Канамицин детям при кишечной инфекции
Инструкция по применению:
Канамицин – антибиотический препарат группы аминогликозидов.
Форма выпуска и состав
Канамицин выпускают в следующих лекарственных формах:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (во флаконах по 10 мл, по 1, 10, 50 флаконов в картонной пачке);
- Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (во флаконах по 10 мл, по 1, 5, 10, 50 флаконов в картонной пачке);
- Порошок для приготовления раствора для инъекций (во флаконах, по 1, 10, 50 флаконов в картонной пачке).
В состав 1 флакона входит активное вещество: канамицин – 500 или 1000 мг (в форме моносульфата).
Показания к применению
- Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, включая пневмонию, абсцесс легкого, эмпиему плевры;
- Тяжелые гнойно-септические заболевания, включая перитонит, менингит, сепсис, септический эндокардит;
- Гнойные осложнения, развивающиеся в послеоперационном периоде;
- Инфекции мочевыводящих путей и почек, включая цистит, пиелонефрит, уретрит;
- Туберкулез легких и туберкулезные заболевания других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, проявляющими устойчивость к противотуберкулезным лекарственным средствам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина;
- Инфицированные ожоги и другие болезни, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами (Klebsiella pneumonia, E. coli, Serratia, Enterobacter aerogenes, Salmonella, Proteus spp., Shigella), проявляющими устойчивость к другим антибиотическим препаратам, или ассоциациями грамотрицательных и грамположительных возбудителей.
Противопоказания
- Неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- Беременность;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).
Канамицин следует назначать с осторожностью кормящим женщинам, пожилым пациентам, недоношенным детям и детям младше 1 месяца, а также больным с миастенией, паркинсонизмом, почечной недостаточностью и ботулизмом (аминогликозиды могут привести к нарушению нервно-мышечной передачи, что вызовет дальнейшее ослабление скелетной мускулатуры).
Способ применения и дозировка
Канамицин применяют внутримышечно, внутривенно (капельно), внутриполостно.
При внутривенном введении (капельно) разовую дозу (500 мг) следует растворить в 200 мл 5% раствора декстрозы. Препарат вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии взрослая разовая доза составляет 500 мг, суточная – 1000-1500 мг (каждые 8-12 часов по 500 мг). Высшая суточная доза – 2000 мг. Продолжительность терапевтического курса – 5-7 дней. Детям Канамицин вводят только внутримышечно по 50 мг/кг в день. Недоношенным и детям первого месяца жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
При лечении туберкулеза Канамицин применяют внутримышечно. Режим дозирования определяется возрастом:
- Взрослые: 1 раз в день по 1000 мг либо 2 раза в день по 500 мг;
- Дети: по 15-20 мг/кг в день (максимально – 500-750 мг в день).
Каждый седьмой день лечения следует делать перерыв.
В полости (плевральную, брюшную, суставную) Канамицин вводят для промываний. Разовая доза – 10-50 мл 0,25% водного раствора.
Внутрибрюшинно вводят по 500 мг 2,5% раствора.
При проведении перитонеального диализа необходимо растворить 1000-2000 мг Канамицина в 500 мл диализирующей жидкости.
В виде тепловлажных ингаляций и аэрозоля (при температуре раствора 35-40 °C) Канамицин применяют при лечении инфекций дыхательного тракта нетуберкулезной этиологии и туберкулеза легких. Для этого 250-500 мг препарата следует растворить в 3-5 мл дистиллированной воды или 0,9% раствора хлорида натрия. Кратность введения – 2 раза в день. Применяют следующий режим дозирования (разовая/суточная доза):
- Взрослые: 500/500-1000 мг;
- Дети: 5/15 мг/кг.
Продолжительность терапии определяется показаниями: острые заболевания – 7 дней, хронические пневмонии –15-20 дней, туберкулез легких – 30 дней и более.
Схему введения для больных с почечной недостаточностью следует корректировать путем снижения доз или увеличения перерывов между введениями (для расчета рекомендуется применять следующую формулу: перерыв между введениями в часах = содержание креатинина в плазме крови (мг/100 мл) × 9).
Первоначальную дозу Канамицина рассчитывают с учетом массы тела (доза, мг = масса тела × 7). Для расчета последующих доз первоначальную дозу необходимо разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл).
Кратность применения – 2-3 раза в день. В дни гемодиализа после его проведения следует вводить дополнительную разовую дозу препарата.
Чтобы избежать передозировки, рекомендовано периодически контролировать концентрацию Канамицина в крови больного.
Побочные действия
Во время применения Канамицина возможно развитие следующих побочных действий:
- Мочевыделительная система: нефротоксичность – функциональные нарушения почек (жажда, увеличение или снижение частоты мочеиспускания, микрогематурия, цилиндрурия, альбуминурия);
- Нервная система: слабость, сонливость, головная боль, нейротоксические нарушения (эпилептические припадки, чувство покалывания и онемения, подергивание мышц, парестезии), возможно нарушение нейромышечной передачи;
- Желудочно-кишечный тракт: функциональные нарушения печени (гипербилирубинемия, увеличение активности печеночных трансаминаз), тошнота, диарея, рвота;
- Органы чувств: ототоксичность (ощущение закладывания или звон в ушах, понижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (головокружение, дискоординация движений, рвота и тошнота);
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцитопения;
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, лихорадка, гиперемия кожи, отек Квинке.
Особые указания
В период применения Канамицина следует не реже 1 раза в 7 дней контролировать функцию вестибулярного аппарата, слухового нерва и почек.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с функциональными нарушениями почек, а также при применении высоких доз препарата или при продолжительной терапии (таким больным может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных результатах аудиометрических тестов следует уменьшить дозу Канамицина или прекратить его применение.
Больным с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей следует принимать повышенное количество жидкости.
В грудное молоко аминогликозиды проникают в небольшом количестве (связанных с применением препарата осложнений у грудных детей зарегистрировано не было, поскольку активное вещество плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта).
При отсутствии положительной клинической динамики необходимо учитывать возможность развития резистентности микроорганизмов. В этих случаях нужно отменить препарат и начать проведение соответствующей терапии.
Лекарственное взаимодействие
Канамицин фармацевтически несовместим с гентамицином, стрептомицином, пенициллинами, мономицином, гепарином, капреомицином, цефалоспоринами, эритромицином, амфотерицином В и нитрофурантоином.
При одновременном применении Канамицина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Полимиксины, налидиксовая кислота, ванкомицин, цисплатин: увеличение вероятности развития нефро- и ототоксичности;
- Пенициллины, цефалоспорины, диуретики (особенно фуросемид), сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты: блокирование элиминации аминогликозидов, повышение их концентрации в сыворотке крови, что приводит к усилению нефро- и нейротоксичности;
- Индометацин (парентеральное введение): увеличение риска развития токсического действия Канамицина (увеличение T1/2 (периода полувыведения) и снижение клиренса);
- Антимиастенические лекарственные средства: снижение их эффекта;
- Курареподобные препараты, общие анестетики и полимиксины: усиление их миорелаксирующего действия;
- Полимиксины для парентерального введения, метоксифлуран и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (опиоидные анальгетики, галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами: увеличение риска остановки дыхания (из-за усиления нервно-мышечной блокады).
Аналоги
Аналогами Канамицина являются: Канамицина сульфат, Канамицин-КМП.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Канамицин – противомикробный препарат, предназначенный для системного использования.
Форма выпуска и состав
Выпускают Канамицин в форме белого гигроскопичного порошка, во флаконах по 10 мл.
Действующее вещество – канамицина кислого сульфат (0,5 или 1 г).
Показания к применению
Канамицин применяют парентерально, для лечения:
- Сепсиса;
- Инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями;
- Инфекций костей и суставов, желчевыводящих и мочевыводящих путей, центральной нервной системы и брюшной полости;
- Послеоперационных инфекций;
- Инфекций органов дыхания (пневмония, туберкулез, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.), кожи и мягких тканей.
- Кишечных инфекциях (энтероколите дизентерийного бактерионосительства, дизентерии и бактериальном колите);
- Печеночной коме;
- Подготовке к оперативным вмешательствам на органах желудочно-кишечного тракта.
Локально (офтальмология), в случае:
- Конъюнктивита;
- Кератита;
- Язвы роговицы;
- Блефарита.
Противопоказания
Противопоказания к применению Канамицина:
- Беременность;
- Гиперчувствительность к действующему веществу;
- Неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность с уремией и азотемией.
С осторожностью препарат назначают недоношенным и новорожденным детям (младше 1 месяца), в период грудного вскармливания, пожилым пациентам, а также в случаях:
- Паркинсонизма;
- Миастении;
- Почечной недостаточности;
- Ботулизма.
Способ применения и дозировка
Приготовленный из порошка раствор принимают внутрь, вводят внутривенно капельно, внутримышечно и в полости.
Перед внутривенным введением разовую дозу порошка (0,5 г) разводят в 0,2 л 5% раствора декстрозы. Готовый состав вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
Дозировка Канамицина и способ введения средства зависят от возраста пациента и заболевания:
- Взрослым при инфекциях нетуберкулезной этиологии назначают по 0,5 г средства внутривенно трижды в сутки. Максимальная суточная доза – 2 г. Детям препарат вводят только внутримышечно, дозу определяют исходя из расчета – 50 мг раствора на 1 кг массы тела в день. Длительность терапии 5-7 дней;
- При туберкулезе препарат вводят внутримышечно. Доза средства для детей составляет 15-20 мг на 1 кг массы тела в день, взрослым назначают по 0,5 г дважды в сутки или 1 г один раз в день;
- Для промывания полостей используют 10-50 мл 0,25% раствора Канамицина в дистиллированной воде. Для проведения перитонеального диализа 1-2 г средства растворяют в 0,5 л диализирующей жидкости.
Допускается использование раствора для инъекций в виде аэрозольных ингаляций по 0,25 г 2-3 раза в день.
Побочные действия
Применение Канамицина может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:
- Сонливость, головную боль, слабость, нарушение нервно-мышечной передачи и нейротоксическое действие (нервная система);
- Тошноту, диарею, рвоту, синдром мальабсорбции и нарушение функции печени (пищеварительная система);
- Анемию, гранулоцитопению, лейкопению и тромбоцитопению (органы кроветворения);
- Альбуминурию, увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, микрогематурию, жажду и цилиндрурию (мочевыделительная система);
- Токсическое действие на вестибулярный аппарат и ототоксичность (органы чувств);
- Лихорадку, кожную сыпь, ангионевротический отек, гиперемию и зуд кожи (аллергические реакции).
Особые указания
В процессе терапии следует один раз в неделю (не реже) проводить контроль функции почек, вестибулярного аппарата и слухового нерва.
У пациентов с нарушением функции почек, при использовании Канамицина в высоких дозах или в течение длительного времени высока вероятность развития нефротоксичности.
Если результаты проведения аудиометрических тестов оказываются неудовлетворительными – требуется снижение дозы либо отмена препарата.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей в период использования Канамицина пациентам следует принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики важно учитывать возможность развития резистентных микроорганизмов. В таких случаях требуется отмена назначенного курса и проведение соответствующего лечения.
Неразбавленный раствор не рекомендуется вводить внутривенно, так как возможно развитие нервно-мышечной блокады.
Раствор применяют при печеночной коме с целью уменьшения интоксикации аммиаком и для длительного угнетения бактерий кишечной флоры.
Следует учитывать, что Канамицин:
- Усиливает миорелаксирующее действие полимиксинов, курареподобных лекарственных средств и общих анестетиков;
- Снижает эффект антиастенических лекарственных средств;
- Фармацевтически несовместим с амфотерицином В, мономицином, стрептомицином, цефалоспоринами, виомицином, пенициллинами, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, гентамицином и капреомицином.
Аналоги
Неттависк, Гарамицин, Кирин, Амикин, Хемацин, Тобрамицин, Неттацин и Фарциклин.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности порошка – 2 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Канамицин
Химическое название
0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопириназил-[1"4)]-2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Канамицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Канамицин
Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.
Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).
Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Фармакология
Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).
При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.
При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг Cmax составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).
Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.
Применение вещества Канамицин
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания ( в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей ( в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.
Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).
Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.
Ограничения к применению
Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16–50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Побочные действия вещества Канамицин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).
Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.
При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3–5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.
Взаимодействие
Передозировка
Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).
Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Пути введения
В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.
Меры предосторожности вещества Канамицин
В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые ( Cmax ) и остаточные ( Cmin ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек ( в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.
Активность выражают в единицах действия ( ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).
С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Канамицин – антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Канамицин являются:
- тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
- инфицированные ожоги;
- туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезными средствами ІІ ряда и чувствительными к канамицину.
Способ применения
Длительность лечения – 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективностилечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.
Детямдо 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет – 0,1-0,3 г; старше 5 лет – 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза – 15 мг/кг, кратность введения – 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения – 5-7 дней.
При лечении туберкулезаканамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям –по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточностисхема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличенияинтервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) × 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.
Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
Последующие дозы (в мг) = содержание креатинина в сыворотке крови (в мг/100 мл) при кратности введения 2-3 раза в сутки.
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Побочные действия
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Канамицин являются: гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва; миастения; паркинсонизм; ботулизм; непроходимость кишечника; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Беременность
Канамицин проникает в грудное молоко в небольших количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Тем не менее на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.
Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны – полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины І поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное применение Канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.
При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение – стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии – с пенициллинами.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Канамицин – усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки необходимо срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
При появлении токсических реакций – перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Канамицин - порошок для раствора для инъекций.
По 1,0 г во флаконах.
Состав
1 флакон Канамицин содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.
Читайте также: