трихомониаза препарат принимают на протяжении 10 дней 2 раза в сутки по 250 мг или в течение 5-8 дней при той же кратности приема по 400 мг, женщинам рекомендуется дополнительно использовать интравагинально гель или суппозитории Метронидазол. В случае необходимости дозу можно повысить до 750-1000 мг в сутки или провести повторный курс лечения с интервалом в 3-4 недели, во время которого следует выполнить повторные контрольные лабораторные исследования. Также альтернативной схемой терапии является однократный прием таблеток пациентом и его половым партнером в дозе 2000 мг.

При амебиазе взрослые принимают препарат на протяжении 7 дней по 1500 мг в сутки, разделенные на 3 раза, при острой амебной дизентерии – при той же кратности приема суточная доза составляет 2250 мг, лечение длится до прекращения проявлений признаков заболевания. Детям назначают таблетки 3 раза в сутки из расчета по 30-40 мг на 1 кг веса.

При лямблиозе Метронидазол принимают по 2-3 раза в сутки на протяжении 5 дней, взрослые 750-1000 мг в сутки, дети – в зависимости от возраста:

2-5 лет – 250 мг;
5-10 лет – 375 мг;
10-15 лет – 500 мг.

Для лечения абсцесса печени препарат назначают в сочетании с антибиотиками (тетрациклинами) или с другими методами терапии на протяжении 3-5 дней, доза в сутки не должна превышать 2500 мг, разделенные на несколько приемов. Детям назначают средство в суточной дозе, зависящей от возраста:

1-3 года – 1 /₄ дозы взрослого;
3-7 лет – 1 /₃ дозы взрослого;
7-10 лет – 1 /₂ дозы взрослого.

При терапии язвенного стоматита взрослые принимают таблетки в течение 3-5 дней 2 раза в сутки по 500 мг, при лечении псевдомембранозного колита в той же дозе 3-4 раза в сутки, при эрадикации Helicobacter pylori – 3 раза в сутки на протяжении 7 дней в составе комбинированной терапии.

Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства Метронидазол рекомендуют принимать за 3-4 дня до операции в суточной дозе 750-1500 мг в 3 приема, или однократно – 1000 мг в первые сутки после операции. Через несколько дней после хирургического вмешательства препарат может быть назначен в дозе 750 мг в сутки на протяжении 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек дозу снижают в 2 раза.

Внутривенно в форме раствора средство применяют при тяжелом протекании инфекционного поражения, а также в случае невозможности приема таблеток внутрь.

При проведении внутривенных инфузий Метронидазол нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами!

Скорость внутривенного струйного или капельного введения составляет 5 мл в минуту при перерыве между инфузиями в 8 часов. Детям до 12 лет Метронидазол рекомендуют вводить в дозе 7,5 мг/кг веса в 3 приема в сутки, взрослым и подросткам старше 12 лет – в разовой дозе 500 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 4000 мг, продолжительность терапии определяется индивидуально. В зависимости от показаний и характера инфекции в дальнейшем по возможности рекомендуется переход на пероральную форму.

В целях профилактики анаэробной инфекции, перед проведением плановой операции на мочевыводящих путях и органах малого таза, раствор у детей старше 12 лет и взрослых применяют в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующие сутки – по 500 мг каждые 8 часов (1500 мг в сутки). Через несколько дней пациента обычно переводят на прием таблеток.

При выраженных нарушениях деятельности печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат используют в сутки в максимальной дозе 1000 мг, разделенной на 2 приема.

В качестве радиосенсибилизирующего средства Метронидазол вводят внутривенно капельно за 30-60 минут до начала облучения в дозе 160 мг/кг веса или 4000-6000 мг/м² поверхности тела, но при этом разовая доза не должна превышать 10000 мг. Препарат используют на протяжении 7-14 дней перед каждым сеансом облучения, курсовая доза должна быть не более 60000 мг, в дальнейшем при лучевой терапии средство не используют. Для снятия интоксикации, обусловленной облучением, вливают капельно физиологический раствор, 5% раствор декстрозы или гемодеза.

При раке кожи, раке тела матки и шейки матки препарат используют за 1,5-2 часа до облучения местно в виде аппликаций, пропитывая применяемые тампоны 3000 мг раствора, разведенного в 10% растворе диметилсульфоксида. При наблюдении положительной динамики очищения опухоли от некроза аппликации проводят на протяжении 2 первых недель терапии, при плохой регрессии опухоли – в течение всего курса лучевой терапии.

Суппозитории Метронидазол применяют интравагинально. При лечении трихомонадного вагинита препарат используют в течение 10 дней, вводя глубоко во влагалище по 1 суппозиторию в дозе 250 мг 2 раза в сутки или в дозе 500 мг – 1 раз в сутки.

Для терапии неспецифического вагинита используют 2 раза в сутки по 1 вагинальному суппозиторию по 500 мг на протяжении 7 дней.

Гель вагинальный применяют интравагинально, рекомендуемая разовая доза – один полный аппликатор (5 г препарата – 50 мг метронидазола), вводят в течение 5 дней 2 раза в сутки, утром и на ночь.

Крем и гель для наружного применения рекомендуют применять в течение 3-6 недель, нанося на пораженные участки кожи 2 раза в сутки тонким слоем. Допустимо чередование нанесения крема и геля с интервалом в 12 часов.

Побочные действия

Нервная система: слабость, головокружение, нарушение координации движений, периферическая невропатия, головная боль, сонливость, депрессия, спутанность сознания, судороги, атаксия, повышенная возбудимость, бессонница, раздражительность, галлюцинации;
Пищеварительная система: металлический привкус во рту, потеря аппетита, рвота, диарея, тошнота, запор, кишечная колика, панкреатит, сухость во рту, стоматит, глоссит;
Мочеполовая система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз слизистой оболочки влагалища, полиурия, цистит, дизурия, недержание мочи;
Кроветворная система: обратимая нейтропения (лейкопения);
Гепатобилиарная система: желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов;
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, артралгии, лихорадка, заложенность носа, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, многоформная экссудативная эритема;
Местные реакции: гиперемия, отечность и боль в месте инъекции;
Прочие: повышение температуры, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Особые указания

Раствор при смешанных инфекциях допустимо использовать в сочетании с парентеральными антибиотиками, не смешивая при этом препараты между собой.

Не следует применять Метронидазол в комбинации с амоксициллином у лиц младше 18 лет.

Во время терапии запрещено употреблять этанол (из-за риска развития дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся внезапным приливом крови к лицу, рвотой, тошнотой, спастическими болями в животе, головной болью).

При длительном курсе требуется контролировать картину крови (ввиду возможного возникновения незначительной лейкопении). При появлении лейкопении возможность продолжения терапии зависит от угрозы развития инфекционного процесса.

В случае наблюдения ухудшения неврологического статуса (атаксия, головокружение) требуется прекратить прием средства.

Рекомендуется воздерживаться от половой жизни при проведении лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин, одновременное лечение половых партнеров является обязательным. После курса терапии трихомониаза проводятся контрольные пробы до и после менструации на протяжении 3 очередных циклов.

При необходимости лечения в течение более 10 дней требуется тщательно оценить соотношение ожидаемого эффекта от препарата и риска потенциальных осложнений.

Ввиду возможного появления нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, в период терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с метронидазолом:

Дисульфирам – может спровоцировать появление различных неврологических симптомов (перерыв между приемами препаратов должен быть не менее 14 дней);
Циметидин – повышает концентрацию препарата в сыворотке крови и увеличивает риск возникновения побочных эффектов;
Сульфаниламиды – способствуют усилению противомикробного действия;
Фенитоин, фенобарбитал (средства, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени) – понижают концентрацию метронидазола вплазме;
Преднизон – уменьшает эффективность препарата.

Влияние метронидазола на другие вещества/препараты:

Непрямые антикоагулянты – потенцирует их действие;
Литий – повышает его концентрацию в крови и способствует развитию симптомов интоксикации;
Фторурацил – усугубляет его токсическое действие.

Не рекомендуется комбинировать препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сроки и условия хранения

Беречь от детей! Хранить:

Таблетки: в сухом, защищенном от света месте;
Гель вагинальный, гель для наружного применения: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Не замораживать;
Крем для наружного применения: при температуре 5–15 °C;
Раствор для инфузий: в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C;
Свечи: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Таблетки, раствор для инфузий, свечи – 3 года;
Гель и крем для наружного применения, гель вагинальный – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Читайте также: