Механизм действия жаропониющих обезболивающих и НПВС

Добавил пользователь Владимир З.
Обновлено: 21.12.2024

Механизм действия жаропониющих обезболивающих и НПВС

Большое и важное семейство лекарственных средств для лечения боли, воспаления и лихорадки разделяется на две группы в зависимости от механизма и спектра действия (А), а именно:
1) жаропонижающие анальгетики;
2) НПВС.

1. Жаропонижающие анальгетики. Эти анальгетики обладают обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Механизм их действия до конца не выяснен. Возможно, он опосредуется через торможение образования простаноидов за счет ингибирования вариантов ферментов ЦОГ. К этой группе относятся ацетаминофен (парацетамол), фена-зон и метамизол.

а) Ацетаминофен дает хороший обезболивающий эффект при обычной боли, например зубной и головной, а при воспалительной и висцеральной боли он практически не используется. Характеризуется сильным жаропонижающим действием. Доза для взрослых 0,5-1 г до 4 раз в сутки; t_1/2 около 2 ч. Ацетаминофен выводится почками после конъюгации с серной или глюкуроновой кислотой.

Небольшая часть препарата метаболизируется в печени цитохромом Р450 до реактивного метаболита, который обезвреживается путем связывания с глутатионом. При суицидальном или случайном отравлении ацетаминофеном (доза 10 г) уменьшается запас тиоловых соединений, который должен быть восполнен как можно быстрее применением ацетилцистеина. Эта мера может спасти жизнь. При патологии печени дозу парацетамола следуетуменьшить.

Длительная терапия чистым ацетаминофеном не вызывает повреждения почек, о чем сообщалось ранее после использования стимулирующих комбинированных препаратов. Фиксированные комбинации с кодеином могут применяться практически без опасности накопления (таблетки солпадеина).

б) Анальгин (дипирон, метамизол) представляет собой производное пиразолона. Он обладает сильным обезболивающим свойством (даже при коликах, а также дает спазмолитический эффект. Оказывает жаропонижающее действие. Обычная пероральная доза составляет около 500 мг. При печеночной колике требуется более высокая доза (до 2,5 г). Эффект стандартной дозы длится около 6 ч.

Использование анальгина чревато очень редкой, но серьезной побочной реакцией — подавлением функции костного мозга. Частота возникновения агранулоцитоза после применения анальгина точно не установлено, примерно она составляет 1 случай на более 100 000 пациентов. После быстрой в/в инъекции возможно развитие циркуляторного шока. Анальгин не предназначен для постоянного использования; в отдельных случаях рекомендуются краткие курсы.

2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Этоттермин относится к категории лекарственных средств, которые:

а) в химической структуре имеют кислотную группу (отсутствует в ингибиторах ЦОГ-2), связанную c apоматическим остатком:

б) ингибируют ЦОГ и поэтому эффективно подавляют воспаление, облегчают боль и снижают повышенную температуру тела. ЦОГ, локализованы на эндоплазматическом ретикулуме, отвечают за синтез из арахидоновой кислоты местных гормонов: простагландинов, простациклина и тромбоксана. НПВС (кроме АСК) — обратимые ингибиторы ЦОГ.

В активном центре эти ферменты имеют удлиненную щель, куда попадает арахидоновая кислота и преобразуется в активный продукт. НПВС проникают в эту щель и тем самым препятствуют поступлению туда арахидоновой кислоты, что приводит к обратимой блокаде фермента.

3. Ингибиторы циклооксигеназы. Выделяют два основных типа ЦОГ:

1. ЦОГ-1 — конститутивный фермент, т. е. всегда присутствует в клетке и находится в активном состоянии. Участвует в физиологической функции органов. Торможение этого фермента неизбежно сопровождается побочными эффектами, такими как повреждение слизистой, поражение почек, изменения гемодинамики и нарушение функции матки.

2. ЦОГ-2 индуцируется при воспалительных процессах и участвует в синтезе простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицепторов, вызывают повышение температуры тела, способствуют развитию воспаления путем расширения кровеносных сосудов и увеличения их проницаемости. В некоторых органах ЦОГ-2 экспрессируется постоянно (почки, эндотелий сосудов, матка и ЦНС).

Неселективные ингибиторы ЦОГ синтезируются из кислоты (уксусной или пропионовой), к которой прикрепляется ароматический остаток. Помимо АСК наиболее важные препараты этой группы — напроксен, ибупрофен, диклофенак, индометацин. Они имеют широкий спектр показаний, в т. ч. ревматические заболевания и все виды боли; они снижают повышенную температуру тела и обладают противовоспалительным свойством. Ибупрофен и напроксен лучше переносятся, а диклофенак наиболее эффективен.

Ацетилсалициловая кислота используется по тем же показаниям, что и другие НПВС. Этот препарат заслуживает отдельного комментария. Ацетилирование салициловой кислоты значительно снижает ее негативное воздействие на слизистую оболочку. После всасывания АСК ацетильный фрагмент отщепляется с периодом полураспада 15-20 мин, поэтому далее в организме присутствует салициловая кислота. Дозировка АСК для противовоспалительной терапии — более 3 г в сутки. Для облегчения обычной боли необходимо 500 мг препарата в сутки.

В низкой дозировке (100-200 мг/сут) после поступления в портальный кровоток АСК вызывает длительную блокаду опосредованного ЦОГ-1 синтеза тромбоксана в тромбоцитах путем необратимого ацетилирования фермента. Поскольку тромбоциты — это фрагменты клеток без ядра, они не в состоянии синтезировать новые молекулы ЦОГ.

АСК вызывает серьезные побочные эффекты. Он раздражает слизистую оболочку желудка, а у предрасположенных пациентов может вызывать астму. Прием АСК не следует сочетать с фенпрокумоном из-за их аддитивного действия. Препарат противопоказан на поздних сроках беременности, т. к. может привести к слабости родовой деятельности, повышает риск кровотечения у матери и ребенка и вызывает преждевременное закрытие артериального протока у ребенка.

На ингибиторы ЦОГ-2 возлагали большие надежды, т. к. предполагали, что воздействие на слизистую желудка при селективном ингибировании ЦОГ-2 будет меньше. В связи с этим прописывались огромные количества ингибиторов ЦОГ-2, пока не стало очевидным, что они имеют серьезные побочные эффекты. Некоторые из новых лидеров продаж, например рофекоксиб (Vioxx®), пришлось убрать с рынка. После продолжительного использования рофекоксиба наблюдалось увеличение случаев тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда и инсульт.

Это, вероятно, связано с преобладанием синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах под действием ЦОГ-1 на фоне ингибирования ЦОГ-2 опосредованного синтеза простациклина в эндотелии сосудов. Также отказались от применения лумарикоксиба (вызывает повреждение печени) и валдекоксиба (кожные реакции). В настоящее время (2010 г.) с ограничениями используют три ингибитора ЦОГ-2. Это целекоксиб и эторикоксиб для приема внутрь с целью купировать суставную боль, связанную с дегенеративными и ревматическими изменениями, и в/в парекоксиб для купирования послеоперационной боли. Мониторинг соотношения польза и риска для этих ингибиторов ЦОГ-2 продолжается.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Нестероидные противовоспалительные средства

Аббревиатура НПВС хорошо известна каждому медицинскому работнику, но неспециалистам подобное сочетание букв не говорит ни о чем.

НПВС расшифровывается как «нестероидные противовоспалительные средства». НПВС представляют собой весьма многочисленную группу различных по химическому строению лекарственных средств, объединенных сходным механизмом действия и, соответственно, очень похожими фармакологическими эффектами — как основными, так и побочными.

Самое непонятное слово в названии этой группы лекарств — «нестероидные».

Дело в том, что современная медицина для воздействия на некоторые воспалительные процессы широко применяет фармакологические средства на основе гормонов, вырабатываемых надпочечниками. Эти гормоны называются глюкокортикостероидами, и механизм их действия, показания к применению, побочные эффекты и другие свойства самым принципиальным образом отличаются от НПВС.

Говоря другими словами, противовоспалительные средства бывают стероидными (гормональными) и, соответственно, нестероидными (негормональными).

История НПВС уходит своими корнями в довольно глубокую древность и связана с таким хорошо известным растением, как ива. Практически во всех местах, где ива растет, народная медицина использовала кору этого дерева (в виде порошка, настоев, отваров и т. п.) для оказания помощи при повышении температуры тела. В 1829 г. именно из коры ивы французский химик Анри Леру получил вещество, названное им салицином (лат. Salix — ива). Впоследствии салицин послужил основой для создания салицилата натрия, который с 1875 г. активно использовался в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства. Прошла еще четверть века, и в 1899 г сотрудник фирмы «Байер», немецкий химик Феликс Хоффман, создал ацетилсалициловуюкислоту, которая была запатентована под именем «аспирин» 27 февраля 1900 г.

Аспирин по сути и стал первым НПВС.

Механизм действия НПВС сложен, но изучен относительно хорошо. В то же время даже поверхностное знакомство с ним требует использования сложных специальных слов.

В очень кратком и очень упрощенном виде выглядит это так.

Во всех органах и тканях человеческого организма постоянно синтезируются особые вещества — простагландины. Простагландины выполняют сложные и разнообразные функции. Развитие воспаления сопровождается значительным увеличением образования простагландинов.

Синтез простагландинов регулируется особым ферментом — циклооксигеназой, для обозначения которой специальная литература использует аббревиатуру ЦОГ.

Выделяют две разновидности ЦОГ:

ЦОГ-1, которая действует постоянно и удовлетворяет потребности в простагландинах здорового, нормально функционирующего организма;

ЦОГ-2, которая активизируется именно при воспалении и обеспечивает синтез дополнительного количества простагландинов.

НПВС обладают способностью значительно снижать активность ЦОГ. Вследствие чего уменьшается количество вырабатываемых простагландинов, а значит, и выраженность воспалительных реакций.

Абсолютное большинство НПВС действуют одновременно и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2. Но мы уже знаем о том, что ЦОГ-1 выполняет в организме определенные физиологические функции. С уменьшением количества нужных организму простагландинов, собственно говоря, и связаны побочные эффекты НПВС: поражение слизистой оболочки желудка, повреждение тромбоцитов и соответствующее воздействие на систему свертывания крови, нарушение функции почек, влияние на родовую деятельность и т. д.

Упомянутые нами НПВС, действующие одновременно и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2, называютсянеизбирательными ингибиторами циклооксигеназы.

Существуют также избирательные ингибиторы, действующие преимущественно на ЦОГ-2 и лишенные благодаря этому ряда побочных эффектов, прежде всего отрицательного воздействия на слизистую оболочку желудка.

Всем НПВС в той или иной степени присущи три главных фармакологических эффекта:

Выраженность вышеупомянутых эффектов имеет свою специфику у каждого конкретного препарата, и это учитывают врачи, используя одни препараты главным образом для лечения воспалительных процессов, другие — для облегчения боли, третьи — в качестве жаропонижающих средств. Имеется в то же время индивидуальная чувствительность организма к лекарствам этой группы, механизмы которой до настоящего времени не ясны. То есть медицинская наука не может объяснить, почему именно этому пациенту не помогает, к примеру, ибупрофен, но хорошо помогает очень похожий на него напроксен.

Основные показания к применению НПВС:

повышение температуры тела;

боль различного происхождения (после травмы или операции, головная, зубная, менструальная, почечные и печеночные колики и т. д.);

ревматические заболевания (ревматизм, ревматоидный артрит и т. д.);

неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (боль и воспаление в костях, хрящах, суставах, мышцах, связках, сухожилиях);

заболевания нервной системы, сопровождающиеся болью и воспалением (невралгия, радикулит и т. п.);

профилактика образования тромбов (используется способность НПВС влиять на тромбоциты).

Широта показаний к применению НПВС обуславливает активное использование препаратов этой группы во всех странах мира. Принципиален и тот факт, что многие НПВС являются средствами безрецептурного отпуска.

Основным показанием к использованию НПВС родителями в домашних условиях является повышение у ребенка температуры тела. Очевидно, что и боль, и наличие воспалительного процесса, в свою очередь, могут послужить поводом к применению НПВС, но в упомянутых ситуациях родители в большинстве случаев все-таки обращаются к врачу.

НПВС, используемые для воздействия на повышенную температуру тела, традиционно принято называть жаропонижающими средствами, распространенный в медицинской литературе синоним — антипиретики (греч. Pyr — огонь, жар).

Эффективность жаропонижающих средств обусловлена их способностью влиять на основные процессы терморегуляции человеческого организма — теплопродукцию и теплоотдачу.

воздействуют непосредственно на центры головного мозга, регулирующие температуру тела;

улучшают реологию крови, оказывая специфическое влияние на тромбоциты («по-народному» это переводится как «разжижают кровь»);

активизируют кровообращение в коже и устраняют спазм сосудов, форсируя отдачу тепла.

Реализация перечисленных нами фармакологических эффектов, таких как «улучшение реологии», «стимуляция потоотделения», «активизация кровообращения», в обязательном порядке требует предварительного восполнения потерь жидкости — посредством активного питья или введения жидкости внутривенно.

в условиях дефицита жидкости в организме ребенка эффективность жаропонижающих средств невелика и может быть связана лишь с непосредственным влиянием на центры терморегуляции. Улучшить кровообращение и активизировать потоотделение в условиях, когда организму не хватает обыкновенной воды, не сможет никакое, даже самое замечательное лекарство.

Теперь главный родительский вопрос: какие жаропонижающие средства признаны оптимальными для самостоятельного применения в домашних условиях?

Вопрос вполне логичный, поскольку повышение температуры тела — самая частая в детском возрасте ситуация, когда препараты используются без врача, в порядке самолечения. Неудивительно, что хоть какое-нибудь жаропонижающее средство есть практически в каждом доме.

И медицинская наука, и медицинская практика однозначно смирились с тем, что так и должно быть. То есть врачи, разумеется, призывают население не лечиться самостоятельно и не лечить самостоятельно детей, но прекрасно понимают, что практически невозможно такое положение вещей, когда при повышении температуры родители ничего не будут предпринимать, ожидая появления доктора.

В то же время каждый конкретный жаропонижающий препарат имеет свои достоинства, свои правила применения, свои показания к использованию, свои побочные эффекты. Медицинская наука вполне допускает самолечение, но всячески пытается сузить список предназначенных для этого лекарств, ограничив его лишь препаратами максимально безопасными, но эффективными, препаратами с минимальным риском передозировки и побочных эффектов.

В настоящее время врачи и ученые во всем мире практически единодушны в том, что имеются всего два лекарственных средства, максимально соответствующих требованиям касательно эффективности и безопасности, два средства, которые в самых разнообразных лекарственных формах и без всяких рецептов продаются во всем мире:

Рассмотрению этих препаратов мы уже посвятили несколько вполне конкретных материалов. Сейчас же обратим ваше внимание на очень важную информацию, имеющую отношение ко всем жаропонижающим средствам.

Жаропонижающими средствами не лечат болезни. Жаропонижающими средствами уменьшают выраженность конкретного симптома — повышенной температуры тела.

Жаропонижающие средства не используют планово, т. е. строго по часам, например «по 1 чайной ложке сиропа 3 раза в день». Лекарства эти дают лишь тогда, когда есть повод их дать. Высокая температура — дали, нормализовалась — не дали.

(Данная публикация представляет собой адаптированный к формату статьи фрагмент из книги Е. О. Комаровского «Справочник здравомыслящих родителей. Часть первая»)

Механизм действия жаропониющих обезболивающих и НПВС

Запись на прием
Расписание врачей
Программа всеобщей диспансеризации населения
Услуги
Платные услуги
Лекарственное обеспечение
Права и обязанности пациентов
Правила внутреннего распорядка для пациентов
Правила госпитализации в стационар
Правила подготовки к диагностическим исследованиям
Что взять с собой в роддом
Информационные материалы
Политика обработки и защиты персональных данных
Статьи о здоровье (ЗОЖ)
Доступность и качество
Виды медицинской помощи
Территориальная программа госгарантий
Общая информация
Стандарты оказания медпомощи населению
Медицинский туризм

Правильный прием НПВП

Абревиатура НПВП - это вам говорит о чем-нибудь? Если нет, то мы предлагаем несколько расширить кругозор и узнать, что обозначают эти загадочные четыре буквы. Читайте статью - и все станет абсолютно ясно. Надеемся, что будет не только познавательно, но и интересно!

НПВП расшифровывается как нестероидные противовоспалительные препараты - лекарства в наше время очень востребованные и популярные, т. к. они способны одновременно устранять боль и снимать воспаление в самых разных органах нашего тела.

Если до сих пор у вас никогда не возникала нужда в приеме НПВП - это можно считать чуть ли не чудом. Вы - один из редких везунчиков, право же, вашему здоровью можно позавидовать! НПВП – это, опережаем следующий вопрос и сразу же рассказываем про расшифровку слова "нестероидные", значит, что лекарства эти негормональные, т.е. не содержащие в своем составе никаких гормонов. И это очень хорошо, ведь всем известно, насколько могут быть непредсказуемыми и опасными гормональные препараты.

Самые популярные НПВП

Если вы думаете, что НПВП - это лекарства, названия которых редко произносятся в повседневной жизни, то вы ошибаетесь.

Многие люди даже не представляют, насколько часто нам приходится использовать нестероидные противовоспалительные препараты для излечения от различных хворей, сопровождающих человеческий род со времен изгнания Адама и Евы из райских кущ.

Почитайте список таких средств, наверняка некоторые из них лежат в вашей домашней аптечке. Итак, к НПВП относятся такие лекарства, как: "Аспирин", "Амидопирин", "Анальгин", "Пироксикам", "Быструмгель", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Индометацин", "Кеторол", "Напроксен", "Кеторолак", "Флурбипрофен", "Вольтаренгель", "Нимесил", "Диклофенак", "Ибупрофен", "Индопан", "Ипрен", "Упсарин УПСА", "Кетанов", "Месулид", "Мовалис", "Найз", "Нурофен", "Ортофен", "Тромбо АСС", "Ультрафен", "Фастум", "Финалгель".

Да, все это НПВП-препараты. Список получился хоть и большой, но, конечно же, далеко не полный. И все-таки он вполне дает представление о многообразии современных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Немного исторических фактов

Первые примитивные НПВП-препараты были известны людям еще в глубокой древности. Например, в Древнем Египте для избавления от жара и боли широко применялась кора ивы - естественный источник салицилатов и одно из первых нестероидных противовоспалительных средств. А еще в те далекие времена лекари лечили своих пациентов, страдающих от боли в суставах и от лихорадки, отварами из мирта и мелиссы - они также содержат салициловую кислоту.

В середине 19 века начала бурно развиваться химия, что дало толчок развитию фармакологии. Тогда же стали проводиться первые исследования составов лекарственных веществ, получаемых из растительного сырья. Чистый салицин из ивовой коры был синтезирован в 1828 году - это был первый шаг на пути к созданию всем нам знакомого "Аспирина".

Но пройдут еще долгие годы научных исследований, прежде чем это лекарство появится на свет. Грандиозное событие свершилось в 1899 году. Врачи и их пациенты быстро оценили преимущества нового лекарственного средства. В 1925 году, когда на Европу обрушилась страшнейшая эпидемия гриппа, "Аспирин" стал спасителем для огромного множества людей.

А в 1950-м данный нестероидный противовоспалительный препарат попал в книгу рекордов Гиннесса как обезболивающее средство с самым большим объемом продаж. Ну а впоследствии фармацевтами были созданы и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

При каких болезнях применяются противовоспалительные нестероидные лекарства?

Спектр применения НПВП очень широк. Они являются весьма действенными при врачевании как острых, так и хронических болезней, сопровождающихся болями и воспалением.

В наши дни полным ходом идут исследования на предмет изучения эффективности данных препаратов при лечении заболеваний сердца и сосудов. А о том, что их можно использовать при болях в позвоночнике, знают сегодня практически все (НПВП при остеохондрозе являются настоящим спасением).

Вот перечень болезненных состояний, при возникновении которых показано применение различных нестероидных противовоспалительных средств: Лихорадка. Головные боли, мигрени. Почечные колики. Ревматоидный артрит. Подагра. Артрозы. Остеоартрит. Дисменорея. Воспалительные артропатии (псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синдром Рейтера). Болевой синдром послеоперационный. Болевой синдром от слабой до средней степени тяжести при травмах и различных воспалительных изменениях.

Классификация НПВП по их химической структуре

Читая эту статью, вы уже имели возможность убедиться в том, что нестероидных противовоспалительных лекарств очень много. Чтобы ориентироваться среди них хотя бы чуточку получше, давайте займемся классификацией этих средств.

Прежде всего их можно разделить так: группа - кислоты и группа НПВП - некислотные производные.

К первым относятся: - Салицилаты (сразу же можно вспомнить про "Аспирин"). - Производные кислоты фенилуксусной ("Ацеклофенак", "Диклофенак" и др.). - Пиразолидины (метамизол натрия, известный большинству из нас как "Анальгин", "Фенилбутазон и др.). - Оксикамы ("Теноксикам", "Мелоксикам", "Пироксикам", "Теноксикам"). - Производные индолуксусной кислоты ("Сулиндак", "Индометацин" и др.). - Производные кислоты пропионовой ("Ибупрофен" и т. д.).

Вторая группа — это: - Производные сульфонамида ("Целекоксиб", "Нимесулид", "Рофекоксиб"). - Алканоны ("Набуметон").

Классификация нестероидных противовоспалительных лекарств по их эффективности

Применение НПВП при остеохондрозе и при лечении других суставных болезней способно в буквальном смысле творить чудеса. Но, к сожалению, не все препараты одинаковы по своей эффективности. Безусловными лидерами среди них можно считать: "Диклофенак", "Кетопрофен", "Индометацин", "Флурбипрофен", "Ибупрофен" и некоторые другие препараты.

Перечисленные лекарственные средства можно назвать базовыми; т. е. на их основе могут разрабатываться и поступать в аптечную сеть новые НПВП, но уже под другим измененным названием и часто по более высокой цене. Чтобы не тратить свои деньги понапрасну, изучите как следует следующую главу.

Информация, изложенная в ней, поможет вам не ошибиться с выбором. На что нужно обращать внимание при выборе лекарства НПВП - это, в большинстве своем, отличные современные препараты, но, приходя в аптеку, лучше быть осведомленным о некоторых нюансах. Каких? А вот прочитайте! К примеру, перед вами стоит выбор, что лучше купить: "Диклофенак", "Ортофен" или же "Вольтарен". И вы пытаетесь выспросить у провизора, какой из этих препаратов лучше. Скорее всего, вам посоветуют тот, что подороже. Но дело в том, что состав у перечисленных лекарств практически идентичен. А различие в названиях объясняется тем, что произведены они разными фирмами, отчего и торговые марки отличаются друг от друга.

То же самое можно сказать, например, о "Метиндоле" и "Индометацине" или "Ибупрофене" и "Бруфене" и т. д. Чтобы разобраться в путанице, всегда внимательно смотрите на упаковку, ведь там обязательно должно быть указано основное действующее вещество лекарственного средства. Только написано оно будет, скорее всего, маленькими буковками.

Но это еще не все. Вернее, не все так просто! Применение НПВП-аналога какого-нибудь хорошо знакомого вам лекарства неожиданно может вызвать аллергическую реакцию или побочные действия, которые никогда ранее вами не наблюдались. В чем тут дело? Причина может крыться в дополнительных добавках, о которых, конечно же, на упаковке ничего не было написано. Значит, надо изучать еще и инструкцию.

Другая возможная причина разного результата лекарств-аналогов - разница в дозировке. Несведущие люди зачастую не обращают на это никакого внимания, а напрасно. Ведь небольшие по размеру таблеточки могут содержать "лошадиную" дозу активного вещества. И, наоборот, пилюли или капсулы огромных размеров, случается, состоят из наполнителей на целых 90 процентов. Иногда препараты выпускаются еще и в ретардированной форме, т. е. как лекарственные средства продолжительного (пролонгированного) действия. Важной особенностью подобных лекарств является способность всасываться постепенно, благодаря чему их действие может продолжаться целые сутки. Такой препарат не нужно пить 3 или 4 раза в день, достаточно будет однократного приема. Эта особенность лекарства должна быть обозначена на упаковке или прямо в названии. К примеру, "Вольтарен" в пролонгированной форме называется "Вольтарен-ретард".

Список аналогов известных препаратов

Мы публикуем эту небольшую шпаргалку в надежде, что она вам поможет лучше ориентироваться в многочисленных красивых аптечных упаковках. Допустим, вам немедленно требуются эффективные НПВП при артрозе, чтобы снять мучительную боль. Достаете шпаргалку и читаете следующий список:

Аналогами "Диклофенака", кроме уже упомянутых "Вольтарена" и "Ортофена", являются еще и "Диклофен", "Диклоран", "Диклонак", "Раптен", "Диклобене", "Артрозан", "Наклофен".
"Индометацин" продается под такими марками, как "Индомин", "Индотард", "Метиндол", "Ревматин", "Индобене", "Интебан".
Аналоги "Пироксикама": "Эразон", "Пирокс", "Роксикам", "Пирокам".
Аналоги "Кетопрофена": "Флексен", "Профенид", "Кетонал", "Артрозилен", "Кнавон".
Популярный и недорогой "Ибупрофен" имеется в составе таких лекарств, как "Нурофен", "Реумафен", "Бруфен", "Болинет".

Правила приема НПВП

Прием НПВП может сопровождаться целым рядом побочных эффектов, поэтому рекомендуется при их приеме соблюдать следующие правила:

Ознакомление с инструкцией и следование рекомендациям, которые в ней содержатся - обязательны!
При приеме внутрь капсулы или таблетки запивайте их стаканом воды - это защитит ваш желудок. Этого правила необходимо придерживаться, даже если вы пьете самые современные препараты (которые считаются более безопасными), ведь лишняя предосторожность никогда не помешает;
Не ложитесь после приема препарата примерно полчаса. Дело в том, что сила тяжести будет способствовать лучшему прохождению капсулы вниз по пищеводу;
От спиртных напитков лучше отказаться, так как связанные воедино НПВП и алкоголь - это гремучая смесь, способная вызывать различные болезни желудка.
В один день не стоит принимать два разных нестероидных препарата - это не увеличит положительный результат, а, скорее всего, суммирует побочные эффекты.
Если лекарство не помогает, посоветуйтесь с врачом, быть может, вам была назначена слишком маленькая доза.

Побочные эффекты и нестероидная гастропатия

Теперь вам предстоит узнать, что такое НПВП-гастропатия. К великому сожалению, все НПВП обладают немалыми побочными эффектами. Особенно негативно они влияют на желудочно-кишечный тракт. Больных могут беспокоить такие проявления, как Тошнота (иногда очень сильная). Изжога. Рвота. Диспепсия. Кровотечения желудочно-кишечные. Диарея. Язва двенадцатиперстной кишки и желудка.

Все вышеперечисленные неприятности и есть НПВП-гастропатия. Поэтому врачи так часто стараются назначать своим пациентам минимально возможные дозы классических нестероидных противовоспалительных лекарств. Чтобы свести к минимуму вредное воздействие на желудок и кишечник, рекомендуется никогда не принимать такие препараты на голодный желудок, а делать это только после обильного приема пищи.

Но проблемы с органами пищеварения - это еще не все побочные эффекты, которые способны давать некоторые из НПВП. Отдельные препараты могут плохо влиять на сердце, а также на почки. Иногда их прием может сопровождаться головной болью и головокружением.

Еще одна серьезная неприятность - они разрушительно действуют на внутрисуставные хрящи (разумеется, только при длительном применении). К счастью, сегодня имеются в продаже НПВП нового поколения, которые во многом освобождены от указанных недостатков.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

В последние два десятилетия одновременно несколько фармкомпаний усиленно вели разработку новых современных НПВП, которые, наряду с эффективным устранением боли и воспаления, имели бы побочных эффектов как можно меньше.

Усилия фармацевтов увенчались успехом - была разработана целая группа лекарственных средств нового поколения, названных селективными. Представьте себе - данные препараты под наблюдением врача можно пить очень длительными курсами. Причем сроки могут измеряться не только неделями и месяцами, но даже годами.

Лекарства из этой группы не оказывают разрушительное действие на суставной хрящ, побочные эффекты дают гораздо реже и практически не вызывают осложнений. НПВП нового поколения - это такие лекарства, как: "Мовалис". "Найз" (он же - "Нимулид"). "Аркоксия". "Целебрекс".

О некоторых их преимуществах мы расскажем на примере "Мовалиса". Он выпускается как в традиционных таблетках (по 7,5 и 15 мг), так и в суппозиториях по 15 мг, и в стеклянных ампулах для введения внутримышечно (также по 15 мг). Действует данное лекарство очень мягко, но в то же время чрезвычайно эффективно: на весь день достаточно всего одной таблетки. Когда пациенту показано длительное лечение при тяжелых артрозах тазобедренных или коленных суставов, "Мовалис" просто незаменим.

Разные формы, в которых выпускаются НПВП

Большинство популярных нестероидных противовоспалительных средств можно приобрести и использовать не только в виде таблеток и капсул для приема внутрь, но так же и в мазях, гелях, свечах и в растворах для инъекций. И это, безусловно, очень хорошо, так как подобное разнообразие дает возможность в некоторых случаях избежать вреда при лечении с одновременным получением более быстрого лечебного эффекта.

Так, НПВП нового поколения, при артрозе используемые в виде инъекций, гораздо меньше влияют на желудочно-кишечный тракт. Но есть и обратная сторона этой медали: при введении внутримышечно практически все нестероидные препараты способны давать осложнение - некроз мышечной ткани. Именно поэтому инъекции НПВП никогда не практикуются длительное время.

В основном, уколы назначаются при обострении воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника, сопровождающихся сильной нестерпимой болью. После того как состояние пациента улучшается, становится возможным переход на таблетки и наружные средства в виде мазей.

Обычно врачи комбинируют разные лекарственные формы, решая, что и когда может принести больному наибольшую пользу. Вывод напрашивается сам: если не хотите нанести себе вред самостоятельным лечением таких распространенных недугов, как остеохондроз или артроз, обращайтесь за помощью в медицинское учреждение, именно там вам смогут помочь.

Можно ли применять НПВП при беременности

Врачи категорически не советуют принимать НПВП беременным женщинам (особенно этот запрет касается третьего триместра), а также мамочкам, которые кормят грудью. Считается, что лекарства данной группы способны отрицательно сказываться на вынашивание плода и вызывать у него различные пороки развития.

По некоторым данным, такое безобидное лекарство, по мнению многих, как "Аспирин", способно увеличивать риск выкидыша на ранних сроках. Но иногда врачи по показаниям назначают женщинам данный препарат (ограниченным курсом и в минимальных дозах). В каждом конкретном случае решение должно приниматься специалистом-медиком.

При беременности у женщин часто болит спина и возникает потребность решить эту проблему при помощи нестероидных противовоспалительных средств как самых эффективных и быстродействующих. В этом случае допустимо применение "Вольтарен геля". Но - опять же - самостоятельное его применение возможно лишь в первом и втором триместре, на поздних сроках беременности использование этого сильного препарата разрешается только под наблюдением доктора.

Мы рассказали вам то, что знали сами о НПВП. Расшифровка аббревиатуры, классификация лекарственных средств, правила их приема, информация о побочных эффектах - это может пригодиться в жизни. Но нам хочется, чтобы нужда в лекарствах возникала у наших читателей как можно реже. Поэтому на прощанье мы желаем вам крепкого богатырского здоровья!

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) или НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) – это одна из наиболее востребованных в медицине лекарственных групп. Их преимуществом является комплексное действие (жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее), а также широкий спектр показаний, при которых они могут использоваться. Но что представляют собой эти препараты, когда они могут применяться и на чем основан их обезболивающий эффект?

Как действуют НПВП

В состав нестероидных противовоспалительных препаратов входят вещества, которые вызывают противовоспалительный, болеутоляющий и жаропонижающий эффект.

Боль, воспаление, повышение температуры тела – это результат целого ряда химических реакций в организме, возникающих под влиянием какого-либо фактора (инфекции, травмы, нарушения функций внутренних органов и др.). Но если исключить из этой цепи реакций какое-либо звено, она прерывается – нарушается механизм формирования боли и воспаления. Именно на этом основан принцип действия НПВП: они блокируют синтез простагландинов – веществ, которые играют важную роль в развитии воспалительных процессов и боли.

Именно такое сочетание – противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие – сделало НПВП одними из самых популярных на сегодня лекарственных препаратов. Ведь многие заболевания сопровождаются повышенной температурой, болевыми ощущениями и воспалением. Эти средства принято распределять в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры действующего вещества, длительности действия и селективности.

Когда необходимы НПВП

Спектр показаний к приему НПВП достаточно широк. Но, так как эти средства обладают выраженным анальгезирующим действием, в современной медицинской практике стало наиболее востребованным именно обезболивающее свойство этих препаратов. В каждом отдельном случае выбор того или иного НПВС остается за врачом. Он учитывает характер боли и ее причину, степень тяжести болевого синдрома, состояние ЖКТ, особенности общего состояния здоровья человека, его возраст и другие обстоятельства, которые имеют значение при назначении определенного средства.

Так, при эпизодических и кратковременных болях лучше отдать предпочтение препаратам с непродолжительным действием, которые относительно быстро устраняют боль. В то же время, если приступы боли продолжаются по несколько часов подряд, предпочтение отдается НПВС, которые отличаются высокой продолжительностью действия (купирование боли до 12 часов подряд после однократного приема).

НПВС применяются в виде самостоятельного средства при боли травматического происхождения, в послеоперационном периоде, при менструальной, головной, мышечной и суставной боли.

В качестве симптоматического лекарства в составе комплексного лечения НПВП назначаются при большом количестве заболеваний, которые сопровождаются болью и воспалением (ревматизм, артрит, тонзиллит, ОРВИ и др.).

Когда НПВП противопоказаны

Следует понимать, что даже самые сильные НПВП не являются средством для лечения основного заболевания (например, если их принимать при головной боли, обусловленной артериальной гипертензией). Они помогают снизить интенсивность воспалительного процесса, облегчают или полностью устраняют на определенное время боль, но не оказывают влияния на патологические процессы, ставшие причиной болевого синдрома.

К каждому НПВС прилагается инструкция, которая знакомит с показаниями и противопоказаниями к приему препарата, а также указывает на сочетаемость различных лекарственных групп и возможные побочные явления. Очень важно внимательно ознакомиться с этой информацией перед тем, как начать прием любого лекарственного средства, в том числе НПВС. Особое внимание обратите на состояние ЖКТ, при заболеваниях пищеварительной системы препараты этой группы необходимо принимать с осторожностью и только после консультации с врачом.

Нестероидное противовоспалительное средство Мотрин®

Мотрин® – современный препарат из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, в состав которого входит напроксен, оказывающий выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Одного приема Мотрин ® достаточно до 12 часов 1 . Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет. Перед приемом Мотрин® внимательно ознакомьтесь с инструкцией к препарату и проконсультируйтесь с врачом.

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

Как защитить желудок от НПВП — советы эксперта

Что вы делаете, когда болит голова, поднялась высокая температура или беспокоит боль в суставах? 90% опрошенных ответят: «Пью таблетку».

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

НПВП-гастропатия

В научной литературе эта проблема называется «НПВП-гастропатия». Впервые термин был предложен в 1986 году для разграничения специфического поражения слизистой оболочки желудка, возникающего при длительном употреблении НПВП, от классической язвенной болезни.

Отличие НПВП-гастропатии от язвенной болезни можно проследить и по зоне поражения. Чаще всего язвы можно увидеть в желудке, а не в кишке. Плюс, изменения встречаются чаще у пожилых, а не у молодых людей.

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
Ряд лекарственных препаратов.
Алкоголь и никотин.
Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и кишки.

Диагностика

Для диагностики подобных изменений используется гастроскопия, являющаяся «золотым стандартом». Интересный факт, дело в том, что порядка 40% больных с эрозивно-язвенными изменениями, принимающих эти препараты длительно (более 6 недель) не ощущают никакого дискомфорта или неприятных, болезненных ощущений. Проблемы с желудком диагностируются лишь при походе к другим врачам, а не к гастроэнтерологу. И, наоборот, у 40% пациентов, на фоне жалоб, которые они предъявляют, ничего не находят.

Что же делать в таком случае?!

Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.

Про Helicobacter pylori

Еще одним очень важным компонентом профилактики осложнений, является диагностика инфекции Helicobacter pylori у пациента планирующего длительно принимать НПВС (особенно аcпирин). Наличие бактерии увеличивает риски эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения в При её выявлении должна в обязательном порядке проводится эрадикация (уничтожение этой бактерии).

Резюме

Итак делаем выводы:

Перед длительным приемом НПВС обязательным является сбор анамнеза для исключения патологий ЖКТ в прошлом, по необходимости проведение гастроскопии, диагностика и лечение хеликобактериоза.
Выбирая, чем лечиться, по возможности следует останавливаться на селективных НПВС.
При назначении неселективных НПВС более 5 дней и у пациентов с эрозивно-язвенными изменениями в анамнезе даже с селективными НПВС обязателен прием препаратов «прикрывающих» желудок (ИПП).
Всем пациентам в возрастной группе после 60 лет, регулярно принимающим аспирин, обязательно проводить гастроскопию и при высоких рисках принимать постоянно препараты из группы ИПП.

Прием гастроэнтеролога в нашей клинике - 3 900 рублей

Ахмедов В.А., Винжегина В.А., Судакова А.Н., Розенблит Е.И. Гастропатия, обусловленная нестероидными противовоспалительными препаратами: от понимания механизмов развития к разработке стратегии лечения и профилактики // Тер. арх. 2007

Дроздов В.Н. Гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными препаратами: патогенез, профилактика и лечение // РМЖ. 2007

Читайте также: