Тетрациклины

Добавил пользователь Дмитрий К.
Обновлено: 21.12.2024

Лекарственная аллергия – это специфический ответ иммунной системы организма на медицинские препараты. Данная реакция может быть обусловлена:

осложнением при проведении лечения;
длительным контактом с медикаментами (группу риска в этом случае составляют врачи, фармацевты, медработники);
наследственными факторами или наличием другого вида аллергии;
длительным применением препарата;
одновременным применением большого количества медикаментозных средств.

Аллергию может спровоцировать любое лекарство, но чаще ее причиной является применение антибиотиков, местных анестетиков (средств, уменьшающих чувствительность части тела вплоть до полного ее отсутствия), нестероидных противовоспалительных средств (например, аспирина, анальгина, диклофенака, ибупрофена, кетопрофена, напраксена, пироксикама, нимесулида).

Наиболее типичными симптомами лекарственной аллергии является:

покраснение кожного покрова и появление на коже сыпи;
зуд;
круглогодичный конъюнктивит (воспаление слизистых оболочек глаза, сопровождаемое резью, зудом, покраснением, отеком, слезотечением, светобоязнью).

В более тяжелых случаях возможно развитие или обострение:

бронхиальной астмы (состояния, характеризуемого тяжелым свистящим дыханием на вдохе и выдохе, непрекращающимся кашлем, учащенным дыханием, ощущением дискомфорта и боли в груди, сокращением грудных и шейных мышц, трудностями с речью, бледностью, потливостью);
крапивницы (характеризуется появлением на коже плоских приподнятых волдырей, вызывающих сильный зуд);
аллергического ринита (воспаления слизистой оболочки носа, сопровождаемого жжением и зудом, выделением обильной прозрачной водянистой слизи, многократным чиханием, заложенностью носа);
отека Квинке (генерализированного отека кожных покровов, подкожной жировой клетчатки, слизистых оболочек);
анафилактического шока (состояния, при котором резко падает артериальное давление, кожные покровы бледнеют и становятся холодными, наступает слабость).

Последние два состояния представляют серьезную угрозу для жизни человека, т.к. в процесс реакции вовлекаются жизненно-важные органы и системы (в частности дыхательная и сердечно-сосудистая). Их развитие требует немедленной медицинской помощи.

Время развития аллергической реакции на медикаменты может составлять от нескольких секунд до нескольких часов. Ее характерной особенностью является резкое повышение в крови пациента уровня специфических антител класса IgE, вырабатываемых иммунной системой организма к определенному, «собственному» аллергену. Данный тест предназначен для выявления в сыворотке крови специфических иммуноглобулинов класса IgE к тетрациклину.

Тетрациклин – бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Действие препарата направлено на блокировку объединения транспортной РНК и рибосомы, вследствие чего нарушается выработка патологическим микроорганизмом белка. Действие тетрациклина распространяется на грамположительные микроорганизмы:

стрептококки (в т.ч. пневмококки);
стафилококки (в т.ч. золотистый стафилококк);
листерии;
бациллы антракса;
клостридии;
Actinomyces israelii;

гемофильные палочки;
Haemophilus ducreyi;
коклюшную палочку;
клебсиеллы;
сальманеллы;
шигеллы;
холерный вибрион;
чумную палочку;
риккетсии;
бруцеллы;
клостридии;
гонококки;
актиномицеты;
трепонемы.

Тетрациклин выпускается в форме таблеток, капсул и мази для местного применения. Препарат используется для лечения:

бронхита;
пневмонии;
ангины;
эмпиемы плевры (скопления гноя в плевральной плоскости как следствия воспаления легких);
холецистита (воспаления желчного пузыря);
пиелонефрита (инфекционного воспаления почек);
кишечных инфекций;
эндометрита (воспалительного процесса в поверхностном слое эндометрия, внутренней слизистой оболочки тела матки);
эндокардита (тяжелого воспаления внутреннего слоя оболочки стенки сердца – эндокарда);
сифилиса;
простатита (воспаления предстательной железы);
бруцеллеза (заболевания, которое передается человеку от животного-носителя инфекции, характеризуемого поражением многих органов и систем человеческого организма);
гонореи;
гнойных инфекций мягких тканей;
риккетсиозов (группы острых лихорадочных болезней, возбудители которых передаются кровососущими насекомыми);
трахомы (хронического инфекционного заболевания глаз);
остеомиелита (гнойного воспаления в кости, костном мозге и прилегающих мягких тканях, приводящего к их отмиранию);
блефарита (воспаления краев век);
конъюнктивита;
акне (угревой сыпи).

Также препарат применяется для предотвращения развития послеоперационных инфекций.

Применение тетрациклина может вызвать у лиц с повышенной чувствительностью аллергическую реакцию. Она проявляется:

кореподобной сыпью;
покраснением кожи;
фотосенсибилизацией (повышением чувствительности к ультрафиолетовому или видимому излучению);
эозинофилией (повышением в крови уровня одного из видов белых кровяных телец – эозинофилов).

В тяжелых случаях возможно развитие отека Квинке.

Данное обследование безопасно для пациента, поскольку исключает контакт с предполагаемым аллергеном.

Отсутствие аллергии на тетрациклин не является показателем отсутствия реакции на другие препараты и аллергены.

Подготовка к исследованию

Тестирование рекомендуется проводить не ранее, чем через 4 часа после приема пищи. Разрешается пить негазированную воду. Чай, кофе, соки исключить.

На результаты обследования может оказать влияние прием препаратов глюкокортикоидных гормонов, поэтому необходимо проконсультироваться с аллергологом о возможности их временной отмены.

оптимальной является сдача крови утром натощак;
накануне исследования желательно воздерживаться от физических и эмоциональных перегрузок;
за сутки до забора крови запрещено употребление спиртных напитков, за час – курение;
непосредственно перед сдачей крови желательно 10-15 минут спокойно посидеть.

Важно! Прием антигистаминных (противоаллергических) препаратов не влияет на точность результатов тестирования. Результат также не зависит от особенностей возраста пациента.

Забор крови нежелательно проводить после ректального, мануального, ультразвукового, инструментального обследований физиопроцедур и других манипуляций.

Показания к исследованию

для выявления повышенной чувствительности к тетрациклину;
для подтверждения/опровержения наличия аллергии к данному препарату;
для определения возможности использования препарата лицами, склонными к аллергическим реакциям или теми, у кого в истории болезни зафиксированы случаи аллергии на другие антибиотики группы тетрациклинов;
для определения реакции на тетрациклин перед проведением кожных и провокационных проб;
для обследования лиц, у которых после применения тетрациклина появились характерные признаки аллергии.

Интерпретация исследования

Количество специфических антител класса IgE измеряется в килоединицах аллергена на литр (kU/I).

Определяемый уровень специфических антител Е варьируется в пределах 0-100 kU/I.

Нормой является уровень антител ниже 0,35 kU/L, что соответствует нулевому классу и результату «отрицательно».

Результат анализа выдается на бланке лаборатории. В графе «Нормы интерпретации» содержится описание классов проб с расшифровкой полученного показателя. Пример результата исследования приведен ниже:

Исследование

Результат

Нормы интерпретации

Примечание

[2517] Тетрациклин (с59)

специфические IgE-антитела не

0,35 - 0,7 kU/I (Класс 1):

очень низкий уровень специфических IgE-антител, при наличии сенсибилизации клинические признаки часто отсутствуют;

0,7 - 3,5 kU/I (Класс 2):

низкий уровень специфических IgE антител, при наличии сенсибилизации клинические признаки могут присутствовать;

3,5 - 17,5 kU/I (Класс 3):

Четкое наличие специфических IgE антител, клинические признаки сенсибилизации обычно присутствуют;

17,5 - 50 kU/I (Класс 4):

высокий уровень специфических IgE-антител, клинические признаки сенсибилизации почти всегда присутствуют;

50 - 100 kU/I (Класс 5):

очень высокий уровень IgE-антител;

> 100 kU/I (Класс 6):

уровень специфических IgE антител.

Наличие в сыворотке крови обследуемого лица большого количества специфических иммуноглобулинов класса IgE к тетрациклину является показателем гиперчувствительности к данному препарату.

Лекарства на основе Тетрациклин

Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae. инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.. бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

бактериостатическое, антибактериальное широкого спектра Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. Tmax при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч. за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Тетрациклин Таблетки, 20 шт, 100 мг

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бронхит, эмпиема плевры, ангина, холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции, эндокардит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, бруцеллез, риккетсиозы, гнойные инфекции мягких тканей, остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; угри. .

Противопоказания

Печеночная недостаточность, лейкопения, микозы, детский возраст до 8 лет, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тетрациклину.

Болезни

Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)

Инструкция

Состав

В 1 таблетке содержится: Тетрациклин100 мг

Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp. Активен также в отношении Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae. К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, мелкие вирусы.

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Тетрациклин противопоказан при беременности и в период лактации. Проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода. Кроме того, тетрациклин может быть причиной развития жировой инфильтрации печени.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым - по 250-500 мг каждые 6 ч. Детям старше 8 лет - по 25-50 мг/кг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 4 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, эзофагит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, концентрации билирубина, остаточного азота. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидозный стоматит, кандидозный вульвовагинит, кишечный дисбактериоз. Местные реакции: болезненность в месте введения. Прочие: гиповитаминоз витаминов группы В.

Передозировка

Симптомы передозировки: Тошнота, Рвота, Жидкий стул, Головокружение. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Применение тетрациклина у детей в период развития зубов может привести к необратимому изменению их цвета. В период лечения для профилактики гиповитаминоза следует применять витамины группы B, K, пивные дрожжи. Тетрациклин нельзя принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, т.к. при этом нарушается абсорбция антибиотика.

Тетрациклин

Тетрациклин (лат. tetracycline) — антибиотик широкого применения.

Продуценты тетрациклина — бактерии из рода стрептомицетов Streptomyces rimosus и Streptomyces aureofaciens.

Тетрациклин — химическое вещество

Химически тетрациклин представляет собой [4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид. Эмпирическая формула тетрациклина: C₂₂H₂₄N₂O₈. Молекулярная масса тетрациклина 444,435 г/моль. Тетрациклин, как химическое вещество, имеет вид порошка жёлтого цвета, темнеющего на свету. Запаха не имеет. Вкус — горький. Тетрациклин плохо растворим в воде и спирте, хорошо растворяется в растворах крепких кислот и щелочей.

Тетрациклин — лекарство

«A01 Стоматологические препараты», и имеет код A01AB13, — монопрепараты тетрациклина для местного применения при заболеваниях полости рта
«D06 Противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи», подгруппа «D06A Антибиотики для местного применения», код D06AA04, — монопрепараты тетрациклина для наружного применения в дерматологии
«J01 Антибактериальные препараты для системного использования», «J01A Тетрациклины», «J01AA Тетрациклины», код J01AA07, — монопрепараты тетрациклина для системного применения
«S01 Препараты для лечения заболеваний глаз», «S01AA Антибиотики», код S01AA09, — монопрепараты тетрациклина для местного применения в офтальмологии
«S02 Препараты для лечения заболеваний уха», «S02AA Противомикробные препараты», код S02AA08, — монопрепараты тетрациклина для местного лечения заболеваний уха
«S03 Препараты для лечения заболеваний глаз и уха», «S03AA Противомикробные препараты», код S03AA02, — монопрепараты тетрациклина для местного лечения как глаз, так и ушей
«A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности », комбинация препаратов «лансопразол + тетрациклин + метронидазол» имеет код A02BD02

Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен тетрациклин

грамотрицательных: Bartonella bacilliformis, Borrelia recurrentis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila psittaci, Francisella tularensis, Fusobacterium fusiforme, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Rickettsiae, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Vibrio cholerae, Ureaplasma urealyticum, Yersinia pestis
грамположительных: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Streptococcus spp., Staphylococcus spp.(в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

К тетрациклину устойчивы грибы и вирусы, а также некоторые бактерии: синегнойная палочка, протеи, серрации, большинство штаммов бактероидов, 74% штаммов фекального энтерококка, многие бета-гемолитические стрептококки группы А. Относительно устойчивы: [Clostridium] clostridioforme.

Тетрациклин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

один из ингибиторов протонной помпы (ИПП) в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг или рабепразол 20 мг 2 раза в день) + висмута субсалицилат/субцитрат 120 мг 4 раза в день + метронидазол 500 мг 3 раза в день + тетрациклин 500 мг 4 раза в день в течение 10-14 дней (так называемая «классическая квадротерапия»).

Российскими Стандартами диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (2010) тетрациклин упоминается только в схеме «классической квадротерапии», которая рекомендуется как одна из трех схем «второй линии» с небольшим изменением: исключен отсутствующий на российском фармрынке висмута субсалицилат.

В работе Белоусовой Ю.Б. с соавт. сделано заключение, что эрадикационная схема Де-Нол + тетрациклин + фуразолидон наименее затратна у взрослых пациентов при неосложненной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, хотя она не является самой эффективной, а схема Де-Нол + омепразол + тетрациклин + тинидазол — наиболее эффективна при осложненной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Применение тетрациклина при беременности и кормлении грудью

Тетрациклин противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Тетрациклин проникает через плацентарный барьер. Тетрациклин подавляет роста костей скелета плода, может вызывать гипоплазию эмали зубов. Тетрациклин может быть причиной развития жировой инфильтрации печени. Категория действия по FDA тетрациклина на плод — D (получены доказательства риска неблагоприятного действия лекарственного средства на плод человека, однако потенциальная польза, связанная с применением лекарственного средства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на риск).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом тетрациклин

хлорамфеникол + колистиметат натрий + тетрациклин: Колбиоцин (мазь глазная, код АТХ S01AA20)
триамцинолона ацетонид + тетрациклина гидрохлорид: Полькортолон ТС (аэрозоль для наружного применения, код АТХ D07CB01)
олеандомицина фосфат + тетрациклин: Олететрин (таблетки, код J01RA)

Общая информация

Тетрациклин отпускается из аптек без рецепта. Имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Официальная инструкция для специалистов здравоохранения США (английский язык, pdf): « Tertacycline Hydrochloride. Capsules, USP ».

Тетрациклин 100 мг 20 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового или розового с красноватым оттенком цвета. На поперечном разрезе таблеток видны два слоя: ядро желтого цвета и пленочная оболочка.

Состав

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 24,06 мг; крахмал картофельный - 3,90 мг; желатин - 1,04 мг; кальция стеарат - 1,00 мг.

Состав оболочки: поливиниловый спирт - 1,80 мг; титана диоксид - 1,08 мг; макрогол-4000 - 1,00 мг; краситель железа оксид красный - 0,08 мг; краситель железа оксид желтый -0,04 мг.

* В зависимости от фактического содержания активного компонента в субстанции производят пересчет ее количества за счет соответствующего изменения количества наполнителя - целлюлозы микрокристаллической до получения теоретической массы ядра.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii.

Грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influezae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); в случае противопоказаний к применению лекарственных препаратов группы пенициллинов - Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp. Активен также в отношении Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.

К тетрациклину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecal is.

Фармакокинетика

Абсорбция - 75-77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы - 55-65 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме - 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация (Сmах) - 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

В организме распределяется неравномерно: максимальная концентрация (Сmах) определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой (РЭС) - селезенке, лимфатических узлах.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тетрациклину, другим компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), нарушение функции печени, острая порфирия, системная красная волчанка, одновременное применение с витамином А и ретиноидами.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин), пациентам с указанием на аллергические реакции в анамнезе, одновременное применение с гепатотоксическими препаратами.

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани). Противопоказано при грудном вскармливании (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым - по 0,3 - 0,5 г 4 раза в сутки или по 0,5 - 1,0 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 2 г. Курс лечения составляет 5-10 дней.

При угревой сыпи: 0,5-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед) дозу постепенно снижают до поддерживающей - 0,1-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез - 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с в/м введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея: начальная разовая доза - 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).

Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis - 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

При почечной недостаточности: разовая доза 0,3-0,5 г, в зависимости от функции почек при клиренсе креатинина (КК) 80-50 мл/мин, интервал дозирования - 6 ч., при КК менее

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница, перикардит, ангионевротический отек, лекарственная системная красная волчанка (СКВ), эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение или неустойчивость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвления желудка и 12-перстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, панкреатит, стоматит, энтероколит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксическое действие, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: азотемия, гиперкреатининемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: изменение цвета зубной эмали у детей, лихорадка, артралгия.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол - риск развития повышения внутричерепного давления.

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли кальция, магния, алюминия, препараты железа и колестирамин.

Особые указания

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са2+) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим у детей прием тетрациклина в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серокоричневый цвет, а также гипоплазии эмали, замедления продольного роста костей скелета.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также: